Xylocain-Adrenalin

Aspen


Lokalanestetikum med karkontraherende middel.

N01B B52 (Adrenalin, Lidokain)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml + 5 μg/ml: 1 ml inneh.: Lidokainhydroklorid 10 mg, adrenalin 5 μg (som bitartrat), natriumklorid, natriummetabisulfitt, metylparahydroksybenzoat, natriumhydroksid/saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH 5-7.


Indikasjoner

Voksne og barn >1 år: Infiltrasjonsanestesi. Nerveblokade. Kaudal epiduralanestesi.

Dosering

Voksne: Følgende tabell inneholder retningslinjer for dosering ved de mest vanlige teknikker hos normale voksne. Tallene reflekterer forventet gjennomsnittlig nødvendig doseintervall. Standard oppslagsverk bør konsulteres mht. faktorer som kan påvirke spesifikke blokkeringsteknikker og for pasientens individuelle behov. Klinikerens erfaring og kjennskap til pasientens fysiske tilstand er viktige faktorer når dosen skal beregnes. Det bør benyttes lavest mulig dose som gir adekvat anestesi. Individuelle forskjeller i innsetting og varighet av effekt forekommer, og det er umulig å være helt presis.

Type
blokade

Konsentrasjon

Dose

Innsettende virkning
(minutter)

Varighet
(timer)

Lidokain

Adrenalin
μg/ml

ml

mg

mg/ml

%

Kirurgiske inngrep:

Lokal
infiltrasjon

5

0,5

5

≤80

≤400

1-2

2-3

10

1

5

≤40

≤400

1-2

3-4

Kirurgiske inngrep1:

Interkostal
(pr. nerve)

10

1

5

2-5

20-50

3-5

3-4

Kirurgiske inngrep og dilatasjon av cervix. Obstetrisk smertelindring2:

Paracervikal
(hver side)

10

1

5

10

100

3-5

2-2,5

Ved instrumentelt hjulpet fødsel (f.eks. tang o.l.):

Pudendal
(hver side)

10

1

5

10

100

5-10

2-3

Artroskopi og kirurgiske inngrep:

Intraartikulær blokade3

5

0,5

5

≤60

≤300

5-10

30-60 minutter (etter utvasking)

10

1

5

≤40

≤400

5-10

Kirurgiske inngrep:

Brakial plexus aksillær

10

1

5

40-50

400-500

15-30

3-4

Supraklavikulær, interscalen og subklavikulær

10

1

5

30-40

300-400

15-30

3-4

Kirurgiske inngrep:

3 i 1
(Femoral, obturator og lateral kutan)

10

1

5

30-40

300-400

15-30

2-4

Kirurgiske inngrep og smertelindring4:

Kaudal
epidural

10

1

5

20-30

200-300

15-30

1-2

Kirurgiske inngrep5:

Kaudal
epidural barn

10

1

5

≤0,7
ml/kg

≤7
mg/kg

10-15

1,5-2

1Maks. antall nerver som er blokkert samtidig skal være ≤8. 2Se Forsiktighetsregler. 3 Kondrolyse er rapportert hos pasienter som har fått postoperativ intraartikulær kontinuerlig infusjon av lokalanestesi. Xylocain er ikke godkjent for denne indikasjonen. 4 Dosen inkluderer testdose. 5Vurder både alder og vekt ved beregning av dosen.
Barn >1 år: Dosen bør beregnes på grunnlag av vekten opptil 7 mg/kg.
Tilberedning/Håndtering: Til injeksjon skal sterilt engangsutstyr brukes. Sterile nåler og sprøyter skal brukes for hver nytt innstikk i hetteglasset for å unngå kontaminasjon. Hetteglasset skal ikke steriliseres pga. adrenalinets ustabilitet. Lidokains oppløselighet begrenses ved pH >6,5. Pga. av faren for utfelling må dette tas i betraktning når det tilsettes alkaliske oppløsninger, f.eks. karbonater. Ved bruk av adrenalinholdige oppløsninger kan blanding med alkaliske oppløsninger forårsake rask degradering av adrenalin.
Administrering: Akutte toksiske reaksjoner bør hindres ved å unngå intravaskulær injeksjon. Forsiktig aspirasjon anbefales både før og under injisering. Ved administrering av større doser, f.eks. ved epiduralblokade, anbefales en testdose på 3-5 ml adrenalinholdig lokalanestetikum. Ved større blokader eller ved bruk av høye doser bør det settes en i.v. kanyle før lokalanestetika injiseres. Utilsiktet i.v. injeksjon kan ytre seg ved en forbigående pulsøkning. Hoveddosen bør injiseres langsomt, 100-200 mg/minutt eller i økende doser samtidig som en holder verbal kontakt med pasienten. Ved symptomer på toksisitet skal injeksjonen stanses umiddelbart. Generelt sett krever en blokade av alle fibrene i de store nervene høyere konsentrasjoner av legemidlet. Lavere konsentrasjoner brukes ved mindre intensiv blokade (f.eks. ved fødselsveer). Det anvendte volumet vil påvirke anestesiens spredning. Virkningstiden kan forlenges ved å bruke oppløsninger som inneholder adrenalin. Det bør tas hensyn til risiko for systemiske reaksjoner ved store volum adrenalinholdige oppløsninger. Digital blokade og IV Regional (Biers blokade) anbefales ikke. Inneholder konserveringsmidlet parahydroksybenzoat (metylparaben), og bør derfor ikke brukes via intratekal, intracisternal eller intra- eller retrobulbær administrering. Intraartikulær kontinuerlig infusjon er ikke godkjent indikasjon.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen, eller et eller flere av innholdsstoffene. Vær spesielt oppmerksom på tidligere allergi mot parabener og deres metabolitter. Adrenalin anses kontraindisert ved hypertyreose og alvorlige hjertesykdommer, spesielt ved takykardi. Alvorlig sjokk, hjerteblokk eller lokal infeksjon i injeksjonsområdet (ved epiduralanestesi).

