Synarela

Pfizer

GnRH-analog.

ATC-nr.: H01C A02

  Nafarelin forbudt iht. WADAs dopingliste (utvid)

Bestill bekreftelse på dopingsøk



NESESPRAY 200 μg/dose: Hver dose inneh.: Nafarelinacetat tilsv. nafarelin 200 μg, sorbitol, konsentrert eddiksyre, benzalkoniumklorid, natriumhydroksid/saltsyre, renset vann.


Indikasjoner

Endometriose. In vitro-fertilisering.

Dosering

Endometriose: 400 μg daglig fordelt på én spray (200 μg) i det ene neseboret om morgenen og én spray (200 μg) i det andre neseboret om kvelden i 6 måneder. Behandlingstid >6 måneder anbefales ikke. Behandlingen skal startes på menstruasjonens 2.-4. dag.
In vitro-fertilisering: 200-400 μg 2 ganger i døgnet. Behandlingstid vil vanligvis være ca. 4 uker dersom det benyttes nedregulering. 2 uker for nedregulering og 2 uker i forbindelse med hMG- eller FSH-stimulering. Dersom det benyttes «flare up»-regime, vil behandlingstiden være 10-14 dager.
Tilberedning/Håndtering: Se SPC for klargjøring og bruk. Pumpes raskt og bestemt for å avgi en fin spraytåke. Pumpespissen skal rengjøres etter lading (1. gangs bruk), samt før og etter bruk for å hindre tilstopping.
Administrering: Nysing under eller umiddelbart etter dosering kan påvirke absorpsjonen. Ved nysing under administreringen bør dosen gjentas.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, GnRH eller GnRH-analoger. Udiagnostisert unormal vaginal blødning. Graviditet eller amming.

Forsiktighetsregler

Under behandling sees en reduksjon av bentettheten, hovedsakelig i trabekulær bensubstans, med gjennomsnittlig 1% pr. måned. Total vertebral benmasse målt vha. DPA er redusert med gjennomsnittlig 5,9%. Ved behandlingsslutt er betydelig remineralisering sett, og ved ny DPA-måling 6 måneder etter behandlingsslutt var total vertebral benmasse 1,4% lavere enn før behandlingsstart. Hvis ytterligere behandling av endometriose overveies etter 1 behandlingssyklus, bør bentettheten måles før ny behandling for å sikre at verdiene er innenfor normalområdet. Ovariecyster er rapportert i løpet av de første 2 månedene, mange av disse hos kvinner med polycystisk ovariesyndrom (PCO). Ingen data på bruk ved kontrollert ovarial stimulering hos kvinner med PCO. Risiko for uttalt follikkelstimulering. Nafarelin hemmer hypofysegonadesystemet og eggløsning. Hvis en glemmer å ta enkelte doser, kan eggløsning forekomme. Ikke-hormonelle antikonsepsjonsmidler anbefales derfor under behandling. Hvis graviditet oppstår under behandling skal preparatet seponeres og pasienten informeres om potensiell risiko for fosterskade og/eller spontanabort. Normal hypofysegonadesystem-funksjon gjenopprettes innen 4-8 uker etter avsluttet behandling. Diagnostisk test av hypofysegonadefunksjonen under behandling og 4-8 uker etter avsluttet behandling, kan derfor gi feilaktige resultater. Klinisk erfaring foreligger kun for kvinner >18 år. Det er økt risiko for depressive episoder (kan være alvorlige) ved behandling med GnRH-agonister. Pasienten bør informeres om dette, og egnet behandling gis dersom symptomer oppstår. Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi luftveissammentrekninger. Benzalkoniumklorid har en konsentrasjons- og tidsavhengig toksisk effekt (inkl. irreversibel hemming av mobilitet) på cilia, og induserer også histopatologiske forandringer i neseslimhinnen. Benzalkoniumklorid kan gi ødem i neseslimhinnen, spesielt ved langtidsbruk. Ved mistanke om vedvarende ødem bør andre alternativer vurderes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se H01C A02
Samtidig bruk av slimhinneavsvellende midler bør frarådes. Disse hemmer nafarelinabsorpsjon og bør gis minst 30 minutter etter Synarela. Rhinitt hemmer ikke nasal absorpsjon. Brytes ned via peptidaser og ikke via CYP-enzymer.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Kan gi fosterskade.
Amming: Kontraindisert. Utskillelse i morsmelk er ukjent. Ukjent om skadelig for barn som ammes.
Nafarelin

