Concerta

Janssen


Sentralstimulerende middel.

N06B A04 (Metylfenidat)



DEPOTTABLETTER 18 mg, 27 mg, 36 mg og 54 mg: Hver tablett inneh.: Metylfenidathydroklorid 18 mg, resp. 27 mg, 36 mg og 54 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Indisert som del av et omfattende behandlingsprogram hos barn ≥6 år og voksne med ADHD («attention deficit/hyperactivity disorder») når det er vist at hjelpetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandlingen skal innledes og gjøres under tilsyn av en spesialistlege innen behandling av ADHD, slik som en pediatriekspert, en barne- og ungdomspsykiater eller en voksenpsykiater. Spesielle diagnostiske hensyn ved ADHD hos barn: Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller ICD-retningslinjer, og bør være basert på fullstendig sykdomshistorie og evaluering av pasienten. Tredjepartsbekreftelse er ønskelig, og diagnosen kan ikke stilles bare på grunnlag av ett eller flere symptomer. Den spesifikke etiologien til dette syndromet er ukjent, og det finnes ingen enkeltstående diagnostiseringstest. For å kunne stille en adekvat diagnose, må det brukes medisinske og spesialiserte psykologiske, pedagogiske og sosiale ressurser. Et omfattende behandlingsprogram omfatter vanligvis opplæringstiltak og psykologiske og sosiale tiltak, i tillegg til farmakoterapi. Målet er å stabilisere barn med et atferdssyndrom som kjennetegnes ved symptomer som kan omfatte en kronisk sykdomshistorie med konsentrasjonssvikt, distraherbarhet, følelsesmessig ustabilitet, impulsivitet, moderat til alvorlig hyperaktivitet, mindre nevrologiske tegn og EEG-avvik. Evne til læring kan være svekket, men ikke nødvendigvis. Behandling med metylfenidat er ikke indisert hos alle barn med ADHD, og en avgjørelse om bruk av legemidlet må være basert på en svært grundig vurdering av symptomenes alvorlighetsgrad og kronisitet i forhold til barnets alder. Riktig tilrettelegging av opplæring er avgjørende, og psykososial intervensjon er vanligvis nødvendig. Der hjelpetiltak alene ikke er tilstrekkelig bør avgjørelsen om å forskrive et stimulerende middel baseres på en streng vurdering av alvorlighetsgraden av barnets symptomer. Metylfenidat bør alltid brukes iht. godkjent indikasjon og iht. retningslinjer for forskrivning/diagnostisering. Spesielle diagnostiske hensyn ved ADHD hos voksne: Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller ICD-retningslinjer, og bør være basert på fullstendig sykdomshistorie og evaluering av pasienten. Den spesifikke etiologien til dette syndromet er ukjent, og det finnes ingen enkeltstående diagnostiseringstest. Voksne med ADHD har symptommønstre kjennetegnet ved rastløshet, utålmodighet og konsentrasjonssvikt. Symptomer som hyperaktivitet dempes ofte med økende alder, muligens pga. tilpasning, nevrologisk utvikling og selvmedisinering. Symptomer på konsentrasjonssvikt er mer uttalte og har større påvirkning på voksne med ADHD. Hos voksne skal diagnosen stilles på grunnlag av et strukturert pasientintervju for å fastslå aktuelle symptomer. Forekomst av ADHD fra barndommen er påkrevd og skal fastslås retrospektivt (fra pasientjournal eller, hvis ikke tilgjengelig, med hensiktsmessige og strukturerte instrumenter/intervjuer). Tredjepartsbekreftelse er ønskelig, og behandling bør ikke innledes dersom verifisering av ADHD-symptomer fra barndommen er usikker. Diagnosen bør ikke stilles bare på grunnlag av ett eller flere symptomer. Avgjørelsen om å bruke et stimulerende middel hos voksne skal baseres på en svært grundig vurdering, og diagnosen skal stilles på grunnlag av moderat eller alvorlig funksjonsnedsettelse i minst 2 sammenhenger (f.eks. sosial, akademisk og/eller arbeidsrelatert funksjonsevne), som påvirker flere aspekter av personens liv.

