Zoladex 10,8 mg

AstraZeneca


GnRH-agonist, dekapeptid-analog til GnRH.

L02A E03 (Goserelin)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

IMPLANTAT 10,8 mg: Hver engangssprøyte inneh.: Goserelinacetat tilsv. goserelin 10,8 mg, laktid/glykolidkopolymer.


Indikasjoner

Behandling av metastatisk prostatakreft. Behandling av lokalavansert prostatakreft som alternativ til kirurgisk kastrering. Som adjuvant behandling til strålebehandling hos pasienter med høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Som neoadjuvant behandling før strålebehandling hos pasienter med høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Som adjuvant behandling til radikal prostatektomi hos pasienter med lokalavansert prostatakreft med høy risiko for sykdomsprogresjon. Symptomatisk behandling av endometriose.

Dosering

Menn
Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 3. måned.
Kvinner
Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 12. uke.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
  • Barn: Ikke indisert.
Administrering Før injeksjon bør en kontrollere at selve implantatet kan sees i sprøytens «vindu». Forsiktighet bør utvises ved innsetting i fremre abdominalvegg pga. nærheten til den underliggende nedre epigastriske arterie og dens forgreninger. For korrekt bruk, se instruksjonskortene som følger pakningen.

Kontraindikasjoner

Kjent alvorlig overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Ikke indisert for bruk til barn da sikkerhet og effekt er ukjent. Skade på injeksjonsstedet er rapportert, inkl. tilfeller av smerte, hematom, blødning og vaskulær skade. Berørte pasienter skal overvåkes for tegn og symptomer på abdominal blødning. Administreringsfeil har i svært sjeldne tilfeller ført til vaskulær skade og hemoragisk sjokk som krevde blodtransfusjon og kirurgisk intervensjon. Ekstra forsiktighet bør utvises ved administrering til pasienter med lav BMI, og/eller som får fullstendig antikoalgulasjonsbehandling. Pasienter med kjent depresjon og hypertensjon skal overvåkes nøye. Behandling med GnRH-agonist, slik som goserelin, gir økt risiko for depresjon (kan være alvorlig). Pasienten bør derfor informeres og behandles i samsvar med dette dersom symptomer oppstår. Nytte/risiko inkl. risikoen for torsades de pointes, bør vurderes før behandlingsoppstart ved risiko for QT-forlengelse eller QT-forlengelse i anamnesen, og ved samtidig bruke av legemidler som kan gi QT-forlengelse. Behandling med goserelin kan føre til positive utslag på dopingtester. Menn: Bruk hos pasienter spesielt utsatt for å utvikle ureterobstruksjon eller paraplegi bør vurderes nøye, og pasientene følges nøye opp første behandlingsmåned. Ved oppstart med GnRH-analog bør bruk av antiandrogen (f.eks. cyproteronacetat 300 mg daglig i 3 dager før og 3 uker etter behandlingsstart) vurderes, da dette forebygger mulige skader av initial økning i serumtestosteron. Oppstår paraplegi eller nedsatt nyrefunksjonen som følge av ureterobstruksjon, bør spesifikk behandling av komplikasjonene igangsettes. Bruk av GnRH-agonister kan gi benmassereduksjon. Samtidig bruk av bisfosfonater kan minske reduksjonen av benmasse. Spesiell forsiktighet utvises ved ytterligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med antikonvulsiva eller kortikosteroider, familiær osteoporose). Hjertesvikt og hjerteinfarkt er sett ved behandling med GnRH-agonister ved prostatakreft. Risikoen øker ved samtidig bruk av antiandrogen. Redusert glukosetoleranse er sett ved bruk av GnRH-agonister. Dette kan vise seg som diabetes eller som redusert glykemisk kontroll hos diabetikere, og blodsukkerovervåkning bør vurderes. Kvinner: Kun indisert ved endometriose. For bruk hos kvinner ved andre tilstander, se Felleskatalogtekst for Zoladex 3,6 mg. Tap av benmasse: Bruk av GnRH-agonister kan gi ca. 1% benmassereduksjon pr. måned i en 6 måneders behandlingsperiode. For hver 10% reduksjon av benmasse øker bruddrisikoen med ca. 2-3 ganger. Noe remineralisering kan forventes etter endt terapi hos en stor del av pasientene. Ingen erfaring med hormonell tilleggsmedikasjon. Ingen dokumentasjon for bruk ved etablert osteoporose eller ved risikofaktorer for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med antikonvulsiva og kortikosteroider, familiær osteoporose, dårlig ernæring, f.eks. anoreksi). Benmassereduksjon er antakelig mer skadelig for disse pasientene, og behandling med goserelin bør vurderes individuelt og bare igangsettes dersom fordelene oppveier risikoen. Ytterligere tiltak bør vurderes for å forhindre tap av benmasse. Bortfallsblødning: I starten av goserelinbehandlingen kan enkelte kvinner få vaginalblødninger av varierende varighet og intensitet. Vaginalblødning oppstår vanligvis 1. måned etter oppstart. Slike blødninger skyldes sannsynligvis østrogenbortfall og forventes å stanse spontant. Dersom blødningen fortsetter, må årsaken undersøkes. Tiden fra avsluttet terapi til menstruasjonen returnerer kan forlenges hos enkelte (gjennomsnittlig varighet av sekundær amenoré etter avsluttet behandling med goserelin 10,8 mg er 7-8 måneder). Ved behov for rask menstruasjonsstart anbefales i stedet bruk av goserelin 3,8 mg. Bruk av goserelin kan gi forhøyet tonus i livmorhalsen og forsiktighet bør utvises ved dilatasjon av denne. Kliniske effektdata mangler for behandling av endometriose i >6 måneder. Fertile kvinner skal bruke ikke-hormonelle prevensjonsmetoder i hele behandlingsperioden, og helt til menstruasjonen er tilbake etter avsluttet behandling.

