Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon. Som monoterapi hos pasienter der lokal betablokkerbehandling er kontraindisert. Som tilleggsbehandling til andre legemidler som senker intraokulært trykk dersom ønsket IOT ikke oppnås ved bruk av ett virkestoff.
Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne, 2 ganger daglig med omtrent 12 timers mellomrom.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Barn og ungdom: Ikke utført kliniske studier med ungdom (12-17 år). Anbefales ikke til barn <12 år og er kontraindisert hos nyfødte og småbarn <2 år. Alvorlige bivirkninger kan forekomme hos nyfødte. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt hos barn 2-12 år.
Administrering Det anbefales at tåresekken presses sammen ved medial canthus (punktal okklusjon) i 1 minutt, for å redusere mulig systemisk absorpsjon. Dette bør gjøres umiddelbart etter instillering av hver dråpe. Dette kan gi reduksjon i systemiske bivirkninger og økt lokal aktivitet. For å unngå kontaminasjon av øyet/øyedråpene, ikke la flaskespissen komme i kontakt med noe. Hvis flere lokaltvirkende øyemidler skal benyttes, må de gis med 5-15 minutters mellomrom.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nyfødte og småbarn (<2 år). Pasienter som bruker MAO-hemmer eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. TCA og mianserin).
Forsiktighetsregler
Barn: Barn >2 år, spesielt de som er 2-7 år og/eller veier ≤20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges nøye pga. høy forekomst og alvorlighetsgrad av søvnighet. Hjerte: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Øye: Ved allergiske reaksjoner bør behandlingen seponeres. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, hvorav noen er forbundet med IOT-økning. Kar: Forsiktighet hos pasienter med depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds syndrom, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Bruk hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er ikke studert, og forsiktighet bør utvises. Benzalkoniumklorid: Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon, symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Unngå kontakt med myke kontaktlinser. Pasienter som bruker myke kontaktlinser må informeres om at de må vente i minst 15 minutter før de setter inn linsene etter drypping. Preparatet skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved risiko for sykdom på hornhinnen. Pasienter bør følges opp regelsmessig ved langvarig bruk. Bilkjøring og bruk av maskiner: Tretthet og/eller søvnighet kan forekomme, noe som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Kan forårsake tåkesyn og/eller unormalt syn, som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt om natten eller ved dårlig lys. Pasienten bør vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til disse symptomene er gått over.
Interaksjoner
Bør unngås
S01E A01 - Adrenalin
S01E A02 - Dipivefrin
S01E A03 - Apraklonidin
S01E A05 - Brimonidin
S01E A51 - Adrenalin, kombinasjoner
S01E C54 - Brinzolamid, kombinasjoner
Ikke-selektive monoaminreopptakshemmere N06A A
Klinisk konsekvens
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Inaktiveringen av sympatikomimetika kan hemmes av MAO-hemmere. Dermed kan den sympatikomimetiske effekten blir kraftigere. Det er likevel vanskelig å se at en reversibel MAO-hemmer vil ha en så kraftig hemmende effekt på inaktivieringen av selektive alfa-2-simulerende sympatikomimetika gitt lokalt i øyet at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin).
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Inaktiveringen av sympatikomimetika kan hemmes av MAO-hemmere. Dermed kan den sympatikomimetiske effekten blir kraftigere. Det er likevel vanskelig å se at en MAO-B-hemmer vil ha en så kraftig hemmende effekt på inaktivieringen av selektive alfa-2-simulerende sympatikomimetika gitt lokalt i øyet at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå, spesielt siden det er MAO-A og ikke MAO-B som er involvert i inaktiveringen av sympatikomimetiske stoffer.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket følges opp.
Legemiddelalternativer
Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer, og en rekke antiparkinsonmidler som ikke virker ved å hemme MAO-B.
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at midler som påvirker noradrenerg transmisjon kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig for mianserin at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Eventuell risiko for blodtrykksstigning. Eventuelt også nedsatt effekt på reduksjonen av øyetrykket.
