KREM 5%: 1 g inneh.: Aciklovir 50 mg, propylenglykol, hvit vaselin, cetostearylalkohol, flytende parafin, arlacel 165, poloksamer 407, dimetikon 20, natriumlaurylsulfat, renset vann til 1 g. D06B B03


MIKSTUR 80 mg/ml: 1 ml inneh.: Aciklovir 80 mg, sorbitolløsning 70%, metylparahydroksybenzoat, propylparahydroksybenzoat, hjelpestoffer. Vandig suspensjon. Appelsinsmak. J05A B01


TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Aciklovir 200 mg, laktose, hjelpestoffer. J05A B01


TABLETTER 800 mg: Hver tablett inneh.: Aciklovir 800 mg, hjelpestoffer. J05A B01


Indikasjoner

Krem: 5 gram: Symptomatisk behandling av prodrom og tidlige former av residiverende munnsår forårsaket av herpes simplex-virus. 2 gram: Behandling av tidlige tegn på munnsår forårsaket av herpes simplex-virus. Tabletter 200 mg: Alvorlige infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus i hud og slimhinner inkl. primær og residiverende herpes genitalis (unntatt neonatal herpes simplex-virus og alvorlig herpes simplex-virus-infeksjon hos barn med nedsatt immunforsvar). Supprimerende behandling av herpes genitalis hos pasienter med svært hyppige residiv. Profylakse mot herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder. Tabletter 400 mg: Supprimerende behandling av herpes genitalis hos pasienter med svært hyppige residiv. Profylakse mot herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder. Tabletter 800 mg: Akutte tilfeller av herpes zoster-infeksjoner hvor et alvorlig sykdomsforløp kan forventes. Mikstur: Alvorlige infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus i hud og slimhinner inkl. primær og residiverende herpes genitalis (unntatt neonatal herpes simplex-virus og alvorlig herpes simplex-virus-infeksjon hos barn med nedsatt immunforsvar). Supprimerende behandling av herpes genitalis hos pasienter med svært hyppige residiv. Akutte tilfeller av herpes zoster-infeksjoner hvor et alvorlig sykdomsforløp kan forventes. Profylakse mot herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder.
Reseptfri bruk: Krem: 2 gram: Behandling av tidlige tegn på munnsår forårsaket av herpes simplex-virus.

Dosering

Herpes simplex hos voksne og barn: Krem: Kremen påsmøres hver 4. time i den våkne delen av døgnet, dvs. 5 ganger daglig. Behandling bør vare i 5 dager. Dersom såret ikke er tilhelet, kan behandlingen utvides til 10 dager. Kremen påsmøres lesjonene eller lesjoner under utvikling så tidlig som mulig, fortrinnsvis under prodrom- eller erytemstadiene, men kan også startes under papel- eller blærestadiene.
Herpes simplex-infeksjoner hos voksne og barn >2 år: Tabletter/mikstur: 1 tablett à 200 mg eller 2,5 ml mikstur hver 4. time i den våkne delen av døgnet, dvs. 5 ganger daglig. 1. dose bør tas så tidlig som mulig i sykdomsforløpet. Behandling av residiverende infeksjon bør startes allerede i prodromalstadiet eller når lesjonene begynner å vise seg. Behandlingen bør vare i 5-10 dager avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad. Til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <10 ml/minutt) gis 1 tablett à 200 mg eller 2,5 ml mikstur 2 ganger daglig ca. hver 12. time.
Supprimerende behandling av genital herpes simplex hos voksne: Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av genital herpes simplex. Tabletter/mikstur: 800 mg daglig fordelt på 2 eller 4 doser. Lavere doser kan iblant være tilstrekkelig. Sammenhengende behandlingstid bør vanligvis ikke strekke seg utover 3-6 måneder.
Herpes zoster hos voksne: Tabletter/mikstur: 1 tablett à 800 mg eller 10 ml mikstur hver 4. time i den våkne delen av døgnet, dvs. 5 ganger daglig. Behandlingen bør initieres så snart som mulig etter utslettets frembrudd, og skal vare i 7 dager. Til herpes zoster-pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 10-25 ml/minutt) gis 1 tablett à 800 mg eller 10 ml mikstur 3 ganger daglig med ca. 8 timers intervall. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <10 ml/minutt) gis 1 tablett à 800 mg eller 10 ml mikstur 2 ganger daglig med ca. 12 timers intervall.
Profylakse av herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte voksne og barn >2 år: Tabletter/mikstur: 1 tablett à 200 mg eller 2,5 ml mikstur 4 ganger daglig, med ca. 6 timers intervall. Hos alvorlig immunkompromitterte pasienter eller pasienter med nedsatt absorpsjon fra tarmen, kan dosen fordobles til 400 mg. Tiden med profylaktisk behandling avhenger av perioden pasienten er utsatt for risiko. Til immunkompromitterte pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <10 ml/minutt) anbefales 1 tablett à 200 mg eller 2,5 ml mikstur 2 ganger daglig (ca. hver 12. time).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet bør utvises og adekvat hydrering opprettholdes ved behandling ved nedsatt nyrefunksjon. Dosering er avhengig av indikasjon, se ovenfor. Eldre: Tabletter/mikstur: Muligheten for nedsatt nyrefunksjon må vurderes hos eldre og dosen justeres deretter, se ovenfor.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for aciklovir, valaciklovir eller øvrige innholdsstoffer.

