Ursofalk

Dr. Falk

Gallesyrepreparat.

ATC-nr.: A05A A02

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER, harde 250 mg: Hver kapsel inneh: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 250 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


MIKSTUR, suspensjon 50 mg/ml: Hver ml inneh.: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 50 mg, benzosyre (E 210), xylitol, hjelpestoffer. Sitronsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg: Hver tablett inneh.: Ursodeoksykolsyre (UDCA) 500 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Til oppløsning av symptomatiske, røntgennegative gallesteiner <15 mm i diameter, i en fungerende galleblære med en åpen ductus cysticus, med eller uten forutgående ekstrakorporal sjokkbølgelitotripsi. Primær biliær cirrhose. Barn og ungdom: Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-18 år (mikstur) og 6-<18 år (kapsler og tabletter).

Dosering

Pasienter <47 kg kan bruke kapsler eller mikstur. Ved svelgeproblemer kan mikstur brukes.
Oppløsning av symptomatiske, røntgentette gallesteiner med eller uten forutgående ekstrakorporal sjokkbølgelitotripsi: Ved behandling med ursodeoksykolsyre (UDCA) forutsettes en fungerende galleblære. Det tar vanligvis 6-24 måneder å løse opp gallesteiner. Hvis gallesteinene ikke er blitt mindre etter 12 måneder, bør behandlingen avsluttes. Alle legemiddelformer: 10-12 mg pr. kg kroppsvekt daglig, fordelt på 2 doser (morgen og kveld).
Primær biliær cirrhose (PBC): Kapsler: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av kapslene fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall kapsler à 250 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

>110

 

2

2

3

7

Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) fortsetter behandlingen med 1 kapsel daglig som gradvis økes (hver uke økes daglig dose med 1 kapsel), inntil anbefalt daglig dose. Tabletter: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av tablettene fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall tabletter à 500 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

47-62

12-16

1/2

1/2

1/2

11/2

63-78

13-16

1/2

1/2

1

2

79-93

13-16

1/2

1

1

21/2

94-109

14-16

1

1

1

3

>110

 

1

1

11/2

31/2

Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) kan behandlingen fortsette med en 1/2 tablett (250 mg) daglig, og deretter gradvis økes (hver uke økes daglig dose med en 1/2 tablett) inntil anbefalt daglig dose. Mikstur: 12-16 mg pr. kg kroppsvekt. De første 3 månedene av behandlingen bør inntak av miksturen fordeles utover dagen, og ved forbedring av leverfunksjonsverdiene kan den daglige dosen inntas 1 gang daglig, om kvelden, se tabell:

 

 

Antall ml med mikstur (bruk målebegeret1 som følger med pakningen)

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Dosering de 3 første månedene

Dosering etter de 3 første månedene

 

 

Morgen

Midt på dagen

Kveld

Kveld (1 gang daglig)

40-47

13-16

2,5 ml

5 ml

5 ml

12,5 ml

48-62

12-16

5 ml

5 ml

5 ml

15 ml

63-80

12-16

5 ml

5 ml

10 ml

20 ml

81-95

13-16

5 ml

10 ml

10 ml

25 ml

96-115

13-16

10 ml

10 ml

10 ml

30 ml

>115

 

10 ml

10 ml

15 ml

35 ml

11 målebeger = 5 ml og inneholder 250 mg ursodeoksykolsyre (UDCA).Ingen restriksjon på varighet av behandlingen. Ved forverring av symptomer (f.eks. kan kløe i sjeldne tilfeller oppstå i begynnelsen av behandlingen) bør behandlingen fortsette med en redusert doseringsrate og deretter kan daglig dose økes ukentlig til anbefalt dose igjen oppnås.
Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 6-<18 år: Kapsler: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall kapsler à 250 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Midt på dagen

Kveld

20-29

17-25

1

-

1

30-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89

22-25

2

3

3

90-99

23-25

3

3

3

100-109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Tabletter: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall tabletter à 500 mg

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Midt på dagen

Kveld

20-29

17-25

1/2

-

1/2

30-39

19-25

1/2

1/2

1/2

40-49

20-25

1/2

1/2

1

50-59

21-25

1/2

1

1

60-69

22-25

1

1

1

70-79

22-25

1

1

11/2

80-89

22-25

1

11/2

11/2

90-99

23-25

11/2

11/2

11/2

100-109

23-25

11/2

11/2

2

>110

 

11/2

2

2


Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-<18 år med kroppsvekt >10 kg: Mikstur: 20 mg/kg/dag fordelt på 2-3 doser, med en ytterligere økning til 30 mg/kg/dag om nødvendig, se tabell:

 

 

Antall ml med mikstur (bruk målebegeret2 som følger med pakningen)

Kroppsvekt (kg)

Daglig dose (mg/kg)

