Zomig Nasal

Grünenthal


Migrenemiddel, selektiv 5-HT1-reseptoragonist.

N02C C03 (Zolmitriptan)



NESESPRAY, oppløsning i endosebeholdere 5 mg/dose: Hver dose inneh.: Zolmitriptan 5 mg, vannfri sitronsyre, dinatriumfosfatdihydrat eller -dodekahydrat), renset vann. pH 5.


Indikasjoner

Voksne: Akutt behandling av hodepinefasen ved migrene med eller uten aura. Clusterhodepine. Ungdom (12-17 år): Akutt behandling av hodepinefasen ved migrene med eller uten aura.

Dosering

Skal ikke brukes profylaktisk.
Migrene: Voksne og ungdom ≥12 år: Anbefalt dosering ved behandling av akutt migreneanfall er 5 mg. Bør tas ved første tegn på migrenehodepine, men er også effektiv tatt senere i forløpet. Dersom symptomene kommer tilbake i løpet av 24 timer etter initial respons, kan en 2. dose tas. Ved behov for en ny dose, bør en vente minst 2 timer etter 1. dose. Hvis pasienten ikke responderer på 1. dose, er det lite sannsynlig at 2. dose vil gi effekt ved det samme migreneanfallet. Hos voksne er nesesprayen et alternativ til vanlige tabletter og smeltetabletter. Egnet for pasienter som opplever kvalme og brekninger under migreneanfallet. Identiske doser av Zomig Nasal og Zomig tabletter gir ikke nødvendigvis identisk effekt. Total døgndose skal ikke overstige 10 mg, og det skal derfor ikke doseres >2 doser zolmitriptan 5 mg i løpet av 1 døgn.
Clusterhodepine: Voksne: Pasienter med clusterhodepine kan ha tett nesebor på samme side som de har smerter. Det anbefales da å administrere Zomig Nasal i motsatt nesebor. Anbefalt dosering er 5 mg eller 10 mg. Hvis en pasient ikke oppnår tilfredsstillende effekt av 5 mg er det mulig at 10 mg kan gi effekt ved et senere anfall. Det anbefales at Zomig Nasal tas så raskt som mulig etter at clusterhodepinen har startet. Total døgndose skal ikke overstige 10 mg, og det skal derfor ikke doseres >1 dose zolmitriptan 10 mg (2 spray à 5 mg på en gang) eller 2 doser zolmitriptan 5 mg i løpet av 1 døgn.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Metaboliseringen av zolmitriptan er redusert ved nedsatt leverfunksjon. Ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en maks. dose på 5 mg i døgnet. Det er ikke nødvendig med dosejustering ved lett nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved ClCR >15 ml/minutt. Barn <12 år: Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er vurdert. Eldre >65 år: Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er vurdert. Interaksjoner: Ved samtidig bruk av MAO-A-hemmere, cimetidin eller spesifikke CYP1A2-hemmere er anbefalt maks. dose 5 mg pr. døgn.
Tilberedning/Håndtering: Beskyttelseshetten skal ikke fjernes før like før bruk. Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. 1 endosebeholder er kun beregnet for engangsbruk.
Administrering: Gis som 1 enkeltdose i ett nesebor.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Moderat eller alvorlig hypertensjon eller ved ukontrollert mild hypertensjon. Klassen 5-HT1B/1D-agonister har vært assosiert med koronar vasospasme, og av den årsak er pasienter med iskemisk hjertesykdom ekskludert fra kliniske studier. Preparatet anbefales derfor ikke til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer karsykdom, symptomer eller tegn som svarer til iskemisk hjertesykdom. Samtidig bruk av ergotamin, ergotaminderivater (inkl. metysergid) og andre 5-HT1B/1D-agonister. Cerebrovaskulær sykdom eller transitoriske iskemiske anfall (TIA) i anamnesen. ClCR <15 ml/minutt.

