Toviaz

Pfizer


Muskarinreseptorantagonist.

G04B D11 (Fesoterodin)



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Fesoterodinfumarat 4 mg, resp. 8 mg tilsv. fesoterodin 3,1 mg, resp. 6,2 mg, soyalecitin, laktosemonohydrat, xylitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme hos voksne pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: Anbefalt startdose er 4 mg 1 gang daglig. Basert på individuell respons kan dosen økes til 8 mg 1 gang daglig. Maks. daglig dose er 8 mg. Til pasienter med normal nyre- og leverfunksjon, som får samtidig behandling med potent CYP3A4-hemmer, bør maks. daglig dose av fesoterodinfumarat være 4 mg 1 gang daglig. Fullstendig behandlingseffekt er sett etter 2-8 uker og virkningen bør derfor evalueres etter 8 ukers behandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon under fravær og nærvær av moderate og potente CYP3A4-hemmere: Dosejustering iht. tabell:

 

 

CYP3A4-hemmer

 

 

Ingen

Moderat

Potent

Nedsatt nyrefunksjon1

Mild

4-8 mg2

4 mg

Bør unngås

 

Moderat

4-8 mg2

4 mg

Kontraindisert

 

Alvorlig

4 mg

Bør unngås

Kontraindisert

Nedsatt leverfunksjon

Mild

4-8 mg2

4 mg

Bør unngås

 

Moderat

4 mg

Bør unngås

Kontraindisert

1Mild GFR = 50-80 ml/minutt, moderat GFR = 30-50 ml/minutt, kraftig GFR = <30 ml/minutt. 2Forsiktig doseøkning.Kontraindisert ved kraftig nedsatt leverfunksjon. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Tas 1 gang daglig. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hel sammen med 1 glass vann/væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, peanøtter eller soya. Urinretensjon. Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk megakolon. Ukontrollert trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere ved moderat til alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Ventrikkelretensjon.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet ved betydelig hindret blæretømming med fare for urinretensjon (f.eks. klinisk signifikant forstørret prostata pga. benign prostatahyperplasi). Forsiktighet også ved obstruktiv sykdom i mage-tarmkanalen (f.eks. pylorusstenose), gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av legemidler som kan føre til eller forverre øsofagitt (f.eks. orale bisfosfonater), nedsatt gastrointestinal motilitet, autonom nevropati og kontrollert trangvinkelglaukom. Forsiktighet må utvises når fesoterodin forskrives til eller opptitreres hos pasienter som forventes å ha økt eksponering for aktiv metabolitt: Nedsatt lever- og nyrefunksjon, samtidig administrering av potente eller moderate CYP3A4-hemmere, samtidig administrering av potente CYP2D6-hemmere. Ved kombinasjon av disse faktorene forventes ekstra økning i eksponeringen. Doseøkning: Doseavhengige antimuskarine bivirkninger vil sannsynligvis oppstå. Individuell respons og toleranse bør evalueres før doseøkning til 8 mg 1 gang daglig. Organiske årsaker til overaktiv blære må utelukkes før behandling. Andre årsaker til hyppig vannlating (behandling av hjertesvikt eller nyresykdom) må vurderes før behandlingsstart. Ved forekomst av UVI må egnet behandling igangsettes. Angioødem: Er rapportert med fesoterodin, og har i noen tilfeller oppstått etter 1. dose. Hvis angioødem forekommer, skal fesoterodin seponeres og egnet behandling igangsettes umiddelbart. QT-forlengelse: Forsiktighet skal utvises ved risiko for QT-forlengelse (f.eks. hypokalemi, bradykardi og samtidig administrering av legemidler som er kjent for QT-forlengelse) og ved relevante tidligere hjertesykdommer (f.eks. myokardial iskemi, arytmier, medfødt hjertesvikt). Dette gjelder spesielt ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet må utvises ved bilkjøring eller bruk av maskiner pga. mulige bivirkninger som f.eks. uklart syn, svimmelhet og søvnighet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig behandling med andre legemidler som har antimuskarine eller antikolinerge egenskaper (f.eks. amantadin, trisykliske antidepressiver, enkelte nevroleptika) kan resultere i uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger (f.eks. forstoppelse, munntørrhet, søvnighet, urinretensjon). Fesoterodin kan redusere effekten av legemidler som stimulerer motiliteten i mage-tarmkanalen, som f.eks. metoklopramid. Maks. fesoterodindose bør begrenses til 4 mg ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere. Induksjon av CYP3A4 kan føre til subterapeutiske plasmanivåer. Samtidig bruk med CYP3A4-induktorer anbefales ikke. Samtidig administrering av potente CYP2D6-hemmere kan gi økt eksponering og bivirkninger, og dosereduksjon til 4 mg kan være nødvendig. Hos friske har fesoterodin 8 mg 1 gang daglig ingen signifikant effekt på farmakokinetikk eller antikoagulerende effekt av en enkeltdose warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på bruk hos gravide. Reproduksjonstoksiske dyrestudier viser mindre embryotoksisitet. Potensielle human risiko er ukjent. Fesoterodin anbefales derfor ikke ved graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bruk under amming bør derfor unngås.
Fertilitet: Kliniske studier ikke utført. Fesoterodin har ingen effekt på mannlig eller kvinnelig fertilitet eller andre effekter på reproduksjonsfunksjonen hos mus, eller på tidlig utvikling av embryo hos musefoster. Kvinner i fertil alder bør gjøres oppmerksom på manglende fertilitetsdata, og fesoterodin bør bare gis etter en individuell nytte-/risikovurdering.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeMunntørrhet
VanligeAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme
Mindre vanligeAbdominalt ubehag, flatulens, gastroøsofageal refluks
Generelle
Mindre vanligeFatigue
Hjerte
Mindre vanligePalpitasjoner, takykardi
Hud
Mindre vanligeKløe, tørr hud, utslett
SjeldneAngioødem, urticaria
Infeksiøse
Mindre vanligeUrinveisinfeksjon
Lever/galle
Mindre vanligeØkt ALAT, økt γ-GT
Luftveier
VanligeTørr hals
Mindre vanligeFaryngolaryngeal smerte, hoste, uttørring av neseslimhinne
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Mindre vanligeDysgeusi, somnolens
Nyre/urinveier
VanligeDysuri
Mindre vanligeUrinhesitasjon, urinretensjon (inkl. følelse av resturin og miksjonsforstyrrelser)
Psykiske
VanligeInsomni
SjeldneForvirringstilstand
Øre
Mindre vanligeVertigo
Øye
VanligeTørre øyne
Mindre vanligeTåkesyn
Etter markedsføring er det sett tilfeller av urinretensjon hvor kateterisering har vært nødvendig, vanligvis i løpet av den 1. behandlingsuken. Primært sett hos eldre mannlige pasienter (>65 år) som tidligere har hatt benign prostatahyperplasi.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme
LuftveierTørr hals
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Nyre/urinveierDysuri
PsykiskeInsomni
ØyeTørre øyne
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominalt ubehag, flatulens, gastroøsofageal refluks
GenerelleFatigue
HjertePalpitasjoner, takykardi
HudKløe, tørr hud, utslett
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
Lever/galleØkt ALAT, økt γ-GT
LuftveierFaryngolaryngeal smerte, hoste, uttørring av neseslimhinne
NevrologiskeDysgeusi, somnolens
Nyre/urinveierUrinhesitasjon, urinretensjon (inkl. følelse av resturin og miksjonsforstyrrelser)
ØreVertigo
ØyeTåkesyn
Sjeldne
HudAngioødem, urticaria
PsykiskeForvirringstilstand
Etter markedsføring er det sett tilfeller av urinretensjon hvor kateterisering har vært nødvendig, vanligvis i løpet av den 1. behandlingsuken. Primært sett hos eldre mannlige pasienter (>65 år) som tidligere har hatt benign prostatahyperplasi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Fesoterodin er administrert sikkert i doser opptil 28 mg/dag. Overdosering kan føre til alvorlige antikolinerge virkninger.
Behandling: Ev. ventrikkelskylling og medisinsk kull. Symptomatisk behandling.