Forsiktighetsregler

Bortsett fra ved de aller enkleste operasjonene skal all form for regional og lokalanestesi utføres i godt utstyrte lokaler med kvalifisert personale. Nødvendig utstyr og legemidler for overvåkning og resuscitasjon skal være umiddelbart tilgjengelig. Klinikere bør ha tilstrekkelig og behørig opplæring i den aktuelle teknikken, og bør kjenne til diagnose og behandling av bivirkninger, systemisk toksisitet eller andre komplikasjoner (se Overdosering/Forgiftning). Pasientgrupper som trenger spesialbehandling: Enkelte pasienter krever spesialbehandling for å redusere risikoen for alvorlige bivirkninger: Eldre og ved dårlig allmenntilstand. Hos barn bør dosen reduseres. Ved delvis eller fullstendig hjerteblokk siden lokalanestetika kan hemme myokardial ledningsevne. Ved fremskreden leversykdom eller alvorlig nyredysfunksjon. Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III, f.eks. amiodaron, bør observeres og EKG-monitorering bør vurderes, se Interaksjoner. Regionalanestesi er ofte indisert hos disse pasientene. I stedet for å utsette dem for generell anestesi, bør en bestrebe seg på å optimalisere tilstanden før større blokader. Xylocain injeksjonsvæske er mulig porfyrinogent, og skal kun forskrives på sterke eller alvorlige indikasjoner ved akutt porfyri, og passende forholdsregler må tas. Alvorlige bivirkninger forbundet med visse lokalanestetiske prosedyrer uavhengig av type anestetikum: Sentrale nerveblokader kan føre til kardiovaskulær depresjon, særlig ved hypovolemi. Det bør utvises forsiktighet ved bruk av epiduralanestesi ved kardiovaskulær dysfunksjon. I sjeldne tilfeller kan retrobulbært injisert væske trenge inn i subaraknoidalrommet og forårsake forbigående blindhet, kardiovaskulær kollaps, apné, kramper osv. Ved retro- og peribulbær injeksjon er det en liten risiko for vedvarende dysfunksjon av øyemuskelen. Dette skyldes hovedsakelig skade og/eller toksisk effekt på muskler og/eller nerver. Alvorlighetsgraden av slike vevsreaksjoner avhenger av graden av skade, konsentrasjonen av lokalanestetika og varigheten av vevspåvirkning. Pga. dette bør laveste effektive konsentrasjon og dose brukes. Vasokonstriktorer bør bare brukes når de er indisert, da disse kan forverre vevsreaksjonen. Injeksjoner i hode- og nakkeområdet kan utilsiktet trenge inn i en arterie og utløse cerebrale symptomer, også ved lave doser. Symptomene ligner de som sees ved utilsiktet intravaskulær injeksjon av større doser i andre områder. Utilsiktede skader: Pasienten bør gjøres oppmerksom på faren for utilsiktede skader i lepper, tunge, slimhinner i munnhule, eller myke gommer når disse områdene er bedøvet. Matinntak bør derfor utsettes til tilstanden i munnen er normal igjen. Hypotensjon og bradykardi: Epiduralanestesi kan føre til hypotensjon og bradykardi. Risikoen kan reduseres ved f.eks. injeksjon av en vasopressor. Hypotensjon bør behandles raskt med et sympatomimetikum gitt i.v., gjentatt etter behov. Tilstander som kan forverres av adrenalin/lokalanestetika: Det bør utvises forsiktighet ved bruk av lokalanestetika, spesielt adrenalinholdige oppløsninger, hos pasienter med alvorlig eller ubehandlet hypertensjon, fremskreden diabetes, alvorlig anemi eller sirkulatorisk svikt av enhver art og andre patologiske tilstander som kan forverres av adrenalin. Bør brukes med forsiktighet og i begrenset mengde, i områder av kroppen som forsynes av endearterier, som fingre, tær, nese, ører eller penis, eller ev. har kompromittert blodtilførsel (se Interaksjoner). Lokalanestetika bør unngås når det er infeksjon i det området en ønsker å injisere. Hjelpestoffer: Preparatet inneholder natriummetabisulfitt som kan gi allergiske reaksjoner, inkl. anafylaktiske reaksjoner, samt livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos visse mottagelige personer. Sulfitt-sensitivitet sees oftere hos astmatiske enn ikke-astmatiske personer. Inneholder 0,11 mmol (eller 2,5 mg) natrium pr. ml. Kondrolyse: Kondrolyse er sett hos pasienter som har fått postoperativ intraartikulær kontinuerlig infusjon av lokalanestetika. De fleste tilfellene involverte skulderleddet. Årsakssammenheng er ikke etablert. