Kortikosteroid.

R03B A08 (Ciklesonid)



INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 80 μg/dose og 160 μg/dose: Hver dose inneh.: Ciklesonid 80 μg, resp. 160 μg, norfluran, etanol.


Indikasjoner

Behandling til å kontrollere vedvarende astma hos voksne og ungdom >12 år.

Dosering

Voksne og ungdom >12 år: Anbefalt dose er 160 μg 1 gang daglig. Hos pasienter med alvorlig astma har en dose på 640 μg/dag (320 μg 2 ganger daglig) redusert frekvensen av forverring, uten forbedring i lungefunksjonen. For noen pasienter kan reduksjon av dosen til 80 μg 1 gang daglig være effektiv vedlikeholdsdose. Tas helst om kvelden, selv om morgendosering også har vist seg å være effektivt. Forbedring av symptomene begynner innen 24 timer etter innledet behandling. Så snart kontroll oppnås, bør dosen individualiseres og titreres til minste nødvendige dose for å opprettholde god astmakontroll. Ved alvorlig astma bør astmakontrollen vurderes regelmessig. Dersom forbruket av korttidsvirkende bronkodilatatorer må økes for å kontrollere astmasymptomene, tyder dette på dårligere astmakontroll. Vurder økt dose av inhalert ciklesonid over et kort tidsrom eller systemisk steroid. Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre eller ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Pasienten må instrueres nøye i riktig bruk av inhalatoren. Inhalasjonsteknikken bør kontrolleres.
Administrering: Til inhalasjon. Se pakningsvedlegget for detaljerte instruksjoner. Ved spesielle behov kan preparatet brukes med et AeroChamber Plus-avstandsstykke.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved aktiv eller latent pulmonal tuberkulose, sopp-, virus- eller bakterieinfeksjoner, og gis kun dersom disse pasientene får adekvat behandling. Ikke indisert til behandling av status asthmaticus eller andre akutte astmaepisoder der intensivtiltak er nødvendig. Ikke til behandling av akutte anfall, til dette er inhalert hurtigvirkende bronkodilatator nødvendig. Systemiske bivirkninger kan forekomme, særlig dersom høye doser forskrives for lange perioder. Faren for slike bivirkninger er langt mindre ved inhalasjon enn ved peroral terapi. Mulige systemiske bivirkninger omfatter binyrebarksuppresjon, veksthemming hos barn og ungdom, redusert benmineraltetthet, katarakt og glaukom, og mer sjelden, ulike psykiske og atferdsrelaterte bivirkninger, inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn). Ved langtidsbehandling av barn og ungdom anbefales regelmessig kontroll av høyde. Dersom veksten blir langsommere, bør dosereduksjon vurderes. Høyere eksponering hos pasienter med alvorlig leversvikt er forventet, disse pasientene skal derfor overvåkes for potensielle systemiske effekter. Bruk av inhalert ciklesonid bør minimalisere behovet for orale steroider. Pga. mulig svekket binyrebarkrespons, bør pasienter som overføres fra oralt steroid til inhalasjonsterapi følges nøye og binyrebarkfunksjonen kontrolleres jevnlig. Etter introduksjon av inhalasjonsbehandling, reduseres oral behandling gradvis. I tiden etter byttet kan pasientens normale binyrebarkrespons være svekket. Vurder tillegg av systemiske steroider ved stress, f.eks. forverring av astmaanfall, infeksjoner, kirurgiske inngrep. Overgang til inhalasjonsterapi kan også avdekke tidligere steroidmaskerte allergier. Paradokse bronkospasmer med umiddelbar økning i hvesing etter doseinntak kan oppstå. Dette bør behandles med en inhalert hurtigvirkende bronkodilatator, som vanligvis gir rask lindring. Behandling med ciklesonid bør kun fortsettes hvis de forventede fordelene etter nøye vurdering anses som større enn de mulige risikoene.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig behandling med ketokonazol og andre potente CYP3A4-hemmere bør unngås da samtidig bruk kan øke eksponeringen (ca. 3,5 ganger) for en av ciklesonids aktive metabolitter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det finnes ikke tilstrekkelige data om bruk hos gravide. Dyrestudier har vist at glukokortikoider kan fremkalle misdannelser. Disse funnene er sannsynligvis ikke relevante for mennesker ved anbefalt inhalasjonsdosering. Bør kun brukes dersom de potensielle fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Barn eksponert for kortikosteroider in utero, må observeres nøye mhp. hypoadrenalisme.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming bør kun vurderes dersom forventede fordeler for moren oppveier mulig risiko for barnet.