Dosering

Behandlingen skal innledes og gjøres under tilsyn av en spesialistlege som er spesialist innen behandling av ADHD, slik som en pediatriekspert, en barne- og ungdomspsykiater eller en voksenpsykiater. Screening før behandling: Hos voksne som ikke allerede bruker Concerta, og dersom påkrevd iht. nasjonal praksis, er det nødvendig å konsultere kardiolog før oppstart av behandling for å bekrefte fravær av kardiovaskulære kontraindikasjoner. Før forskrivning er det nødvendig å gjøre en baseline-evaluering av pasientens kardiovaskulære status, inkl. blodtrykk og puls, samtidig bruk av andre legemidler, tidligere og eksisterende komorbiditet med somatiske og psykiske lidelser eller symptomer, familiehistorie vedrørende plutselig hjertedød-/uforklarlig død og nøyaktig registrering av høyde og vekt før behandling i et vekstskjema. Monitorering under behandling: Blodtrykk og puls bør registreres i et percentilskjema ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned. Høyde, vekt og appetitt hos barn bør kontrolleres minst hver 6. måned og registreres i et vekstskjema. Vekt hos voksne bør kontrolleres regelmessig. Utvikling av nye eller forverring av eksisterende psykiske lidelser bør følges opp ved hver dosejustering og deretter hver 6. måned og ved hvert besøk. Pasienter bør overvåkes mht. risiko for feil bruk, misbruk og avhengighet av metylfenidat. Dosetitrering: Nøye dosetitrering er nødvendig ved behandlingsoppstart med metylfenidat. Dosetitrering bør startes med lavest mulig dose, og justeres etter respons og behov med enheter på 18 mg. En dose på 27 mg er tilgjengelig for dem som ønsker å forskrive doser mellom 18 og 36 mg. Dosejustering bør skje med 1 ukes mellomrom. Maks. daglig dose er 54 mg hos barn. Maks. daglig dose er 72 mg hos voksne.
Barn og voksne
Pasienter som ikke allerede bruker metylfenidat: Preparatet er ikke indisert hos alle barn/voksne med ADHD. En lav dose korttidsvirkende metylfenidat kan være tilstrekkelig for barn/voksne som ikke er behandlet med metylfenidat tidligere. En forsiktig dosetitrering er nødvendig for å unngå for høy dose. Anbefalt startdose er 18 mg 1 gang daglig til barn/voksne som ikke allerede bruker metylfenidat, og til barn/voksne som bruker andre sentralstimulerende midler enn metylfenidat. Pasienter som allerede bruker metylfenidat: Doseringen må baseres på tidligere doseringsregime og klinisk skjønn. Anbefalt dosering ved overgang fra andre metylfenidathydrokloridregimer til Concerta:

