Aciclovir Pfizer

Antiviralt middel, nukleosidanalog.

Andre treff på Aciclovir Pfizer kons til inf oppl 25 mg/ml: Ingen.

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 25 mg/ml: 1 ml inneh.: Aciklovirnatrium tilsv. aciklovir 25 mg, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.

Indikasjoner

Behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus hos pasienter med nedsatt immunforsvar.
Profylakse mot herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder.
Behandling av herpes simplex-encefalitt (HSV-encefalitt).
Herpes simplex hos nyfødte (neonatale) og spedbarn opptil 3 måneder.
Alvorlig genital herpes.
Profylakse mot cytomegalovirus (CMV)-infeksjoner hos benmargstransplanterte.

Norsk legemiddelhåndbok: Infeksjoner
Norsk legemiddelhåndbok: Herpes
Norsk legemiddelhåndbok: Viruspneumonier
Norsk legemiddelhåndbok: Akutt retinal nekrose
Norsk legemiddelhåndbok: Multippel sklerose (MS)

Dosering

Herpes simplex-infeksjoner

Vanlig behandlingstid er 5 dager, men kan individualiseres. Voksne: 5 mg/kg kroppsvekt hver 8. time ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon, se tabell 1 nedenfor. Barn 3 måneder-12 år: 250 mg/m² kroppsoverflate hver 8. time ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon må dosen reduseres, se tabell 2 nedenfor.

HSV-encefalitt

Voksne: 10 mg/kg kroppsvekt hver 8. time i inntil 10 dager ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon må doseringsintervallet endres. Se tabell 1 nedenfor. Barn 3 måneder-12 år: 500 mg/m² kroppsoverflate hver 8. time i inntil 10 dager ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon, se tabell 2 nedenfor.

Herpes simplex hos nyfødte (neonatale) og spedbarn opptil 3 måneder

10 mg/kg kroppsvekt hver 8. time. Behandlingen varer vanligvis i 10 dager.

Profylakse mot CMV-infeksjoner hos benmargstransplanterte

Voksne: 500 mg/m² bør gis i.v. 3 ganger daglig (hver 8. time). Lengden på anbefalt behandling hos benmargstransplanterte er fra 5 dager før transplantasjonen til 30 dager etter. Barn >2 år: Begrensede data tyder på at voksen dose kan bli gitt.

Supprimerende behandling av genital herpes

Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av genital herpes.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyrefunksjon: Nyrefunksjonen bør overvåkes hos pasienter som behandles med høye doser aciklovir i.v., særlig dehydrerte pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon pga. renal eliminasjon.
Tabell 1. Dosejustering hos voksne og ungdom med nedsatt nyrefunksjon:

Kreatininclearance (Cl_CR) (ml/minutt)	Dosering
25-50	Anbefalt dose (5 eller 10 mg/kg kroppsvekt eller 500 mg/m² kroppsoverflate) gis hver 12. time.
10-25	Anbefalt dose (5 eller 10 mg/kg kroppsvekt eller 500 mg/m² kroppsoverflate) gis hver 24. time.
0 (anurisk)-10	Ved kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (CAPD) skal anbefalt dose (5 eller 10 mg/kg kroppsvekt eller 500 mg/m² kroppsoverflate) halveres og gis hver 24. time.
Pasienter som får hemodialyse	Ved hemodialyse skal anbefalt dose (5 eller 10 mg/kg kroppsvekt eller 500 mg/m² kroppsoverflate) halveres og gis hver 24. time og etter dialyse.

Tabell 2. Dosejustering hos spedbarn og barn <13 år med nedsatt nyrefunksjon:

Kreatininclearance (Cl_CR) (ml/minutt/1,73 m²)	Dosering
25-50	Anbefalt dose (250 eller 500 mg/m² kroppsoverflate eller 10 eller 20 mg/kg kroppsvekt) gis hver 12. time.
10-25	Anbefalt dose (250 eller 500 mg/m² kroppsoverflate eller 10 eller 20 mg/kg kroppsvekt) gis hver 24. time.
0 (anurisk)-10	Ved kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (CAPD) skal anbefalt dose (250 eller 500 mg/m² kroppsoverflate eller 10 eller 20 mg/kg kroppsvekt) halveres og gis hver 24. time.
Pasienter som får hemodialyse	Ved hemodialyse skal anbefalt dose (250 eller 500 mg/m² kroppsoverflate eller 10 eller 20 mg/kg kroppsvekt) halveres og gis hver 24. time og etter dialyse.

