Zoladex 10,8 mg

AstraZeneca

GnRH-agonist, dekapeptid-analog til GnRH.

ATC-nr.: L02A E03

  

  Goserelin forbudt iht. WADAs dopingliste (utvid)

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L02A E03
Goserelin
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 15.08.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

IMPLANTAT 10,8 mg: Hver engangssprøyte inneh.: Goserelinacetat tilsv. goserelin 10,8 mg, laktid/glykolidkopolymer.


Indikasjoner

Behandling av metastatisk prostatakreft. Behandling av lokalavansert prostatakreft som alternativ til kirurgisk kastrering. Som adjuvant behandling til strålebehandling hos pasienter med høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Som neoadjuvant behandling før strålebehandling hos pasienter med høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Som adjuvant behandling til radikal prostatektomi hos pasienter med lokalavansert prostatakreft med høy risiko for sykdomsprogresjon. Symptomatisk behandling av endometriose.

Dosering

Menn: Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 3. måned.
Kvinner: Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 12. uke.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn: Ikke indisert.
Administrering: Før injeksjon bør en kontrollere at selve implantatet kan sees i sprøytens «vindu». Forsiktighet bør utvises ved innsetting i fremre abdominalvegg pga. nærheten til den underliggende nedre epigastriske arterie og dens forgreninger. For korrekt bruk, se instruksjonskortene som følger pakningen.

