Virkestoff: Imepitoin
Pakningsvedlegg
PAKNINGSVEDLEGG
1. Veterinærpreparatets navn
Pexion 100 mg tabletter til hund
Pexion 400 mg tabletter til hund
2. Innholdsstoffer
Én tablett inneholder:
Virkestoff:
Imepitoin 100 mg
Imepitoin 400 mg
Hvite, avlange tabletter med delestrek og preget logo "I 01" (100 mg) eller "I 02" (400 mg) på én side.
Tabletten kan deles i to like deler.
3. Dyrearter som preparatet er beregnet til (målarter)
Hund.
4. Indikasjoner for bruk
For å redusere hyppigheten av generaliserte anfall som følge av idiopatisk epilepsi hos hund der alternative behandlingsmuligheter har vært grundig vurdert.
For å redusere angst og redsel forbundet med lydfobi hos hund.
5. Kontraindikasjoner
Skal ikke brukes ved overfølsomhet for virkestoffet eller noen av hjelpestoffene.
Skal ikke brukes til hunder med alvorlig nedsatt leverfunksjon, alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller alvorlig kardiovaskulære lidelse.
6. Særlige advarsler
Idiopatisk epilepsi
Som en følge av epilepsiens natur vil den farmakologiske responsen på behandlingen variere. Med behandling vil noen hunder være uten anfall, noen hunder vil få en reduksjon av antall anfall, mens andre vil være ikke-responderende. Med bakgrunn i dette må det gjøres en grundig vurdering før en stabil hund overføres fra pågående antiepileptisk behandling til imepitoin. Hos ikke-responderende hunder kan en økning i anfallsfrekvensen observeres. Hvis anfallene ikke blir tilstrekkelig kontrollert, bør ytterligere diagnostiske tiltak og annen antiepileptisk behandling vurderes. Når overføringen av en hund fra en antiepileptisk behandling til en annen er medisinsk indisert, bør dette gjøres gradvis og under adekvat klinisk oppfølging.
Effekten av preparatet hos hunder med status epilepticus og mange påfølgende anfall (cluster anfall) er ikke undersøkt. Derfor bør imepitoin ikke brukes som primær behandling hos hunder med cluster anfall eller status epilepticus.
Det ble ikke observert tap av krampestillende effekt (toleranseutvikling) under kontinuerlig behandling på 4 uker i de eksperimentelle studier med 4 ukers varighet.
Fra de begrensede studiene som er tilgjengelig kan ingen endelig konklusjon trekkes av imepitoin effektivitet som tilleggsbehandling til fenobarbital, kaliumbromid og/eller levetiracetam (se avsnittet “Interaksjon”).
Lydfobi
Effekt ved reduksjon av angst og redsel forbundet med lydfobi er ikke undersøkt hos hunder yngre enn 12 måneder.
Inntil 2 dagers medisinering av hunden før forventet lydfobi kan være nødvendig for å oppnå optimal angstdempende effekt. Se avsnittet “Dosering for hver målart, tilførselsvei(er) og tilførselsmåte”.
Særlige forholdsregler for sikker bruk hos målartene:
Sikkerheten av preparatet er ikke blitt undersøkt i hunder som veier mindre enn 2 kg eller hos hunder der det foreligger sikkerhetsaspekter som nyre-, lever-, mage-/tarmsjukdom eller annen sykdom.
Angstdempende midler som virker på benzodiazepinreseptorsetet, slik som imepitoin, kan medføre at fryktbasert atferd ikke hemmes. Preparatet kan derfor medføre økt eller redusert aggresjonsnivå.
Hos hunder med en anamnese med aggresjonsproblemer skal det foretas en grundig nytte/risiko undersøkelse før behandling. Denne undersøkelsen kan omfatte vurdering av utløsende faktorer eller situasjoner forbundet med tidligere aggressive episoder. Før oppstart av behandling i disse tilfellene skal atferdsterapi eller henvisning til atferdsspesialist vurderes. Hos disse hundene skal ytterligere tiltak for å minimere risikoen for aggresjonsproblemer i så fall iverksettes før behandling startes.
Milde atferdsendringer eller muskulære forstyrrelser har vært observert hos hunder ved brå avslutning av behandling med imepitoin.
Indikasjonen for behandling av lydfobi er basert på en pivotal feltstudie som undersøkte 3 dagers behandling i forbindelse med en lydepisode med fyrverkeri. Lengre behandlingsvarighet ved lydfobi skal være i samsvar med nytte/risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Det bør overveies å bruke et atferdsendringsprogram.
