Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Allopurinol
Xantinoksidasehemmer, hemmer av urinsyreproduksjonen.
TABLETTER 100 mg og 300 mg: Hver tablett inneh.: Allopurinol 100 mg, resp. 300 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 300 mg: Paraoransje FCF aluminiumlake (E 110).
Indikasjoner
Voksne, eldre og ungdom 15-18 år: 100 mg og 300 mg: Alle former av hyperurikemi som ikke kan kontrolleres vha. diett, inkl. sekundær hyperurikemi av varierende årsaker og ved kliniske komplikasjoner av hyperurikemitilstander, særlig manifestert gikt, urinsyrenefropati og for å løse opp og forebygge nyresten. Tilbakevendende nyresten av kalsiumoksalat ved hyperurikosuri, når væske, diett og lignende tiltak har mislyktes. Barn og ungdom <15 år: 100 mg: Sekundær hyperurikemi av varierende årsaker. Urinsyrenefropati under behandling av leukemi. Arvelige enzymmangelsykdommer, Lesch-Nyhans syndrom (partiell eller total hypoksantin-guanin-fosforibosyltransferase-mangel) og adeninfosforibosyltransferase-mangel.Dosering
Dosen bør justeres ved å monitorere serumkonsentrasjon av urat og urinsyrenivå i urinen ved passende intervaller.
Voksne, eldre og ungdom 15-18 år
Tabletter 100 mg og 300 mg: Tas 1 gang daglig. Ved dose >300 mg/dag og gastrointestinal intoleranse kan det være nødvendig å dele dosen. Behandling bør startes med lav dose, f.eks. 100 mg/dag, for å redusere risiko for bivirkninger. Dosen økes kun dersom serumurat-responsen ikke er tilfredsstillende. Ved milde tilstander: 2-10 mg/kg kroppsvekt/dag eller 100-200 mg/dag. Ved moderate tilstander: 300-600 mg/dag. Ved alvorlige tilstander: 700-900 mg/dag.
Barn og ungdom <15 år
Tabletter 100 mg: 10-20 mg/kg kroppsvekt/dag fordelt på 3 doser, maks. 400 mg/dag. Bruk hos barn er sjelden indisert, unntatt ved maligne tilstander (særlig leukemi) og visse enzymlidelser som Lesch-Nyhans syndrom. Tabletter 300 mg: Bør ikke brukes pga. innholdet av fargestoffet E 110.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon anbefales. Regelmessige leverfunksjonstester i tidlige stadier anbefales.
- Nedsatt nyrefunksjon: Nedsatt nyrefunksjon kan gi retensjon og forlenget t1/2. Dosereduksjon anbefales iht. ClCR. >20 ml/minutt: Normal dose. 10-20 ml/minutt: 100-200 mg/dag. <10 ml/minutt: 100 mg/dag eller lengre doseringsintervall. Behandlingen bør startes med ≤100 mg/dag og kun økes hvis graden av serum-/urinrespons ikke er tilfredsstillende. Ved alvorlig nyresvikt bør det gis <100 mg/dag eller doseintervallet økes (dvs. 100 mg med intervaller >1 døgn). Ved monitorering bør dosen justeres til oksypurinols plasmanivå er <100 µmol/liter (15,2 µg/ml).
- Eldre: Ingen spesifikke doseanbefalinger. Lavest mulig dose som gir tilstrekkelig uratreduksjon bør brukes.
- Dialysebehandling: Allopurinol og dets metabolitter fjernes under dialysebehandling. Ved dialyse 2-3 ganger pr. uke bør alternativ dosering vurderes, med 300-400 mg umiddelbart etter hver dialyse. Ingen dosering mellom dialysebehandlingene.
- Behandling ved tilstander med høy urat-turnover, f.eks. neoplasi, Lesch-Nyhans syndrom: Se SPC.
Administrering Bør svelges med 1 glass vann. Bør tas etter mat for å øke gastrointestinal toleranse. Kan deles i 2 like doser (delestrek).
