TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg: Hver tablett inneh.: Linezolid 600 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Til voksne for behandling av nosokomial pneumoni og pneumoni oppstått utenfor sykehus, når en vet eller mistenker at de er forårsaket av grampositive bakterier følsomme for linezolid. Hvorvidt preparatet er egnet behandling, bør bedømmes ut fra mikrobiologiske prøver eller informasjon om prevalens av resistens blant grampositive bakterier. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Spesifikk behandling mot gramnegative organismer må initieres hvis gramnegative patogener påvises eller mistenkes. Indisert til voksne for kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner bare når det er påvist ved mikrobiologiske tester at infeksjonen er forårsaket av følsomme grampositive bakterier. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Ved hud- og bløtdelsinfeksjoner en vet eller mistenker kan være forårsaket av kombinert infeksjon med gramnegative og grampositive patogener skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre behandlingsalternativ tilgjengelig. Behandling mot gramnegative organismer må da initieres samtidig. Linezolidbehandling bør kun initieres i sykehus under veiledning av relevante spesialister, som spesialist i infeksjonssykdommer eller mikrobiolog.Dosering
Behandlingsvarighet avhenger av patogenet, infeksjonssted og alvorlighet, samt pasientens kliniske respons. Maks. behandlingsvarighet er 28 dager. Det er ikke nødvendig med økning i anbefalt dose eller varighet av behandlingen for infeksjoner med samtidig bakteriemi.Nosokomial pneumoni og pneumoni oppstått utenfor sykehus: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager.
Kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Forsiktighet utvises ved bruk hos dialysepasienter med alvorlig nyresvikt (ClCR <30 ml/minutt). Linezolid bør gis etter dialysen til pasienter som får hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Bør administreres 2 ganger daglig. Kan tas med eller uten mat.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bør ikke gis ved samtidig bruk av monoaminoksidase A- eller B-hemmere (f.eks. selegilin, moklobemid, fenelzin, isokarboxacid) eller innen 2 uker etter at slike legemidler er blitt brukt. Hvis det ikke finnes muligheter for grundig overvåkning av pasienten og blodtrykksmonitorering, bør linezolid ikke gis ved følgende kliniske tilstander eller følgende typer samtidig medisinering: Ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid, tyreotoksikose, bipolar depresjon, schizoaffektiv lidelse, akutte forvirringstilstander. Pasienter som tar noen av følgende medikamenter: Serotoninreopptakshemmere, trisykliske antidepressiver, serotonin-5-HT1-reseptoragonister (triptaner), direkte og indirekte virkende sympatomimetika (inkl. adrenerge bronkodilatatorer, pseudoefedrin og fenylpropanolamin), karkontraherende midler (f.eks. adrenalin, noradrenalin), dopaminerge stoffer (f.eks. dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron.Forsiktighetsregler
Myelosuppresjon (inkl. anemi, leukopeni, pancytopeni og trombocytopeni) er rapportert. Risikoen ser ut til å ha sammenheng med behandlingsvarighet. Eldre har økt risiko for bloddyskrasi. Trombocytopeni kan oppstå oftere hos pasienter med alvorlig nyresvikt, uavhengig av om de får dialyse eller ikke. Hematologisk status (hemoglobin, trombocytter, leukocytter total- og differensialtelling) bør derfor monitoreres nøye ved preeksisterende anemi, granulocytopeni eller trombocytopeni, samtidig behandling som kan senke hemoglobinnivået, redusere antallet hvite blodceller eller påvirke platetallet eller -funksjonen negativt, samt ved alvorlig nyresvikt, eller linezolidbehandling i >10-14 dager. Det anbefales at linezolid administreres til slike pasienter kun når hematologisk status kan monitoreres nøye. Dersom betydelig myelosuppresjon oppstår under linezolidbehandling, bør behandlingen avsluttes med mindre det anses som absolutt nødvendig å fortsette. I slike tilfeller må intensiv monitorering av hematologisk status