Buspirone Orion

Orion


Anxiolytikum. Azaspirodekandionderivat.

N05B E01 (Buspiron)



TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Buspironhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av angsttilstander av klinisk signifikant alvorlighetsgrad med følgende kardinale symptomer: Angst, agitasjon, spenning.

Dosering

Individuell dosering.
Voksne inkl. eldre: Startdose: 5 mg 3 ganger daglig. Dosen kan økes hver 2.-3. dag. Ved behov kan daglig dose økes til 20-30 mg fordelt på flere enkeltdoser. Enkeltdose på 30 mg bør ikke overskrides. Maks. daglig dose 60 mg. Forsinket effekt. Behandling bør revurderes dersom symptomlindring ikke oppnås innen 4-8 uker. Effekt og dosering bør evalueres regelmessig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Brukes med forsiktighet. Individuelle doser bør titreres med forsiktighet. Doseøkning bør vurderes nøye og kun etter 4-5 dagers bruk med tidligere dose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: ClCR 20-49 ml/minutt/1,72 m2: Gis med forsiktighet og med lav dose 2 ganger daglig. Respons og symptomer må vurderes nøye før ev. doseøkning. ClCR <20 ml/minutt/1,72 m2: Kontraindisert, spesielt ved anuri. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Administrering: Bør tas til samme tid hver dag. Må svelges med væske. Tas konsekvent med eller uten mat. Høyt inntak av grapefruktjuice bør unngås. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt trangvinklet glaukom. Myasthenia gravis. Epilepsi. Akutt forgiftning med alkohol, hypnotika, analgetika eller antipsykotika. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt/1,72 m2).