Kontraindikasjoner

Kjent alvorlig overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Ikke indisert for bruk til barn da sikkerhet og effekt er ukjent. Skade på injeksjonsstedet er rapportert, inkl. tilfeller av smerte, hematom, blødning og vaskulær skade. Berørte pasienter skal overvåkes for tegn og symptomer på abdominal blødning. Administreringsfeil har i svært sjeldne tilfeller ført til vaskulær skade og hemoragisk sjokk som krevde blodtransfusjon og kirurgisk intervensjon. Ekstra forsiktighet bør utvises ved administrering til pasienter med lav BMI, og/eller som får fullstendig antikoalgulasjonsbehandling. Pasienter med kjent depresjon og hypertensjon skal overvåkes nøye. Behandling med GnRH-agonist, slik som goserelin, gir økt risiko for depresjon (kan være alvorlig). Pasienten bør derfor informeres og behandles i samsvar med dette dersom symptomer oppstår. Nytte/risiko inkl. risikoen for torsades de pointes, bør vurderes før behandlingsoppstart ved risiko for QT-forlengelse eller QT-forlengelse i anamnesen, og ved samtidig bruke av legemidler som kan gi QT-forlengelse. Behandling med goserelin kan føre til positive utslag på dopingtester. Menn: Bruk hos pasienter spesielt utsatt for å utvikle ureterobstruksjon eller paraplegi bør vurderes nøye, og pasientene følges nøye opp første behandlingsmåned. Ved oppstart med GnRH-analog bør bruk av antiandrogen (f.eks. cyproteronacetat 300 mg daglig i 3 dager før og 3 uker etter behandlingsstart) vurderes, da dette forebygger mulige skader av initial økning i serumtestosteron. Oppstår paraplegi eller nedsatt nyrefunksjonen som følge av ureterobstruksjon, bør spesifikk behandling av komplikasjonene igangsettes. Bruk av GnRH-agonister kan gi benmassereduksjon. Samtidig bruk av bisfosfonater kan minske reduksjonen av benmasse. Spesiell forsiktighet utvises ved ytterligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med antikonvulsiva eller kortikosteroider, familiær osteoporose). Hjertesvikt og hjerteinfarkt er sett ved behandling med GnRH-agonister ved prostatakreft. Risikoen øker ved samtidig bruk av antiandrogen. Redusert glukosetoleranse er sett ved bruk av GnRH-agonister. Dette kan vise seg som diabetes eller som redusert glykemisk kontroll hos diabetikere, og blodsukkerovervåkning bør vurderes. Kvinner: Kun indisert ved endometriose. For bruk hos kvinner ved andre tilstander, se Felleskatalogtekst for Zoladex 3,6 mg. Tap av benmasse: Bruk av GnRH-agonister kan gi ca. 1% benmassereduksjon pr. måned i en 6 måneders behandlingsperiode. For hver 10% reduksjon av benmasse øker bruddrisikoen med ca. 2-3 ganger. Noe remineralisering kan forventes etter endt terapi hos en stor del av pasientene. Ingen erfaring med hormonell tilleggsmedikasjon. Ingen dokumentasjon for bruk ved etablert osteoporose eller ved risikofaktorer for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med antikonvulsiva og kortikosteroider, familiær osteoporose, dårlig ernæring, f.eks. anoreksi). Benmassereduksjon er antakelig mer skadelig for disse pasientene, og behandling med goserelin bør vurderes individuelt og bare igangsettes dersom fordelene oppveier risikoen. Ytterligere tiltak bør vurderes for å forhindre tap av benmasse. Bortfallsblødning: I starten av goserelinbehandlingen kan enkelte kvinner få vaginalblødninger av varierende varighet og intensitet. Vaginalblødning oppstår vanligvis 1. måned etter oppstart. Slike blødninger skyldes sannsynligvis østrogenbortfall og forventes å stanse spontant. Dersom blødningen fortsetter, må årsaken undersøkes. Tiden fra avsluttet terapi til menstruasjonen returnerer kan forlenges hos enkelte (gjennomsnittlig varighet av sekundær amenoré etter avsluttet behandling med goserelin 10,8 mg er 7-8 måneder). Ved behov for rask menstruasjonsstart anbefales i stedet bruk av goserelin 3,8 mg. Bruk av goserelin kan gi forhøyet tonus i livmorhalsen og forsiktighet bør utvises ved dilatasjon av denne. Kliniske effektdata mangler for behandling av endometriose i >6 måneder. Fertile kvinner skal bruke ikke-hormonelle prevensjonsmetoder i hele behandlingsperioden, og helt til menstruasjonen er tilbake etter avsluttet behandling.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02A E03
Androgen suppresjonsbehandling kan gi QT-forlengelse, og samtidig bruk av legemidler som gir QT-forlengelse eller legemidler som kan indusere torsades de pointes bør vurderes nøye.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert.
Graviditet: Skal ikke brukes ved graviditet da GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort og fosterskader. Fertile kvinner bør undersøkes nøye før behandling for å utelukke graviditet. Ikke-hormonell antikonsepsjon bør brukes inntil menstruasjonen kommer tilbake.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Ikke klarlagt om barn som ammes kan skades. Skal ikke brukes under amming.
Goserelin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter1. Hud: Hyperhidrose1. Kvinner: Akne (primært innen 1 måned etter behandlingsoppstart). Kjønnsorganer/bryst: Menn: Erektil dysfunksjon. Kvinner: Endring i bryststørrelse, vulvovaginal tørrhet. Psykiske: Nedsatt libido. Øvrige: Kvinner: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. rødhet, smerte, hevelse, blodutredning). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Endret blodtrykk. Menn: Hjertesvikt, hjerteinfarkt. Hud: Utslett. Kvinner: Alopesi. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Gynekomasti. Muskel-skjelettsystemet: Kvinner: Artralgi. Menn: Skjelettsmerter2. Nevrologiske: Parestesi. Kvinner: Hodepine. Menn: Trykk på ryggmargsnerven. Psykiske: Humørsvingninger, inkl. depresjon. Stoffskifte/ernæring: Menn: Nedsatt glukosetoleranse. Undersøkelser: Tap av benmasse, vektøkning. Øvrige: Menn: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. rødhet, smerte, hevelse, blodutredning). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner mot legemidler. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Ømhet i brystene. Muskel-skjelettsystemet: Menn: Artralgi. Nyre/urinveier: Menn: Ureterobstruksjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Kvinner: Ovariecyster. Svært sjeldne (<1/10 000): Endokrine: Blødning i hypofysen. Svulster/cyster: Tumor i hypofysen. Psykiske: Psykose. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Menn: QT-forlengelse. Hud: Menn: Alopesi. Kjønnsorganer/bryst: Kvinner: Bortfallsblødning. Stoffskifte/ernæring: Kvinner: Hyperkalsemi. Svulster/cyster: Degenerasjon av uterine fibromyomer hos kvinner som har dette. Etter markedsføring: Det er rapportert om endring i antall blodlegemer, forstyrret leverfunksjon, lungeemboli og interstitiell lungebetennelse. Det er rapportert tilfeller av hyperkalsemi hos kvinner som er behandlet for endometriose. Dersom symptomer på hyperkalsemi oppstår (f.eks. tørste) må pasienten undersøkes for eventuelt å utelukke hyperkalsemi. I sjeldne tilfeller kan behandling med GnRH-agonister føre til menopause. Hos noen kvinner vil menstruasjonen ikke komme tilbake etter avsluttet behandling. 1Krever sjelden seponering. Hyperhidrose og hetetokter kan fortsette etter seponering. 2I begynnelsen av behandlingen kan pasienter med prostatacancer oppleve økte forbigående skjelettsmerter som håndteres ut ifra symptombildet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring med overdosering hos mennesker. I de tilfeller hvor preparatet utilsiktet er gitt for tidlig i forhold til neste dose eller i for høy dose, har ingen klinisk relevante bivirkninger vært observert. Dyreforsøk tyder på at høyere doser ikke har noen annen effekt enn tilsiktet terapeutiske effekt på konsentrasjonene av kjønnshormoner og på kjønnsorganer. Ev. utslag av overdosering behandles symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For gonadotropinfrigjørende hormonanaloger L02A E

