MEDISINERT PLASTER 700 mg: Hvert plaster inneh.: Lidokain 700 mg (tilsv. 5% w/w), metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), propylenglykol. Hvitt hydrogelplaster (10 cm × 14 cm) med klebende materiale, som er festet på et bakstykke av polyetylentereftalat og dekket med en beskyttelsesfilm av polyetylentereftalat.
Indikasjoner
Voksne: Symptomatisk lindring av nevropatiske smerter relatert til tidligere herpes zoster-infeksjon (postherpetisk nevralgi, PHN).Dosering
Voksne inkl. eldre: Det smertefulle området bør dekkes med plaster 1 gang daglig i inntil 12 timer av en 24 timers periode. Det bør kun brukes det antall plaster som er nødvendig for effektiv behandling. Ved behov kan plastrene klippes i mindre biter før beskyttelsesfilmen tas av. Det skal ikke brukes >3 plaster samtidig. Behandlingsutfallet bør vurderes etter 2-4 uker. Dersom det ikke har vært noen respons i denne perioden, eller hvis en lindrende effekt kun kan knyttes til plasterets hudbeskyttende egenskaper, skal behandlingen seponeres da mulig risiko kan oppveie nytten. Langtidsbruk har vist at antall plastre som brukes reduseres over tid. Behandlingen bør derfor revurderes regelmessig for å avgjøre om plastermengden som er nødvendig for å dekke det smertefulle området kan reduseres, eller om den plasterfrie perioden kan forlenges. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller
moderat nedsatt leverfunksjon. Skal brukes med forsiktighet ved sterkt
nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller
moderat nedsatt nyrefunksjon. Skal brukes med forsiktighet ved sterkt
nedsatt nyrefunksjon. Barn: Sikkerhet og effekt hos barn <18 år er ikke
fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Plasteret
skal anvendes på intakt, tørr, ikke-irritert hud (etter tilheling
av helvetesild). Hvert plaster skal ikke sitte på i >12 timer. Påfølgende
plasterfrie periode skal være på minst 12 timer. Plasteret kan påføres
om dagen eller om natten. Plasteret skal påføres huden straks det
er tatt ut av posen og beskyttelsesfilmen er fjernet fra geloverflaten.
Hår på det berørte området skal klippes av med saks (ikke barberes).
Etter bruk inneholder plastrene fortsatt virkestoff. Når de er tatt
av skal de brukte plastrene brettes på midten med den klebende siden
innover, slik at det selvklebende laget ikke eksponeres, og kastes.
Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse
med lokale krav.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller kjent overfølsomhet for andre lokalanestetika av amidtypen, f.eks. bupivakain, etidokain, mepivakain og prilokain. Plasteret skal ikke påføres betent eller skadet hud, aktive herpes zoster-skader, atopisk dermatitt eller sår.Forsiktighetsregler
Plasteret skal ikke anvendes på slimhinner. Det bør unngås at plasteret kommer i kontakt med øynene. Plasteret inneholder propylenglykol som kan gi hudirritasjon. Det inneholder også metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Plasteret bør brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt hjerte-, nyre- eller leverfunksjon. En av lidokainmetabolittene, 2,6-xylidin, er vist å være gentoksisk og karsinogen hos rotter. Sekundære metabolitter er vist å være mutagene. Klinisk relevans er ukjent. Langtidsbehandling er derfor kun berettiget ved positiv terapeutisk effekt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Lidokain passerer placenta. Det foreligger
imidlertid ikke tilstrekkelige data på bruk hos gravide. Dyrestudier
indikerer ikke teratogent potensiale. Mulig risiko for mennesker er
ukjent. Skal derfor ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt
nødvendig.
Amming: Lidokain utskilles i morsmelk. Bruk hos ammende
er imidlertid ikke undersøkt. Da lidokains levermetabolisme er relativt
rask og nesten fullstendig, forventes det at kun svært små mengder
av lidokain utskilles i morsmelken.
Fertilitet: Ingen kliniske data.
Bivirkninger
Lokale reaksjoner som følge av legemidlets egenskaper kan forventes hos ca. 16%. Svært vanlige (≥1/10): Reaksjoner på administreringsstedet (som svie, dermatitt, erytem, kløe, utslett, hudirritasjon og vesikler). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Hudlesjoner, hudskader. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Åpne sår. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet. Bivirkningene var hovedsakelig lette eller moderate, og <5% av dem medførte seponering. For systemiske bivirkninger, se Overdosering/Forgiftning. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning.Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Mulige tegn på systemisk toksisitet kan omfatte
svimmelhet, oppkast, døsighet, krampeanfall, mydriasis, bradykardi,
arytmi og sjokk. I tillegg kan kjente legemiddelinteraksjoner med
betablokkere, CYP3A4-hemmere (f.eks. imidazolderivater, makrolider)
og antiarytmika knyttet til systemiske lidokainkonsentrasjoner, bli
relevante ved overdosering.
Behandling: Ved mistanke om overdosering skal plasteret
tas av og nødvendige støttetiltak iverksettes. Intet antidot.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Dobbel virkningsmekanisme: Den farmakologiske
effekten av lidokaindiffusjon og den mekaniske effekten av hydrogelplasteret
som beskytter det overfølsomme området. Lidokain i plasteret diffunderer
kontinuerlig inn i huden, og gir en lokal analgetisk effekt. Mekanismen
bak dette omfatter stabilisering av nevronmembraner, som antas å medføre
nedregulering av natriumkanaler og påfølgende smertereduksjon. Det
er holdepunkter for at preparatet i noen tilfeller gir symptomatisk
lindring av den allodyne komponenten av PHN. Effekt er vist i studier
med postherpetisk nevralgi.
Absorpsjon: Ved bruk av maks. anbefalt dose (3 plaster
påført samtidig i 12 timer), er ca. 3 ± 2% av den totale lidokaindosen
som anvendes på huden systemisk tilgjengelig, og lik ved enkel og
gjentatt anvendelse. Gjennomsnittlig Cmax på 45 ng/ml etter
anvendelse av 3 plaster samtidig 12 timer daglig og gjentatt anvendelse
i inntil ett år. Det er ikke vist tendens til akkumulering av lidokain
og metabolittene MEGX, GX og 2,6-xylidin, og steady state-konsentrasjoner
ble nådd i løpet av 4 dager. Økning av antall samtidig brukte plaster
fra 1 til 3, økte systemisk eksponering mindre enn proporsjonalt med
antall plaster.
Proteinbinding: Ca. 70%.
Fordeling: Vd: 1,3 ± 0,4 liter/kg etter i.v. administrering.
Lidokain passerer placenta- og blod-hjerne-barrieren, trolig ved passiv
diffusjon.
Utskillelse: Lidokain og metabolittene utskilles via nyrene.
>85% av dosen gjenfinnes i urin i form av metabolitter eller virkestoff.
<10% utskilles uendret. Hovedmetabolitten i urin er et konjugat
av 4-hydroksy-2,6-xylidin, som tilsvarer ca. 70-80% av dosen som utskilles
i urin. 2,6-xylidin utskilles i urin i en konsentrasjon som er <1%
av dosen. Lidokains eliminasjons t1/2 etter anvendelse
av plaster hos friske forsøkspersoner er 7,6 timer. Utskillelse av
lidokain og metabolittene kan være forsinket ved nedsatt hjerte-,
nyre- eller leverfunksjon.
Sist endret: 21.03.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
23.08.2018