Morgen

Kveld

11-12

21-23

2,5 ml

2,5 ml

13-15

21-24

2,5 ml

3,75 ml

16-18

21-23

3,75 ml

3,75 ml

19-21

21-23

3,75 ml

5 ml

22-23

22-23

5 ml

5 ml

24-26

22-23

5 ml

6,25 ml

27-29

22-23

6,25 ml

6,25 ml

30-32

21-23

6,25 ml

7,5 ml

33-35

21-23

7,5 ml

7,5 ml

36-38

21-23

7,5 ml

8,75 ml

39-41

21-22

8,75 ml

8,75 ml

42-47

20-22

8,75 ml

10 ml

48-56

20-23

11,25 ml

11,25 ml

57-68

20-24

13,75 ml

13,75 ml

69-81

20-24

16,25 ml

16,25 ml

82-100

20-24

20 ml

20 ml

>100

 

22,5 ml

22,5 ml

21 målebeger = 5 ml. 3/4 målebeger = 3,75 ml. 1/2 målebeger = 2,5 ml. 1/4 målebeger = 1,25 ml.
Hepatobiliær lidelse forbundet med cystisk fibrose hos barn 1 måned-<18 år med kroppsvekt <10 kg: I svært sjeldne tilfeller er barn <10 kg rammet. I slike tilfeller skal doseringssprøyter brukes og doseringstabellen i pakningsvedlegget skal følges. Enkeltdoser til barn opptil 10 kg skal gis med sprøyte siden målebegeret som følger med ikke er tilpasset volum <1,25 ml. Bruk en 2 ml engangssprøyte med gradering på 0,1 ml. NB! Engangssprøyter inngår ikke i pakningen, og må sendes med av apoteket.
Administrering: Kapsler: Det er viktig at kapslene tas regelmessig. Hvis den daglige dosen skal inntas i ett, bør det fortrinnsvis skje om kvelden. Svelges hele, med rikelig væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Mikstur: Ristes før bruk og lukkes godt etter bruk. Målebeger på 5 ml følger med i pakningen. Må tas iht. doseringsplanen ovenfor og viktig at den tas regelmessig. Til barn <10 kg skal doseringssprøyte brukes istedenfor målebeger, se pakningsvedlegg for bruksanvisning. Tabletter: Det er viktig at tablettene tas regelmessig. Hvis den daglige dosen skal inntas i ett, bør det fortrinnsvis skje om kvelden. Kan deles i 2 like deler (delestrek), men delene skal svelges uten å tygges eller knuses, med rikelig vann eller annen væske.

Kontraindikasjoner

Akutt inflammasjon i galleblære eller gallegang. Obstruksjon i gallekanalene. Hyppige episoder av gallekolikk. Røntgentette kalsifiserte gallesteiner. Nedsatt kontraktilitet i galleblæren. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pediatrisk populasjon: Mislykket portoenterostomi eller manglende gjenopprettelse av god galleflyt hos barn med biliær atresi.

Forsiktighetsregler

Preparatet skal kun tas som forskrevet av lege. I de første 3 måneder etter behandlingsstart anbefales måling av ASAT, ALAT og γ-GT hver 4. uke og deretter hver 3. måned, for å identifisere pasienter som responderer/ikke responderer på behandling av primær biliær cirrhose (PBC). Overvåkningen vil også fremme tidlig påvisning av mulig svekkelse av leveren, spesielt ved svært fremskreden PBC. Ved bruk til oppløsning av gallesteiner: Avhengig av gallesteinens størrelse, skal peroral kolecystografi, med både oversikts- og okklusjonsbilder i stående og liggende stilling (ultralydundersøkelse), utføres 6-10 måneder etter behandlingsstart, for å kunne evaluere terapeutisk fremgang og påvise kalsifisering av gallesteiner tidlig. Preparatet skal ikke brukes hvis galleblæren ikke kan avbildes med røntgen, i tilfelle kalsifisering av gallesteiner, forverret okklusjon av galleblæren eller hyppige episoder med biliær kolikk. Hvis gallesteinene ikke er helt eliminert etter 24 måneder med behandling, bør enda en behandling overveies, ettersom faren for kalsifisering av gallesteinene øker med behandlingstid. For kvinnelige pasienter som skal løse opp gallesteiner, se Graviditet, amming og fertilitet. Ved behandling av svært fremskreden PBC: Dekompensasjon av levercirrhose er sett i svært sjeldne tilfeller. Dette var delvis reversibelt etter seponering. Hos pasienter med PBC hender det i sjeldne tilfeller at symptomene forverres i starten av behandlingen, f.eks. at kløen øker, se Dosering. Hvis diaré forekommer må dosen reduseres og behandlingen må seponeres i tilfelle vedvarende diaré. Hjelpestoffer: Mikstur: Et målebeger (5 ml) med mikstur inneholder 0,5 mmol (11,39 mg) natrium. Dette må tas i betraktning hos pasienter som er på en saltfri diett.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A05A A02
Samtidig bruk av kolestyramin, kolestipol eller antacida som inneholder aluminiumhydroksid og/eller smektit (aluminiumoksid) bør unngås da de binder ursodeoksykolsyre (UDCA) i tarmen og hindrer absorpsjon og effekt. Hvis behandling med slike legemidler blir nødvendig, må de tas minst 2 timer før eller etter UDCA. UDCA kan påvirke absorpsjonen av ciklosporin i tarmen. Ved samtidig bruk bør blodkonsentrasjonen av ciklosporin kontrolleres, og dosen justeres om nødvendig. Gjennom sin effekt på utskillelsen av gallesyre er det mulig at absorpsjon av andre lipofile stoffer kan påvirkes. I enkelte tilfeller kan UDCA redusere absorpsjon av ciprofloksasin. UDCA reduserer Cmax og AUC av kalsiumantagonisten nitrendipin hos friske frivillige; det kan bli nødvendig å justere dosen. Redusert effekt av dapson er rapportert. Disse to interaksjonene skyldes antagelig enzyminduksjon av CYP3A. Derimot er ingen induksjon sett for budesonid. Østrogener og kolesterolsenkende legemidler, f.eks. klofibrat, kan øke biliær litiase, som er en moteffekt til UDCA som brukes for å løse opp gallestein. I en studie på friske frivillige, resulterte samtidig bruk av UDCA (500 mg/dag) og rosuvastatin (20 mg/dag) i litt forhøyede plasmanivåer av rosuvastatin. Klinisk relevans og interaksjoner i forhold til andre statiner er ukjent.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Tilstrekkelige data ved bruk under graviditet finnes ikke, spesielt i 1. trimester. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes ved graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Kvinner i fertil alder bør kun behandles hvis de bruker prevensjon; ikke-hormonelle eller orale lav-østrogenpreparater anbefales. Kvinner som tar UDCA for oppløsning av gallestein bør bruke effektiv ikke-hormonell prevensjon, da oral hormonell prevensjon (p-piller) kan øke biliær litiasis. Mulig graviditet må utelukkes før behandlingen startes.
Amming: Det er ukjent om UDCA utskilles i morsmelk. Utskillelse i melk er ikke undersøkt i dyrestudier. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Ursodeoksykolsyre