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemming av LH-sekresjon etterfulgt av fall i serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ved behandlingsstart fører stimulering av LH-sekresjon til midlertidig økning av serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ca. 21 dager etter første depotinjeksjon reduseres testosteronkonsentrasjonene til et nivå av samme størrelsesorden som ved kirurgisk kastrasjon og forblir lave når behandlingen gjentas hver 3. måned. Om det i spesielle tilfeller ikke blir gitt gjentatt dosering etter 3 måneder, opprettholdes kastrasjonsnivåene av testosteron likevel i opptil 16 uker hos de fleste pasientene. Hos kvinner vil serumøstradiol være undertrykt rundt 4 uker etter den første depotinjeksjonen og vil forbli supprimert til slutten av behandlingsperioden. Hos kvinner som allerede er supprimert ved bruk av en GnRH-analog, vil suppresjonen opprettholdes ved terapiendring til Zoladex 10,8 mg. Suppresjonen ledsages av symptomlindring av endometriose. Amenoré sees hos de fleste kvinner. Ved metastatisk prostatakreft gir goserelin tilsvarende resultat på overlevelse som etter kirurgisk kastrering. Forbedrer sykdomsfri- og total overlevelse ved bruk som adjuvant terapi til strålebehandling ved høyrisiko lokalisert (T1-T2 og PSA ≥10 ng/ml eller «Gleason score» ≥7), eller lokalavansert (T3-T4) prostatakreft. Neoadjuvant goserelin før strålebehandling forbedrer sykdomsfri overlevelse ved høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Ved tumorspredning utenfor prostata etter prostatektomi, kan adjuvant goserelin forbedre sykdomsfri overlevelse, men overlevelse er ikke signifikant økt med mindre det er påvist lymfeknuteaffeksjon på kirurgitidspunktet. Pasienter med patologisk stadium lokalavansert sykdom bør ha ytterligere risikofaktorer som PSA ≥10 ng/ml eller «Gleason score» ≥7, før adjuvant goserelin bør vurderes. Bruk av neoadjuvant goserelin før radikal prostatektomi gir ikke forbedret klinisk effekt.
Absorpsjon: Fullstendig. Ingen holdepunkter for akkumulering ved tilførsel hver 3. måned, men fremdeles biologisk aktive konsentrasjoner etter ca. 3 måneder.
Proteinbinding: I liten grad.
Halveringstid: Ved normal nyrefunksjon 2-4 timer; øker ved sterkt nedsatt nyrefunksjon, men plasmaclearance fortsatt tilstrekkelig til at dosejustering ikke er nødvendig.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin. Opprettholdelse av høy plasmaclearance ved nedsatt nyrefunksjon tyder på et ikke-renalt bidrag, sannsynligvis fra lever. Ingen endring i farmakokinetikk ved nedsatt leverfunksjon.

Sist endret: 13.07.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

05.05.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Zoladex 10,8 mg, IMPLANTAT:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10,8 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte)
015657
Blå resept
Byttegruppe
3513,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

antikonsepsjon (prevensjon): Metoder som forhindrer uønsket svangerskap hos seksuelt aktive.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

endometriose: Tilstand der livmorslimhinnen begynner å vokse utenfor livmoren. Blant annet kan den begynne å vokse på eggstokkene eller egglederne. Dette gir ofte opphav til sterke smerter ved menstruasjon.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkalsemi (kalsiumoverskudd): Unormalt høyt kalsiumnivå i blodet. Kan ha flere årsaker, blant annet kreft og høyt D-vitamininntak.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

lh (luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

menopause (klimakterie, overgangsalder): Menopause inntrer når eggstokkene produserer så lite østrogen og progestogen at menstruasjonen stopper opp. Dette skjer normalt i 44-50-årsalderen.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

t3 (trijodtyronin): Hormon som er viktig for stoffskifteprosesser i kroppen.

t4 (tyroksin, tetrajodtyronin): Hormon som dannes i skjoldkjertelen og utøver et vidt spekter av stimulerende effekter på stoffskiftet. Det omdannes også til trijodtyronin som er mange ganger så virksomt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.