Tidligere dose korttidsvirkende metylfenifat

Anbefalt dose Concerta

5 mg 3 ganger daglig

18 mg 1 gang daglig

10 mg 3 ganger daglig

36 mg 1 gang daglig

15 mg 3 ganger daglig

54 mg 1 gang daglig

20 mg 3 ganger daglig

72 mg 1 gang daglig

Hvis bedring ikke sees etter én måned med individuell dosejustering, bør legemidlet seponeres. Langtidsbruk (>12 måneder): Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er ikke systematisk undersøkt. Behandlingen bør ikke og behøver ikke være av ubegrenset varighet. Hos barn og ungdom avsluttes behandling med metylfenidat vanligvis i løpet av eller etter puberteten. En lege som velger å bruke metylfenidat i lengre perioder (>12 måneder), bør regelmessig revurdere nytten av langtidsbruk av legemidlet for den enkelte pasient med prøveperioder uten behandling for å vurdere hvordan pasienten fungerer uten farmakoterapi. Det er anbefalt at behandling med metylfenidat avbrytes minst 1 gang i året for å vurdere pasientens tilstand (hos barn fortrinnsvis i skoleferier). Det kan hende at bedring opprettholdes når behandling med legemidlet avbrytes midlertidig eller seponeres permanent. Dosereduksjon og seponering: Behandlingen må avbrytes hvis symptomene ikke bedres etter dosejustering over en periode på 1 måned. Dersom det oppstår en paradoksal forverring av symptomene eller andre alvorlige bivirkninger, bør doseringen reduseres eller avbrytes.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ikke undersøkt.
  • Barn <6 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, og preparatet er ikke godkjent for bruk.
  • Eldre: Bør ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke undersøkt ved ADHD hos eldre >65 år.
Administrering Tas 1 gang daglig, om morgenen. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med rikelig væske. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Glaukom. Feokromocytom. Behandling med ikke-selektive, irreversible MAO-hemmere, eller det er <14 dager siden slik behandling ble avsluttet, pga. risiko for hypertensiv krise. Hypertyreoidisme eller tyreotoksikose. Diagnostisert eller tidligere alvorlig depresjon, anorexia nevrosa/anorektiske forstyrrelser, selvmordstendenser, psykotiske symptomer, alvorlige stemningsleieforstyrrelser, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsforstyrrelse. Diagnostisert eller tidligere alvorlig (type I) bipolar (affektiv) lidelse med episodisk forløp (som ikke er godt kontrollert). Eksisterende kardiovaskulær sykdom inkl. alvorlig hypertensjon, hjertesvikt, arteriell okklusiv sykdom, angina, hemodynamisk signifikant medfødt hjertesykdom, kardiomyopatier, myokardinfarkt, potensielt livstruende arytmier og kanalopatier (forstyrrelser forårsaket av dysfunksjon i ionekanaler). Eksisterende cerebrovaskulær sykdom, cerebral aneurisme, karlidelser inkl. vaskulitt eller slag.

