Versatis

Lokalanestetikum.

MEDISINERT PLASTER 700 mg: Hvert plaster inneh.: Lidokain 700 mg (tilsv. 5% w/w), metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), propylenglykol. Hvitt hydrogelplaster (10 cm × 14 cm) med klebende materiale, som er festet på et bakstykke av polyetylentereftalat og dekket med en beskyttelsesfilm av polyetylentereftalat.

Indikasjoner

Voksne: Symptomatisk lindring av nevropatiske smerter relatert til tidligere herpes zoster-infeksjon (postherpetisk nevralgi, PHN).

Dosering

Voksne inkl. eldre: Det smertefulle området bør dekkes med plaster 1 gang daglig i inntil 12 timer av en 24 timers periode. Det bør kun brukes det antall plaster som er nødvendig for effektiv behandling. Ved behov kan plastrene klippes i mindre biter før beskyttelsesfilmen tas av. Det skal ikke brukes >3 plaster samtidig. Behandlingsutfallet bør vurderes etter 2-4 uker. Dersom det ikke har vært noen respons i denne perioden, eller hvis en lindrende effekt kun kan knyttes til plasterets hudbeskyttende egenskaper, skal behandlingen seponeres da mulig risiko kan oppveie nytten. Langtidsbruk har vist at antall plastre som brukes reduseres over tid. Behandlingen bør derfor revurderes regelmessig for å avgjøre om plastermengden som er nødvendig for å dekke det smertefulle området kan reduseres, eller om den plasterfrie perioden kan forlenges.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Skal brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Skal brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Barn: Sikkerhet og effekt hos barn <18 år er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.

Administrering: Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Plasteret skal anvendes på intakt, tørr, ikke-irritert hud (etter tilheling av helvetesild). Hvert plaster skal ikke sitte på i >12 timer. Påfølgende plasterfrie periode skal være på minst 12 timer. Plasteret kan påføres om dagen eller om natten. Plasteret skal påføres huden straks det er tatt ut av posen og beskyttelsesfilmen er fjernet fra geloverflaten. Hår på det berørte området skal klippes av med saks (ikke barberes). Etter bruk inneholder plastrene fortsatt virkestoff. Når de er tatt av skal de brukte plastrene brettes på midten med den klebende siden innover, slik at det selvklebende laget ikke eksponeres, og kastes. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller kjent overfølsomhet for andre lokalanestetika av amidtypen, f.eks. bupivakain, etidokain, mepivakain og prilokain. Plasteret skal ikke påføres betent eller skadet hud, aktive herpes zoster-skader, atopisk dermatitt eller sår.

Forsiktighetsregler

Plasteret skal ikke anvendes på slimhinner. Det bør unngås at plasteret kommer i kontakt med øynene. Plasteret inneholder propylenglykol som kan gi hudirritasjon. Det inneholder også metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Plasteret bør brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt hjerte-, nyre- eller leverfunksjon. En av lidokainmetabolittene, 2,6-xylidin, er vist å være gentoksisk og karsinogen hos rotter. Sekundære metabolitter er vist å være mutagene. Klinisk relevans er ukjent. Langtidsbehandling er derfor kun berettiget ved positiv terapeutisk effekt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført. Det er ikke sett klinisk relevante interaksjoner i kliniske studier. Da kun lave plasmakonsentrasjoner er sett i kliniske studier, er klinisk relevant farmakokinetisk interaksjon lite sannsynlig. Selv om absorpsjon av lidokain fra huden vanligvis er lav, skal plasteret brukes med forsiktighet hos pasienter som får klasse I antiarytmika (f.eks. tokainid, meksiletin) eller andre lokalanestetika, da risiko for additive systemiske effekter ikke kan utelukkes.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lidokain passerer placenta. Det foreligger imidlertid ikke tilstrekkelige data på bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ikke teratogent potensiale. Mulig risiko for mennesker er ukjent. Skal derfor ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.

Amming: Lidokain utskilles i morsmelk. Bruk hos ammende er imidlertid ikke undersøkt. Da lidokains levermetabolisme er relativt rask og nesten fullstendig, forventes det at kun svært små mengder av lidokain utskilles i morsmelken.

Fertilitet: Ingen kliniske data.

