Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
DRÅPER, oppløsning 20 mg/ml: 1 ml (20 dråper) inneh.: Zuklopentiksoldihydroklorid tilsv. zuklopentiksol 20 mg (dvs. 1 mg/dråpe), etanol 120 mg, renset vann.
TABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Zuklopentiksoldihydroklorid tilsv. zuklopentiksol 2 mg, resp. 10 mg og 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Akutt og kronisk schizofreni og andre psykoser. Mani. Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk utviklingshemming.Dosering
Doseres individuelt og tilpasses klinisk tilstand. Dersom klinisk tilstand gjør det mulig, bør initialdosen være lav. Dosen økes deretter gradvis. Ved langvarig behandling må dosen ikke være høyere enn strengt nødvendig. Vedlikeholdsdosen kan vanligvis gis som engangsdose, gjerne sent på dagen. Ved overgang fra injeksjoner til oral behandling vil 1 mg i.m. tilsvare 2 mg peroralt.
Akutt schizofreni og andre akutte psykoser, mani
Vanligvis 10-50 mg daglig. Ved moderat til alvorlig psykose 20 mg daglig initialt, ev. stigende med 10-20 mg daglig hver 2.-3. dag til 75 mg eller mer pr. døgn.
Kronisk schizofreni og andre kroniske psykoser
Vedlikeholdsdose vanligvis 20-40 mg daglig, men kan i visse tilfeller ligge vesentlig høyere.
Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk utviklingshemming
6-20 mg daglig, ev. stigende til 25-40 mg daglig.
Spesielle pasientgrupper
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke undersøkt.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Dråper: Vend flasken helt opp-ned. Hvis ingen dråper renner ut, slå lett på flasken for at det skal begynne å renne. Kan blandes i vann, kaffe, te, appelsin- eller eplejuice. Tabletter: Svelges med vann.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bevisstløshet. Redusert bevissthet forårsaket av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon. Sirkulatorisk kollaps. Bloddyskrasier. Feokromocytom. Malignt nevroleptikasyndrom.Forsiktighetsregler
Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Muligheten for utvikling av MNS (hypertermi, muskelrigiditet, endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) er til stede ved behandling med nevroleptikum. Risikoen er muligens større med mer potente midler. Pasienter med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opioid- og alkoholmisbruk er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk behandling bør straks seponeres, og nøye overvåkning hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling, bør initieres. Dantrolen og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan vedvare i >1 uke etter behandling med orale nevroleptika, og enda lenger ved bruk av depotformuleringer. Cerebrovaskulære bivirkninger: I studier er det sett 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger hos demente som brukte atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen er ukjent. En økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientgrupper. Zuklopentiksol bør brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for hjerneslag. Hjerte/kar: Zuklopentiksol kan gi QT-forlengelse. Vedvarende forlenget QT-intervall kan øke risikoen for alvorlige arytmier. Preparatet bør derfor brukes med forsiktighet hos disponerte pasienter (med hypokalemi, hypomagnesemi eller som er genetisk disponert) og hos pasienter med hjerte-karsykdom, f.eks. forlenget QT-intervall, bradykardi (<50 slag/minutt), nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert hjertesvikt eller hjertearytmier. Samtidig behandling med andre antipsykotika bør unngås. Øvrige: Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis, prostata hypertrofi og ubehandlet trangvinklet glaukom, pga. pupilledilatasjon. Kan forverre parkinsonisme og demens og motvirke behandling av disse tilstandene. Høye doser, spesielt hos eldre, kan gi blodtrykksfall. Ekstrapyramidale bivirkninger: Kan forekomme, spesielt i tidlig fase av behandlingen. Dosereduksjon og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler bedrer ofte symptomene. Antikolinerge antiparkinsonmidler bør brukes når det foreligger behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger, og profylaktisk dersom dosering medfører stor risiko for akutte ekstrapyramidale symptomer. I vedvarende tilfeller av akatisi kan benzodiazepiner eller propranolol ha effekt. Langtidsbehandling: Pasienter på langtidsbehandling, spesielt de på høye doser, bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned med tanke på mulig reduksjon av vedlikeholdsdosen. Man bør være oppmerksom på tidlige symptomer på tardive dyskinesier, da dette kan forekomme hos noen pasienter på langtidsbehandling. Dosereduksjon eller seponering av zuklopentiksol anbefales. Munntørrhet: Vær oppmerksom på tann- og slimhinneskader pga. langvarig munntørrhet. Overvekt: Vær oppmerksom på utvikling av overvekt. Venøs tromboembolisme (VTE): VTE er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE, og alle mulige risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Eldre med demens: Observasjonsstudier viser at eldre med demens, som behandles med antipsykotika, har en liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene er utilstrekkelige til å kunne gi et nøyaktig estimat av økt risiko, og årsak til økt risikoen er ukjent. Preparatet er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Hjelpestoffer: Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder hydrogenert ricinusolje som kan gi urolig mage og diaré. Dråper: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ml, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til bilkjøring og bruk av maskiner kan påvirkes. Initialt må det derfor utvises forsiktighet inntil reaksjonen på behandlingen er kjent.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetSkal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. zuklopentiksol) i løpet av 3. trimester av svangerskapet har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet, etter fødsel. Det er rapportert uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og problemer med matinntak. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
AmmingGår over i morsmelk. Beregnet dose barnet får i seg er <1% av vektrelatert dose i mg/kg fra moren. Preparatet kan brukes under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig. Det anbefales da at barnet observeres nøye.