Bivirkninger

Innledende behandling kan medføre forbigående forverring av endometriose, og langtidsbehandling kan føre til menopausal tilstand. Bivirkninger oppstår hos ca. 70-80%, og vanligst er hetetokter som forekommer hos ca. 90% av disse. En annen følge av nedsatt østrogenproduksjon er en reversibel reduksjon av bentetthet. Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Akne, seborré. Kjønnsorganer/bryst: Brystatrofi, vaginal tørrhet. Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Emosjonell labilitet, redusert libido. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øvrige: Ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Nedsatt østrogenproduksjon. Hjerte/kar: Hypertensjon, hypotensjon. Hud: Hirsutisme. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. brystsmerter, åndenød, kløe, utslett og urticaria). Kjønnsorganer/bryst: Indusert menopause, blødninger fra uterus. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Depresjon og humørforandringer (ved langtidsbruk), insomnia, økt libido. Stoffskifte/ernæring: Vektreduksjon. Undersøkelser: Reduksjon av bentetthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Alopesi. Kjønnsorganer/bryst: Forstørrede bryster, ovariecyster. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Psykiske: Depresjon og humørforandringer (ved korttidsbruk). Ukjent frekvens: Kjønnsorganer/bryst: Ovarialt hyperstimuleringssyndrom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomatisk og støttende behandling.

Egenskaper

Klassifisering: Inneholder nafarelinacetat, en syntetisk dekapeptidanalog til det naturlige gonadotropinfrigjørende hormonet GnRH.
Virkningsmekanisme: Engangsdose av nafarelin stimulerer frigjøring av gonadotropinene LH og FSH, som igjen gir en økning av østrogen- og testosteronproduksjonen. Ved fortsatt administrering hemmes denne stimulering, og i løpet av 3-4 uker får en i stedet en redusert gonadotropinsekresjon og/eller gonadotropiner med lavere biologisk aktivitet. Hos kvinner resulterer dette i en reversibel menopausal tilstand med lave østradiolnivåer. Ved in vitro-fertilisering utnyttes effekten for å unngå prematur luteinisering og spontan ovulasjon.
Absorpsjon: Raskt etter nasal administrering. Cmax nås innen 20 minutter. Ev. rhinitt hemmer ikke absorpsjonen. Biotilgjengeligheten varierer mellom 1,2-5,6%.
Proteinbinding: Ca. 80%.
Fordeling: Vd fra 0,2-0,5 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 4 timer i plasma.
Metabolisme: Total clearance fra 0,7-1,4 ml/minutt/kg.
Utskillelse: Ca. 50% i urin, 20-45% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares stående i ytteremballasjen.

Sist endret: 12.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.10.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Synarela, NESESPRAY:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 μg/dose60 doser (glassflaske m/dosepumpe)
166165
Blå resept
-
925,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

endometriose: Tilstand der livmorslimhinnen begynner å vokse utenfor livmoren. Blant annet kan den begynne å vokse på eggstokkene eller egglederne. Dette gir ofte opphav til sterke smerter ved menstruasjon.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fsh (follikkelstimulerende hormon): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

in vitro-fertilisering (ivf, prøverørsbefruktning): Befruktning utenfor kroppen. Modne egg hentes ut av eggstokkene, befruktes på laboratoriet, og tilbakeføres til livmoren etter noen få dager.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

lh (luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

menopause (klimakterie, overgangsalder): Menopause inntrer når eggstokkene produserer så lite østrogen og progestogen at menstruasjonen stopper opp. Dette skjer normalt i 44-50-årsalderen.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

redusert libido (nedsatt libido, nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst): Nedsatt seksuell lyst.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.