Ursofalk

Dr. Falk


Gallesyrepreparat.

A05A A02 (Ursodeoksykolsyre)



KAPSLER, harde 250 mg: Hver kapsel inneh: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 250 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


MIKSTUR, suspensjon 50 mg/ml: Hver ml inneh.: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 50 mg, benzosyre (E 210), xylitol, hjelpestoffer. Sitronsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg: Hver tablett inneh.: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 500 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Til oppløsning av symptomatiske, røntgennegative gallesteiner <15 mm i diameter, i en fungerende galleblære med en åpen ductus cysticus, med eller uten forutgående ekstrakorporal sjokkbølgelitotripsi. Primær biliær cirrhose. Barn og ungdom: Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-18 år (mikstur) og 6-<18 år (kapsler og tabletter).

Dosering

Pasienter <47 kg kan bruke kapsler eller mikstur. Ved svelgeproblemer kan mikstur brukes.
Oppløsning av symptomatiske, røntgentette gallesteiner med eller uten forutgående ekstrakorporal sjokkbølgelitotripsi: Ved behandling med ursodeoksykolsyre (UDCA) forutsettes en fungerende galleblære. Det tar vanligvis 6-24 måneder å løse opp gallesteiner. Hvis gallesteinene ikke er blitt mindre etter 12 måneder, bør behandlingen avsluttes. Alle legemiddelformer: 10-12 mg pr. kg kroppsvekt daglig, fordelt på 2 doser (morgen og kveld).
Primær biliær cirrhose (PBC): Kapsler: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av kapslene fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall kapsler à 250 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

>110

 

2

2

3

7

Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) fortsetter behandlingen med 1 kapsel daglig som gradvis økes (hver uke økes daglig dose med 1 kapsel), inntil anbefalt daglig dose. Tabletter: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av tablettene fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall tabletter à 500 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

47-62

12-16

1/2

1/2

1/2

11/2

63-78

13-16

1/2

1/2

1

2

79-93

13-16

1/2

1

1

21/2

94-109

14-16

1

1

1

3

>110

 

1

1

11/2

31/2

Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) kan behandlingen fortsette med en 1/2 tablett (250 mg) daglig, og deretter gradvis økes (hver uke økes daglig dose med en 1/2 tablett) inntil anbefalt daglig dose. Mikstur: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av miksturen fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall ml med mikstur (bruk målebegeret1 som følger med pakningen)

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

40-47

13-16

2,5 ml

5 ml

5 ml

12,5 ml

48-62

12-16

5 ml

5 ml

5 ml

15 ml

63-80

12-16

5 ml

5 ml

10 ml

20 ml

81-95

13-16

5 ml

10 ml

10 ml

25 ml

96-115

13-16

10 ml

10 ml

10 ml

30 ml

>115

 

10 ml

10 ml

15 ml

35 ml

11 målebeger = 5 ml og inneholder 250 mg ursodeoksykolsyre (UDCA).Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) bør behandlingen fortsette med en redusert doseringsrate og deretter kan daglig dose økes ukentlig til anbefalt dose igjen oppnås.
Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 6-<18 år: Kapsler: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall kapsler à 250 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Midt på dagen

Kveld

20-29

17-25

1

-

1

30-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89

22-25

2

3

3

90-99

23-25

3

3

3

100-109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Tabletter: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall tabletter à 500 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Midt på dagen

Kveld

20-29

17-25

1/2

-

1/2

30-39

19-25

1/2

1/2

1/2

40-49

20-25

1/2

1/2

1

50-59

21-25

1/2

1

1

60-69

22-25

1

1

1

70-79

22-25

1

1

11/2

80-89

22-25

1

11/2

11/2

90-99

23-25

11/2

11/2

11/2

100-109

23-25

11/2

11/2

2

>110

 

11/2

2

2


Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-<18 år med kroppsvekt >10 kg: Mikstur: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall ml med mikstur (bruk målebegeret2 som følger med pakningen)