Interaksjoner

Androgen suppresjonsbehandling kan gi QT-forlengelse, og samtidig bruk av legemidler som gir QT-forlengelse eller legemidler som kan indusere torsades de pointes bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert.
GraviditetSkal ikke brukes ved graviditet da GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort og fosterskader. Fertile kvinner bør undersøkes nøye før behandling for å utelukke graviditet. Ikke-hormonell antikonsepsjon bør brukes inntil menstruasjonen kommer tilbake.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Ikke klarlagt om barn som ammes kan skades. Skal ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring med overdosering hos mennesker. I de tilfeller hvor preparatet utilsiktet er gitt for tidlig i forhold til neste dose eller i for høy dose, har ingen klinisk relevante bivirkninger vært observert. Dyreforsøk tyder på at høyere doser ikke har noen annen effekt enn tilsiktet terapeutiske effekt på konsentrasjonene av kjønnshormoner og på kjønnsorganer. Ev. utslag av overdosering behandles symptomatisk.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemming av LH-sekresjon etterfulgt av fall i serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ved behandlingsstart fører stimulering av LH-sekresjon til midlertidig økning av serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ca. 21 dager etter første depotinjeksjon reduseres testosteronkonsentrasjonene til et nivå av samme størrelsesorden som ved kirurgisk kastrasjon og forblir lave når behandlingen gjentas hver 3. måned. Om det i spesielle tilfeller ikke blir gitt gjentatt dosering etter 3 måneder, opprettholdes kastrasjonsnivåene av testosteron likevel i opptil 16 uker hos de fleste pasientene. Hos kvinner vil serumøstradiol være undertrykt rundt 4 uker etter den første depotinjeksjonen og vil forbli supprimert til slutten av behandlingsperioden. Hos kvinner som allerede er supprimert ved bruk av en GnRH-analog, vil suppresjonen opprettholdes ved terapiendring til Zoladex 10,8 mg. Suppresjonen ledsages av symptomlindring av endometriose. Amenoré sees hos de fleste kvinner. Ved metastatisk prostatakreft gir goserelin tilsvarende resultat på overlevelse som etter kirurgisk kastrering. Forbedrer sykdomsfri- og total overlevelse ved bruk som adjuvant terapi til strålebehandling ved høyrisiko lokalisert (T1-T2 og PSA ≥10 ng/ml eller «Gleason score» ≥7), eller lokalavansert (T3-T4) prostatakreft. Neoadjuvant goserelin før strålebehandling forbedrer sykdomsfri overlevelse ved høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatakreft. Ved tumorspredning utenfor prostata etter prostatektomi, kan adjuvant goserelin forbedre sykdomsfri overlevelse, men overlevelse er ikke signifikant økt med mindre det er påvist lymfeknuteaffeksjon på kirurgitidspunktet. Pasienter med patologisk stadium lokalavansert sykdom bør ha ytterligere risikofaktorer som PSA ≥10 ng/ml eller «Gleason score» ≥7, før adjuvant goserelin bør vurderes. Bruk av neoadjuvant goserelin før radikal prostatektomi gir ikke forbedret klinisk effekt.
AbsorpsjonFullstendig. Ingen holdepunkter for akkumulering ved tilførsel hver 3. måned, men fremdeles biologisk aktive konsentrasjoner etter ca. 3 måneder.
ProteinbindingI liten grad.
HalveringstidVed normal nyrefunksjon 2-4 timer; øker ved sterkt nedsatt nyrefunksjon, men plasmaclearance fortsatt tilstrekkelig til at dosejustering ikke er nødvendig.
UtskillelseHovedsakelig i urin. Opprettholdelse av høy plasmaclearance ved nedsatt nyrefunksjon tyder på et ikke-renalt bidrag, sannsynligvis fra lever. Ingen endring i farmakokinetikk ved nedsatt leverfunksjon.

 

Pakninger, priser og refusjon

Zoladex 10,8 mg, IMPLANTAT:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
10,8 mg 1 stk. (ferdigfylt sprøyte)
015657
Blå resept 3 517,40 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Zoladex 10,8 mg IMPLANTAT 10,8 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.05.2015


Sist endret: 22.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)