Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 12.09.2017) er utarbeidet av Lilly.
Står ikke på WADAs dopingliste
Bestill bekreftelse på dopingsøkINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn 0,75 mg: Hver ferdigfylte penn (0,5 ml) inneh.: Dulaglutid 0,75 mg, natriumsitrat, vannfri sitronsyre, mannitol, polysorbat 80, vann til injeksjonsvæsker.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn 1,5 mg: Hver ferdigfylte penn (0,5 ml) inneh.: Dulaglutid 1,5 mg, natriumsitrat, vannfri sitronsyre, mannitol, polysorbat 80, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Til voksne med utilstrekkelig kontrollert type 2-diabetes, som tillegg til diett og mosjon: - Som monoterapi når metformin ikke kan benyttes pga. intoleranse eller kontraindikasjoner. - I tillegg til andre antidiabetika. Se SPC for resultater fra studier vedrørende kombinasjoner, effekt på glykemisk kontroll, kardiovaskulære hendelser og undersøkte populasjoner.Dosering
Kombinasjonsbehandling: Voksne: Anbefalt dose er 1,5 mg 1 gang ukentlig. Ved tillegg til eksisterende behandling med metformin og/eller pioglitazon, og/eller natriumglukose-kotransportør 2 (SGLT2)-hemmere, kan gjeldende doseringer opprettholdes. Ved tillegg til et eksisterende sulfonylureapreparat eller insulin, kan dosereduksjon av sulfonylureapreparatet eller insulin vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi. Egenmåling av blodglukose er ikke nødvendig med unntak av ved kombinasjon med sulfonylureapreparater eller insulin, der egenmåling er nødvendig for å justere dosen av sulfonylureapreparat eller insulin.Monoterapi: Voksne: Anbefalt dose er 0,75 mg 1 gang ukentlig.
Glemt dose: Hvis en dose glemmes, bør den administreres
så snart som mulig dersom det er minst 3 dager (72 timer)
til neste planlagte dose. Er det <3 dager (72 timer)
til neste planlagte dose, skal den glemte dosen utelates, og neste
dose administreres på opprinnelig planlagt dag. Pasienten kan i begge
tilfeller gjenoppta sin vanlige ukentlige doseringsplan. Hvis nødvendig
kan ukedag for administrering endres, så lenge siste dose ble administrert
≥3 (72 timer) tidligere.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett/moderat/alvorlig
nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved terminal nyresvikt, pga.
svært begrenset erfaring. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Tilgjengelige
data foreligger ikke. Eldre >65 år: Dosejustering er ikke nødvendig. Potensielt sårbare pasienter: Startdose 0,75 mg 1 gang ukentlig kan vurderes.
Tilberedning/Håndtering: Bruksanvisningen i pakningsvedlegget må følges
nøye. Skal ikke brukes hvis oppløsningen er uklar og/eller farget
eller inneholder partikler. Frosset preparat skal ikke brukes.
Administrering: S.c. injeksjon i abdomen, låret eller overarmen.
Skal ikke administreres i.v. eller i.m. Dosen kan administreres når
som helst på dagen, uavhengig av måltider.
Forsiktighetsregler
Skal ikke brukes ved diabetes type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Diabetisk ketoacidose er rapportert hos insulinavhengige pasienter etter rask seponering eller dosereduksjon av insulin. Trinnvis tilnærming til dosereduksjon av insulin anbefales. Anbefales ikke ved alvorlig gastrointestinal sykdom. Ev. dehydrering som følge av gastrointestinale bivirkninger bør tas med i vurdering mht. akutt nyresvikt eller forverring av nedsatt nyrefunksjon, og pasienten skal informeres. Bruk av GLP-1-reseptoragonister er forbundet med risiko for å utvikle akutt pankreatitt. Pasienten skal informeres om symptomene. Ved mistanke om pankreatitt skal dulaglutid seponeres. Dersom pankreatitt bekreftes, skal dulaglutidbehandling ikke gjenopptas. I fravær av andre tegn og symptomer på akutt pankreatitt, er forhøyede verdier av pankreasenzymer alene ikke prediktivt for akutt pankreatitt. Ved kombinasjon med sulfonylureapreparater eller insulin, kan risiko for hypoglykemi økes. Risikoen kan reduseres ved å redusere dosen av sulfonylureapreparater eller insulin. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Ved kombinasjon med sulfonylurea eller insulin, bør pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium pr. 0,75 eller 1,5 mg dose, dvs. praktisk talt natriumfritt.Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B J05
Dulaglutid forsinker magetømmingen og har potensiale til å påvirke absorpsjonshastigheten av samtidig administrerte orale legemidler. Klinisk relevant påvirkning er ikke vist. Hos pasienter som får orale legemidler som krever hurtig gastrointestinal absorpsjon, eller visse depotpreparater, bør mulighet for endret legemiddeleksponering likevel tas i betraktning. Dosejustering av paracetamol, atorvastatin, digoksin, lisinopril, metoprolol, warfarin, orale antikonseptiva eller metformin er ikke nødvendig. DPP-4-hemmeren sitagliptin kan redusere nedbrytningen av dulaglutid, og samtidig administrering økte eksponering og Cmax for dulaglutid med hhv. ca. 38% og 27%, og median Tmax økte med ca. 24 timer. Økt eksponering kan forsterke effekten på blodglukosenivåer og bivirkninger.
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Anbefales ikke.
Amming: Bør ikke brukes.
Fertilitet: Effekt på fertilitet er ukjent.