Særlige forholdsregler for personen som håndterer preparatet:
Inntak av dette preparatet kan forårsake svimmelhet, sløvhet og kvalme.
Ved utilsiktet inntak, spesielt av barn, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten.
For å hindre utilsiktet inntak av tablettene, bør lokket settes på flasken umiddelbart etter uttak av nødvendig antall tabletter for en behandling.
Drektighet og diegivning:
Bruk til drektige eller diegivende tisper er ikke anbefalt.
Fertilitet:
Skal ikke brukes til hannhunder som brukes til avl. Se også avsnittet “Overdosering”.
Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon:
Preparatet har vært brukt i kombinasjon med fenobarbital, kaliumbromid og/eller i et lite antall tilfeller med levetiracetam og ingen skadelige kliniske interaksjoner ble observert.
Overdosering:
I tilfeller av gjentatt overdosering på opptil 5 ganger den høyeste anbefalte dosen på 30 mg imepitoin per kg kroppsvekt, har virkninger på nervesystemet og virkninger på mage-/tarmkanalen samt forbigående forlengelse av QT intervaller blitt sett.
Ved slike doser er symptomene vanligvis ikke livstruende og forsvinner som regel innen 24 timer hvis det blir gitt symptomatisk behandling.
De nevrologiske virkningene kan omfatte tap av oppretningsreflekser (tap av balanse), nedsatt aktivitet, lukkede øyne, tåreflod, tørre øyne og nystagmus (unormale øyebevegelser).
Ved 5 ganger den anbefalte dosen, kan redusert kroppsvekt observeres.
I hannhunder som fikk administrert 10 ganger den øvre anbefalte dose, er diffus atrofi av sædproduserende tubuli i testiklene og tilhørende redusert antall spermier, blitt sett.
Se også avsnittet “Fertilitet”.
7. Bivirkninger
Hund:
Idiopatisk epilepsi:
Svært vanlige (> 1 dyr / 10 behandlede dyr):
Mangel på koordinasjon1, søvnighet1
Oppkast1
Økt matlyst1,2
Vanlige (1 til 10 dyr / 100 behandlede dyr):
Hyperaktivitet1
Apati1, manglende matlyst1, økt drikkelyst1
Desorientering1
Økt spyttsekresjon1, diaré1
Økt mengde urin1
Mindre vanlige (1 til 10 dyr / 1 000 behandlede dyr):
Aggresjon3
Sjeldne (1 til 10 dyr / 10 000 behandlede dyr):
Økt følsomhet for lyd3
Angst3
Forhøyet kreatinin4
Svært sjeldne (< 1 dyr / 10 000 behandlede dyr, inkludert isolerte rapporter):
Forhøyet urea4, forhøyet kolesterol (total) 4
Framfall av tredje øyelokk1, nedsatt syn1
1 Mild og vanligvis forbigående.
2 I begynnelsen av behandlingen.
3 Kan være behandlingsrelaterte. De kan også ses under den preiktale eller postiktale fasen eller som atferdsendringer som oppstår som en del av sykdommen.
4 Mild; men overstiger generelt ikke normale referanseområder og var ikke forbundet med noen kliniske signifikante observasjoner eller hendelser.
Lydfobi:
Svært vanlige (> 1 dyr / 10 behandlede dyr):
Mangel på koordinasjon1,2
Økt matlyst1,2, sløvhet2
Vanlige (1 til 10 dyr / 100 behandlede dyr):
Oppkast2
Aggresjon2
Mindre vanlige (1 til 10 dyr / 1 000 behandlede dyr):
Hyperaktivitet2
Søvnighet 2
Økt spyttsekresjon2
1 Forbigående. Oppstod i begynnelsen av behandlingen. Hos mer enn halvparten av hundene som fikk ataksi i en klinisk studie, opphørte symptomene spontant innen 24 timer til tross for fortsatt behandling, og innen 48 timer hos halvparten av de resterende hundene.