og egnede strategier for å håndtere problemet implementeres. I tillegg anbefales det at fullstendig blodtelling (inkl. hemoglobinnivå, blodplater, totalt antall leukocytter og differensialtelling) utføres ukentlig, uavhengig av verdiene før behandlingsstart. Tilfeller av anemi som krever blodoverføring er rapportert, dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Tilfeller av sideroblastisk anemi er rapportert, dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Ved kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner med bekreftet/mistenkt samtidig gramnegative patogener skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre behandlingsalternativ, og behandling mot gramnegative patogener skal initieres samtidig. Antibiotikaassosiert diaré og kolitt, inkl. pseudomemebranøs kolitt og Clostridium difficile-assosiert diaré er rapportert, og kan variere i alvorlighet fra mild diaré til fatal kolitt. Det er derfor viktig å vurdere denne diagnosen ved utvikling av alvorlig diaré under/etter behandling med linezolid. Dersom antibiotikaassosiert diaré eller kolitt er mistenkt eller bekreftet, skal pågående behandling med antibakterielle midler, inkl. linezolid, avsluttes og adekvate medisinske tiltak initieres umiddelbart. Peristaltikkhemmende legemidler er kontraindisert i en slik situasjon. Laktacidose er rapportert. Pasienter som får symptomer på metabolsk acidose inkl. stadig tilbakevendende kvalme eller oppkast, buksmerter, lavt bikarbonatnivå eller hyperventilering, bør straks få medisinsk behandling. Linezolid hemmer mitokondrienes proteinsyntese. Bivirkninger som laktacidose, anemi og nevropati (optisk og perifer), kan forekomme; dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Samtidig administrering av linezolid og serotonerge midler er kontraindisert, unntatt i tilfeller hvor samtidig bruk ansees som absolutt nødvendig. I slike tilfeller skal pasienten følges nøye for tegn og symptomer på serotonergt syndrom, som kognitiv dysfunksjon, hyperpyreksi, hyperrefleksi og inkoordinasjon. Seponering av ett eller begge legemidlene skal vurderes ved tegn eller symptomer. Seponeringssymptomer kan opptre ved seponering av serotonergt legemiddel. Perifer nevropati, optisk nevropati og optisk nevritt som av og til kan medføre synstap, er rapportert; dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Synet bør kontrolleres regelmessig hos pasienter som behandles lenger enn de anbefalte 28 dagene. Kramper er rapportert under behandling. I de fleste tilfellene er det rapportert om kramper eller risiko for kramper i anamnesen. Pasientene bør rådes til å informere legen dersom de har hatt kramper tidligere. Linezolid er en reversibel, ikke-selektiv monoaminoksidase (MAO)-hemmer, men har ingen antidepressiv effekt ved doser brukt i antibakteriell behandling. Anbefales ikke til pasienter med underliggende tilstander og/eller samtidig behandling med preparater som gir risiko for MAO-hemming, hvis ikke grundig overvåkning og monitorering av pasienten er mulig. Pasienten bør rådes til å unngå store mengder mat med høyt tyramininnhold (f.eks. modne oster, gjærekstrakter, udestillerte alkoholdrikker og fermenterte soyabønneprodukter f.eks. soyasaus). Dersom superinfeksjon oppstår under behandling, må forhåndsregler tas. Ved alvorlig nyre- eller leversvikt bør preparatet brukes kun når den forventede fordelen antas å oppveie risikoen. Bruk av antibiotika kan noen ganger gi overvekst av ikke-følsomme organismer, f.eks. candidose. Sikkerhet og effekt av linezolid administrert i perioder >28 dager er ikke tilstrekkelig undersøkt. Pasienten bør informeres om risikoen for svimmelhet eller symptomer på synssvekkelse under behandlingen, og bør rådes til ikke å kjøre bil eller betjene maskiner dersom noen av disse symptomene inntreffer.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrensede data. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke absolutt nødvendig, dvs. når potensiell fordel oppveier potensiell risiko.
Amming: Kan gå over i morsmelk. Amming frarådes under behandling.
Fertilitet: Redusert fertilitet hos dyr.