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Blek avføring og diaré. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Sterke smerter i øvre del av magen ved behandling av primær biliær cirrhose (PBC). Hud: Urticaria. Lever/galle: Forkalkning av gallesteiner. Ved behandling av langt framskreden PBC har en sett dekompensering av levercirrhose i svært sjeldne tilfeller, som delvis har gått tilbake etter avsluttet behandling.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Diaré. Høyere grad av alvorlige bivirkninger er sett hos pasienter med primær skleroserende kolangitt som ble behandlet med høye doser ursodeoksykolsyre (28-30 mg/kg/dag) i lange perioder (såkalt off-label forskrivning).
Behandling: Dosereduksjon, ev. seponering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A05A A02

Egenskaper

Klassifisering: Ursodeoksykolsyre (UDCA) er en hydrofil gallesyre.
Virkningsmekanisme: Ved røntgennegative gallesteiner øker tilførsel av UDCA løseligheten av kolesterol i gallen og reduserer intestinal absorpsjon av kolesterol. Ved behandling av primær biliær cirrhose synes en økning av UDCA og reduksjon av toksiske og endogene, hovedsakelig lipofile gallesyrer i gallen, å ha størst betydning. Dessuten vil stimulering av gallestrømmen føre til raskere omsetning av gallesyrene. Intestinal reabsorpsjon av bl.a. kolsyre og andre gallesyremetabolitter reduseres.
Absorpsjon: 60-80%. Cmax etter 1-3 timer. First pass-metabolisme er opptil 60%. Inngår i den enterohepatiske sirkulasjon av gallesyrer.
Halveringstid: 3,5-5,8 dager.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Mikstur: Åpnet pakning er holdbar i 4 måneder.

Sist endret: 30.01.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Kapsler: 03.08.2015

Tabletter og mikstur: 10.03.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Ursofalk, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg100 stk. (blister)
505693
-
Byttegruppe
389,20 (trinnpris 265,70)CSPC_ICON

Ursofalk, MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg/ml250 ml
005586
-
-
344,70CSPC_ICON

Ursofalk, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
500 mg100 stk. (blister)
407241
-
-
678,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

cystisk fibrose: Arvelig forstyrrelse i stoffskiftet som hovedsakelig rammer luftveiene og bukspyttkjertelen. Sykdommen medfører kraftig produksjon av seigt slim i lungene. Dette hemmer luftstrømmen og det blir vanskelig å puste. Slimet øker også infeksjonsrisikoen. Den økte slimmengden fører til celledød i lungene og i bukspyttkjertelen. Symptomer er hoste og pustebesvær, og ved infeksjon forekommer feber.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gallestein (kolelitiasis, cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kolikk: Man snakker om kolikk når et spedbarn - daglig eller nesten daglig og ofte på samme tidspunkt av døgnet - gråter utrøstelig i flere timer. Symptomene starter i løpet av barnets første levemåned, og går over av seg selv når barnet er omkring 3 måneder gammelt. Tilstanden kalles derfor også tremåneders-kolikk. Årsaken til kolikk er ukjent.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).