Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Zuklopentiksolacetat 50 mg, triglyserider av middels kjedelengde (fraksjonert kokosnøttolje).
Dosering
Tilpasses individuelt. Gis vanligvis i doser på 50-150 mg (1-3 ml) som en enkelt dose. Hvis nødvendig gis ny injeksjon, fortrinnsvis etter 2-3 dager. Ev. ekstra injeksjon kan gis allerede etter 24 timer eller senere etter 1. injeksjon. Preparatet er ikke beregnet for langtidsbehandling og behandlingen bør ikke overstige 2 uker. Maks. akkumulert dose bør ikke overstige 400 mg (8 ml), fordelt på maks. 4 injeksjoner. Ved behov for fortsatt behandling gjøres en overgang til peroral behandling (Cisordinol) eller Cisordinol Depot injeksjonsvæske.
Overgang til peroral behandling (Cisordinol)
Cisordinol peroralt gis 2-3 dager etter siste injeksjon med Cisordinol-Acutard. En siste Cisordinol-Acutard injeksjon på 100 mg vil tilsvare en peroral døgndose på ca. 40 mg Cisordinol. Ved videre behandling se Cisordinol «Lundbeck».
Overgang til Cisordinol Depot injeksjonsvæske
Samtidig med siste injeksjon Cisordinol-Acutard gis 200-400 mg (1-2 ml) Cisordinol Depot i.m. Cisordinol-Acutard og Cisordinol Depot kan blandes i samme sprøyte og gis som én injeksjon.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ved betydelig redusert leverfunksjon bør halv dose gis og hvis mulig følges opp med serumkonsentrasjons-bestemmelser.
- Barn: Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt.
- Eldre: Det er mulig dosen må reduseres. Maks. dose pr. injeksjon bør være 100 mg.
Tilberedning/Håndtering Blandbarhet: Injeksjonsvæsken skal kun blandes med Cisordinol-Depot eller Fluanxol Depot, som er løst i kokosnøttolje. Bør ikke blandes med depotformuleringer med sesamolje, da det vil gi endrede farmakokinetiske egenskaper.
Administrering Injiseres i.m. i glutealregionen. Injeksjonsvolum >2 ml bør fordeles på 2 injeksjonssteder.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bevisstløshet. Redusert bevissthet forårsaket av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon. Sirkulatorisk kollaps. Bloddyskrasier. Feokromocytom. Malignt nevroleptikasyndrom.Forsiktighetsregler
Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Muligheten for utvikling av MNS (hypertermi, muskelrigiditet, endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) er til stede ved behandling med nevroleptikum. Risikoen er muligens større med mer potente midler. Pasienter med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opioid- og alkoholmisbruk er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk behandling bør straks seponeres, og nøye overvåkning hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling, bør initieres. Dantrolen og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan vedvare i >1 uke etter behandling med orale nevroleptika, og enda lenger ved bruk av depotformuleringer. Cerebrovaskulære bivirkninger: I studier er det sett 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger hos demente som brukte atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen er ukjent. En økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientgrupper. Zuklopentiksol bør brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for hjerneslag. Hjerte/kar: Zuklopentiksol kan gi QT-forlengelse. Vedvarende forlenget QT-intervall kan øke risikoen for alvorlige arytmier. Preparatet bør derfor brukes med forsiktighet hos disponerte pasienter (med hypokalemi, hypomagnesemi eller som er genetisk disponert) og hos pasienter med hjerte-karsykdom, f.eks. forlenget QT-intervall, bradykardi (<50 slag/minutt), nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert hjertesvikt eller hjertearytmier. Samtidig behandling med andre antipsykotika bør unngås. Øvrige: Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis, prostata hypertrofi og ubehandlet trangvinklet glaukom, pga. pupilledilatasjon. Kan forverre parkinsonisme og demens og motvirke behandling av disse tilstandene. Høye doser, spesielt hos eldre, kan gi blodtrykksfall. Ekstrapyramidale bivirkninger: Kan forekomme, spesielt i tidlig fase av behandlingen. Dosereduksjon og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler bedrer ofte symptomene. Antikolinerge antiparkinsonmidler bør brukes når det foreligger behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger, og profylaktisk dersom dosering medfører stor risiko for akutte ekstrapyramidale symptomer. I