Forsiktighetsregler

Aciklovir elimineres renalt. Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for akkumulering, og dermed økt risiko for reversible nevrologiske og psykiatriske bivirkninger. Dosereduksjon skal derfor vurderes ved behandling av eldre og andre pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Adekvat hydrering bør også opprettholdes i denne pasientgruppen. Hos munnsårpasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar, f.eks. aids-pasienter eller benmargstransplanterte pasienter, bør oral administrering vurderes for alle infeksjoner. Forlengede eller repeterte orale behandlinger hos pasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar, kan resultere i seleksjon av virusstammer med redusert sensitivitet for aciklovir. Krem: Bør ikke påsmøres slimhinner, f.eks. i munnen, øynene eller vagina, da kremen kan irritere. Propylenglykol i kremen kan forårsake hudirritasjon, og cetylalkohol kan forårsake lokale hudreaksjoner, f.eks. kontaktdermatitt. Tabletter 200 mg: Inneholder laktose og bør ikke tas av pasienter med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Oral bruk: Samtidig peroral bruk av teofyllin øker AUC for teofyllin. Cimetidin og probenecid øker renal clearance av aciklovir og dermed AUC med hhv. 20% og 40%. Aciklovir utskilles hovedsakelig uforandret i urinen, bl.a. ved tubulær sekresjon. Samtidig bruk av legemidler som utskilles på samme måte, kan øke plasmakonsentrasjonen av aciklovir. Det er sett økning i plasma AUC for aciklovir og den inaktive metabolitten til mykofenolatmofetil, når disse tas samtidig. Nyrefunksjonen bør følges hvis preparatet tas sammen med legemidler som påvirker andre sider av nyrenes fysiologi (f.eks. ciklosporin, takrolimus). Dosejustering er imidlertid ikke nødvendig pga. aciklovir sitt vide terapeutiske vindu.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør kun brukes topikalt eller oralt dersom klinisk fordel oppveier potensiell risiko for fosteret. Det er ikke påvist økning i antall misdannelser blant barn av mødre som hadde fått aciklovir, sammenlignet med den øvrige populasjonen. Det er kun påvist teratogen effekt i noen tester hos rotte etter meget høye subkutane doser. Opplysninger mangler om overgang i placenta.
Amming: Aciklovir går over i morsmelk. Oral bruk: Aciklovir er påvist i morsmelk i konsentrasjoner som kan påvirke barnet. Bør ikke brukes under amming. Topikal bruk: Systemisk absorpsjon etter lokal bruk er minimal. Lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.
Fertilitet: Ingen tilgjengelig informasjon om påvirkning på human kvinnelig fertilitet. En studie viste ingen klinisk signifikant effekt på mannlig fertilitet.

 

Bivirkninger

En nedsettelse av nyrefunksjonen under behandlingen responderer raskt på hydrering og/eller dosereduksjon, ev. seponering. Progresjon til akutt nyresvikt kan forekomme i sjeldne tilfeller.

Krem

OrganklasseBivirkning
Hud
Mindre vanligeForbigående brennende eller stikkende følelse etter påføring, kløe, mild uttørking eller avflassing av hud
SjeldneErytem, kontaktdermatitt umiddelbart etter påføring1
Immunsystemet
Svært sjeldneUmiddelbare overfølsomhetsreaksjoner som inkl. angioødem og urticaria

Krem

FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
HudForbigående brennende eller stikkende følelse etter påføring, kløe, mild uttørking eller avflassing av hud
Sjeldne
HudErytem, kontaktdermatitt umiddelbart etter påføring1
Svært sjeldne
ImmunsystemetUmiddelbare overfølsomhetsreaksjoner som inkl. angioødem og urticaria

1Primært forårsaket av hjelpestoffer i krembasen.