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Kveld

11-12

21-23

2,5 ml

2,5 ml

13-15

21-24

2,5 ml

3,75 ml

16-18

21-23

3,75 ml

3,75 ml

19-21

21-23

3,75 ml

5 ml

22-23

22-23

5 ml

5 ml

24-26

22-23

5 ml

6,25 ml

27-29

22-23

6,25 ml

6,25 ml

30-32

21-23

6,25 ml

7,5 ml

33-35

21-23

7,5 ml

7,5 ml

36-38

21-23

7,5 ml

8,75 ml

39-41

21-22

8,75 ml

8,75 ml

42-47

20-22

8,75 ml

10 ml

48-56

20-23

11,25 ml

11,25 ml

57-68

20-24

13,75 ml

13,75 ml

69-81

20-24

16,25 ml

16,25 ml

82-100

20-24

20 ml

20 ml

>100

 

22,5 ml

22,5 ml

21 målebeger = 5 ml. 3/4 målebeger = 3,75 ml. 1/2 målebeger = 2,5 ml. 1/4 målebeger = 1,25 ml.
Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-<18 år med kroppsvekt <10 kg: I svært sjeldne tilfeller er barn <10 kg rammet. I slike tilfeller skal doseringssprøyter brukes og doseringstabellen i pakningsvedlegget skal følges. Enkeltdoser til barn opptil 10 kg skal gis med sprøyte siden målebegeret som følger med ikke er tilpasset volum <1,25 ml. Bruk en 2 ml engangssprøyte med gradering på 0,1 ml. NB! Engangssprøyter inngår ikke i pakningen, og må sendes med av apoteket.
Administrering: Kapsler: Det er viktig at kapslene tas regelmessig. Hvis den daglige dosen skal inntas i ett, bør det fortrinnsvis skje om kvelden. Svelges hele, med rikelig væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Mikstur: Ristes før bruk og lukkes godt etter bruk. Målebeger på 5 ml følger med i pakningen. Må tas iht. doseringsplanen ovenfor og viktig at den tas regelmessig. Til barn <10 kg skal doseringssprøyte brukes istedenfor målebeger, se pakningsvedlegg for bruksanvisning. Tabletter: Det er viktig at tablettene tas regelmessig. Hvis den daglige dosen skal inntas i ett, bør det fortrinnsvis skje om kvelden. Kan deles i 2 like deler (delestrek), men delene skal svelges uten å tygges eller knuses, med rikelig vann eller annen væske.

Kontraindikasjoner

Akutt inflammasjon i galleblære eller gallegang. Obstruksjon i gallekanalene. Hyppige episoder av gallekolikk. Røntgentette kalsifiserte gallesteiner. Nedsatt kontraktilitet i galleblæren. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pediatrisk populasjon: Mislykket portoenterostomi eller manglende gjenopprettelse av god galleflyt hos barn med biliær atresi.