Forsiktighetsregler

Behandling med metylfenidat er ikke indisert hos alle pasienter med ADHD, og avgjørelsen om at legemidlet skal brukes må være basert på en svært grundig vurdering av alvorlighetsgraden og kronisiteten av pasientens symptomer. Når behandling av barn overveies, skal vurdering av alvorlighetsgraden og kronisiteten av barnets symptomer sees i sammenheng med barnets alder (6-18 år). Langtidsbruk (>12 måneder): Hos barn og ungdom avsluttes behandling med metylfenidat vanligvis i løpet av eller etter puberteten. Pasienter som gjennomgår langtidsbehandling (dvs. >12 måneder) skal overvåkes nøye under behandling mht. kardiovaskulær status, vekst (barn), vekt, appetitt, utvikling av nye eller forverring av eksisterende psykiske lidelser. Psykiske lidelser som skal følges opp omfatter (men er ikke begrenset til) motoriske eller vokale tics, aggressiv eller fiendtlig atferd, agitasjon, angst, depresjon, psykose, mani, vrangforestillinger, irritabilitet, mangel på spontanitet, tilbaketrukkenhet og overdreven perseverasjon. En lege som velger å bruke metylfenidat i lengre perioder (>12 måneder), bør regelmessig revurdere nytten av langtidsbruk av legemidlet for den enkelte pasient med prøveperioder uten behandling for å vurdere hvordan pasienten fungerer uten farmakoterapi. Det er anbefalt at behandling med metylfenidat avbrytes minst 1 gang i året for å vurdere pasientens tilstand (hos barn fortrinnsvis i skoleferier). Det kan hende at bedring kan opprettholdes når behandling med legemidlet avbrytes midlertidig eller seponeres permanent. Barn <6 år og eldre >65 år: Bør ikke brukes, se Dosering. Kardiovaskulær status: For pasienter som vurderes for behandling bør sykdomshistorien kartlegges nøye (inkl. vurdering av familiens sykdomshistorie mht. plutselig hjertedød eller uforklarlig død eller malign arytmi) og fysisk undersøkelse for å avdekke hjertesykdom. Det bør gjøres ytterligere spesialistundersøkelser av hjertet dersom initielle funn indikerer slik sykdomshistorie eller sykdom. Pasienter som utvikler symptomer som palpitasjoner, brystsmerter ved anstrengelse, uforklarlig synkope, dyspné eller andre symptomer som indikerer hjertesykdom under behandlingen, bør øyeblikkelig gjennomgå en spesialistundersøkelse av hjertet. Data fra kliniske studier viste at det er vanlig at diastolisk og systolisk blodtrykk øker hos barn og voksne med ADHD som bruker metylfenidat (>10 mm Hg hos barn og ungdom). De kort- eller langvarige kliniske konsekvensene er ukjent. Muligheten for kliniske komplikasjoner kan ikke utelukkes, spesielt når behandling av barn/ungdom fortsettes i voksen alder. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter som har underliggende kliniske tilstander som kan forverres av økt blodtrykk eller puls. Kardiovaskulær status bør overvåkes nøye. Blodtrykk og puls bør registreres i et percentilskjema ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned. Metylfenidat bør seponeres hos pasienter som har gjentatte målinger med takykardi, arytmi eller økt systolisk blodtrykk (>95-persentil), og henvisning til kardiolog bør vurderes. Bruk av metylfenidat er kontraindisert ved visse eksisterende kardiovaskulære lidelser med mindre det er innhentet råd fra en spesialist innen hjertesykdom (se Kontraindikasjoner). Plutselig død og eksisterende strukturelle anomalier i hjertet eller annen alvorlig hjertesykdom: Plutselig død er rapportert i forbindelse med bruk av vanlige doser av legemidler som virker stimulerende på sentralnervesystemet hos pasienter, der noen hadde strukturelle anomalier i hjertet eller andre alvorlige hjerteproblemer. Selv om alvorlige hjerteproblemer alene kan gi en økt risiko for plutselig død, er stimulerende legemidler ikke anbefalt til pasienter som har kjente strukturelle anomalier i hjertet, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser eller andre alvorlige hjerteproblemer som kan gi økt sensitivitet for sympatomimetiske effekter av stimulerende legemidler. Voksne: Plutselig død, slag og