Mikstur/tabletter

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneAnemi, leukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, kvalme, magesmerte, oppkast
Generelle
VanligeFeber, tretthet
Hud
VanligeKløe, utslett (inkl. fotosensitivitet)
Mindre vanligeTiltagende diffust håravfall1, urticaria
SjeldneAngioødem
Immunsystemet
SjeldneAnafylaktisk reaksjon
Lever/galle
SjeldneForbigående økning i bilirubin og leverenzymer
Svært sjeldneGulsott, hepatitt
Luftveier
SjeldneDyspné
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Svært sjeldneAtaksi2, encefalopati2, koma2, kramper2, somnolens2, taleforstyrrelse2, tremor2
Nyre/urinveier
SjeldneØkt serumureat og serumkreatinin
Svært sjeldneAkutt nyresvikt, nyresmerte
Psykiske
Svært sjeldneAgitasjon2, forvirring2, hallusinasjon2, psykotiske symptomer2

Mikstur/tabletter

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme, magesmerte, oppkast
GenerelleFeber, tretthet
HudKløe, utslett (inkl. fotosensitivitet)
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
HudTiltagende diffust håravfall1, urticaria
Sjeldne
HudAngioødem
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon
Lever/galleForbigående økning i bilirubin og leverenzymer
LuftveierDyspné
Nyre/urinveierØkt serumureat og serumkreatinin
Svært sjeldne
Blod/lymfeAnemi, leukopeni, trombocytopeni
Lever/galleGulsott, hepatitt
NevrologiskeAtaksi2, encefalopati2, koma2, kramper2, somnolens2, taleforstyrrelse2, tremor2
Nyre/urinveierAkutt nyresvikt, nyresmerte
PsykiskeAgitasjon2, forvirring2, hallusinasjon2, psykotiske symptomer2

1Sammenhengen med aciklovirbehandlingen er usikker.

2Reversible reaksjoner, vanligvis hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med andre predisponerende faktorer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Aciklovir blir bare delvis absorbert i gastrointestinaltractus. Pasienter har tatt overdoser på opptil 20 g aciklovir som enkeltdose uten toksiske effekter. Gjentatte overdoser av aciklovir oralt over flere dager har ført til gastrointestinale reaksjoner som kvalme og oppkast, og nevrologiske reaksjoner (hodepine og forvirring). Pasienten skal overvåkes nøye for tegn på toksisitet.
Behandling: Hemodialyse forsterker utskillelsen av aciklovir fra blodet, og kan derfor brukes som behandling ved overdosering.

Egenskaper

Klassifisering: Nukleosidanalog med spesifikk antiviral effekt in vitro og in vivo mot herpes I og II, samt varicella zoster, Epstein Barr-virus og cytomegalovirus. Toksisiteten mot infiserte pattedyrceller er lav.
Virkningsmekanisme: Aciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen ved tilstedeværelse av herpes simplex-kodet tymidinkinase. Aciklovirtrifosfat forhindrer viral DNA-syntese ved å fungere som substrat for og hemmer av herpesspesifikk DNA-polymerase. Normale cellulære prosesser i ikke infiserte celler påvirkes bare i ubetydelig grad. Tidlig behandling av herpes zoster med aciklovir ser ut til å ha en positiv effekt på smerter og redusere insidensen av postherpetisk nevralgi.
Absorpsjon: Mikstur og tabletter: Absorberes ufullstendig fra mage-tarmkanalen. Inntil 20% absorberes raskt etter peroralt inntak av anbefalt dose. Absorbert mengde øker ikke proporsjonalt med økende doser. Cmax oppnås 60-90 minutter etter tablettinntak. Krem: Kun minimal systemisk absorpsjon etter gjentatt topikal administrering.
Proteinbinding: Ca. 9-33%.
Fordeling: I cerebrospinalvæsken oppnås inntil ca. 50% av serumkonsentrasjonen.
Halveringstid: Ca. 2,9 timer.
Metabolisme: Ca. 10-15% av tilført dose metaboliseres til 9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv.
Utskillelse: Ca. 75% av i.v. administrert dose utskilles uforandret i urinen i løpet av 72 timer. Eliminasjonen utgjøres sannsynligvis av både glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon.

Oppbevaring og holdbarhet

Krem: Skal ikke oppbevares i kjøleskap.

Pakninger uten resept

2 g krem er unntatt fra reseptplikt.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zovirax, KREM:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5%2 g
494182
-
-
*F
5 g
170878
-
-
115,30C

Zovirax, MIKSTUR:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
80 mg/ml100 ml
044560
Blå resept
-
343,00C

Zovirax, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg25 stk. (blister)
077180
Blå resept
-
110,60C

Zovirax, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
800 mg35 stk. (blister)
480533
Blå resept
Byttegruppe
311,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 10.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Krem: 30.10.2017

Mikstur og tabletter: 14.07.2014