Bivirkninger

Lokale reaksjoner som følge av legemidlets egenskaper kan forventes hos ca. 16%. Svært vanlige (≥1/10): Reaksjoner på administreringsstedet (som svie, dermatitt, erytem, kløe, utslett, hudirritasjon og vesikler). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Hudlesjoner, hudskader. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Åpne sår. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet. Bivirkningene var hovedsakelig lette eller moderate, og <5% av dem medførte seponering. For systemiske bivirkninger, se Overdosering/Forgiftning. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Overdosering er lite sannsynlig, men det kan ikke utelukkes at feilbruk, som bruk av for mange plaster samtidig, bruk over lengre tid enn 12 timer, eller bruk av plaster på skadet hud kan medføre høyere plasmakonsentrasjoner enn normalt.

Symptomer: Mulige tegn på systemisk toksisitet kan omfatte svimmelhet, oppkast, døsighet, krampeanfall, mydriasis, bradykardi, arytmi og sjokk. I tillegg kan kjente legemiddelinteraksjoner med betablokkere, CYP3A4-hemmere (f.eks. imidazolderivater, makrolider) og antiarytmika knyttet til systemiske lidokainkonsentrasjoner, bli relevante ved overdosering.

Behandling: Ved mistanke om overdosering skal plasteret tas av og nødvendige støttetiltak iverksettes. Intet antidot.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Dobbel virkningsmekanisme: Den farmakologiske effekten av lidokaindiffusjon og den mekaniske effekten av hydrogelplasteret som beskytter det overfølsomme området. Lidokain i plasteret diffunderer kontinuerlig inn i huden, og gir en lokal analgetisk effekt. Mekanismen bak dette omfatter stabilisering av nevronmembraner, som antas å medføre nedregulering av natriumkanaler og påfølgende smertereduksjon. Det er holdepunkter for at preparatet i noen tilfeller gir symptomatisk lindring av den allodyne komponenten av PHN. Effekt er vist i studier med postherpetisk nevralgi.

Absorpsjon: Ved bruk av maks. anbefalt dose (3 plaster påført samtidig i 12 timer), er ca. 3 ± 2% av den totale lidokaindosen som anvendes på huden systemisk tilgjengelig, og lik ved enkel og gjentatt anvendelse. Gjennomsnittlig C_max på 45 ng/ml etter anvendelse av 3 plaster samtidig 12 timer daglig og gjentatt anvendelse i inntil ett år. Det er ikke vist tendens til akkumulering av lidokain og metabolittene MEGX, GX og 2,6-xylidin, og steady state-konsentrasjoner ble nådd i løpet av 4 dager. Økning av antall samtidig brukte plaster fra 1 til 3, økte systemisk eksponering mindre enn proporsjonalt med antall plaster.

Proteinbinding: Ca. 70%.

Fordeling: Vd: 1,3 ± 0,4 liter/kg etter i.v. administrering. Lidokain passerer placenta- og blod-hjerne-barrieren, trolig ved passiv diffusjon.

Metabolisme: Lidokain metaboliseres raskt i lever til flere metabolitter. Primær metabolismevei er N-dealkylering til monoetylglysinxylidid (MEGX) og glysinxylidid (GX), som begge er mindre aktive enn lidokain og foreligger i lave konsentrasjoner. De hydrolyseres til 2,6-xylidin som omdannes til konjugert 4-hydroksy-2,6-xylidin. Metabolitten 2,6-xylidin har ukjent farmakologisk aktivitet, men viser karsinogent potensiale hos rotter.

Utskillelse: Lidokain og metabolittene utskilles via nyrene. >85% av dosen gjenfinnes i urin i form av metabolitter eller virkestoff. <10% utskilles uendret. Hovedmetabolitten i urin er et konjugat av 4-hydroksy-2,6-xylidin, som tilsvarer ca. 70-80% av dosen som utskilles i urin. 2,6-xylidin utskilles i urin i en konsentrasjon som er <1% av dosen. Lidokains eliminasjons t_¹/₂ etter anvendelse av plaster hos friske forsøkspersoner er 7,6 timer. Utskillelse av lidokain og metabolittene kan være forsinket ved nedsatt hjerte-, nyre- eller leverfunksjon.

Oppbevaring og holdbarhet

Holdbarhet etter åpning: 14 dager. Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Oppbevar posen tett lukket etter åpning for å beskytte mot lys.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Versatis, MEDISINERT PLASTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
700 mg	30 stk. 154218		- -	1060,30	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 21.03.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.08.2018

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Antiarytmika (Antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

Antidot (Motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

Dermatitt (Hudinflammasjon): Hudbetennelse.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Helvetesild (Herpes zoster): Virusinfeksjon i huden, som skyldes vannkoppvirus (varicella zoster-virus).

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Mydriasis (Mydriase, Pupilldilatasjon, Utvidede pupiller, Store pupiller): Utvidet pupill.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.