Eldre: Hos eldre synker aciklovirclearance parallelt med Cl_CR, og disse kan trenge lengre doseringsintervall når høyere doser gis. Det er viktig å holde eldre godt hydrert.
Overvektige: Høyere plasmakonsentrasjoner kan forekomme ved i.v. administrering når dose er basert på faktisk kroppsvekt. Dosereduksjon bør derfor vurderes, spesielt hos eldre eller ved nedsatt nyrefunksjon.

Tilberedning/Håndtering Mengden som kreves for korrekt dosering fortynnes med minst 40 ml, resp. 80 ml infusjonsoppløsning. Følgende infusjonsvæsker kan brukes: Natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) og Ringer. Hvis mengder >500 mg skal infunderes, skal en benytte volum >80 ml. Etter tilsetning av infusjonsvæske til den konsentrerte oppløsningen bør oppløsningen vendes noen ganger for å sikre homogenitet. En infusjonsoppløsning som er tilberedt på denne måten har en maks. konsentrasjon på 0,5% aciklovir. Blandet med natriumklorid 9 mg/ml kan konsentrasjon av aciklovir ev. økes til inntil 0,75%. Preparatet inneholder ingen antimikrobielle konserveringsmidler og skal derfor tillages under aseptiske forhold. Oppløsningen skal lages umiddelbart før bruk og rester av konsentrert oppløsning skal destrueres. Hvis blakking eller krystallisering observeres før eller under infusjon, skal oppløsningen kasseres. Fortynnede oppløsninger skal ikke settes i kjøleskap.

Administrering Kun til i.v. infusjon. Tilmålte dose gis som langsom i.v. infusjon (1 time) og tilstrekkelig hydrering bør etableres. Alternativt til langsom i.v. infusjon kan konsentrert oppløsning på 25 mg/ml tilføres direkte i.v. med en infusjonspumpe i løpet av 1 time.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for aciklovir, valaciklovir eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon og bruk hos eldre: Aciklovir elimineres via nyrene. Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for akkumulering, og kan føre til reversible nevrologiske bivirkninger. Eldre og andre pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør overvåkes nøye mht. slike effekter og dosereduksjon skal vurderes. Rask økning i blodurea og kreatininnivå kan observeres hos enkelte pasienter og progresjon til nyresvikt kan forekomme. For å unngå dette, bør legemidlet ikke gis som i.v. bolusinjeksjon, men som sakte infusjon over en periode på 1 time. Disse reaksjonene er vanligvis reversible ved seponering. Det må også tas hensyn til nyrefunksjon ved bruk av høye doser i.v. aciklovir, spesielt hos dehydrerte pasienter, se Bivirkninger. En adekvat hydrering bør også opprettholdes, særlig hos eldre med lav kreatininclearance og hos pasienter som får høye doser. Nyrefunksjonen bør overvåkes ved samtidig bruk av aciklovir og nefrotoksiske legemidler. Forlenget eller gjentatt behandling med aciklovir hos alvorlig immunkompromitterte personer kan føre til seleksjon av virusstammer med redusert sensitivitet overfor aciklovir, som kanskje ikke vil respondere på vedvarende behandling med aciklovir. Rekonstituert aciclovir i.v. har en pH på ca. 11 og skal ikke inntas peroralt. Hjelpestoffer: Inneholder hhv. 26,7 mg, 53,4 mg og 106,8 mg natrium pr. hetteglass, tilsv. hhv. 1,34%, 2,67% og 5,34% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Aciklovir elimineres hovedsakelig via aktiv renal tubulær sekresjon. Følgende legemidler konkurrerer om denne mekanismen ved samtidig bruk: Cimetidin, probenecid, mykofenolatmofetil og teofyllin. Økte plasmanivåer/AUC og en økning i gjennomsnittlig halveringstid av ett eller begge legemidlene eller metabolittene kan forekomme. Ingen dosejustering av aciklovir er imidlertid nødvendig pga. aciklovirs vide terapeutiske vindu. Eksperimentelle studier viser at samtidig behandling med teofyllin og aciklovir øker teofyllins AUC med 45% og clearance reduseres med 30%. Ved samtidig bruk anbefales konsentrasjonsbestemmelser av teofyllin i plasma, og det kan være nødvendig å redusere teofyllindosen. Legemidler som påvirker nyrefunksjon: Nyrefunksjonen bør overvåkes hvis preparatet tas sammen med andre legemidler som påvirker nyrefunksjonen (f.eks. ciklosporin, takrolimus). Kombinasjon av slike legemidler kan øke risiko for nefrotoksiske bivirkninger. Litium: Litiumkonsentrasjoner bør overvåkes nøye og det kan være nødvendig å redusere litiumdosen.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Enkelte dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter, som indikerer en mulig risiko for fosterskader. Et graviditetsregister etter markedsføring har dokumentert utfallet av graviditet hos kvinner eksponert for enhver formulering av aciklovir. Fødselsskadene beskrevet blant de eksponerte personene har ikke vist entydig eller et konsekvent mønster som kan fastslå en felles årsak. Forsiktighet bør derfor utvises ved å veie mulige fordeler mot mulig risiko. Data fra et begrenset antall gravide som har brukt aciklovir indikerer ikke skadelige effekter på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelig. Bruk under graviditet bør unngås hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko.