FertilitetHos mennesker er det rapportert bivirkninger som hyperprolaktinemi, galaktoré, amenoré, ejakulasjonssvikt og erektil dysfunksjon, som kan ha negativ effekt på kvinnelig og/eller mannlig seksualfunksjon og fertilitet. Dersom klinisk signifikant bivirkninger sees, bør dosereduksjon (hvis mulig) eller seponering vurderes. Effektene er reversible etter seponering. Zuklopentiksol gitt til hann- og hunnrotter var assosiert med en liten forsinkelse i parring. I et forsøk ble det vist nedsatt evne til parring og redusert unnfangelseshastighet.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerSomnolens, koma, ekstrapyramidale symptomer, kramper, sjokk, hyper- eller hypotermi. EKG-forandringer, QT-forlengelse, torsades de pointes, hjertestans og hjertearytmier er sett ved overdose og samtidig bruk av legemidler som påvirker hjertet.
BehandlingSymptomatisk. Beredskap for behandling av respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør ikke brukes, da det kan resultere i ytterligere blodtrykksfall. Kramper kan behandles med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringNevroleptikum. Tioxantenderivat med uttalt antipsykotisk og spesifikk dempende effekt. Initialt doseavhengig sedativ effekt med rask toleranseutvikling.
VirkningsmekanismeVirker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monoaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, α1-adrenerge reseptorer og 5-HT2-reseptorer. Kun svak antihistaminerg effekt. Doseavhengig økning av serumprolaktin.
AbsorpsjonCmax etter ca. 4 timer. Biologisk tilgjengelighet ca. 44%. Absorpsjonen er uavhengig av matinntak. Lineær kinetikk. Steady state nås i løpet av ca. 3-5 dager. Gjennomsnittlig minimum steady state-plasmanivå etter 20 mg zuklopentiksol peroralt gitt en gang i døgnet er ca. 25 nmol/liter. Minimum serumkonsentrasjon på 7-30 nmol/liter (2,8-12 ng/ml) er foreslått som retningslinje for vedlikeholdsbehandling av schizofrene pasienter med liten til moderat grad av sykdom.
ProteinbindingOver 98%.
FordelingVd ca. 20 liter/kg.
HalveringstidCa. 20 timer.
UtskillelseHovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.
Pakninger, priser og refusjon
Cisordinol, DRÅPER, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 20 mg/ml | 20 ml 545582 |
1 339,90 | C |
Cisordinol, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 100 stk. (boks) 545814 |
113,20 | C | |
| 10 mg | 100 stk. (boks) 545848 |
240,80 | C | |
| 25 mg | 100 stk. (boks) 545871 |
479,50 | C |
SPC (preparatomtale)
Cisordinol DRÅPER, oppløsning 20 mg/ml |
Cisordinol TABLETTER, filmdrasjerte 2 mg |
Cisordinol TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg |
Cisordinol TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
Dråper: 18.08.2023
Tabletter: 06.07.2020
Sist endret: 30.10.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)