myokardinfarkt er rapportert hos voksne som tar stimulerende legemidler i vanlige doser ved ADHD. Selv om det er uklart hvilken rolle stimulerende legemidler hadde i disse tilfellene, har voksne større sannsynlighet enn barn for å ha alvorlige strukturelle anomalier i hjertet, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, koronararteriesykdom eller andre alvorlige hjerteproblemer. Voksne med slike abnormiteter bør vanligvis ikke behandles med stimulerende legemidler. Feilbruk og kardiovaskulære hendelser: Feilbruk av midler som virker stimulerende på sentralnervesystemet kan være forbundet med plutselig død og andre alvorlige kardiovaskulære bivirkninger. Cerebrovaskulære lidelser: Se kontraindikasjoner. Pasienter med ytterligere risikofaktorer (som tidligere kardiovaskulær sykdom, samtidig bruk av legemidler som øker blodtrykket) bør undersøkes for nevrologiske tegn og symptomer ved hvert besøk etter oppstart av behandling med metylfenidat. Cerebral vaskulitt er en svært sjelden idiosynkratisk reaksjon på eksponering for metylfenidat. De første symptomene kan være den første indikasjonen på et underliggende klinisk problem. Tidlig diagnose kan muliggjøre en rask seponering av metylfenidat og tidlig behandling. Diagnosen bør derfor vurderes for alle pasienter som under behandling utvikler nye nevrologiske symptomer som er forenlig med cerebral iskemi. Disse symptomene kan omfatte alvorlig hodepine, nummenhet, svekkelse, lammelse og nedsatt koordinasjon, syn, taleevne, språk og hukommelse. Psykiske lidelser: Psykiske lidelser samtidig med ADHD er vanlig, og bør tas i betraktning ved forskrivning av stimulerende legemidler. Før behandlingsoppstart skal pasienten undersøkes for underliggende psykiske lidelser, og familiehistorie vedrørende psykiske lidelser skal innhentes. Ved akutte psykiske symptomer eller forverring av eksisterende psykiske lidelser, bør ikke metylfenidat gis hvis ikke fordelene oppveier risikoen for pasienten. Utvikling eller forverring av psykiske lidelser bør følges opp ved hver dosejustering, deretter minst hver 6. måned og ved hvert besøk. Det kan være nødvendig å avbryte behandlingen. Forverring av eksisterende psykotiske eller maniske symptomer: Hos psykotiske pasienter kan metylfenidat forverre symptomer på atferdsforstyrrelser og tankeforstyrrelser. Utvikling av nye psykotiske eller maniske symptomer: Utvikling av nye psykotiske symptomer (hallusinasjoner og vrangforestillinger knyttet til syn/berøring/hørsel) eller mani hos pasienter uten tidligere psykotisk sykdom eller mani, kan forårsakes av metylfenidat ved vanlige doser. Dersom det oppstår psykotiske symptomer eller symptomer på mani, bør det vurderes om metylfenidat kan være en mulig årsak og om seponering av behandlingen er nødvendig. Aggressiv eller fiendtlig atferd: Aggresjon er rapportert. Tett oppfølging anbefales mht. utvikling eller forverring av aggressiv atferd eller fiendtlighet ved oppstart av behandlingen, ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned og ved hvert besøk. Legen bør vurdere behovet for justering av behandlingsregimet hos pasienter som får atferdsendringer, og være oppmerksom på at opp- eller nedtitrering kan være nødvendig. Behandlingsavbrudd kan vurderes. Selvmordstendenser: Det bør vurderes om metylfenidat kan være en mulig årsak. Behandling av ev. underliggende psykisk sykdom, og seponering bør vurderes. Tics: Metylfenidat er forbundet med utbrudd eller forverring av motoriske og vokale tics. Forverring av Tourettes syndrom er også rapportert. Familiehistorie bør vurderes, og en klinisk evaluering av tics eller Tourettes syndrom bør gjøres før bruk av metylfenidat. Pasienter bør følges opp regelmessig mht. utbrudd eller forverring av tics. Kontroll bør gjøres ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller hvert besøk. Angst, agitasjon eller spenning: Angst, agitasjon og spenning er rapportert. Metylfenidat er også forbundet med forverring av eksisterende angst, agitasjon eller spenning. Angst har ført til