Bevespi Aerosphere

AstraZeneca


Adrenergikum + antikolinergikum.

R03A L07 (Formoterol, Glykopyrroniumbromid)



INHALASJONSAEROSOL, suspensjon 7,2 µg/5 µg: Hver avgitte dose (dosen som forlater munnstykket) inneh.: Glykopyrroniumbromid 9 µg tilsv. glykopyrronium 7,2 µg, formoterolfumaratdihydrat 5 µg, norfluran, 1,2-distearoyl-sn-glysero-3-fosfokolin, kalsiumklorid. Dette tilsvarer en oppmålt dose glykopyrroniumbromid 10,4 µg tilsv. glykopyrronium 8,3 µg, og formoterolfumaratdihydrat 5,8 µg.


Indikasjoner

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for å lindre symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering

Voksne inkl. eldre
2 inhalasjoner 2 ganger daglig (morgen og kveld). Pasienten bør rådes til ikke å ta mer enn dette.
Glemt dose Glemt dose bør tas så snart som mulig, og neste dose bør tas til vanlig tid. Det skal ikke tas dobbel dose som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Kan brukes ved anbefalt dose ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ingen data ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, og preparatet bør kun brukes dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko. Forsiktighet bør da utvises og pasienten overvåkes for potensielle bivirkninger.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Kan brukes ved anbefalt dose ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Glykopyrronium utskilles primært renalt, og preparatet bør derfor kun brukes ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) inkl. terminal nyresvikt som krever dialyse dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko.
  • Barn og ungdom <18 år: Bruk ved indikasjonen kols er ikke relevant.
Administrering Til inhalasjon. Pasienten bør instrueres i riktig inhalasjonsteknikk. Ristes godt før bruk. Se SPC og pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Astma: Bør ikke brukes til å behandle astma. Paradoksal bronkospasme: Ikke sett ved anbefalt dosering. Ved paradoksal bronkospasme bør behandlingen avbrytes og annen behandling vurderes. Ikke til akutt bruk: Ikke indisert til å behandle akutte tilfeller av bronkospasme, dvs. som akuttbehandling. Kardiovaskulære effekter: Kardiovaskulære effekter som hjertearytmier, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan sees etter administrering av muskarinreseptorantagonister og sympatomimetika, inkl. glykopyrronium eller formoterol. Pasienter med klinisk signifikant ukontrollert hjerte- og karsykdom er ikke studert. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig hjerte- og karsykdom, som iskemisk hjertesykdom, takyarytmi eller alvorlig hjertesvikt. Forsiktighet bør også utvises ved tyreotoksikose eller kjent/mistenkt forlenget QTC-intervall. Hypokalemi: β2-agonister kan gi signifikant hypokalemi, som kan øke risikoen for hjertearytmi. Nedgangen i serumkalium er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd. Hos pasienter med alvorlig kols kan hypokalemi potenseres av hypoksi og samtidig behandling. Hyperglykemi: Inhalasjon av høye doser β2-agonister kan gi økning i plasmaglukose. Antikolinerg aktivitet: Brukes med forsiktighet ved symptomatisk prostatahyperplasi, urinretensjon eller trangvinkelglaukom pga. antikolinerg effekt. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og kvalme er vanlige bivirkninger som det bør tas hensyn til.

