Aciclovir Pfizer

Pfizer

Antiviralt middel, nukleosidanalog.

ATC-nr.: J05A B01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 J05A B01
Aciklovir
 
PNEC: 200 μg/liter
Salgsvekt: 409,08667 kg
Miljørisiko: Bruk av aciklovir gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Aciklovir har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Aciklovir er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 02.02.2018) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 25 mg/ml: 1 ml inneh.: Aciklovirnatrium tilsv. aciklovir 25 mg, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus hos pasienter med nedsatt immunforsvar. Profylakse mot herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder. HSV-encefalitt. Herpes simplex hos nyfødte (neonatale) og spedbarn opptil 3 måneder. Alvorlig genital herpes. Profylakse mot CMV-infeksjoner i forbindelse med benmargstransplantasjoner.

Dosering

Herpes simplex-infeksjoner: Vanlig behandlingstid er 5 dager, men kan individualiseres. Voksne: 5 mg/kg hver 8. time ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon benyttes følgende dosering:

Kreatininclearance (ClCR) (ml/minutt)

Dosering

25-50

5 mg/kg hver 12. time

10-25

5 mg/kg hver 24. time

0 (anurisk)-10

2,5 mg/kg hver 24. time og etter dialyse

Barn 3 måneder-12 år: 250 mg/m2 kroppsoverflate hver 8. time ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon må dosen reduseres i samsvar med funksjonen.
Herpes (HSV)-encefalitt: Voksne: 10 mg/kg hver 8. time i inntil 10 dager ved normal nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon må doseringsintervallet forlenges iht. ClCR jf. tabellen ovenfor. Barn 3 måneder-12 år: 500 mg/m2 kroppsoverflate hver 8. time i inntil 10 dager ved normal nyrefunksjon.
Herpes simplex hos nyfødte (neonatale) og spedbarn opptil 3 måneder: 10 mg/kg hver 8. time. Behandlingen varer vanligvis i 10 dager.
Profylakse mot CMV-infeksjoner hos benmargstransplanterte: Lengden på anbefalt behandling hos benmargstransplanterte er fra 5 dager før transplantasjonen til 30 dager etter. Voksne: 500 mg/m2 bør gis i.v. 3 ganger daglig (hver 8. time). Barn >2 år: Begrensede data tyder på at voksen dose kan bli gitt.
Supprimerende behandling av genital herpes simplex: Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av genital herpes simplex.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Nyrefunksjonen bør overvåkes hos pasienter som behandles med høye doser aciklovir i.v., særlig dehydrerte pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Eldre: Hos eldre synker aciklovirclearance parallelt med ClCR, og disse kan trenge lengre doseringsintervall når høyere doser gis. Det er viktig å holde eldre godt hydrert.
Tilberedning/Håndtering: Mengden som kreves for korrekt dosering fortynnes med minst 40 ml, resp. 80 ml infusjonsoppløsning. Følgende infusjonsvæsker kan brukes: Natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) og Ringer. Hvis mengder >500 mg skal infunderes, må en benytte volum >80 ml. Etter tilsetning av infusjonsvæske til den konsentrerte oppløsningen bør oppløsningen vendes noen ganger for å sikre homogenitet. En infusjonsoppløsning laget på den måten har en maks. konsentrasjon på 0,5% aciklovir. Blandet med natriumklorid 9 mg/ml kan konsentrasjon av aciklovir ev. økes til inntil 0,75%. Preparatet inneholder ingen antimikrobielle konserveringsmidler og må derfor tillages under aseptiske forhold. Oppløsningen skal lages umiddelbart før bruk og rester av konsentrert oppløsning skal destrueres. Hvis blakking eller krystallisering observeres før eller under infusjon, må oppløsningen kasseres. Fortynnede oppløsninger skal ikke settes i kjøleskap.