Forsiktighetsregler

Skal kun gis til pasienter med en klar diagnose med migrene eller clusterhodepine. Andre alvorlige nevrologiske lidelser bør utelukkes før en behandler pasienter med nydiagnostisert migrene, clusterhodepine eller migrenepasienter med atypiske symptomer. Bør ikke brukes ved hemiplegisk, basilaris- eller oftalmoplegisk migrene. Migrenepasienter kan ha risiko for visse cerebrovaskulære hendelser. Hjerneblødning, subaraknoidalblødning, slag og andre cerebrovaskulære hendelser er sett under behandling med 5-HT1B/1D-agonister. Disse pasientene har større risiko for cerebrovaskulære hendelser. Bør ikke administreres til pasienter med symptomgivende Wolff-Parkinson-White syndrom eller arytmier forårsaket av andre ledningsforstyrrelser. 5-HT1B/1D-agonister har i meget sjeldne tilfeller vært assosiert med koronar vasospasme, angina pectoris og hjerteinfarkt. Pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom (f.eks. røyking, hypertensjon, hyperlipidemi, arvelig predisponert, diabetes mellitus) bør utredes før behandling startes, spesielt postmenopausale kvinner og menn >40 år. En slik evaluering identifiserer ikke alle pasienter med hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har alvorlige kardiale hendelser oppstått hos pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom. Tunghets-, spennings- eller trykkfølelse over prekordium er observert. Ved brystsmerter eller symptomer som kan tyde på iskemisk hjertesykdom, bør pasienten utredes før flere doser tas. Det er sett forbigående økning i systemisk blodtrykk hos pasienter med eller uten hypertensjon i anamnesen. I sjeldne tilfeller har blodtrykksøkningene vært forbundet med signifikante kliniske hendelser. Anbefalt dose skal ikke overstiges. Uønskede effekter kan opptre hyppigere ved samtidig bruk av triptaner og urtepreparater som inneholder johannesurt (prikkperikum). Serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er sett ved samtidig bruk av triptaner og selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmere (SNRI). Disse reaksjonene kan være alvorlige. Ved samtidig bruk av zolmitriptan og SSRI eller SNRI anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsoppstart, doseøkning eller tilleggelse av annet serotoninergt preparat. Langvarig inntak kan medføre en forverring av hodepinen (MOH - «medication-overuse headache»). Ved overforbruk av smertestillende bør MOH mistenkes dersom pasienten har daglig hodepine til tross for (eller pga.) regelmessig inntak av smertestillende for hodepine. Lege bør da kontaktes og behandlingen seponeres. Bilkjøring og bruk av maskiner:Forsiktighet anbefales for pasienter som kjører bil eller betjener maskiner, da tretthet og andre symptomer kan opptre ved et migreneanfall.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kliniske interaksjonsstudier med koffein, ergotamin, dihydroergotamin, paracetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin og propanolol viser ingen klinisk relevante forskjeller i de farmakokinetiske parametre for zolmitriptan eller den aktive metabolitten. Data tyder ikke på klinisk signifikant interaksjon mellom zolmitriptan og ergotamin. Det er imidlertid teoretisk en økt risiko for spasmer i koronarkar. Samtidig bruk er derfor kontraindisert. Det bør gå minst 24 timer etter tilførsel av legemiddel inneholdende ergotamin før zolmitriptan administreres. Omvendt bør det gå minst 6 timer etter inntak av zolmitriptan før legemiddel inneholdende ergotamin administreres. Administrering av moklobemid, en spesifikk MAO-A-hemmer, ga en liten økning (26%) i AUC for zolmitriptan, og en 3-foldig økning i AUC for aktiv metabolitt. Som en følge av dette, anbefales en maks. dose på 5 mg zolmitriptan i døgnet til pasienter som bruker MAO-A-hemmer. Preparatene bør ikke brukes samtidig hvis moklobemid gis i doser >300 mg pr. døgn. Etter administrering av cimetidin (en generell CYP-hemmer) økte t1/2 med 44% og AUC med 48%. I tillegg ble t1/2 og AUC fordoblet for aktiv N-desmetylmetabolitt. Interaksjon med spesifikke CYP1A2-hemmere kan ikke utelukkes. For pasienter som står på behandling med en MAO-A-hemmer (moklobemid), cimetidin eller CYP1A2-hemmere (som fluvoksamin eller ciprofloksacin) anbefales en maks. zolmitriptandose på 5 mg i døgnet. Selegilin (MAO-B hemmer) og fluoksetin (SSRI) ga ingen farmakokinetiske interaksjoner med zolmitriptan. Isolerte rapporter beskriver symptomer forenlig med serotoninergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) ved samtidig bruk av selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmere (SNRI) og zolmitriptan. Zolmitriptan kan forsinke absorpsjonen av andre legemidler. Samtidig administrering av andre 5-HT1B/1D-agonister innen 24 timer etter behandling med zolmitriptan bør unngås. Tilsvarende bør administrering av zolmitriptan innen 24 timer etter behandling med andre 5-HT1B/1D-agonister unngås. Farmakokinetikken påvirkes ikke ved bruk av xylometazolin. Interaksjonsstudiene er utført med voksne pasienter, men det er ikke noe som tyder på at det skulle foreligge en annen interaksjonsprofil hos ungdom.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk hos gravide er ikke klarlagt. Preparatet bør kun benyttes hos gravide, dersom behandlingsnytte oppveier mulig risiko for fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Forsiktighet må utvises ved ev. bruk under amming. Amming bør unngås de første 24 timer etter inntak.

