Aromasin

Pfizer

Aromatasehemmer.

ATC-nr.: L02B G06

  

  Eksemestan forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, drasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Eksemestan 25 mg, sukrose 30,2 mg, metylparahydroksybenzoat (E 218) 0,003 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Adjuvant behandling av postmenopausale kvinner med østrogenreseptor-positiv, invasiv brystkreft etter tidligere 2-3 års adjuvant tamoksifenbehandling. Behandling av avansert brystkreft hos kvinner med naturlig eller kunstig indusert postmenopausal status med progresjon av sykdommen etter tidligere behandling med antiøstrogener. Ikke vist effekt ved negativ østrogenreseptor status.

Dosering

Voksne og eldre: Anbefalt dose er 1 tablett 1 gang daglig, inntil progresjon. Ved tidlig brystkreft bør behandlingen fortsette inntil det er gått 5 år med kombinert sekvensiell adjuvant hormonterapi (tamoksifen etterfulgt av eksemestan), eller til det oppstår tilbakefall. Ved avansert brystkreft bør behandling fortsette inntil tydelig tumorprogresjon.
Barn: Anbefales ikke.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Dosejustering unødvendig.
Administrering: Bør tas etter mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Premenopausale kvinner. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Bør ikke gis til kvinner med premenopausal endokrin status. Derfor bør postmenopausal status påvises ved bestemmelse av LH-, FSH- og østradiolnivåer, når dette anses klinisk relevant. Brukes med forsiktighet ved nedsatt lever-/nyrefunksjon. Inneholder sukrose og bør ikke gis ved sjeldne arvelige lidelser som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Inneholder metylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Eksemestan er en potent østrogenreduserende substans, reduksjoner i benmineraltetthet (BMD) og forhøyet hyppighet av frakturer er sett. Ved adjuvant behandling bør kvinner med osteoporose eller med risiko for osteoporoseutvikling måle benmineraltettheten med bendensitometri ved behandlingsstart. Selv om det ikke foreligger data som viser effekt av terapi ved behandling mot redusert benmasse forårsaket av eksemestan, bør egnet osteoporosebehandling likevel initieres hos risikopasienter. Pasienter bør følges opp. Rutinemåling av 25-hydroksy-vitamin D-nivå før behandlingsstart med aromatasehemmer bør overveies pga. høy prevalens av alvorlig mangel ved tidlig brystkreft. Ved vitamin D-mangel bør vitamin D-tilskudd gis.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02B G06
In vitro-studier viser at eksemestan metaboliseres via CYP3A4 og aldoketoreduktase, og ikke hemmer de viktigste CYP-isoenzymene. Det er vist at spesifikk hemming av CYP3A4 ved administrering av ketokonazol ikke har signifikant effekt på farmakokinetikken til eksemestan. Rifampicin, en kraftig CYP3A4-induktor, er vist å redusere AUC for eksemestan med 54% og Cmax med 41%. Ettersom den kliniske relevansen av denne interaksjonen ikke er vurdert, kan samtidig administrering av substanser kjent for å indusere CYP3A4 slik som rifampicin, krampedempende midler (f.eks. fenytoin og karbamazepin) og naturlegemidler som inneholder johannesurt (prikkperikum), redusere effekten av eksemestan. Eksemestan bør brukes med forsiktighet sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som har smalt terapeutisk vindu. Eksemestan skal ikke gis sammen med legemidler som inneholder østrogen da disse vil motvirke den farmakologiske effekten.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Eksemestan

