Buspirone Orion

Orion

Anxiolytikum. Azaspirodekandionderivat.

ATC-nr.: N05B E01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Buspironhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av angsttilstander av klinisk signifikant alvorlighetsgrad med følgende kardinale symptomer: Angst, agitasjon, spenning.

Dosering

Individuell dosering.
Voksne inkl. eldre: Startdose: 5 mg 3 ganger daglig. Dosen kan økes hver 2.-3. dag. Ved behov kan daglig dose økes til 20-30 mg fordelt på flere enkeltdoser. Enkeltdose på 30 mg bør ikke overskrides. Maks. daglig dose 60 mg. Forsinket effekt. Behandling bør revurderes dersom symptomlindring ikke oppnås innen 4-8 uker. Effekt og dosering bør evalueres regelmessig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Brukes med forsiktighet. Individuelle doser bør titreres med forsiktighet. Doseøkning bør vurderes nøye og kun etter 4-5 dagers bruk med tidligere dose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: ClCR 20-49 ml/minutt/1,72 m2: Gis med forsiktighet og med lav dose 2 ganger daglig. Respons og symptomer må vurderes nøye før ev. doseøkning. ClCR <20 ml/minutt/1,72 m2: Kontraindisert, spesielt ved anuri. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Administrering: Bør tas til samme tid hver dag. Må svelges med væske. Tas konsekvent med eller uten mat. Høyt inntak av grapefruktjuice bør unngås. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt trangvinklet glaukom. Myasthenia gravis. Epilepsi. Akutt forgiftning med alkohol, hypnotika, analgetika eller antipsykotika. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt/1,72 m2).