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha en meget svak virkning på mental funksjon og koordinasjonsevne, og kan midlertidig svekke bevegelsesevnen og oppmerksomheten.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet bør utvises ved bruk av lidokain hos pasienter som allerede får legemidler som er strukturelt beslektet med lokalanestetika, f.eks. enkelte antiarytmika, da de toksiske effektene er additive. Forsiktighet anbefales hos pasienter som behandles med antiarytmika klasse III. Legemidler som reduserer lidokainclearance kan gi potensielt toksiske plasmakonsentrasjoner når lidokain gis i gjentatte høye doser over en lang periode. Slike interaksjoner har ingen klinisk betydning etter korttidsbehandling med lidokain ved anbefale doser. Generelt bør en unngå eller utvise forsiktighet ved bruk av adrenalinholdige oppløsninger hos pasienter som får trisykliske antidepressiver pga. faren for alvorlig, forlenget hypertensjon. I tillegg kan samtidig bruk av adrenalinholdige oppløsninger og legemidler av ergotamintypen forårsake alvorlig, vedvarende hypertensjon, og ev. cerebrovaskulære og kardiale tilfeller. Nevroleptika, som fentiaziner og butyrofenoner kan motvirke vasokonstriktoreffekten av adrenalin, noe som forårsaker hypotensiv respons og takykardi. Ikke-karselektive betablokkere, øker pressoreffekten av adrenalin, noe som kan lede til alvorlig hypertensjon og bradykardi. Adrenalinholdige løsninger bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får generell anestesi med inhalasjonsanestetika, pga. faren for alvorlige hjertearytmier.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer ingen risiko for skadelige effekter på svangerskapsforløp, foster eller nyfødt barn. Adrenalin kan muligens senke blodtilstrømningen i livmoren samt kontraktiliteten, spesielt etter utilsiktet injeksjon i morens blodårer. Av og til kan paracervikal blokade føre til føtal bradykardi/takykardi, og fosterets puls må overvåkes nøye.
Amming: Lidokain går i liten grad over i morsmelk. Ukjent hvor mye av adrenalin som går over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes påvirkes i terapeutiske doser.

 

Bivirkninger

Det er vanskelig å skille bivirkningene fra de fysiologiske effektene av selve nerveblokaden, som redusert blodtrykk, bradykardi, direkte påførte tilfeller (f.eks. nerveskade) eller indirekte påførte (epidural abscess) ved nålestikk.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeKvalme, oppkast
Hjerte
VanligeBradykardi
SjeldneArytmi, hjertestans
Immunsystemet
SjeldneAllergisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
Kar
VanligeHypertensjon, hypotensjon
Luftveier
SjeldnePustebesvær
Nevrologiske
VanligeParestesi, svimmelhet
Mindre vanligeTegn/symptomer på CNS-toksisitet (f.eks. kramper, cirkumoral parestesi, nummenhet i tunge, hyperakusi, synsforstyrrelse, tremor, tinnitus, dysartri, nedsatt CNS-funksjon)
SjeldneAraknoiditt, nevropati, skade i perifer nerve
Øye
SjeldneDiplopi
Det er vanskelig å skille bivirkningene fra de fysiologiske effektene av selve nerveblokaden, som redusert blodtrykk, bradykardi, direkte påførte tilfeller (f.eks. nerveskade) eller indirekte påførte (epidural abscess) ved nålestikk.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleKvalme, oppkast
HjerteBradykardi
KarHypertensjon, hypotensjon
NevrologiskeParestesi, svimmelhet
Mindre vanlige
NevrologiskeTegn/symptomer på CNS-toksisitet (f.eks. kramper, cirkumoral parestesi, nummenhet i tunge, hyperakusi, synsforstyrrelse, tremor, tinnitus, dysartri, nedsatt CNS-funksjon)
Sjeldne
HjerteArytmi, hjertestans
ImmunsystemetAllergisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
LuftveierPustebesvær
NevrologiskeAraknoiditt, nevropati, skade i perifer nerve
ØyeDiplopi