Bivirkninger

Generelt godt tolerert i kliniske studier (25 mg/dag). Vanligvis milde til moderate bivirkninger, de fleste kan knyttes til den normale farmakologiske konsekvensen av tap av østrogen. Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Leukopeni2. Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Økt svetting. Lever/galle: Økte leverenzymer3, økt bilirubinnivå i blodet3, økt alkalisk fosfatase i blodet3. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ledd og muskel/skjelett1. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Depresjon, søvnløshet. Øvrige: Smerter, utmattelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Trombocytopeni2. Gastrointestinale: Oppkast, diaré, obstipasjon, dyspepsi. Hud: Alopesi, utslett, urticaria, kløe. Muskel-skjelettsystemet: Fraktur, osteoporose. Nevrologiske: Karpaltunnelsyndrom, parestesi. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Perifert ødem, asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Akutt generalisert eksematøs pustulose3. Lever/galle: Hepatitt3, kolestatisk hepatitt3. Nevrologiske: Søvnighet. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Redusert lymfocyttall. 1Inkl. artralgi, og, mindre vanlig, smerter i ekstremiteter, osteoartritt, ryggsmerter, artritt, myalgi og stivhet i ledd. 2Trombocytopeni og leukopeni er rapportert ved avansert brystkreft. Reduksjon av lymfocytter observert hos ca. 20% av pasientene, særlig ved preeksisterende lymfopeni. Gjennomsnittlig lymfocyttverdi endret seg imidlertid ikke betydelig over tid, og det ble ikke sett tilsvarende økning i virusinfeksjoner. Effektene er ikke påvist hos pasienter behandlet for tidlig brystkreft. 3Frekvensen basert på «rule of three».Følgende forhåndsspesifiserte bivirkninger er sett i studie hos kvinner med tidlig brystkreft: Hetetokter, tretthet, hodepine, søvnløshet, økt svetting, gynekologiske lidelser, svimmelhet, kvalme, osteoporose, vaginal blødning, andre primære cancere, oppkast, synsforstyrrelser, tromboembolisme, osteoporotisk fraktur, hjerteinfarkt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Doser på opptil 800 mg som engangsdose til friske kvinner og opptil 600 mg daglig til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft er blitt godt tolerert.
Behandling: Symptomatisk. Generell støttende behandling, inkl. hyppig monitorering av vitale tegn er påkrevet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L02B G06

Egenskaper

Klassifisering: Steroid, irreversibel aromatasehemmer.
Virkningsmekanisme: Hemmer omdannelsen av androgener til østrogener ved å inaktivere aromatase i perifere vev. Hos postmenopausale brystkreftpasienter har en daglig dose på 25 mg redusert helkroppsaromatisering med 98%. For sammenligning med ulike behandlingsalternativer, se SPC.
Absorpsjon: Raskt. Absolutt biotilgjengelighet antas å være begrenset av en betydelig first pass-metabolisme. Tmax: 2 timer. Samtidig matinntak øker biotilgjengeligheten med 40%.
Proteinbinding: 90%.
Fordeling: Vd ca. 20 000 liter.
Halveringstid: 24 timer. Lineær kinetikk i doseområdet. Clearance ca. 500 liter/time.
Metabolisme: Via CYP3A4 og/eller reduksjon av 17-ketogruppen av aldoketoreduktase etterfulgt av konjugering.
Utskillelse: 1% av dosen utskilles uomdannet i urin. 40% utskilles i urin og feces i løpet av 1 uke.

Sist endret: 28.02.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

04.01.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Aromasin, TABLETTER, drasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 mg100 stk. (blister)
161547
Blå resept
Byttegruppe
3682,60 (trinnpris 1531,30)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bmd: (BMD: Bone Mineral Density) BMD står for benmineraltetthet og er et mål på hvor holdbart skjelettet er. Den måles ved å ta røntgenbilde av skjelettet. BMD-måling brukes for å undersøke om man har benskjørhet.

brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

fsh (follikkelstimulerende hormon): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lh (luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

osteoartritt (artrose, osteoartrose, slitasjegikt): Nedbrytning av den glatte leddbrusken på overflaten av ben som er tilsluttet et ledd. Nedbrytningen kan være forårsaket av slitasje, skade eller sykdom, og kan gjøre det smertefullt å bevege leddet. Artrose forekommer hovedsakelig hos eldre mennesker. Oftest er det kneledd, hofteledd, fingerledd og ankler som berøres.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

trombocytopeni (trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

vitamin d-mangel: Mangel på vitamin D kan gi svekkelse i benvev og muskelvev. Hos barn kan mangel på vitamin D gi rakitt.