Bivirkninger
Sikkerhetsdata indikerer at linezolids sikkerhetsprofil hos barn ikke skiller seg ut fra den hos voksne.
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Vanlige | Anemi |
Mindre vanlige | Eosinofili, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni |
Sjeldne | Pancytopeni |
Ukjent frekvens | Benmargssuppresjon, sideroblastisk anemi |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, lokaliserte eller generaliserte abdominalsmerter, oppkast |
Mindre vanlige | Abdominal distensjon, gastritt, glossitt, løs avføring, misfarging av eller sykdom i tungen, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt |
Sjeldne | Overflatisk misfarging av tenner |
Generelle | |
Vanlige | Feber, lokalisert smerte |
Mindre vanlige | Fatigue, frysninger, smerter på injeksjonsstedet, økt tørste |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Arytmi (takykardi) |
Hud | |
Vanlige | Kløe, utslett |
Mindre vanlige | Dermatitt, hyperhidrose, urticaria |
Ukjent frekvens | Alopesi, angioødem, bulløse hudsykdommer (slik som beskrevet ved Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Anafylaktisk reaksjon |
Infeksiøse | |
Vanlige | Candidiasis, oral candidiasis, soppinfeksjon, vaginal candidiasis |
Mindre vanlige | Vaginitt |
Sjeldne | Antibiotikaassosiert kolitt (inkl. pseudomembranøs kolitt) |
Kar | |
Vanlige | Hypertensjon |
Mindre vanlige | Flebitt, transitorisk iskemisk attakk, tromboflebitt |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Vulvovaginal lidelse |
Lever/galle | |
Vanlige | Unormal leverfunksjonstest, økt ASAT, ALAT eller ALP |
Mindre vanlige | Økt totalbilirubin |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, smaksforstyrrelse (metallsmak), svimmelhet |
Mindre vanlige | Hypoestesi, krampeanfall, parestesi |
Ukjent frekvens | Perifer nevropati, serotonergt syndrom |
Nyre/urinveier | |
Vanlige | Økt karbamid i blod |
Mindre vanlige | Nyresvikt, polyuri, økt kreatinin |
Psykiske | |
Vanlige | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Hyponatremi |
Ukjent frekvens | Laktacidose |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt LDH, CK, lipase, amylase eller ikke-fastende glukose. Redusert totalprotein, albumin, natrium eller kalsium. Økt eller redusert kalium eller bikarbonat. Økt nøytrofiltall eller eosinofiltall. Redusert hemoglobin, hematokrit eller antall røde blodceller. Økt eller redusert blodplatetall eller antall hvite blodceller. |
Mindre vanlige | Økt natrium eller kalsium. Redusert ikke-fastende glukose. Økt eller redusert klorid. Økt retikulocyttall. Redusert nøytrofiltall. |
Øre | |
Mindre vanlige | Tinnitus |
Øye | |
Mindre vanlige | Tåkesyn |
Sjeldne | Synsfeltdefekter |
Ukjent frekvens | Blindhet, endret fargesyn, endret synsskarphet, optikusnevritt, optikusnevropati |
Følgende bivirkninger er ansett som alvorlige i sjeldne tilfeller: Lokalisert abdominalsmerte, transitoriske iskemiske attakker (TIA) og hypertensjon.
Sikkerhetsdata indikerer at linezolids sikkerhetsprofil hos barn ikke skiller seg ut fra den hos voksne.