AmmingAciklovir går over i morsmelk fra 0,6-4,1 ganger plasmakonsentrasjonen. Det er beregnet at behandling med 200 mg 5 ganger daglig vil kunne eksponere det diende barnet for en døgndose på ca. 1 mg. Preparatet bør ikke brukes under amming. Forsiktighet må utvises, og fordelene veies opp mot den potensielle risikoen dersom aciklovir likevel skal administreres til en ammende kvinne.

FertilitetBivirkninger på spermatogenese (hovedsakelig reversible) forbundet med toksisitet hos rotte og hund er kun rapportert ved doser som er mye høyere enn terapeutiske doser av aciklovir. Studier på mus viste ingen effekt av (oralt administrert) aciklovir på fertilitet. Mutagenisitetstester in vitro og in vivo indikerer at det er usannsynlig at aciklovir utgjør en human genetisk risiko. Aciklovir var ikke karsinogent i langtidsstudier hos rotter og mus. Systemisk administrering av aciklovir hos kanin, rotte eller mus viste ingen embryotoksiske eller teratogene effekter.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige	Anemi, leukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
Vanlige	Kvalme, oppkast
Svært sjeldne	Abdominalsmerter, diaré
Generelle
Svært sjeldne	Feber, lokale inflammasjonsreaksjoner, utmattelse
Ukjent frekvens	Nekrose og ekstravasasjon på injeksjonsstedet
Hud
Vanlige	Hudutslett (inkl. fotosensitivitet), kløe, urtikaria
Svært sjeldne	Angioødem
Immunsystemet
Svært sjeldne	Anafylaktisk reaksjon
Kar
Vanlige	Flebitt
Lever/galle
Vanlige	Reversibelt økte leverenzymer
Svært sjeldne	Gulsott, hepatitt, reversibelt økt bilirubin
Luftveier
Svært sjeldne	Dyspné
Nevrologiske
Svært sjeldne	Ataksi², dysartri², encefalopati², hodepine², koma², krampeanfall², somnolens², svimmelhet², tremor²
Nyre/urinveier
Vanlige	Økt karbamid og kreatinin i blod¹
Svært sjeldne	Akutt nyresvikt³, nedsatt nyrefunksjon³, nyresmerter⁴
Psykiske
Svært sjeldne	Agitasjon², forvirring², hallusinasjon², psykotiske symptomer²

¹Det antas at raskt økte i karbamid- og kreatininnivåer i blod er relatert til maks. plasmanivåer og pasientens hydreringsstatus, se Forsiktighetsregler.

²Vanligvis reversible og sett hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med andre predisponerende faktorer.

³Tilstrekkelig hydrering bør opprettholdes. Nedsatt nyrefunksjon responderer vanligvis raskt på rehydrering av pasienten og/eller dosereduksjon eller seponering av legemidlet. Forverring til akutt nyresvikt kan imidlertid oppstå i spesielle tilfeller.

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Kvalme, oppkast
Hud	Hudutslett (inkl. fotosensitivitet), kløe, urtikaria
Kar	Flebitt
Lever/galle	Reversibelt økte leverenzymer
Nyre/urinveier	Økt karbamid og kreatinin i blod¹
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Anemi, leukopeni, trombocytopeni
Svært sjeldne
Gastrointestinale	Abdominalsmerter, diaré
Generelle	Feber, lokale inflammasjonsreaksjoner, utmattelse
Hud	Angioødem
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon
Lever/galle	Gulsott, hepatitt, reversibelt økt bilirubin
Luftveier	Dyspné
Nevrologiske	Ataksi², dysartri², encefalopati², hodepine², koma², krampeanfall², somnolens², svimmelhet², tremor²
Nyre/urinveier	Akutt nyresvikt³, nedsatt nyrefunksjon³, nyresmerter⁴
Psykiske	Agitasjon², forvirring², hallusinasjon², psykotiske symptomer²
Ukjent frekvens
Generelle	Nekrose og ekstravasasjon på injeksjonsstedet

¹Det antas at raskt økte i karbamid- og kreatininnivåer i blod er relatert til maks. plasmanivåer og pasientens hydreringsstatus, se Forsiktighetsregler.