Forsiktighetsregler

Preparatet skal kun tas som forskrevet av lege. I de første 3 måneder etter behandlingsstart anbefales måling av ASAT, ALAT og γ-GT hver 4. uke og deretter hver 3. måned, for å identifisere pasienter som responderer/ikke responderer på behandling av primær biliær cirrhose (PBC). Overvåkningen vil også fremme tidlig påvisning av mulig svekkelse av leveren, spesielt ved svært fremskreden PBC. Ved bruk til oppløsning av gallesteiner: Avhengig av gallesteinens størrelse, skal peroral kolecystografi, med både oversikts- og okklusjonsbilder i stående og liggende stilling (ultralydundersøkelse), utføres 6-10 måneder etter behandlingsstart, for å kunne evaluere terapeutisk fremgang og påvise kalsifisering av gallesteiner tidlig. Preparatet skal ikke brukes hvis galleblæren ikke kan avbildes med røntgen, i tilfelle kalsifisering av gallesteiner, forverret okklusjon av galleblæren eller hyppige episoder med biliær kolikk. Hvis gallesteinene ikke er helt eliminert etter 24 måneder med behandling, bør enda en behandling overveies, ettersom faren for kalsifisering av gallesteinene øker med behandlingstid. For kvinnelige pasienter som skal løse opp gallesteiner, se Graviditet, amming og fertilitet. Ved behandling av svært fremskreden PBC: Dekompensasjon av levercirrhose er sett i svært sjeldne tilfeller. Dette var delvis reversibelt etter seponering. Hos pasienter med PBC hender det i sjeldne tilfeller at symptomene forverres i starten av behandlingen, f.eks. at kløen øker, se Dosering. Hvis diaré forekommer må dosen reduseres og behandlingen må seponeres i tilfelle vedvarende diaré. Hjelpestoffer: Mikstur: Et målebeger (5 ml) med mikstur inneholder 0,5 mmol (11,39 mg) natrium. Dette må tas i betraktning hos pasienter som er på en saltfri diett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av kolestyramin, kolestipol eller antacida som inneholder aluminiumhydroksid og/eller smektit (aluminiumoksid) bør unngås da de binder ursodeoksykolsyre (UDCA) i tarmen og hindrer absorpsjon og effekt. Hvis behandling med slike legemidler blir nødvendig, må de tas minst 2 timer før eller etter UDCA. UDCA kan påvirke absorpsjonen av ciklosporin i tarmen. Ved samtidig bruk bør blodkonsentrasjonen av ciklosporin kontrolleres, og dosen justeres om nødvendig. Gjennom sin effekt på utskillelsen av gallesyre er det mulig at absorpsjon av andre lipofile stoffer kan påvirkes. I enkelte tilfeller kan UDCA redusere absorpsjon av ciprofloksasin. UDCA reduserer Cmax og AUC av kalsiumantagonisten nitrendipin hos friske frivillige; det kan bli nødvendig å justere dosen. Redusert effekt av dapson er rapportert. Disse to interaksjonene skyldes antagelig enzyminduksjon av CYP3A. Derimot er ingen induksjon sett for budesonid. Østrogener og kolesterolsenkende legemidler, f.eks. klofibrat, kan øke biliær litiase, som er en moteffekt til UDCA som brukes for å løse opp gallestein. I en studie på friske frivillige, resulterte samtidig bruk av UDCA (500 mg/dag) og rosuvastatin (20 mg/dag) i litt forhøyede plasmanivåer av rosuvastatin. Klinisk relevans og interaksjoner i forhold til andre statiner er ukjent.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Tilstrekkelige data ved bruk under graviditet finnes ikke, spesielt i 1. trimester. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes ved graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Kvinner i fertil alder bør kun behandles hvis de bruker prevensjon; ikke-hormonelle eller orale lav-østrogenpreparater anbefales. Kvinner som tar UDCA for oppløsning av gallestein bør bruke effektiv ikke-hormonell prevensjon, da oral hormonell prevensjon (p-piller) kan øke biliær litiasis. Mulig graviditet må utelukkes før behandlingen startes.
Amming: Det er ukjent om UDCA utskilles i morsmelk. Utskillelse i melk er ikke undersøkt i dyrestudier. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Blek avføring og diaré. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Sterke smerter i øvre del av magen ved behandling av primær biliær cirrhose (PBC). Hud: Urticaria. Lever/galle: Forkalkning av gallesteiner. Ved behandling av langt framskreden PBC har en sett dekompensering av levercirrhose i svært sjeldne tilfeller, som delvis har gått tilbake etter avsluttet behandling.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Diaré. Høyere grad av alvorlige bivirkninger er sett hos pasienter med primær skleroserende kolangitt som ble behandlet med høye doser ursodeoksykolsyre (28-30 mg/kg/dag) i lange perioder (såkalt off-label forskrivning).
Behandling: Dosereduksjon, ev. seponering.

Egenskaper

Klassifisering: Ursodeoksykolsyre (UDCA) er en hydrofil gallesyre.
Virkningsmekanisme: Ved røntgennegative gallesteiner øker tilførsel av UDCA løseligheten av kolesterol i gallen og reduserer intestinal absorpsjon av kolesterol. Ved behandling av primær biliær cirrhose synes en økning av UDCA og reduksjon av toksiske og endogene, hovedsakelig lipofile gallesyrer i gallen, å ha størst betydning. Dessuten vil stimulering av gallestrømmen føre til raskere omsetning av gallesyrene. Intestinal reabsorpsjon av bl.a. kolsyre og andre gallesyremetabolitter reduseres.
Absorpsjon: 60-80%. Cmax etter 1-3 timer. First pass-metabolisme er opptil 60%. Inngår i den enterohepatiske sirkulasjon av gallesyrer.
Halveringstid: 3,5-5,8 dager.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Mikstur: Åpnet pakning er holdbar i 4 måneder.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Ursofalk, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
250 mg100 stk. (blister)
505693
-
Byttegruppe
389,20 (trinnpris 265,70)C

Ursofalk, MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 mg/ml250 ml
005586
-
-
344,70C

Ursofalk, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
500 mg100 stk. (blister)
407241
-
-
678,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 30.01.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Kapsler: 03.08.2015

Tabletter og mikstur: 10.03.2015