Forsiktighetsregler
Akutt urinsyregiktanfall: Behandling bør ikke startes før det akutte anfallet har avtatt fullstendig, da ytterligere anfall kan opptre. Akutte urinsyregiktanfall kan opptre ved behandlingsstart. Egnet antiinflammatorisk middel/kolkisin i ≥1 måned anbefales profylaktisk. Ved akutte anfall gis egnet antiinflammatorisk middel i tillegg til allopurinol. Nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon: Risiko for akkumulering. Asymptomatisk hyperurikemi er vanligvis ikke indikasjon for allopurinol, slik tilstand kan bedres med væske- og diettendringer. Da trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi kan forekomme, er det behov for spesiell oppfølging. Ved symptomer på hematologiske bivirkninger bør seponering vurderes. Se også diuretikainteraksjoner og nedsatt nyrefunksjon. Xantinutfelling: Ved tilstander der uratdannelsen er svært forhøyet (f.eks. ved behandling av maligne sykdommer og Lesch-Nyhans syndrom), kan xantinkonsentrasjon i urin i sjeldne tilfeller bli så høy at xantin utfelles i urinveiene. Risiko reduseres ved adekvat væsketilførsel. Utdriving av urinsyresteiner: Behandling kan gi oppløsning av store urinsyresteiner fra nyrebekkenet som kan sette seg fast i ureter. Ved behandling av nyregikt og urinsyresteiner bør urinvolum være ≥2 liter/dag og pH 6,4-6,8. Hypersensitivitetssyndrom (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN): Ved hudreaksjoner/andre overfølsomhetsreaksjoner skal behandling seponeres umiddelbart, da alvorligere hypersensitivitetsreaksjoner kan opptre. Hypersensitivitetsreaksjoner kan manifestere seg på ulike måter, inkl. makulopapuløst eksantem, DRESS og SJS/TEN. Ved slike reaksjoner skal allopurinol alltid seponeres umiddelbart. Behandling skal ikke gjenopptas ved DRESS og SJS/TEN. Kortikosteroider kan være nyttig ved hudhypersensitivitetsreaksjoner. Hudutslett: Behandling bør seponeres umiddelbart ved slike reaksjoner. Ved bedring av milde reaksjoner kan behandling om nødvendig gjeninnføres, i små doser (f.eks. 50 mg/dag) med gradvis opptrapping. Ved gjenoppstått hudutslett bør behandling seponeres permanent, da alvorligere reaksjoner kan forekomme. HLA-B*5801-allelet: Allelet er assosiert med risiko for utvikling av allopurinol-relatert DRESS og SJS/TEN. Screening for allelet skal vurderes før behandlingsstart hos undergrupper der prevalens av allelet er høy (Han-kinesisk, thai eller koreansk opphav). Genotypekartlegging er ikke fastlagt hos andre undergrupper. Kronisk nyresykdom kan øke risikoen ytterligere. I tilfeller der genotypekartlegging ikke er tilgjengelig, skal fordeler grundig vurderes og betydelig oppveie mulig høy risiko før behandlingsstart. Hos bærer av HLA-B*5801, skal behandling ikke påbegynnes med mindre det ikke finnes andre alternativer og fordel overgår risiko. Ekstra oppmerksomhet for tegn på DRESS eller SJS/TEN kreves, og pasienten skal informeres om behovet for å avslutte behandlingen umiddelbart ved første tegn på symptomer. SJS/TEN kan forekomme hos HLA-B*5801‑negative, uansett etnisk opphav. Skoldkjertelsykdom: Økte TSH-verdier (>5,5 µIE/ml) er sett ved langtidsbehandling. Påvirkning på nivåer av fritt T4 eller TSH som tyder på subklinisk hypotyreoidisme er ikke sett. Forsiktighet kreves ved endret skjoldkjertelfunksjon. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. 300 mg: Inneholder fargestoffet E 110 som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet, søvnighet og ataksi kan forekomme. Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring, betjening av maskiner/deltagelse i farlige aktiviteter.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetUtilstrekkelig erfaring hos gravide. Bør kun brukes dersom det ikke finnes andre sikre alternativer og når sykdommen er en potensiell risiko for mor/barn.
AmmingUtskilles i morsmelk. Ikke anbefalt under amming.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Bivirkningene kan variere i hyppighet, avhengig av dose og samtidig behandling med andre legemidler. Hyppigheten av bivirkninger er høyere hos pasienter med nyre- og/eller leversykdom.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerKvalme, oppkast, diaré, svimmelhet.
BehandlingGenerelle støttetiltak. Tilstrekkelig vanntilførsel sikres for å opprettholde optimal diurese. Hemodialyse, hvis nødvendig.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeReduserer urinsyrenivå i plasma og urin ved hemming av xantinoksidase, som omdanner hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre. I tillegg reduseres de novo purinbiosyntesen via en feedback-hemming av hypoxantin-guaninfosforibosyltransferase.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet: 67-90%. Tmax: Ca. 1,5 timer.
ProteinbindingUbetydelig.
FordelingVd: 1,6 liter/kg.
HalveringstidCa. 1-2 timer i plasma. T1/2 for oksipurinol: 13,6-29 timer.
UtskillelseAllopurinol: Ca. 20% i feces, <10% uforandret i urin. Oksipurinol: Uforandret i urin (men gjennomgår tubulær reabsorpsjon).
Pakninger, priser og refusjon
Allopurinol, TABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
---|---|---|---|---|
100 mg | 100 stk. (blister) 596699 |
107,30 | C | |
300 mg | 100 stk. (blister) 113053 |
221,10 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
17.02.2023
Sist endret: 16.03.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)