 

Bivirkninger

Bivirkningene er vanligvis milde til moderate, av forbigående og ikke alvorlig natur og opphører oftest spontant. Ev. bivirkninger kommer vanligvis i løpet av de 4 første timene, og forekommer ikke hyppigere ved gjentatt dosering. Insidensen av lokale bivirkninger er doserelatert. Noen symptomer kan være relatert til selve migreneanfallet. Bivirkningsfrekvens, -type og -alvorlighet er tilsvarende hos ungdom som hos voksne.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, dysfagi, kvalme, munntørrhet, oppkast/brekning
Svært sjeldneIskemi eller infarkt (f.eks. intestinal iskemi, intestinalt infarkt, miltinfarkt) som kan sees i form av blodig diaré eller abdominalsmerte
Generelle
VanligeAsteni, tyngdefølelse, tranghetsfølelse, smerte eller trykkfølelse i strupe, hals, ekstremiteter eller bryst
Hjerte
VanligePalpitasjoner
Mindre vanligeTakykardi
Svært sjeldneAngina pectoris, hjerteinfarkt, koronar vasospasme
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhetsreaksjon (inkl. urticaria, angioødem og anafylaktisk reaksjon)
Kar
Mindre vanligeForbigående økt systemisk blodtrykk, lett økt blodtrykk
Luftveier
VanligeEpistakse, ikke-infeksiøs rhinitt, neseubehag
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMuskelsvakhet, myalgi
Nevrologiske
Svært vanligeSmaksforstyrrelse
VanligeHodepine, hyperestesi, parestesi, sanseforstyrrelse, svimmelhet, tretthet, varmefølelse
Nyre/urinveier
Mindre vanligePollakisuri, polyuri
Svært sjeldneTrengende vannlating