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi |
Gastrointestinale | Diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, lokaliserte eller generaliserte abdominalsmerter, oppkast |
Generelle | Feber, lokalisert smerte |
Hud | Kløe, utslett |
Infeksiøse | Candidiasis, oral candidiasis, soppinfeksjon, vaginal candidiasis |
Kar | Hypertensjon |
Lever/galle | Unormal leverfunksjonstest, økt ASAT, ALAT eller ALP |
Nevrologiske | Hodepine, smaksforstyrrelse (metallsmak), svimmelhet |
Nyre/urinveier | Økt karbamid i blod |
Psykiske | Insomni |
Undersøkelser | Økt LDH, CK, lipase, amylase eller ikke-fastende glukose. Redusert totalprotein, albumin, natrium eller kalsium. Økt eller redusert kalium eller bikarbonat. Økt nøytrofiltall eller eosinofiltall. Redusert hemoglobin, hematokrit eller antall røde blodceller. Økt eller redusert blodplatetall eller antall hvite blodceller. |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Eosinofili, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, gastritt, glossitt, løs avføring, misfarging av eller sykdom i tungen, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt |
Generelle | Fatigue, frysninger, smerter på injeksjonsstedet, økt tørste |
Hjerte | Arytmi (takykardi) |
Hud | Dermatitt, hyperhidrose, urticaria |
Infeksiøse | Vaginitt |
Kar | Flebitt, transitorisk iskemisk attakk, tromboflebitt |
Kjønnsorganer/bryst | Vulvovaginal lidelse |
Lever/galle | Økt totalbilirubin |
Nevrologiske | Hypoestesi, krampeanfall, parestesi |
Nyre/urinveier | Nyresvikt, polyuri, økt kreatinin |
Stoffskifte/ernæring | Hyponatremi |
Undersøkelser | Økt natrium eller kalsium. Redusert ikke-fastende glukose. Økt eller redusert klorid. Økt retikulocyttall. Redusert nøytrofiltall. |
Øre | Tinnitus |
Øye | Tåkesyn |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Pancytopeni |
Gastrointestinale | Overflatisk misfarging av tenner |
Infeksiøse | Antibiotikaassosiert kolitt (inkl. pseudomembranøs kolitt) |
Øye | Synsfeltdefekter |
Ukjent frekvens | |
Blod/lymfe | Benmargssuppresjon, sideroblastisk anemi |
Hud | Alopesi, angioødem, bulløse hudsykdommer (slik som beskrevet ved Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Nevrologiske | Perifer nevropati, serotonergt syndrom |
Stoffskifte/ernæring | Laktacidose |
Øye | Blindhet, endret fargesyn, endret synsskarphet, optikusnevritt, optikusnevropati |
Følgende bivirkninger er ansett som alvorlige i sjeldne tilfeller: Lokalisert abdominalsmerte, transitoriske iskemiske attakker (TIA) og hypertensjon.
Overdosering/Forgiftning
Behandling: Støttende behandling anbefales sammen med vedlikehold av den glomerulære filtrasjonen. Ca. 30% av en dose fjernes i løpet av 3 timers hemodialyse. De to primære metabolittene fjernes i noen grad ved hemodialyse.
Egenskaper
Klassifisering: Antibakterielt, syntetisk middel som tilhører klassen oxazolidinoner. Virker mot aerobe grampositive bakterier (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, koagulasenegative stafylokokker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, gruppe C streptokokker, gruppe G streptokokker), og anaerobe mikroorganismer (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcusarter). Følgende påvirkes ikke: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseriaarter, Enterobacteriaceae, Pseudomonasarter.
Virkningsmekanisme: Selektiv hemming av bakteriell proteinsyntese. Bindes spesifikt til det bakterielle ribosom (23S på 50S-subenheten) og hindrer dannelse av et funksjonelt 70S initieringskompleks. Linezolid er vanligvis aktivt mot organismer som er resistente mot en eller flere andre antibiotikaklasser.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Biotilgjengelighet ca. 100%. Cmax nås innen 2 timer. Absorpsjonen påvirkes ubetydelig av mat.
Proteinbinding: Ca. 31%, ikke konsentrasjonsavhengig.
Fordeling: Vdss ca. 40-50 liter.
Halveringstid: Ca. 5-7 timer.
Utskillelse: Primært i urin, hvorav 30% uomdannet, ca. 3-6% i feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Zyvoxid, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
600 mg | 10 stk. (blister) 006500 |
Blå resept Byttegruppe |
5596,00 (trinnpris 2315,70) | C | |
30 stk. (blister) 007424 |
Blå resept Byttegruppe |
16715,40 (trinnpris 6874,70) | C |
Sist endret: 29.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
31.08.2017