 

Bivirkninger

Omtrent 5% av pasientene opplevde bivirkninger i doseområdet 40-1280 μg pr. dag. I de fleste tilfellene var disse milde og krevde ikke seponering.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanligeVond smak
Generelle
Mindre vanligeReaksjoner og tørrhet på applikasjonsstedet
Hjerte
SjeldnePalpitasjoner
Hud
Mindre vanligeUtslett og eksem
Immunsystemet
SjeldneAngioødem, overfølsomhet
Kar
SjeldneHypertensjon
Luftveier
Mindre vanligeDyspné
Psykiske
Ukjent frekvensAggresjon, angst, atferdsrelaterte endringer (hovedsakelig hos barn), depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse

Omtrent 5% av pasientene opplevde bivirkninger i doseområdet 40-1280 μg pr. dag. I de fleste tilfellene var disse milde og krevde ikke seponering.

FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
GastrointestinaleVond smak
GenerelleReaksjoner og tørrhet på applikasjonsstedet
HudUtslett og eksem
LuftveierDyspné
Sjeldne
HjertePalpitasjoner
ImmunsystemetAngioødem, overfølsomhet
KarHypertensjon
Ukjent frekvens
PsykiskeAggresjon, angst, atferdsrelaterte endringer (hovedsakelig hos barn), depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Inhalering av en enkeltdose på 2880 μg hos friske frivillige ble tolerert godt. Potensialet for akutte toksiske virkninger etter overdose er lav. Etter langvarig administrering av 1280 μg ble det ikke observert noen kliniske tegn på binyrebarksuppresjon. Hvis høyere doser enn anbefalt benyttes over lange perioder, kan en viss grad av binyrebarksuppresjon ikke utelukkes. Overvåking av binyrene kan være nødvendig.
Behandling: Etter akutt overdosering er ingen spesifikk behandling nødvendig.

Egenskaper

Klassifisering: Glukokortikoid til inhalasjon.
Virkningsmekanisme: Høy lokal antiinflammatorisk effekt. Viser lav bindingsaffinitet til glukokortikoidreseptoren. Etter inhalasjon omdannes ciklesonid enzymatisk til den aktive hovedmetabolitten (C21-desmetylpropionylciklesonid), som har uttalt antiinflammatorisk aktivitet.
Absorpsjon: 52% av tilført dose deponeres i lungene, og systemisk biotilgjengelighet er pga. lungedeponeringen >50% for aktiv metabolitt. Ubetydelig oral biotilgjengelighet. Fordi den orale biotilgjengeligheten for den aktive metabolitten er <1%, bidrar ikke den svelgede delen av det inhalerte ciklesonidet til systemisk absorpsjon.
Proteinbinding: Fullstendig for både ciklesonid og aktiv metabolitt.
Fordeling: Vd 2,9 liter/kg.
Halveringstid: Høy total serumclearance for ciklesonid.
Metabolisme: Ciklesonid hydrolyseres primært til sin aktive metabolitt i lungene. Metabolitten metaboliseres primært i leveren via CYP3A4.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Beholderen inneholder væske under trykk. Skal ikke utsettes for temperaturer >50°C. Beholderen skal ikke punkteres, ødelegges eller brennes, heller ikke når den er tom.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Alvesco, INHALASJONSAEROSOL, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
80 μg/dose120 doser
536993
Blå resept
-
323,40C
160 μg/dose120 doser
081801
Blå resept
-
446,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 13.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04.05.2020