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Systemiske toksiske reaksjoner omfatter primært CNS og hjerte-kar. Ved utilsiktede intravaskulære injeksjoner kan toksisk effekt inntreffe innen 1-3 minutter. Ved overdosering kan toksisk effekt inntreffe først senere, avhengig av injeksjonssted, da det kan ta inntil 20-30 minutter før høyeste plasmakonsentrasjon nås. Som regel vises CNS-toksisitet før kardiovaskulær toksisitet, såfremt pasienten ikke er under full anestesi eller sterkt sedert. CNS-toksisitet er en gradvis respons med symptomer av økende alvorlighetsgrad. De første symptomene er vanligvis cirkumoral parestesi, nummenhet i tungen, ørhet, hyperakusi, tinnitus og synsforstyrrelser. Dysartri og muskelrykninger eller skjelving er mer alvorlige og inntreffer før allmenne kramper. Disse tegnene må ikke forveksles med nevrotisk atferd. Påfølgende bevisstløshet og grand mal-kramper med varighet fra noen sekunder til flere minutter kan inntre. Som følge av økt muskelaktivitet forekommer hypoksi og hyperkarbi like etter krampene, i tillegg til forstyrrelse av respirasjonen. I alvorlige tilfeller kan det oppstå apné. Hyperkalemisk acidose, hyperkalsemi og hypoksi øker og utvider den toksiske effekten. Tilstanden bedres ved omdistribuering av lokalanestetika bort fra CNS, og påfølgende metabolisme og utskillelse. Bedringen kan inntreffe raskt dersom det ikke er gitt store doser. I alvorlige tilfeller sees kardiovaskulær toksisitet. Høye systemiske konsentrasjoner av lokalanestetika kan gi hypotensjon, bradykardi, arytmi og hjertestans. I sjeldne tilfeller har hjertestans funnet sted uten CNS-effekter i forkant. Hos barn, der blokkeringen gis under generell anestesi, kan det være vanskelig å oppdage tidlige tegn på toksisitet.
Behandling: Injeksjonen av lokalanestetika skal stoppes umiddelbart, og CNS-symptomer (kramper, CNS-depresjon) skal straks behandles med passende luftveis-/respirasjonsstøtte og krampestillende legemidler. Ved sirkulasjonssvikt bør hjerte-lungeredning iverksettes umiddelbart. Ved kardiovaskulær depresjon (hypotensjon, bradykardi) bør passende behandling med intravenøse væsker, vasopressor, kronotrope og/eller inotrope midler vurderes. Barn bør gis doser som er i samsvar med alder og vekt.

Egenskaper

Klassifisering: Lokalanestetikum av amidtypen med adrenalin som karkontraherende middel.
Virkningsmekanisme: Hurtig og reversibel hindring av nerveimpulsenes transmisjon. Adrenalin forlenger varigheten av effekten ved infiltrasjon og perifere nerveblokader, men har mindre markant effekt på epidural blokade.
Absorpsjon: Absorpsjonshastigheten avhenger av dose, administreringsmetode og injeksjonsområdets vaskularisering (0,5-1,5 µg/ml pr. 100 mg injisert). Bifasisk absorpsjon fra epiduralrommet, med t1/2 på hhv. 9,3 minutter og 82 minutter. Absorpsjonen av adrenalinholdige oppløsninger er betydelig lavere enn for rene lidokainoppløsninger (20-50% reduksjon avhengig av injeksjonssted).
Halveringstid: 1,6 timer. Total plasmaclearance 0,95 liter/minutt. T1/2 hos nyfødte er ca. dobbel så lang som hos voksne.
Metabolisme: I lever.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved 2-15°C (kjølig/svalt). Oppbevar oppløsningen beskyttet mot frost og lys. Hetteglassene bør ikke brukes i mer enn 3 dager etter at de er anbrutt.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Xylocain-Adrenalin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg/ml + 5 μg/ml5 × 20 ml (hettegl.)
160026
-
-
221,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 04.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.01.2018