Acetylsalisylsyre

Actavis


Tromboseprofylaktikum.

B01A C06 (Acetylsalisylsyre)



ENTEROTABLETTER 75 mg: Hver enterotablett inneh.: Acetylsalisylsyre 75 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

  • Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt.
  • Profylakse av kardiovaskulær morbiditet hos pasienter med stabil angina pectoris.
  • Pasienter med sykehistorie med ustabil angina pectoris, med unntak av i akuttfasen.
  • Profylakse mot graftokklusjon etter koronar bypass-operasjon (CABG).
  • Koronar angioplastikk, med unntak av i akuttfasen.
  • Sekundærprofylakse etter transitoriske iskemiske anfall (TIA) og iskemiske cerebrovaskulære hendelser (CVA), forutsatt at intracerebrale blødninger er utelukket.
Preparatet er ikke anbefalt i akuttsituasjoner. Det er begrenset til sekundærprofylakse under kronisk behandling.

Dosering

Voksne
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, profylakse av kardiovaskulær morbiditet hos pasienter med stabil angina pectoris, pasienter med sykehistorie med ustabil angina pectoris (med unntak av i akuttfasen), profylakse mot graftokklusjon etter CABG, og koronar angioplastikk (med unntak av i akuttfasen): 75-160 mg daglig. Sekundærprofylakse etter TIA og iskemiske CVA, forutsatt at intracerebrale blødninger er utelukket: 75-325 mg daglig.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet utvises ved moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon samt hos dehydrerte, da bruk av NSAID kan gi nedsatt nyrefunksjon. Leverfunksjonsprøver bør utføres regelmessig ved lett/moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon.
  • Barn og ungdom <16 år: Skal ikke brukes, med unntak av etter en medisinsk vurdering hvor fordel er vurdert større enn risiko. Kan være en medvirkende faktor til Reyes syndrom hos noen barn.
  • Eldre: Forsiktighet utvises da eldre er mer utsatt for bivirkninger, særlig gastrointestinale blødninger og perforasjoner (kan være fatale). Pasienten skal undersøkes regelmessig ved behov for langvarig behandling. Vanlig dosering anbefales hvis det ikke foreligger alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Behandlingen skal evalueres regelmessig.
Administrering Skal svelges hele med tilstrekkelig væske (1/2 glass vann). Skal ikke knuses, deles eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, ASA-forbindelser eller prostaglandinsyntetasehemmere. Aktivt eller tidligere gjentagende magesår, gastrointestinal blødning eller andre typer blødninger. Hemoragisk diatese, koagulasjonsforstyrrelser som hemofili og trombocytopeni. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Doser >100 mg/dag i 3. trimester hos gravide. Metotreksatdoser >15 mg/uke.