2 De fleste hendelsene er forbigående og forsvinner under eller kort tid etter avsluttet behandling.
Det er viktig å rapportere bivirkninger. Det muliggjør kontinuerlig sikkerhetsovervåking av et preparat. Hvis du legger merke til noen bivirkninger, også slike som ikke allerede er nevnt i dette pakningsvedlegget, eller du tror at preparatet ikke har virket, vennligst kontakt, i første omgang, din veterinær for rapportering av bivirkningen. Du kan også rapportere om enhver bivirkning til innehaveren av markedsføringstillatelsen eller den lokale representanten for innehaveren av markedsføringstillatelsen ved hjelp av kontaktinformasjonen på slutten av dette pakningsvedlegget, eller via det nasjonale rapporteringssystemet ditt: Direktoratet for medisinske produkter: www.dmp.no/bivirkningsmelding-vet
8. Dosering for hver målart, tilførselsvei(er) og tilførselsmåte
Gis via munnen.
Idiopatisk epilepsi
Oral administrering av en dose på 10 mg til 30 mg imepitoin per kg kroppsvekt to ganger daglig med ca. 12 timers mellomrom. Tablettene kan deles for riktig dosering i henhold til den individuelle hundens kroppsvekt. Gjenværende delt tablett skal brukes ved neste dose.
Den nødvendige dosen vil variere mellom hunder og avhenger av sykdommens alvorlighetsgrad.
Den anbefalte startdosen av imepitoin er 10 mg per kg kroppsvekt to ganger daglig.
Start behandlingen i henhold til hundens kroppsvekt i kg og doseringstabellen. Hvis anfallene ikke er tilfredsstillende redusert etter minimum 1 ukes behandling med aktuell dose skal den behandlende veterinær revurdere hunden. Forutsatt at preparatet er godt tolerert av hunden, kan dosen økes med 50-100% per gang inntil maksimal dose på 30 mg per kg kroppsvekt gitt 2 ganger daglig.
Biotilgjengeligheten er større når preparatet administreres til fastende hunder. Tidspunktet for administrering av tablettene bør være konsekvent i forhold til fôring.
Antall tabletter (som skal gis to ganger daglig) for oppstart av epilepsibehandling:
Lydfobi
Oral administrering av en dose på 30 mg imepitoin per kg kroppsvekt to ganger daglig med ca. 12 timers mellomrom.
Hver tablett kan deles for riktig dosering i henhold til den individuelle hundens kroppsvekt.
Start behandlingen 2 dager før forventet lydepisode og fortsett gjennom lydepisoden. Gi tabletter i henhold til hundens kroppsvekt i kg og doseringstabellen nedenfor.
Biotilgjengeligheten er større når preparatet administreres til fastende hunder. Tidspunktet for administrering av tablettene bør være konsekvent i forhold til fôring.
Antall tabletter (som skal gis to ganger daglig) til lydfobibehandling:
9. Opplysninger om korrekt bruk
Tablettene kan deles for nøyaktig dosering i henhold til den individuelle hundens kroppsvekt.
10. Tilbakeholdelsestider
Ikke relevant.
11. Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Dette preparatet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Bruk ikke dette preparatet etter den utløpsdatoen som er angitt på esken og flasken etter Exp. Utløpsdatoen er den siste dagen i den angitte måneden.
12. Avfallshåndtering
Du må ikke kvitte deg med preparatet via avløpsvann eller husholdningsavfall.
Bruk returordninger for avhending av ubrukt preparat eller avfall fra bruken av slike preparater, i samsvar med lokale krav og egnede nasjonale innsamlingssystemer. Disse tiltakene skal bidra til å beskytte miljøet.
Spør veterinæren hvordan du skal kvitte deg med preparater som ikke lenger er nødvendig.
13. Reseptstatus
Preparat underlagt reseptplikt.
14. Markedsføringstillatelsesnumre og pakningsstørrelser
EU/2/12/147/001 100 tabletter (100 mg)
EU/2/12/147/002 250 tabletter (100 mg)
EU/2/12/147/003 100 tabletter (400 mg)
EU/2/12/147/004 250 tabletter (400 mg)
EU/2/12/147/005 30 tabletter (400 mg)
EU/2/12/147/006 30 tabletter (100 mg)
Pakningsstørrelser med høytetthetspolyethylene flaske som hver inneholder 30, 100 eller 250 tabletter, med et barnesikret lokk.
Ikke alle pakningsstørrelser vil nødvendigvis bli markedsført.
15. Dato for siste oppdatering av pakningsvedlegget
23.01.2025
Detaljert informasjon om dette preparatet er tilgjengelig i Unionens preparatdatabase (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).