vedvarende tilfeller av akatisi kan benzodiazepiner eller propranolol ha effekt. Langtidsbehandling: Pasienter på langtidsbehandling, spesielt de på høye doser, bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned med tanke på mulig reduksjon av vedlikeholdsdosen. Man bør være oppmerksom på tidlige symptomer på tardive dyskinesier, da dette kan forekomme hos noen pasienter på langtidsbehandling. Dosereduksjon eller seponering av zuklopentiksol anbefales. Munntørrhet: Vær oppmerksom på tann- og slimhinneskader pga. langvarig munntørrhet. Overvekt: Vær oppmerksom på utvikling av overvekt. Venøs tromboembolisme (VTE): VTE er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE, og alle mulige risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Eldre med demens: Observasjonsstudier viser at eldre med demens, som behandles med antipsykotika, har en liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene er utilstrekkelige til å kunne gi et nøyaktig estimat av økt risiko, og årsak til økt risikoen er ukjent. Preparatet er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til bilkjøring og bruk av maskiner kan påvirkes. Initialt må det derfor utvises forsiktighet inntil reaksjonen på behandlingen er kjent.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetSkal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. zuklopentiksol) i løpet av 3. trimester av svangerskapet har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet, etter fødsel. Uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og problemer med matinntak er sett. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
AmmingGår over i morsmelk. Beregnet dose barnet får i seg er <1% av vektrelatert dose i mg/kg fra moren. Preparatet kan brukes under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig. Det anbefales da at barnet observeres nøye.
FertilitetHos mennesker er det rapportert bivirkninger som hyperprolaktinemi, galaktoré, amenoré, ejakulasjonssvikt og erektil dysfunksjon, som kan ha negativ effekt på kvinnelig og/eller mannlig seksualfunksjon og fertilitet. Dersom klinisk signifikant bivirkninger sees, bør dosereduksjon (hvis mulig) eller seponering vurderes. Effektene er reversible etter seponering. Zuklopentiksol gitt til hann- og hunnrotter var assosiert med en liten forsinkelse i parring. I et forsøk ble det vist nedsatt evne til parring og redusert unnfangelseshastighet.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerSomnolens, koma, ekstrapyramidale symptomer, kramper, sjokk, hyper- eller hypotermi. EKG-forandringer, QT-forlengelse, torsades de pointes, hjertestans og hjertearytmier er sett ved overdose og samtidig bruk av legemidler som påvirker hjertet.
BehandlingSymptomatisk. Beredskap for behandling av respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør ikke brukes, da det kan resultere i ytterligere blodtrykksfall. Kramper kan behandles med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringTioxantenderivat med uttalt antipsykotisk og spesifikk dempende effekt. Initialt doseavhengig sedativ effekt med rask toleranseutvikling.
VirkningsmekanismeVirker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, α1-adrenerge reseptorer og 5-HT2-reseptorer. Kun svak antihistaminerg effekt. Betydelig effekt 4 timer etter parenteral tilførsel. Noe mer uttalt effekt 1-2 dager etter injeksjonen, deretter rask avtagende effekt. Normalt er 1-2 injeksjoner tilstrekkelig før pasienten kan overføres til vedlikeholdsbehandling.
AbsorpsjonVed forestring med eddiksyre, er zuklopentiksol omdannet til en lipofil substans, zuklopentiksolacetat. I vannfasen hydrolyseres stoffet, og den virksomme komponent zuklopentiksol frigjøres. Kinetikken er lineær. Tmax ca. 36 timer etter injeksjon. Virkningstid: 2-3 dager. Gjennomsnittlig Cmax etter en 100 mg dose er 102 nmol/liter (41 ng/ml). 3 dager etter injeksjonen er serumnivået sunket til ca. 1/3.
ProteinbindingOver 98%.
FordelingVd ca. 20 liter/kg.
HalveringstidCa. 32 timer. (Reflekterer både avgivelse fra depotet og eliminasjonen.) Zuklopentiksol: Ca. 20 timer.
UtskillelseHovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.
Pakninger, priser og refusjon
Cisordinol-Acutard, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 50 mg/ml | 10 × 1 ml (amp.) 140442 |
- |
2 364,00 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
20.03.2020
Sist endret: 04.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)