Bivirkningene er vanligvis milde til moderate, av forbigående og ikke alvorlig natur og opphører oftest spontant. Ev. bivirkninger kommer vanligvis i løpet av de 4 første timene, og forekommer ikke hyppigere ved gjentatt dosering. Insidensen av lokale bivirkninger er doserelatert. Noen symptomer kan være relatert til selve migreneanfallet. Bivirkningsfrekvens, -type og -alvorlighet er tilsvarende hos ungdom som hos voksne.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeSmaksforstyrrelse
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dysfagi, kvalme, munntørrhet, oppkast/brekning
GenerelleAsteni, tyngdefølelse, tranghetsfølelse, smerte eller trykkfølelse i strupe, hals, ekstremiteter eller bryst
HjertePalpitasjoner
LuftveierEpistakse, ikke-infeksiøs rhinitt, neseubehag
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet, myalgi
NevrologiskeHodepine, hyperestesi, parestesi, sanseforstyrrelse, svimmelhet, tretthet, varmefølelse
Mindre vanlige
HjerteTakykardi
KarForbigående økt systemisk blodtrykk, lett økt blodtrykk
Nyre/urinveierPollakisuri, polyuri
Sjeldne
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon (inkl. urticaria, angioødem og anafylaktisk reaksjon)
Svært sjeldne
GastrointestinaleIskemi eller infarkt (f.eks. intestinal iskemi, intestinalt infarkt, miltinfarkt) som kan sees i form av blodig diaré eller abdominalsmerte
HjerteAngina pectoris, hjerteinfarkt, koronar vasospasme
Nyre/urinveierTrengende vannlating

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Døsighet.
Behandling: Observasjon i minst 15 timer, eller til symptomer på overdosering opphører. I tilfelle alvorlig forgiftning, anbefales intensiv medisinsk overvåkning, inkl. sikring av frie luftveier, tilfredsstillende ventilering og oksygenering, samt kardiovaskulær overvåkning. Ev. effekt av hemodialyse og peritoneal dialyse er ukjent.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Høy affinitet til 5-HT1B/1D-reseptorer som medierer vaskulær kontraksjon. Zolmitriptan har liten bindingsevne til 5-HT1A-reseptorer og ingen signifikant affinitet til reseptorer av subtypene 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. I dyremodeller gir zolmitriptan vasokonstriksjon av arteria carotis og dyrestudier tyder på at zolmitriptan inhiberer sentral og perifer aktivitet i trigeminusnerven. Dette medfører at frisetting av nevropeptidene kalsitonin genrelatert peptid (CGRP), vasoaktivt intestinalt protein (VIP) og substans P inhiberes. Effekt og 40% av Cmax nås innen 15 minutter. Dose på 5 mg har vist reduksjon av hodepine hos voksne migrenepasienter ved 70% av anfallene og smertefrihet ved 36% av anfallene. Hos pasienter med clusterhodepine ga en dose på 5 mg lindring av hodepine hos 48% av pasientene, mens en 10 mg dose ga en lindring hos 63% og smertefrihet hos 44% av pasientene.
Absorpsjon: Raskt, gjenfinnes i plasma innen 5 minutter etter administrering. Biotilgjengelighet er ca. 40%. Noe absorberes direkte via nese/svelg. 2 tydelige toppunkt 0,5-5 timer etter administrering. Median Tmax er ca. 2 timer. Tmax for farmakologisk aktiv metabolitt er ca. 5 timer etter en dose på 5 mg.
Proteinbinding: Ca. 25%.
Halveringstid: Ca. 3 timer. Plasmakonsentrasjonen av zolmitriptan og metabolitten opprettholdes i opptil 6 timer, der gjennomsnittlig konsentrasjon etter 6 timer er ca. 40% av Cmax for zolmitriptan og 60% av Cmax for metabolitten.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever. Zolmitriptan metaboliseres av CYP1A2, og danner en aktiv metabolitt som også er 5-HT1B/1D-reseptoragonist, og som i dyrestudier har vist 2-6 ganger høyere aktivitet enn zolmitriptan.
Utskillelse: Ca. 60% via urin, ca. 30% uforandret i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zomig Nasal, NESESPRAY, oppløsning i endosebeholdere:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg/dose6 stk. (endosebeholdere)
015380
Blå resept
-
545,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.11.2018