Forsiktighetsregler

Ikke vist risiko for tilvenning eller avhengighet, men bruk bør overvåkes. Brukes med forsiktighet ved avhengighetsproblematikk. Psyko- og sosioterapeutiske tiltak bør vurderes under behandling. Viser ikke krysstoleranse med benzodiazepiner og andre sedativer/hypnotika, og demper derfor ikke abstinenssymptomer som ofte forekommer ved seponering av disse. Gradvis seponering av disse anbefales derfor før oppstart av buspiron, spesielt ved bruk av CNS-depressiver over lang tid. Ved tidligere krampeanfall anbefales grundig observasjon. Ved langtidsbehandling, må behandlingen overvåkes nøye. Fortsatt behandling evalueres regelmessig når behandling har vært seponert i en lengre periode. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Påvirkning kan ikke utelukkes, særlig ved behandlingsoppstart eller dosejustering. Pasienten bør advares mot å kjøre bil og bruke komplekse maskiner, inntil effekten er kjent.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05B E01
Samtidig bruk av MAO-hemmere, erytromycin eller itrakonazol, anbefales ikke. Ved samtidig bruk av erytromycin eller itrakonazol anbefales en lav buspirondose (f.eks. 2,5 mg 2 ganger daglig). Påfølgende dosejusteringer av legemidlene bør baseres på klinisk respons. Brukes med forsiktighet sammen med CNS-stimulerende midler pga. forsterket effekt. Samtidig bruk av alkohol bør unngås. Brukes med forsiktighet sammen med diltiazem og verapamil pga. økt effekt/toksisitet. Dosejusteringer bør baseres på klinisk respons. Bør brukes med forsiktighet sammen med rifampicin pga. redusert effekt. Krampeanfall er sett ved samtidig bruk av SSRI. Bør brukes med forsiktighet sammen med serotoninerge legemidler da isolerte tilfeller av serotoninergt syndrom er sett ved samtidig bruk. Om denne tilstanden mistenkes skal buspiron seponeres og symptomatisk behandling igangsettes. Ved samtidig bruk av nefasodon anbefales reduksjon av buspirondosen. Påfølgende dosejusteringer bør baseres på klinisk respons. Forsiktig bruk med lav buspirondose anbefales ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere. Startdosen bør reduseres, og kun økes gradvis etter medisinsk vurdering. Justering av buspirondosen kan være nødvendig for å opprettholde anxiolytisk effekt ved samtidig bruk av potente CYP3A4-induktorer. Samtidig bruk av fluvoksamin dobler plasmakonsentrasjonen av buspiron. Samtidig bruk av trazadon ga 3-6 ganger økning i ALAT hos enkelte pasienter. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av legemidler med høy proteinbindingsgrad. Baklofen, lofeksidin, nabilon og antihistaminer kan gi økt sedativ effekt. Svimmelhet, hodepine og kvalme er sett ved bruk sammen med nordiazepam. Ved samtidig bruk kan plasmakonsentrasjonen av haloperidol øke. Økt protrombintid er sett etter tillegg av buspiron til warfarinbehandling.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Brukes kun hvis absolutt nødvendig. Dyrestudier indikerer uønskede effekter på overlevelse, fødsel og fødselsvekt, men ingen effekt på føtal utvikling.
Amming: Bør avsluttes under behandling da risiko for barnet som ammes ikke kan utelukkes. Utskilles i melk hos rotte.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet, gastrointestinale symptomer, diaré. Hjerte/kar: Uspesifikk brystsmerte. Luftveier: Sår hals, tett nese. Nevrologiske: Hodepine, sløvhet, svimmelhet, ørhet, nedsatt konsentrasjonsevne. Psykiske: Mareritt, insomni, nervøsitet, agitasjon, sinne, fiendtlighet, forvirring, depresjon. Øre: Tinnitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Svakhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Rektalblødning, konstipasjon, flatulens, irritabel kolon, oppkast. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner, korte besvimelsesepisoder, hypo- eller hypertensjon. Hud: Urticaria, rødme, tendens til å få blåmerker, hårtap, tørr hud, eksem, blemmer. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser, redusert eller økt libido. Lever/galle: Økte leverenzymer. Luftveier: Signifikant økt pustefrekvens, kortpustethet, press i brystet, endret luktesans. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, muskelsmerte, muskelspenning, leddsmerte. Nevrologiske: Nummenhet, unormale sanseinntrykk (f.eks. stikkende, prikkende følelse), koordinasjonstap, skjelving, krampeanfall, drønnende/brusende lyd i hodet, endret smakssans, sikling. Nyre/urinveier: Nedre urinveissymptomer. Psykiske: Depersonalisering, eufori, dysfori, trang til bevegelse, angst, tap av interesse, assosiasjonsforstyrrelser, hallusinasjoner, selvmordstanker. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, anoreksi, vektøkning, vekttap. Øre: Hyperakusis. Øye: Røde øyne, kløende øyne, konjunktivitt. Øvrige: Feber, sykdomsfølelse, utmattelse, svette, klamme hender, ødem, ansiktsødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Forandringer i blodcelletall (eosinofili, leukopeni, trombocytopeni), blødningsforstyrrelser. Endokrine: Thyreoideadysfunksjon. Gastrointestinale: Brennende følelse på tungen, hikke. Hjerte/kar: Hjertesvikt, hjerteinfarkt, kardiomyopati, bradykardi, cerebrale blodgjennomstrømningsforstyrrelser. Hud: Små hudblødninger, akne, tynne negler. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Kjønnsorganer/bryst: Amenoré, bekkeninflammasjon, unormal ejakulering, impotens, galaktoré, gynekomasti. Luftveier: Neseblødninger. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer inkl. tidlig og sen dyskinesi, dystoni, rigiditet, parkinsonisme, akatisi, rastløse ben, forsinket reaksjonstid, ufrivillige bevegelser, stupor, utydelig tale, forbigående hukommelsestap, serotonergt syndrom, stemmetap. Nyre/urinveier: Enurese, nokturi. Psykiske: Humørsvingninger, klaustrofobi, psykose, alkoholmisbruk. Øye: Øyesmerte, fotofobi, pressfølelse på øynene, tunnelsyn. Øvrige: Kuldeintoleranse.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kvalme, oppkast, svimmelhet, utmattelse, sammentrekning av pupillene og mageplager.
Behandling: Umiddelbar magetømming og symptomatisk behandling. Pust, puls og blodtrykk bør overvåkes. Fjernes ikke ved hemodialyse, men metabolitten l-PP er tildels dialyserbar.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05B E01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ren agonist for presynaptiske 5-HT1A reseptorer, partiell agonist for postsynaptiske 5-HT1A-reseptorer i CNS. Innsettende effekt etter 2-4 uker. Ingen hypnotisk-sedative, muskelrelakserende, antikonvulsive effekter eller alkoholmisbruk/avhengighet.
Absorpsjon: Rask. Tmax: 60-90 minutter. Biotilgjengelighet ca. 4%, pga. omfattende first pass-metabolisme.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Halveringstid: 2-3 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4.
Utskillelse: Ca. 29-63% i urin og 18-38% i feces.

Sist endret: 10.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.08.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Buspirone Orion, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg100 stk. (blister)
171454
Blå resept
-
246,80CSPC_ICON
10 mg100 stk. (blister)
171520
Blå resept
-
420,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

anuri (manglende urinutskillelse): Opphørt eller nesten opphørt urinutskillelse (mindre enn 100 ml/dag). Kan oppstå etter en alvorlig akutt nyreskade eller ved nyresykdom.

anxiolytikum (anxiolytika): Angstdempende og beroligende legemiddel.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feber (pyreksi, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

sedativ: Avslappende, beroligende.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.