Administrering: Kun til i.v. infusjon. Tilmålte dose gis som langsom i.v. infusjon (1 time). Alternativt til langsom i.v. infusjon kan konsentrert oppløsning på 25 mg/ml tilføres direkte i.v. med en infusjonspumpe i løpet av 1 time.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for aciklovir, valaciklovir eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon og bruk hos eldre: Aciklovir elimineres via nyrene. Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for akkumulering, og kan føre til reversible nevrologiske bivirkninger. Eldre og andre pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør overvåkes nøye mht. slike effekter og dosereduksjon skal vurderes. Rask økning i blodurea og kreatininnivå kan observeres hos enkelte pasienter og progresjon til nyresvikt kan forekomme. For å unngå dette, bør legemidlet ikke gis som i.v. bolusinjeksjon, men som sakte infusjon over en periode på 1 time. Disse reaksjonene er vanligvis reversible ved seponering. Det må også tas hensyn til nyrefunksjon ved bruk av høye doser i.v. aciklovir, spesielt hos dehydrerte pasienter, se Bivirkninger. En adekvat hydrering bør også opprettholdes, særlig hos eldre med lav kreatininclearance og hos pasienter som får høye doser. Forlenget eller gjentatt behandling med aciklovir hos alvorlig immunkompromitterte personer kan føre til seleksjon av virusstammer med redusert sensitivitet overfor aciklovir, som kanskje ikke vil respondere på vedvarende behandling med aciklovir. Rekonstituert aciclovir i.v. har en pH på ca. 11 og skal ikke inntas peroralt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A B01
Aciklovir elimineres hovedsakelig via aktiv renal tubulær sekresjon. Følgende legemidler konkurrerer om denne mekanismen ved samtidig bruk: Cimetidin, probenecid, mykofenolatmofetil og teofyllin. Økte plasmanivåer/AUC og en økning i gjennomsnittlig halveringstid av ett eller begge legemidlene eller metabolittene kan forekomme. Ingen dosejustering av aciklovir er imidlertid nødvendig pga. aciklovirs vide terapeutiske vindu. Eksperimentelle studier viser at samtidig behandling med teofyllin og aciklovir øker teofyllins AUC med 45% og clearance reduseres med 30%. Ved samtidig bruk anbefales konsentrasjonsbestemmelser av teofyllin i plasma, og det kan være nødvendig å redusere teofyllindosen. Legemidler som påvirker nyrefunksjon: Nyrefunksjonen bør overvåkes hvis preparatet tas sammen med andre legemidler som påvirker nyrefunksjonen (f.eks. ciklosporin, takrolimus). Kombinasjon av slike legemidler kan øke risiko for nefrotoksiske bivirkninger. Litium: Litiumkonsentrasjoner bør overvåkes nøye og det kan være nødvendig å redusere litiumdosen.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Enkelte dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter, som indikerer en mulig risiko for fosterskader. Mutagenisitetstester in vitro og in vivo indikerer at det er usannsynlig at aciklovir utgjør en human genetisk risiko. Aciklovir var ikke karsinogent i langtidsstudier hos rotter og mus. Systemisk administrering av aciklovir hos kanin, rotte eller mus viste ingen embryotoksiske eller teratogene effekter. Et graviditetsregister etter markedsføring har dokumentert utfallet av graviditet hos kvinner eksponert for enhver formulering av aciklovir. Fødselsskadene beskrevet blant de eksponerte personene har ikke vist entydig eller et konsekvent mønster som kan fastslå en felles årsak. Forsiktighet bør derfor utvises ved å veie mulige fordeler mot mulig risiko. Data fra et begrenset antall gravide som har brukt aciklovir indikerer ikke skadelige effekter på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelig. Bruk under graviditet bør unngås hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Aciklovir går over i morsmelk fra 0,6-4,1 ganger plasmakonsentrasjonen. Det er beregnet at behandling med 200 mg 5 ganger daglig vil kunne eksponere det diende barnet for en døgndose på ca. 1 mg. Preparatet bør ikke brukes under amming. Forsiktighet må utvises, og fordelene veies opp mot den potensielle risikoen dersom aciklovir likevel skal administreres til en ammende kvinne.
Fertilitet: Bivirkninger på spermatogenese (hovedsakelig reversible) forbundet med toksisitet hos rotte og hund er kun rapportert ved doser som er mye høyere enn terapeutiske doser av aciklovir. Studier på mus viste ingen effekt av (oralt administrert) aciklovir på fertilitet.
Aciklovir