seponering av metylfenidat hos enkelte. Kliniske undersøkelser mht. disse symptomene bør gjøres før bruk, og pasienter bør følges opp regelmessig mht. utvikling eller forverring av symptomene under behandling, ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hvert besøk. Bipolare lidelser: Spesiell forsiktighet bør utvises ved ADHD hos pasienter med samtidig bipolar lidelse (inkl. ubehandlet type I bipolar lidelse eller andre typer) pga. mulig fremskynding av en blandet/manisk episode. Før behandlingsoppstart bør pasienter med samtidige depressive symptomer screenes for å avgjøre om de har risiko for å utvikle bipolar lidelse. Tett oppfølging under behandling er avgjørende hos disse pasientene. Pasientene bør følges opp mht. dette ved hver dosejustering, deretter minst hver 6. måned og ved hvert besøk. Vekst: Moderat redusert vektøkning og vekstretardasjon er rapportert ved langtidsbruk hos barn. Vekttap er rapportert hos voksne. Effektene på endelig høyde og endelig vekt er pr. i dag ukjent. Vekst bør følges opp under behandling med metylfenidat: Høyde, vekt og appetitt bør kontrolleres minst hver 6. måned og registreres i et vekstskjema. Det kan være nødvendig å avbryte behandlingen hos pasienter som ikke vokser eller øker som forventet i høyde eller vekt. Hos voksne bør vekt kontrolleres regelmessig. Epileptiske anfall: Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi, da det kan senke terskelen for epileptisk anfall hos pasienter med tidligere anfall, tidligere EEG-avvik uten anfall og i sjeldne tilfeller hos pasienter uten tidligere anfall og EEG-avvik. Dersom anfallshyppigheten øker eller det oppstår anfall for første gang bør metylfenidat seponeres. Priapisme: Langvarige og smertefulle ereksjoner er rapportert ved bruk av metylfenidat, primært i forbindelse med endring i behandlingsregimet. Pasienter som utvikler uvanlige, vedvarende eller hyppige og smertefulle ereksjoner bør oppsøke lege umiddelbart. Bruk sammen med serotonerge legemidler: Se Interaksjoner. Misbruk og feilbruk: Pga. potensialet for slik bruk, bør metylfenidat brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent avhengighet av narkotika/legemidler eller alkohol. Kronisk misbruk av metylfenidat kan føre til betydelig toleranse og psykisk avhengighet med en varierende grad av avvikende atferd. Enkelte psykotiske episoder kan oppstå, spesielt som respons på parenteralt misbruk. Pasientens alder, risikofaktorer for utvikling av narkotika-/legemiddelmisbruk (slik som samtidig opposisjons- eller trassforstyrrelse (ODD) og bipolar lidelse) og tidligere eller eksisterende narkotika-/legemiddelmisbruk bør tas i betraktning når det avgjøres hvilken behandling som skal gis. Forsiktighet kreves hos emosjonelt ustabile pasienter, som pasienter med tidligere narkotika-/legemiddel- eller alkoholavhengighet, fordi slike pasienter kan øke doseringen på eget initiativ. Seponering: Nøye tilsyn er nødvendig ved seponering av legemidlet, ettersom dette kan demaskere depresjon i tillegg til kronisk overaktivitet. Noen pasienter kan ha behov for oppfølging over lengre tid. Nøye tilsyn er nødvendig ved seponering ved misbruk av legemidlet, ettersom alvorlig depresjon kan oppstå. Fatigue: Bør ikke brukes til forebygging eller behandling av vanlige tilstander av fatigue. Screening for narkotika: Kan gi et falskt positivt resultat i laboratorietester for amfetaminer, spesielt med immunologiske metoder. Idrettsutøvere må være oppmerksomme på at dette legemidlet kan gi positiv reaksjon i dopingtester. Hematologiske effekter: Sikkerheten ved langtidsbehandling er ikke fullstendig kjent. Ved leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre endringer, inkl. endringer som indikerer alvorlig nyre- eller leversykdom, bør seponering vurderes. Risiko for gastrointestinal obstruksjon: Fordi Concerta depottabletter ikke kan deformeres og ikke merkbart endrer fasong i mage-tarmkanalen, bør preparatet vanligvis ikke gis til pasienter som har alvorlig innsnevring i mage-tarmkanalen (patologisk