Dulaglutid
Bivirkninger
Hyppigst rapportert er gastrointestinale, inkl. kvalme, oppkast og diaré. Disse reaksjonene er som regel milde eller moderate i alvorlighetsgrad, og forbigående.
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Svært vanlige | Diaré, kvalme, magesmerte, oppkast |
| Vanlige | Abdominal distensjon, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, raping, redusert appetitt |
| Sjeldne | Akutt pankreatitt |
| Ukjent frekvens | Ikke-mekanisk intestinal obstruksjon |
| Generelle | |
| Vanlige | Fatigue |
| Mindre vanlige | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Hud | |
| Sjeldne | Angioødem |
| Immunsystemet | |
| Mindre vanlige | Overfølsomhet |
| Sjeldne | Anafylaktisk reaksjon |
| Lever/galle | |
| Mindre vanlige | Gallestein, kolecystitt |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Svært vanlige | Hypoglykemi (når brukt i kombinasjon med insulin, glimepirid, metformin eller metformin pluss glimepirid)1 |
| Vanlige | Hypoglykemi (når brukt som monoterapi eller i kombinasjon med metformin pluss pioglitazon)1 |
| Mindre vanlige | Dehydrering |
| Undersøkelser | |
| Vanlige | AV-blokk grad I, sinustakykardi |
Utvalgte bivirkninger: 1,6% dannet antistoffer mot dulaglutid, generelt
lave nivåer. Overfølsomhet (f.eks.
urticaria, ødem) er rapportert hos 0,5%, ingen utviklet antistoffer
mot dulaglutid.
Hyppigst rapportert er gastrointestinale, inkl. kvalme, oppkast og diaré. Disse reaksjonene er som regel milde eller moderate i alvorlighetsgrad, og forbigående.
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Gastrointestinale | Diaré, kvalme, magesmerte, oppkast |
| Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi (når brukt i kombinasjon med insulin, glimepirid, metformin eller metformin pluss glimepirid)1 |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Abdominal distensjon, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, raping, redusert appetitt |
| Generelle | Fatigue |
| Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi (når brukt som monoterapi eller i kombinasjon med metformin pluss pioglitazon)1 |
| Undersøkelser | AV-blokk grad I, sinustakykardi |
| Mindre vanlige | |
| Generelle | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Immunsystemet | Overfølsomhet |
| Lever/galle | Gallestein, kolecystitt |
| Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
| Sjeldne | |
| Gastrointestinale | Akutt pankreatitt |
| Hud | Angioødem |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
| Ukjent frekvens | |
| Gastrointestinale | Ikke-mekanisk intestinal obstruksjon |
Utvalgte bivirkninger: 1,6% dannet antistoffer mot dulaglutid, generelt
lave nivåer. Overfølsomhet (f.eks.
urticaria, ødem) er rapportert hos 0,5%, ingen utviklet antistoffer
mot dulaglutid.
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Gastrointestinale lidelser og hypoglykemi.
Behandling: Støttende iht. kliniske tegn og symptomer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B J05
Egenskaper
Klassifisering: Langtidsvirkende glukagon-lignende peptid 1
(GLP-1) reseptoragonist med ukentlig dosering. GLP-1-analogdelen
har ca. 90% homologi med humant GLP-1.
Virkningsmekanisme: Dulaglutid utviser flere av virkningene til
inkretinhormonet GLP-1: Insulinsekresjonen stimuleres ved forhøyet
blodglukose, mens glukagonsekresjonen hemmes. Fastende og postprandiale
blodglukoseverdier reduseres. Effekt inntreffer etter første dose.
Glykemisk kontroll målt ved HbA1c forbedres signifikant. Magetømminghastigheten
reduseres. Kroppsvekten reduseres. Reduksjon i systolisk blodtrykk
er vist. Økning i kardiovaskulær risiko er ikke vist.
Absorpsjon: Cmax nås etter 48 timer. Gjennomsnittlig
Cmax og total AUC er hhv. ca. 114 ng/ml og 14 000 ngh/ml
etter flere 1,5 mg-doser. Steady state nås etter 2-4 uker (1,5 mg).
Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter en enkeltdose er
65% (0,75 mg) og 47% (1,5 mg).
Fordeling: Gjennomsnittlig Vdss er ca. 19,2
liter (0,75 mg) og ca. 17,4 liter (1,5 mg).
Halveringstid: Clearance ved steady state er i gjennomsnitt
0,111 liter/time (0,75 mg) og 0,107 liter/time (1,5 mg) med en
t1/2 på hhv. 4,5 og 4,7 dager. Dulaglutid er motstandsdyktig
mot degradering av DPP-4, og molekylets størrelse forsinker absorpsjon
og reduserer renal clearance. T1/2 er forlenget i forhold
til GLP-1, hvilket gjør den egnet for s.c. administrering 1 gang ukentlig.
Sist endret: 25.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
21.10.2019
Ordforklaringer til teksten
Ordforklaringer
abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.
abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.
angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.
av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.
biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.
diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.
dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
flatulens (promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
gallestein (kolelitiasis, cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.
gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.
glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
hba1c: HbA1c er en langtidsprøve som gjenspeiler det gjennomsnittlige blodsukkeret de siste 6-8 uker før prøvetakingen. Man måler den andel hemoglobin som har bundet sukker til seg. Norge gikk over til ny skala for HbA1c (fra % til mmol/mol) 30. september 2018. Konverteringskalkulator finnes på www.noklus.no
hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.
i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.
i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.
steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.
urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.
vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.
ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.
Finn oss på Facebook