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Flebitt. Hud: Pruritus, urticaria, hudutslett (inkl. fotosensitivitet). Lever/galle: Forbigående økning i leverenzymer. Nyre/urinveier: Økning i serumurea og serumkreatinin. Det antas at rask økning i blodurea- og kreatininnivåer er relatert til maks. plasmanivåer og pasientens hydreringsstatus, se Forsiktighetsregler. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi, leukopeni, trombocytopeni. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Diaré, magesmerter. Hud: Angioødem. Immunsystemet: Anafylaksi. Lever: Forbigående økning i bilirubin, gulsott, hepatitt. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, agitasjon, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallusinasjoner, psykotiske symptomer, kramper, somnolens, encefalopati, koma. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon, akutt nyresvikt og smerter i nyrene. Tilstrekkelig hydrering bør opprettholdes. Nedsatt nyrefunksjon responderer vanligvis raskt på rehydrering av pasienten og/eller dosereduksjon eller seponering av legemidlet. Forverring til akutt nyresvikt kan imidlertid oppstå i spesielle tilfeller. Nyresmerter kan være forbundet med nyresvikt og krystalluri. Øvrige: Fatigue, feber, lokale betennelsesreaksjoner. De ovennevnte nevrologiske reaksjoner er vanligvis reversible og rapportert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med andre predisponerende faktorer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring med overdosering. I.v. enkeltdoser på opptil 80 mg/kg har vært gitt uten bivirkninger. Overdose av i.v. aciklovir har gitt forhøyet serumkreatinin og serumurea og påfølgende nyresvikt. Nevrologiske reaksjoner som forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, anfall, slag og koma er observert ved i.v. overdosering. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn på toksisitet. Hemodialyse forsterker utskillelsen av aciklovir fra blodet, og kan derfor brukes som behandling ved overdosering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: J05A B01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Aciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen ved tilstedeværelse av herpes simplex-kodet tymidinkinase. Aciklovirtrifosfat interferer med virusets DNA-polymerase og DNA-replikasjon. Inkorporering av aciklovirtrifosfat i virus-DNA resulterer i kjedeterminering.
Absorpsjon: Ved engangstilførsel av anbefalt dose, oppnås maks. plasmakonsentrasjon på ca. 40 µmol/liter etter ca. 1 time. Terapeutisk plasmakonsentrasjon opprettholdes i ca. 8 timer.
Proteinbinding: 9-33% (ca. 15%). Interaksjoner som skyldes displacement er lite sannsynlig.
Fordeling: I cerebrospinalvæsken oppnås inntil ca. 50% av serumkonsentrasjonen.
Halveringstid: 2,9 timer. Ved kronisk nyresvikt var den gjennomsnittlige t1/2 19,5 timer. Gjennomsnittlig t1/2 ved hemodialyse var 5,7 timer.
Metabolisme: 9-14% av tilført dose metaboliseres til 9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv.
Utskillelse: Aciklovir utskilles hovedsakelig uforandret via nyrene. Renal clearance er signifikant høyere enn ClCR, hvilket tyder på tubulær sekresjon i tillegg til glomerulusfiltrasjon. Plasmanivå av aciklovir ble redusert med 60% ved dialyse. Hos eldre reduseres clearance med økende alder, forbundet med redusert ClCR, selv om det er liten endring i t1/2.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Etter fortynning: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 12 timer ved 25°C. Ut fra et mikrobiologisk synspunkt bør preparatet brukes umiddelbart. Hvis ikke brukt umiddelbart er lagring av bruksferdig oppløsning og forholdene rundt lagring før bruk brukerens ansvar, og bør normalt ikke overskride 12 timer ved høyst 25°C, hvis ikke fortynningen er foretatt under kontrollerte og aseptiske betingelser. Fortynnede oppløsninger skal ikke oppbevares i kjøleskap.

Sist endret: 31.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

31.10.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Aciclovir Pfizer, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 mg/ml5 × 10 ml (hettegl.)
542733
Blå resept
-
230,50CSPC_ICON
5 × 20 ml (hettegl.)
410284
Blå resept
-
424,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

benmargstransplantasjon: Overføring av benmarg fra et individ (dyr eller menneske) til et annet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cmv-infeksjon (cytomegalovirus-infeksjon): Infeksjon med virus som tilhører herpesvirus-familien. Smitten er svært utbredt blant både mennesker og dyr.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

encefalitt (hjernebetennelse): Betennelse i hjernen forårsaket av infeksjon, autoimmune prosesser, forgiftning eller andre tilstander. Virusinfeksjon er en ganske vanlig årsak til hjernebetennelse.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flebitt (årebetennelse, venebetennelse): Betennelse i en vene.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatininclearance (clcr): (ClCR: Creatinine clearance) Kreatininclearance er det volum blodplasma som helt renses for kreatinin pr. tidsenhet. Verdien sier noe om nyrefunksjonen. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.