eller iatrogen) eller til pasienter med dysfagi eller betydelige problemer med å svelge tabletter. Det er i sjeldne tilfeller rapportert obstruktive symptomer hos pasienter med kjente strikturer i forbindelse med inntak av depotformuleringer av legemidler som ikke kan deformeres. Legemidlet ligger inne i et skall som ikke absorberes og som er laget for å frigjøre legemidlet med en kontrollert hastighet. Tablettskallet skilles ut i avføringen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Hver tablett inneholder <1 mmol natrium (23 mg) og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Farmakokinetiske interaksjoner: Påvirkning på plasmakonsentrasjon av legemidler som administreres samtidig er ukjent. Forsiktighet anbefales, spesielt ved kombinasjon med legemidler med smalt terapeutisk vindu. Metylfenidat metaboliseres ikke i klinisk relevant grad via CYP450. Forbindelser som induserer eller hemmer CYP450 forventes ikke å ha noen relevant effekt på farmakokinetikken til metylfenidat. Omvendt hemmer ikke metylfenidat CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 eller CYP3A i relevant grad. Metylfenidat kan hemme metabolismen av antikoagulanter av kumarintypen, antikonvulsiva og noen antidepressiver (TCA og SSRI). Det kan være nødvendig å justere dosen av disse legemidlene som allerede brukes og måle plasmakonsentrasjonene av legemidlet (eller når det gjelder kumarin, koagulasjonstiden) ved oppstart eller seponering av metylfenidat. Farmakodynamiske interaksjoner: Antihypertensiver: Metylfenidat kan redusere effektiviteten av legemidler som brukes til behandling av hypertensjon. Samtidig bruk av legemidler som øker blodtrykket: Forsiktighet bør utvises. MAO-hemmere: Se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk av alkohol: Alkohol kan forsterke CNS-bivirkningene av metylfenidat. In vitro-data indikerer at alkoholkonsentrasjoner >10% øker kumulativ frigjøring av metylfenidat fra Concerta-tabletter. Klinisk relevans er ukjent. Pasienten bør avstå fra bruk av alkohol under behandlingen. Samtidig bruk av serotonerge legemidler: Serotonergt syndrom er rapportert etter samtidig bruk av metylfenidat og serotonerge legemidler. Ved behov for samtidig bruk er rask gjenkjenning av symptomer på serotonergt syndrom viktig. Symptomer kan omfatte endringer i mental status (f.eks. uro, hallusinasjoner, koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, labilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære forstyrrelser (f.eks. hyperrefleksi, koordinasjonsvansker, rigiditet) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Ved mistanke om serotonergt syndrom må metylfenidat seponeres så raskt som mulig. Samtidig bruk av halogenerte anestesimidler: Det er en risiko for plutselig blodtrykks- og pulsøkning under kirurgiske inngrep. Hvis et kirurgisk inngrep er planlagt, bør metylfenidat ikke brukes samme dag som inngrepet. Samtidig bruk av sentraltvirkende α2-agonister (f.eks. klonidin): Alvorlige bivirkninger, inkl. plutselig død, er rapportert ved samtidig bruk av klonidin. Sikkerheten ved langtidsbruk av metylfenidat er ikke systematisk undersøkt. Samtidig bruk av dopaminerge legemidler, inkl. antipsykotika: Forsiktighet anbefales. Fordi den dominerende virkningen av metylfenidat er å øke ekstracellulære dopaminnivåer, kan metylfenidat forbindes med farmakodynamiske interaksjoner ved samtidig administrering av direkte eller indirekte dopaminagonister (inkl. levodopa og TCA) eller dopaminantagonister, inkl. antipsykotika.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData fra en kohortstudie av totalt ca. 3400 svangerskap eksponert i 1. trimester antyder ingen økt risiko for fødselsdefekter generelt. Det var en liten økning i forekomst av hjertemisdannelser (samlet justert relativ risiko 1,3). Tilfeller av neonatal kardiorespiratorisk toksisitet, nærmere bestemt føtal takykardi og respiratorisk distress er rapportert. Dyrestudier har kun gitt holdepunkter for reproduksjonstoksiske effekter ved maternale toksiske doser. Metylfenidat anbefales ikke under graviditet, med mindre det tas en klinisk avgjørelse på at utsettelse av behandlingen kan utgjøre en større risiko for svangerskapsforløpet.