²Vanligvis reversible og sett hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med andre predisponerende faktorer.

⁴Nyresmerter kan være forbundet med nyresvikt og krystalluri.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

J05A B01

Aciklovir

J05A B01

Aciklovir

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: <600 mg forventes ingen eller lette symptomer. 2-2,4 g til 3¹/₂-åring og 20 g til 15-åring ga etter ventrikkeltømming ingen symptomer. Voksne: 20 g ga lett forgiftning.

Klinikk: Se Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere, J05A B. Ved terapeutisk behandling kan CNS-effekter skyldes både underliggende infeksjon og toksisitet av aciklovir/metabolitter (spesielt ved redusert nyrefunksjon).

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Rask rehydrering ved forverring av nyrefunksjonen/akutt nyresvikt av prerenale årsaker. Vurder seponering (ev. dosereduksjon) ved mistanke om terapeutisk overdose. Vurder hemodialyse ved alvorlig klinikk som krever rask eliminasjon (spesielt ved redusert nyrefunksjon). Symptomatisk behandling.

Begrenset erfaring med overdosering. I.v. enkeltdoser på opptil 80 mg/kg har vært gitt uten bivirkninger. Overdose av i.v. aciklovir har gitt forhøyet serumkreatinin og serumurea og påfølgende nyresvikt. Nevrologiske reaksjoner som forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, anfall, slag og koma er observert ved i.v. overdosering. Ved overdosering er tilstrekkelig hydrering svært viktig for å redusere risiko for dannelse av krystaller i urinen. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn på toksisitet. Hemodialyse forsterker utskillelsen av aciklovir fra blodet, og kan derfor brukes som behandling ved overdosering.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen ved tilstedeværelse av herpes simplex-kodet tymidinkinase. Aciklovirtrifosfat interferer med virusets DNA-polymerase og DNA-replikasjon. Inkorporering av aciklovirtrifosfat i virus-DNA resulterer i kjedeterminering.

AbsorpsjonVed engangstilførsel av anbefalt dose, oppnås maks. plasmakonsentrasjon på ca. 40 µmol/liter etter ca. 1 time. Terapeutisk plasmakonsentrasjon opprettholdes i ca. 8 timer.

Proteinbinding9-33% (ca. 15%). Interaksjoner som skyldes displacement er lite sannsynlig.

FordelingI cerebrospinalvæsken oppnås inntil ca. 50% av serumkonsentrasjonen.

Halveringstid2,9 timer. Ved kronisk nyresvikt var den gjennomsnittlige t_¹/₂ 19,5 timer. Gjennomsnittlig t_¹/₂ ved hemodialyse var 5,7 timer.

Metabolisme9-14% av tilført dose metaboliseres til 9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv.

UtskillelseAciklovir utskilles hovedsakelig uforandret via nyrene. Renal clearance er signifikant høyere enn Cl_CR, hvilket tyder på tubulær sekresjon i tillegg til glomerulusfiltrasjon. Plasmanivå av aciklovir ble redusert med 60% ved dialyse. Hos eldre reduseres clearance med økende alder, forbundet med redusert Cl_CR, selv om det er liten endring i t_¹/₂.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Etter fortynning: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 12 timer ved 25°C. Ut fra et mikrobiologisk synspunkt bør preparatet brukes umiddelbart. Hvis ikke brukt umiddelbart er lagring av bruksferdig oppløsning og forholdene rundt lagring før bruk brukerens ansvar, og bør normalt ikke overskride 12 timer ved høyst 25°C, hvis ikke fortynningen er foretatt under kontrollerte og aseptiske betingelser. Fortynnede oppløsninger skal ikke oppbevares i kjøleskap.

Pakninger, priser og refusjon

Aciclovir Pfizer, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
25 mg/ml	5 × 20 ml (hettegl.) 410284	H-resept	875,00	C

Medisinbytte

Preparat	Firma	Legemiddelform	Styrke	Varenr	Pakning
Aciclovir Accord	Accord	kons. til inf.	25 mg/ml	078082	5 × 20 ml (hettegl.)
Aciclovir Pfizer	Pfizer	kons. til inf.	25 mg/ml	410284	5 × 20 ml (hettegl.)

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://dmp.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp

SPC (preparatomtale)

Aciclovir Pfizer KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 25 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

06.05.2025

Sist endret: 04.07.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)