Interaksjonsmekanisme
Begrunnelsen i preparatomtalene for øyemidlene er at midler som påvirker noradrenerg transmisjon kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer. Det er likevel vanskelig å se at denne effekten vil være så kraftig for mirtazapin at signifikant blodtrykksstigning kan oppstå.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomalene for sympatikomimetika som brukes i behandlingen av glaukom (apraklonidin, brimonidin). Begrunnelsen for dette i preparatomtalene er at trisykliske antidepressiva kan ha effekt på metabolismen og opptaket av sirkulerende aminer, samt at kombinasjonen også kan motvirke reduksjonen av det intraokulære trykket. Til tross for dette burde kombinasjonen være mulig å gi hvis det ikke finnes andre muligheter, forutsatt at blodtrykket og det intraokuklære trykket følges opp.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater interagerer ikke med sympatikomimetika. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Risiko for blodtrykksstigning og eventuelt også andre adrenerge effekter.
Interaksjonsmekanisme
Additive sympatikomimetiske effekter.
Dosetilpasning
Kombinasjonene er kontraindisert i preparatomalen for apraklonidin, mens forsiktighet er angitt i preparatomtalene for brimonidin. Siden dette handler om rent additive effekter og øyemidlene er selektive alfa-2-agonister, burde det være mulig å gi kombinasjonene så lenge pasienten følges opp med tanke på blodtrykket.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Gjelder bare betaagonister brukt peroralt/intravenøst, ikke betaagonister brukt til inhalasjon.
Klinisk konsekvens
Risiko for blodtrykksstigning og eventuelt også andre adrenerge effekter.
Interaksjonsmekanisme
Additive sympatikomimetiske effekter.
Dosetilpasning
Kombinasjonene er kontraindisert i preparatomalen for apraklonidin, mens forsiktighet er angitt i preparatomtalene for brimonidin. Siden dette handler om rent additive effekter og øyemidlene er selektive alfa-2-agonister, burde det være mulig å gi kombinasjonene så lenge pasienten følges opp med tanke på blodtrykket.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Det finnes en rekke glaukommidler som ikke stimulerer adrenerge alfa-2-reseptorer.
Se Kontraindikasjoner. Mulighet for en additiv eller potensert effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opioider, sedativer eller anestetika) bør vurderes. Forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som kan påvirke forbrenningen og opptaket av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin og ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider. Forsiktighet ved oppstart eller endring av dose av samtidig behandling med systemiske legemidler som kan interagere med alfa-adrenergeagonister eller påvirke deres aktivitet, f.eks. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).
Graviditet, amming og fertilitet
Brimonidin
Erfaring med bruk hos gravide mangler
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Øyedråper: Pga. manglende opplysninger om overgang til morsmelk anbefales forsiktighet med bruk hos ammende
GraviditetSikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyrestudier forårsaket brimonidintartrat ingen teratogene virkninger. Hos kaniner har brimonidintartrat, ved høyere plasmanivåer enn ved behandling hos mennesker, forårsaket økt preimplantasjonstap og postnatal vekstreduksjon. Bør kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Brimonidintartrat utskilles i morsmelken til diegivende rotter. Bør ikke brukes under amming.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.
Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
Vanlige
Fotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, korneaerosjon og -pigmentering, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og lakrimasjon), tørre øyne, unormalt syn
Svært sjeldne
Iritt, miose
Ukjent frekvens
Iridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket
Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, somnolens, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, pallor, respirasjonsdepresjon og apné sett. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det sett høy forekomst av somnolens (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av somnolens faller med økende alder, men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.
Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.
Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
Vanlige
Gastrointestinale
Gastrointestinale symptomer
Generelle
Asteni
Luftveier
Øvre luftveissymptomer
Nevrologiske
Smakssanslidelse, svimmelhet
Øye
Fotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, korneaerosjon og -pigmentering, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og lakrimasjon), tørre øyne, unormalt syn
Mindre vanlige
Hjerte
Palpitasjoner/arytmi (inkl. bradykardi og takykardi)
Immunsystemet
Systemiske allergiske reaksjoner
Luftveier
Tørr neseslimhinne
Psykiske
Depresjon
Sjeldne
Luftveier
Dyspné
Svært sjeldne
Kar
Hyper- og hypotensjon
Nevrologiske
Synkope
Psykiske
Insomni
Øye
Iritt, miose
Ukjent frekvens
Hud
Hudreaksjon (inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon)
Øye
Iridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket
Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, somnolens, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, pallor, respirasjonsdepresjon og apné sett. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det sett høy forekomst av somnolens (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av somnolens faller med økende alder, men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.
Toksisitet: Barn: Okulær administrering har gitt alvorlige forgiftninger hos spedbarn. Alle perorale inntak til sykehus. Første dose 0,2% oppløsning okulært ga alvorlig forgiftning hos spedbarn på 3 uker. 1 dråpe 0,2% oppløsning (45,5 μg) p.o. ga alvorlig forgiftning hos prematurt spedbarn på 2 uker.
Klinikk og behandling: Se Klonidin, N02C X02. I tillegg kan forventes symptomer som hyperglykemi og alvorlige apnéepisoder.
SymptomerOftalmisk overdosering (voksne): Rapporterte tilfeller er vanligvis de samme som allerede er nevnt som bivirkninger. Systemisk overdosering (voksne): Det foreligger svært begrenset informasjon om utilsiktet svelging av brimonidin hos voksne. Den eneste rapporterte bivirkningen er hypotensjon, etterfulgt av «rebound»-hypertensjon. Oral overdosering med andre α2-agonister er rapportert å forårsake symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmi, miose, apné, hypotoni, hypotermi, pustebesvær og slag. Pediatrisk populasjon: Alvorlige bivirkninger etter utilsiktet svelging hos barn er rapportert. Personene fikk symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, letargi, søvnighet, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, respirasjonshemming og apné, og måtte innlegges på intensivavdeling med intubering (hvis indisert). Samtlige ble fullstendig restituert, de fleste innen 6-24 timer.
BehandlingStøttende og symptomatisk behandling gis og pasientens luftveier holdes frie.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringAdrenerg α2-reseptoragonist, som er 1000 ganger mer selektiv for α2-adrenoreseptoren enn α1-adrenoreseptoren.
VirkningsmekanismeSenker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann og øke uveoskleral utsondring. Effektivt i kombinasjon med topikale betablokkere. Ser også ut til å ha en klinisk relevant additiv effekt i kombinasjon med travoprost og latanoprost.
AbsorpsjonVirker raskt, med optimal okulær hypotensiv effekt 2 timer etter dosering. Senker IOT med middelverdier på 4-6 mm Hg.
ProteinbindingCa. 29%.
HalveringstidEtter okulær administrering 2 ganger daglig i 10 dager, er plasmakonsentrasjonene lave (Cmax 0,06 ng/ml). Området under plasmakonsentrasjonskurven over 12 timer ved stabil tilstand er 0,31 ng × t/ml, sammenlignet med 0,23 ng × t/ml etter 1. dose. Gjennomsnittlig t1/2 er ca. 3 timer etter lokal dosering.
Terapeutisk serumkonsentrasjonBrimonidin bindes reversibelt til melanin i okulært vev. Etter 2 uker med okulær applikasjon er konsentrasjonene av brimonidin i iris, ciliarlegemet og koroidretina 3-17 ganger høyere enn etter en enkeltdose. Akkumulering forekommer ikke ved fravær av melanin.
UtskillelseCa. 75% av dosen utskilles som metabolitter i urinen i løpet av 5 dager.
S01E A05
Brimonidin
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av brimonidin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av brimonidin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at brimonidin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 08.12.2020) er utarbeidet av Novartis.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
01.04.2022
Sist endret: 04.04.2022 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)