AmmingMetylfenidat utskilles i morsmelk. Basert på brystmelkprøver fra 5 mødre, medfører metylfenidatkonsentrasjonen i morsmelk doser hos spedbarna tilsv. 0,16-0,7% av mødrenes vektjusterte dose, og et melk/maternalt plasmaforhold på fra 1,1-2,7. Det er rapportert ett tilfelle der et spedbarn hadde et uspesifisert vekttap i løpet av eksponeringsperioden, men dette gikk over og barnet økte i vekt etter at moren avbrøt behandlingen med metylfenidat. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
FertilitetIngen humane data. Ingen relevante effekter ble sett i de prekliniske studiene.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ved behandling av overdosering må det tas hensyn til den forlengede frigjøringen av metylfenidat fra formuleringer med forlenget virketid.
SymptomerOppkast, agitasjon, tremor, hyperrefleksi, muskelrykninger, konvulsjoner (kan være etterfulgt av koma), eufori, forvirring, hallusinasjoner, delirium, svetting, rødme, hodepine, hyperpyreksi, takykardi, palpitasjoner, hjertearytmier, hypertensjon, mydriasis og tørre slimhinner.
BehandlingUnderstøttende tiltak: Pasienten beskyttes mot selvskading og mot eksterne stimuli som kan forsterke en allerede eksisterende overstimulering. Effekten av medisinsk kull er ikke fastslått. Intensivbehandling må gis for å opprettholde nødvendig sirkulasjon og respirasjon. Ytre avkjøling kan være nødvendig ved hyperpyreksi. Effekten av peritoneal dialyse eller ekstrakorporeal hemodialyse ved overdosering med metylfenidat er ikke dokumentert.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringSentralt virkende sympatomimetikum. Metylfenidat er en racemisk blanding, hvorav D-isomeren er mer aktiv enn L-isomeren.
VirkningsmekanismeIkke fullstendig klarlagt. Antas å virke ved blokkering av gjenopptaket av noradrenalin og dopamin presynaptisk og dermed gi økt konsentrasjon av disse monoaminene i det ekstranevronale rom. Effekten vedvarer i inntil 12 timer.
AbsorpsjonAbsorberes raskt. Depottabletten består av tre lag, et ytre og to indre. Plasmakonsentrasjonen når sitt første maks. 1-2 timer etter inntak. De to indre lagene frigjøres deretter gradvis de neste timene. Cmax nås etter 6-8 timer, etterfulgt av en gradvis reduksjon. Ved administrering av depottabletter minimeres fluktuasjoner i serumkonsentrasjonen, som en ser ved inntak av konvensjonelle tabletter.
ProteinbindingCa. 15% for både metylfenidat og metabolittene.
FordelingVd ca. 13 liter/kg.
HalveringstidCa. 3,5 timer hos voksne.
MetabolismeDe-esterifisering til alfafenylpiperidineddiksyre, som har liten eller ingen farmakologisk aktivitet.
UtskillelseInnen 48-96 timer er ca. 90% av dosen eliminert i urin og 1-3% av dosen i feces som metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Boksen skal holdes godt lukket for å beskytte mot fuktighet. 18 mg, 36 mg og 54 mg oppbevares ved høyst 30°C.

Utleveringsbestemmelser

Se Helsedirektoratets beslutning om rett til rekvirering av sentralstimulerende legemidler, gjeldende fra 2. januar 2014.

 

Pakninger, priser og refusjon

Concerta, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
18 mg 30 stk. (boks)
011489
Blå resept 289,60 (trinnpris 289,60) A
27 mg 30 stk. (boks)
132663
Blå resept 334,20 (trinnpris 334,20) A
36 mg 30 stk. (boks)
011555
Blå resept 361,70 (trinnpris 361,70) A
54 mg 30 stk. (boks)
012326
Blå resept 496,40 (trinnpris 496,40) A

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Concerta DEPOTTABLETTER 18 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Concerta DEPOTTABLETTER 27 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Concerta DEPOTTABLETTER 36 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Concerta DEPOTTABLETTER 54 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.07.2022


Sist endret: 05.08.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)