Egenskaper

Klassifisering: Kompetitiv, spesifikk muskarin reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme: Rask og i stor utstrekning hydrolysert av uspesifikke plasmaesteraser til 5-hydroksymetylderivatet, dens primære aktive metabolitt, som er det dominante aktive farmakologiske prinsippet i fesoterodin.
Absorpsjon: Maks. plasmanivå nås etter ca. 5 timer. Terapeutiske plasmanivåer oppnås etter 1. administrering.
Proteinbinding: Aktiv metabolitt er ca. 50% bundet til albumin og α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Vd: 169 liter etter i.v. administrering.
Halveringstid: Terminal t1/2 for aktiv metabolitt er ca. 7 timer.
Metabolisme: Hydrolyseres raskt og i stor utstrekning til aktiv metabolitt. Gjennomsnittlig Cmax og AUC for aktiv metabolitt, øker opptil hhv. 1,7 ganger og 2 ganger hos personer med langsom CYP2D6-metabolisme.
Utskillelse: Ca. 70% i urin og 7% i feces. Levermetabolisme og nyreutskillelse bidrar i betydelig grad til å utskille den aktive metabolitten.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Toviaz, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
4 mg28 stk. (blister)
116705
Blå resept
Byttegruppe
392,40C
84 stk. (blister)
116694
Blå resept
Byttegruppe
1104,70C
8 mg28 stk. (blister)
116716
Blå resept
Byttegruppe
422,40C
84 stk. (blister)
116727
Blå resept
Byttegruppe
1194,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 01.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.11.2019