Forsiktighetsregler

Er uegnet som antiinflammatorisk/analgetisk/antipyretisk middel. Blødninger, hypertensjon eller sår: Økt blødningsrisiko, spesielt under/etter kirurgiske inngrep (også mindre inngrep, f.eks. tanntrekking). Brukes med forsiktighet før kirurgi, inkl. tanntrekking. Midlertidig behandlingsavbrudd kan være nødvendig. ASA anbefales ikke under menoragi, da menstruasjonsblødninger kan forsterkes. Brukes med forsiktighet ved hypertensjon, ved mage- eller duodenalsår i anamnesen, hos personer som har hatt blødningsepisoder eller som bruker antikoagulantia. Pasienten skal informere om enhver unormal blødning. Behandlingen skal avbrytes ved gastrointestinal blødning eller ulcerasjon. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Luftveier: ASA kan gi bronkospasme, astmaanfall eller andre overfølsomhetsreaksjoner. Risikofaktorer er eksisterende astma, høysnue, nesepolypper eller kronisk respirasjonssykdom. Det samme gjelder pasienter med allergiske reaksjoner pga. andre substanser (f.eks. i form av hudreaksjoner, kløe eller urticaria). Hudreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner, bl.a. Stevens-Johnsons syndrom, er sett. ASA bør seponeres umiddelbart ved hudutslett, slimhinnelesjoner eller andre overfølsomhetstegn. Interaksjoner: Samtidig bruk av andre legemidler som påvirker hemostasen (dvs. antikoagulantia som warfarin, trombolytika og platehemmere, antiinflammatoriske midler og SSRI) anbefales ikke, med unntak av på streng indikasjon, pga. økt blødningsrisiko. Grundig observasjon anbefales hvis kombinasjon ikke kan unngås. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av legemidler som kan øke ulcerasjonsrisikoen, f.eks. orale kortikosteroider, SSRI og deferasiroks. Urinsyregikt: Lavdose ASA reduserer urinsyreutskillelsen og kan gi urinsyregikt. Hypoglykemi: Risiko for hypoglykemiske effekter med sulfonylurea og insuliner kan øke ved bruk av ASA i høyere doser enn anbefalt. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. enterotablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Ikke anbefalt: Urikosurika, (f.eks. probenecid): Salisylater reverserer effekten av probenecid og kombinasjon bør unngås. Forhåndsregler skal tas: Antikoagulantia (f.eks. kumarin, heparin, warfarin): Samtidig bruk gir økt blødningsrisiko pga. hemmet trombocyttfunksjon, slimhinneskade i duodenum og fortrengning av orale antikoagulantia fra plasmaproteinbindingssteder. Blødningstiden bør overvåkes. Platehemmere (f.eks. klopidogrel og dipyridamol) og SSRI (f.eks. sertralin eller paroksetin): Økt risiko for gastrointestinal blødning. Antidiabetika (f.eks. sulfonylurea): Salisylsyre kan forsterke hypoglykemisk effekt. Digoksin og litium: ASA hemmer renal utskillelse av disse og gir økt plasmakonsentrasjon. Monitorering anbefales ved oppstart og seponering av ASA. Dosejustering kan være nødvendig. Diuretika og antihypertensiver: NSAID kan redusere antihypertensiv effekt. Samtidig bruk med ACE-hemmer kan øke risiko for akutt nyreinsuffisiens. Samtidig bruk med diuretika gir risiko for akutt nyresvikt pga. nedsatt glomerulær filtrasjon via nedsatt renal prostaglandinsyntese. Hydrering og monitorering av nyrefunksjon ved behandlingsstart anbefales. Karboanhydrasehemmere (acetazolamid): Kan gi alvorlig acidose og økt CNS-toksisitet. Systemiske kortikosteroider: Risiko for gastrointestinal ulcerasjon og blødning kan være økt ved samtidig bruk. Metotreksat (<15 mg/uke): Kombinasjon kan gi forsterket hematologisk toksisitet pga. redusert renal metotreksatutskillelse. Ukentlig blodtelling bør gjøres de første ukene hvor denne kombinasjonen brukes. Økt monitorering bør foretas selv ved lett nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Ibuprofen og andre NSAID: Økt risiko for ulcerasjon og gastrointestinal blødning pga. synergieffekter. Data tyder på at ibuprofen kan hemme effekten av lavdose ASA på plateaggregering ved samtidig bruk. Sikker konklusjon foreligger ikke vedrørende jevnlig ibuprofenbehandling. Ingen klinisk relevans er regnet som sannsynlig ved sporadisk ibuprofenbruk. Metamizol: Kan redusere