Forsiktighetsregler

Ikke vist risiko for tilvenning eller avhengighet, men bruk bør overvåkes. Brukes med forsiktighet ved avhengighetsproblematikk. Psyko- og sosioterapeutiske tiltak bør vurderes under behandling. Viser ikke krysstoleranse med benzodiazepiner og andre sedativer/hypnotika, og demper derfor ikke abstinenssymptomer som ofte forekommer ved seponering av disse. Gradvis seponering av disse anbefales derfor før oppstart av buspiron, spesielt ved bruk av CNS-depressiver over lang tid. Ved tidligere krampeanfall anbefales grundig observasjon. Ved langtidsbehandling, må behandlingen overvåkes nøye. Fortsatt behandling evalueres regelmessig når behandling har vært seponert i en lengre periode. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Påvirkning kan ikke utelukkes, særlig ved behandlingsoppstart eller dosejustering. Pasienten bør advares mot å kjøre bil og bruke komplekse maskiner, inntil effekten er kjent.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av MAO-hemmere, erytromycin eller itrakonazol, anbefales ikke. Ved samtidig bruk av erytromycin eller itrakonazol anbefales en lav buspirondose (f.eks. 2,5 mg 2 ganger daglig). Påfølgende dosejusteringer av legemidlene bør baseres på klinisk respons. Brukes med forsiktighet sammen med CNS-stimulerende midler pga. forsterket effekt. Samtidig bruk av alkohol bør unngås. Brukes med forsiktighet sammen med diltiazem og verapamil pga. økt effekt/toksisitet. Dosejusteringer bør baseres på klinisk respons. Bør brukes med forsiktighet sammen med rifampicin pga. redusert effekt. Krampeanfall er sett ved samtidig bruk av SSRI. Bør brukes med forsiktighet sammen med serotoninerge legemidler da isolerte tilfeller av serotoninergt syndrom er sett ved samtidig bruk. Om denne tilstanden mistenkes skal buspiron seponeres og symptomatisk behandling igangsettes. Ved samtidig bruk av nefasodon anbefales reduksjon av buspirondosen. Påfølgende dosejusteringer bør baseres på klinisk respons. Forsiktig bruk med lav buspirondose anbefales ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere. Startdosen bør reduseres, og kun økes gradvis etter medisinsk vurdering. Justering av buspirondosen kan være nødvendig for å opprettholde anxiolytisk effekt ved samtidig bruk av potente CYP3A4-induktorer. Samtidig bruk av fluvoksamin dobler plasmakonsentrasjonen av buspiron. Samtidig bruk av trazadon ga 3-6 ganger økning i ALAT hos enkelte pasienter. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av legemidler med høy proteinbindingsgrad. Baklofen, lofeksidin, nabilon og antihistaminer kan gi økt sedativ effekt. Svimmelhet, hodepine og kvalme er sett ved bruk sammen med nordiazepam. Ved samtidig bruk kan plasmakonsentrasjonen av haloperidol øke. Økt protrombintid er sett etter tillegg av buspiron til warfarinbehandling.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Brukes kun hvis absolutt nødvendig. Dyrestudier indikerer uønskede effekter på overlevelse, fødsel og fødselsvekt, men ingen effekt på føtal utvikling.
Amming: Bør avsluttes under behandling da risiko for barnet som ammes ikke kan utelukkes. Utskilles i melk hos rotte.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet, gastrointestinale symptomer, diaré. Hjerte/kar: Uspesifikk brystsmerte. Luftveier: Sår hals, tett nese. Nevrologiske: Hodepine, sløvhet, svimmelhet, ørhet, nedsatt konsentrasjonsevne. Psykiske: Mareritt, insomni, nervøsitet, agitasjon, sinne, fiendtlighet, forvirring, depresjon. Øre: Tinnitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Svakhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Rektalblødning, konstipasjon, flatulens, irritabel kolon, oppkast. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner, korte besvimelsesepisoder, hypo- eller hypertensjon. Hud: Urticaria, rødme, tendens til å få blåmerker, hårtap, tørr hud, eksem, blemmer. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser, redusert eller økt libido. Lever/galle: Økte leverenzymer. Luftveier: Signifikant økt pustefrekvens, kortpustethet, press i brystet, endret luktesans. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, muskelsmerte, muskelspenning, leddsmerte. Nevrologiske: Nummenhet, unormale sanseinntrykk (f.eks. stikkende, prikkende følelse), koordinasjonstap, skjelving, krampeanfall, drønnende/brusende lyd i hodet, endret smakssans, sikling. Nyre/urinveier: Nedre urinveissymptomer. Psykiske: Depersonalisering, eufori, dysfori, trang til bevegelse, angst, tap av interesse, assosiasjonsforstyrrelser, hallusinasjoner, selvmordstanker. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, anoreksi, vektøkning, vekttap. Øre: Hyperakusis. Øye: Røde øyne, kløende øyne, konjunktivitt. Øvrige: Feber, sykdomsfølelse, utmattelse, svette, klamme hender, ødem, ansiktsødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Forandringer i blodcelletall (eosinofili, leukopeni, trombocytopeni), blødningsforstyrrelser. Endokrine: Thyreoideadysfunksjon. Gastrointestinale: Brennende følelse på tungen, hikke. Hjerte/kar: Hjertesvikt, hjerteinfarkt, kardiomyopati, bradykardi, cerebrale blodgjennomstrømningsforstyrrelser. Hud: Små hudblødninger, akne, tynne negler. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Kjønnsorganer/bryst: Amenoré, bekkeninflammasjon, unormal ejakulering, impotens, galaktoré, gynekomasti. Luftveier: Neseblødninger. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer inkl. tidlig og sen dyskinesi, dystoni, rigiditet, parkinsonisme, akatisi, rastløse ben, forsinket reaksjonstid, ufrivillige bevegelser, stupor, utydelig tale, forbigående hukommelsestap, serotonergt syndrom, stemmetap. Nyre/urinveier: Enurese, nokturi. Psykiske: Humørsvingninger, klaustrofobi, psykose, alkoholmisbruk. Øye: Øyesmerte, fotofobi, pressfølelse på øynene, tunnelsyn. Øvrige: Kuldeintoleranse.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kvalme, oppkast, svimmelhet, utmattelse, sammentrekning av pupillene og mageplager.
Behandling: Umiddelbar magetømming og symptomatisk behandling. Pust, puls og blodtrykk bør overvåkes. Fjernes ikke ved hemodialyse, men metabolitten l-PP er tildels dialyserbar.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ren agonist for presynaptiske 5-HT1A reseptorer, partiell agonist for postsynaptiske 5-HT1A-reseptorer i CNS. Innsettende effekt etter 2-4 uker. Ingen hypnotisk-sedative, muskelrelakserende, antikonvulsive effekter eller alkoholmisbruk/avhengighet.
Absorpsjon: Rask. Tmax: 60-90 minutter. Biotilgjengelighet ca. 4%, pga. omfattende first pass-metabolisme.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Halveringstid: 2-3 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4.
Utskillelse: Ca. 29-63% i urin og 18-38% i feces.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Buspirone Orion, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (blister)
171454
Blå resept
-
246,80C
10 mg100 stk. (blister)
171520
Blå resept
-
420,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 10.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.08.2017