Interaksjoner

Glykopyrronium elimineres primært via nyre, og legemiddelinteraksjoner kan potensielt forekomme med legemidler som påvirker nyrenes utskillelsesmekanismer. Glykopyrronium er et substrat in vitro for OCT2 og MATE1/2K. Samtidig administrering av cimetidin, en probe-hemmer av OCT2 og MATE1, ga 22% økning av glykopyrroniums AUC0-t og 23% nedgang i renal clearance. Andre antimuskariner og sympatomimetika: Samtidig bruk av andre legemidler som inneholder antikolinergika og/eller langtidsvirkende β2-agonister er ikke studert, og anbefales ikke da det kan forsterke kjente bivirkninger. Legemiddelindusert hypokalemi: Samtidig behandling med metylxantinderivater, steroider eller ikke-kaliumsparende diuretika kan potensere initiell hypokalemisk effekt av β2-agonister, og forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk. Betablokkere: Betablokkere (inkl. øyedråper) kan svekke/hemme effekten av formoterol. Samtidig bruk av ikke-selektive eller selektive betablokkere bør unngås med mindre det foreligger sterke grunner til bruk. Dersom betablokkere er nødvendige (inkl. øyedråper), er kardioselektive betablokkere å foretrekke, selv om også disse bør gis med forsiktighet. Andre farmakodynamiske interaksjoner: Bør gis med forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler kjent for å forlenge QTC-intervallet.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen data fra bruk hos gravide. Svært små mengder glykopyrronium passerer placentabarrieren. I dyrestudier har formoterol og glykopyrronium forårsaket bivirkninger i reproduksjonsstudier ved svært høye doser/systemiske eksponeringsnivåer. Bør kun brukes under graviditet dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko.
AmmingUkjent om glykopyrronium eller formoterol utskilles i human morsmelk, men begge utskilles i melk hos rotte. Bruk ved amming bør kun vurderes dersom forventet nytte for mor oppveier mulig risiko for spedbarnet.
FertilitetStudier i rotter har vist bivirkninger på fertilitet kun ved formoteroldosenivåer høyere enn maks. eksponering hos mennesker. Glykopyrronium ga ikke bivirkninger på fertilitet hos rotter. Det er ikke sannsynlig at bruk ved anbefalt dose vil påvirke human fertilitet.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerOverdrevne antikolinerge og/eller β2-adrenerge tegn og symptomer, hyppigst tåkesyn, munntørrhet, kvalme, muskelspasmer, tremor, hodepine, palpitasjoner og systolisk hypertensjon.
BehandlingStøttende behandling med egnet overvåkning etter behov.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeInneholder 2 bronkodilatatorer, glykopyrronium, en langtidsvirkende muskarinantagonist (antikolinergikum), og formoterol, en langtidsvirkende β2-agonist med raskt innsettende effekt. Glykopyrronium hemmer M3-reseptorene i glatt muskulatur i luftveiene, noe som fører til bronkodilatasjon. Formoterol relakserer glatt muskulatur i luftveiene som følge av økning av cAMP via aktivering av adenylatsyklase. Kombinasjonen gir relaksering av både sentrale og perifere luftveier.
AbsorpsjonI gjennomsnitt deponeres 38% av dosen i lungene.
ProteinbindingGlykopyrronium: 43-54%. Formoterol: 46-58%.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 er 15 timer for glykopyrronium og 13 timer for formoterol.
MetabolismeGlykopyrronium: Primært via CYP2D6, men metabolisme spiller en liten rolle i eliminasjonen av glykopyrronium totalt sett. Formoterol: Primært ved direkte glukuronidering og O‑demetylering etterfulgt av konjugering til inaktive metabolitter. Sekundære metabolske veier inkluderer deformylering og sulfatkonjugering. CYP2D6 og CYP2C er hovedsakelig ansvarlig for O‑demetylering.
UtskillelseGlykopyrronium: 48 timer etter i.v. administrering gjenfinnes 85% i urin og noe i galle. Formoterol: Etter i.v. administrering gjenfinnes 62% i urin og 24% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Skal brukes innen 3 måneder etter åpning av posen. Skal ikke utsettes for temperaturer >50°C. Stikk ikke hull på trykkbeholderen.

 

Pakninger, priser og refusjon

Bevespi Aerosphere, INHALASJONSAEROSOL, suspensjon:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
7,2 µg/5 µg 120 doser (inhalator)
527575
Blå resept 583,20 C
3 × 120 doser (inhalator)
085220
Blå resept 1 677,10 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Bevespi Aerosphere INHALASJONSAEROSOL, suspensjon 7,2 µg/5 µg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.09.2020


Sist endret: 29.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)