ASAs effekt på plateaggregering ved samtidig bruk. Brukes med forsiktighet når lavdose ASA tas som profylakse mot kardiovaskulære hendelser. Ciklosporin, takrolimus: NSAID kan forsterke nefrotoksisk effekt av ciklosporin og takrolimus. Nyrefunksjonen bør overvåkes ved samtidig bruk. Valproat: ASA svekker bindingen av valproat til serumalbumin og øker fri plasmakonsentrasjon ved steady state. Fenytoin: Salisylsyre svekker bindingen av fenytoin til plasmaalbumin. Det kan gi redusert total fenytoinnivå i plasma, men økning av fri fenytoinfraksjon. Ubunden konsentrasjon, og dermed terapeutisk effekt, ser ikke ut til å være signifikant endret. Alkohol: Samtidig bruk øker risikoen for gastrointestinal blødning.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKontraindisert ved doser >100 mg/dag i 3. trimester. Doser <100 mg/dag for begrenset obstetrisk bruk som krever spesiell monitorering synes å være trygge. For doser >100 mg/dag synes risikoen å øke med dose og behandlingsvarighet. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig.
AmmingUtskilles i små mengder i morsmelk. Ved korttidsbruk i anbefalte doser er det ikke nødvendig å avbryte amming. Ved langtidsbruk og/eller ved høyere doser bør amming avbrytes.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerVed moderat forgiftning: Tinnitus, hørselsproblemer, hodepine, vertigo, forvirring og gastrointestinale symptomer (kvalme, oppkast og abdominalsmerter). Ved alvorlig forgiftning: Relatert til alvorlig forstyrrelse av syre-basebalansen. Først utvikles hyperventilering, noe som gir respiratorisk alkalose. Respiratorisk acidose følger pga. undertrykking av respirasjonssenteret. I tillegg utvikles metabolsk acidose som følge av salisylatforekomst. Siden mindre barn ofte ikke får behandling før de er på et sent stadium i forgiftningsprosessen, er de vanligvis på acidosestadiet. I tillegg kan følgende symptomer oppstå: Hypertermi og svetting, noe som fører til dehydrering. Rastløshet, kramper, hallusinasjoner og hypoglykemi. Depresjon av nervesystemet kan føre til koma, kardiovaskulær kollaps eller respirasjonsstans.
BehandlingSykehusinnleggelse hvis toksisk dose er inntatt. Brekningsfremkalling ved moderat forgiftning. Hvis dette ikke lykkes, kan det prøves med ventrikkelskylling 1. timen etter inntak av en betydelig mengde ASA. Etter det gis aktivt kull og natriumsulfat. Aktivt kull kan gis som enkeltdose (50 g til voksne, 1 g/kg kroppsvekt til barn ≤12 år). Urinalkalisering (250 mmol NaHCO3, i 3 timer) med samtidig sjekk av urinens pH-verdi. Hemodialyse foretrekkes ved alvorlig forgiftning. Andre symptomer behandles symptomatisk.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeASA hemmer plateaktivering ved å blokkere COX, og dermed hemme (irreversibelt) syntesen av tromboksan A2, en fysiologisk aktiveringssubstans som frigjøres av blodplatene og som medvirker i dannelsen av ateromatose.
AbsorpsjonRask og fullstendig. Tmax ved faste er hhv. 5 og 6 timer for ASA og salisylsyre, ca. 3 timer senere ved samtidig matinntak.
ProteinbindingBåde ASA og salisylsyre bindes til plasmaproteiner, primært albumin.
FordelingTil alle deler av kroppen. Vd ca. 0,16 liter/kg.
HalveringstidFra ASA til salisylsyre ca. 15-30 minutter. T1/2 for salisylsyre er 2-3 timer ved lave doser, 12 timer ved vanlige analgetiske doser og 15-30 timer ved høye terapeutiske doser eller forgiftninger.
MetabolismeHydrolyseres raskt til salisylsyre, en betydelig del i tarmen under absorpsjon. Salisylsyre metaboliseres i lever.
UtskillelseSalisylsyre og dens metabolitter utskilles primært via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C og i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

 

Pakninger, priser og refusjon

Acetylsalisylsyre, ENTEROTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
75 mg 100 stk. (blister)
180362
- 104,80 (trinnpris 80,80) C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Acetylsalisylsyre ENTEROTABLETTER 75 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.10.2019


Sist endret: 21.12.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)