16. Kontaktinformasjon
Innehaver av markedsføringstillatelse og tilvirker ansvarlig for batchfrigivelse:
Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH
55216 Ingelheim/Rhein
Tyskland
Lokale representanter og kontaktinformasjon for å rapportere mistenkte bivirkninger:
Norge
Boehringer Ingelheim Animal Health Nordics A/S
Weidekampsgade 14
DK-2300 København S
Tlf: +47 66 85 05 70
17. Ytterligere informasjon
Kliniske studier ved epilepsi:
I en europeisk feltstudie som sammenlignet effekten av imepitoin med fenobarbital i 226 hunder med nylig diagnostisert idiopatisk epilepsi, ble 45% av tilfellene fra imepitoin-gruppen og 20% fra fenobarbital-gruppen ekskludert fra effektanalysen av årsaker som inkluderte manglende respons på behandling. Hos de resterende hundene (64 hunder får Pexion og 88 hunder får fenobarbital) ble følgende kliniske resultater observert:
Gjennomsnittlig frekvens av generaliserte anfall ble redusert fra 2,3 anfall per måned i imepitoin- gruppen og av 2,4 anfall per måned fenobarbital-gruppen til 1,1 anfall per måned i begge gruppene etter 20 ukers behandling. Forskjellen mellom imepitoin og fenobarbital-gruppen i anfallsfrekvens per måned etter behandling (justert for forskjellen i utgangspunktet) var 0,004; 95% konfidensintervall (KI) [-0,928;0,935]. I løpet av evalueringsfasen på 12 uker var andelen av hunder uten generaliserte anfall 47% (30 hunder) i imepitoin gruppen og 58% (51 hunder) i fenobarbital gruppen.
Selv om effekten av behandlingen kan være utilstrekkelig er imepitoin likevel ansett å være en egnet alternativ behandling hos noen hunder på grunn av sin sikkerhetsprofil.
Sikkerheten ved begge behandlingene ble evaluert med data fra alle inkluderte dyr (dvs sikkerthetsdatamed 116 dyr i imepitoin-gruppen og 110 dyr i fenobabital-gruppen). Stigende doser av fenobarbital var assosiert med stigende nivåer av leverenzymer ALT, AP, ASAT, GGT og GLDH. Til sammenligning økte ingen av de fem enzymene med økende doser imepitoin. Det ble observert en svak økning av kreatininverdier i forhold til utgangspunktet hos imepitoin-behandlede hunder. Den øvre grensen på konfidensintervallet for kreatinin forble innenfor referanseområdet ved alle prøver. I tillegg ble færre tilfeller notert med polyuri (10% mot 19% av hundene), polydipsi (14% mot 23%) og uttalt sedasjon (14% mot 25%) når man sammenligner imepitoin til fenobarbital. Se avsnittet “Bivirkninger” for ytterligere opplysninger.
I en amerikansk feltstudie, ble effekten av imepitoin (fast dose på 30 mg/kg 2 ganger daglig) sammenlignet med placebo, i 151 hunder med idiopatisk epilepsi under en behandlingsperiode på 84 dager. Andelen av hunder uten generaliserte anfall var 21% (21 hunder av 99; 95% KI [0,131;0,293]) i imepitoin-gruppen og 8% (4 hunder av 52; 95% KI [0,004;0,149]) i placebo-gruppen. 25% av hundene responderte ikke på behandling med imepitoin (samme eller økning i frekvensen av anfall).
Klinisk studie ved lydfobi:
I en placebokontrollert feltstudie med en behandlingsvarighet på 3 dager, ble effekten av imepitoin undersøkt hos hunder diagnostisert med lydfobi under det tradisjonelle nyttårsfyrverkeriet. Til effektanalyse var 226 hunder (104 imepitoin, 122 placebo) kvalifiserte (minst én dose legemiddel og data til evaluering av sammensatte primære endepunkter), og følgende resultater ble observert for de to kobla primære endepunktene:
Eiers vurdering av total effekt av studiebehandling (basert på symptomer under en lydepisode og sammenligning med symptomer under en tidligere lydepisode(r) uten behandling: Kumulative odds for en god eller utmerket effekt var signifikant høyere i imepitoingruppen sammenlignet med placebogruppen (oddsforhold = 4,689; p < 0,0001; 95% KI [2,79;7,89]).
Eierrapportert mål for hundens angstsymptomer (basert på Lincolns lydfølsomhetsskala) under en lydepisode: Samlet poeng viste en statistisk signifikant behandlingseffekt i favør av imepitoin med en forskjell i angstpoeng mellom imepitoin og placebo på -6,1; p < 0,0001; 95% KI [-8,6;-3,6].