Sporanox

Janssen


Antimykotikum, triazolderivat.

J02A C02 (Itrakonazol)



KAPSLER 100 mg: Hver kapsel inneh.: Itrakonazol 100 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Erytrosin (E 127), indigotindisulfonat (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Candidavaginitt resistent mot lokal behandling.

Dosering

En dags behandling med 2 kapsler om morgenen og 2 kapsler om kvelden.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Begrensede data foreligger. Forsiktighet bør utvises, og behandling bør skje under nøye overvåkning. Nedsatt nyrefunksjon: Begrensede data foreligger. Itrakonazoleksponeringen kan være lavere ved nyreinsuffisiens. Bør brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, og dosejustering kan vurderes. Barn: Kliniske data er begrensede. Bruk er ikke anbefalt med mindre mulig nytte anses å oppveie mulig risiko. Eldre: Kliniske data er begrensede. Bruk anbefales kun dersom mulig nytte anses å oppveie mulig risiko. Ved dosevalg bør en ta hensyn til større hyppighet av redusert lever-, nyre- eller hjertefunksjon og til samtidige sykdommer eller annen legemiddelbehandling.
Administrering: Skal tas umiddelbart etter mat. Tas med 1 glass syrlig drikke (f.eks. cola-drikker, ikke light-varianter) ved redusert surhetsgrad i ventrikkelen. Skal svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Itrakonazol er en potent CYP3A4-hemmer. Skal ikke brukes under graviditet, med mindre infeksjonen er livstruende. Kvinner i fertil alder skal bruke prevensjon. Sikker prevensjon skal brukes frem til neste menstruasjonssyklus etter at behandlingen er avsluttet. Skal ikke gis til pasienter med tegn på ventrikkeldysfunksjon som stuvningssvikt eller anamnese med hjertesvikt, unntatt ved behandling av livstruende eller andre alvorlige infeksjoner. Samtidig bruk av en rekke CYP3A4-substrater er kontraindisert pga. økt eller forlenget effekt eller økt risiko for alvorlige bivirkninger som QT-forlengelse og ventrikkeltakyarytmier, inkl. forekomst av torsades de pointes, en potensielt fatal arytmi. Dette omfatter: Analgetika, anestetika: Ergotalkaloider (f.eks. dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergometrin). Antibakterielle midler til systemisk bruk, antimykobakterielle midler, antimykotika til systemisk bruk: Isavukonazol. Anthelmintika, protozomidler: Halofantrin. Antihistaminer til systemisk bruk: Astemizol, mizolastin, terfenadin. Antineoplastiske midler: Irinotekan. Antitrombotiske midler: Dabigatran, tikagrelor. Antivirale midler til systemisk bruk: Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (med eller uten dasabuvir). Hjerte og kretsløp (midler med virkning på renin-angiotensinsystemet, antihypertensiver, betablokkere, kalsiumantagonister, hjerteterapi, diuretika): Aliskiren, dronedaron, nisoldipin, bepridil, eplerenon, kinidin, disopyramid, ivabradin, ranolazin, dofetilid, lerkanidipin, sildenafil (pulmonal hypertensjon). Gastrointestinale legemidler, inkl. antidiarroika, tarmantiseptika og antiinflammatoriske midler, antiemetika og kvalmestillende midler, midler mot forstoppelse, midler mot funksjonelle gastrointestinale lidelser: Cisaprid, domperidon, naloksegol. Lipidmodifiserende midler: Lovastatin, lomitapid, simvastatin. Psykoanaleptika, psykoleptika (f.eks. antipsykotika, anxiolytika og hypnotika): Lurasidon, pimozid, sertindol, midazolam (oral), kvetiapin, triazolam. Urologika: Avanafil, darifenacin, solifenacin (hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon), dapoksetin, fesoterodin (hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon), vardenafil (hos pasienter >75 år). Andre legemidler og andre substanser: Kolkisin (hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon), eliglustat (hos pasienter med langsom CYP2D6-metabolisme, hos pasienter med middels eller rask CYP2D6-metabolisme som tar en potent eller moderat CYP2D6-hemmer).

Forsiktighetsregler

Kryssoverfølsomhet: Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av itrakonazol til pasienter som er overfølsomme for andre azolpreparater. Hjerteeffekter: Forbigående, asymptomatisk reduksjon i venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon er observert etter i.v. administrering av itrakonazol. Det er ukjent om dette funnet er av klinisk betydning ved bruk av perorale formuleringer. Itrakonazol har negativ inotrop effekt, og er satt i sammenheng med hjertesvikt. Risiko for hjertesvikt øker med økende total daglig dose. Itrakonazol bør ikke benyttes ved hjertesvikt, eller ved hjertesvikt i anamnesen, uten at fordelen klart oppveier risikoen. Individuelt nytte-/risikoaspekt bør vurderes på bakgrunn av indikasjonens alvorlighetsgrad, total daglig dose, og individuelle risikofaktorer for hjertesvikt (inkl. hjertesykdom som iskemisk sykdom og klaffefeil, alvorlig lungesykdom som kronisk obstruktiv lungesykdom, nyresvikt og andre tilstander med ødem). Disse pasientene må informeres om symptomer på hjertesvikt, må behandles med forsiktighet, og bør monitoreres for symptomer på hjertesvikt under behandlingen. Ved hjertesviktsymptomer, bør itrakonazol seponeres. Levereffekter: Svært sjeldne tilfeller av levertoksisitet, inkl. noen tilfeller av akutt leversvikt med fatalt utfall, har forekommet ved kjent leversykdom, systemiske indikasjoner, signifikante andre medisinske tilstander og/eller samtidig bruk av andre levertoksiske legemidler. Noen pasienter hadde ingen klare risikofaktorer for leversykdom. Enkelte av tilfellene ble observert i løpet av 1. behandlingsmåned/-uke. Monitorering av leverfunksjonen bør vurderes. Pasienten bør straks kontakte lege ved tegn og symptomer på hepatitt, behandlingen bør seponeres umiddelbart, og leverfunksjonsmålinger bør tas. Forlenget eliminasjonshalveringstid for itrakonazol, bør tas hensyn til når man beslutter å starte behandling med andre legemidler som metaboliseres av CYP3A4. Behandling frarådes på det sterkeste ved økte eller unormale leverenzymnivåer eller aktiv leversykdom, eller ved levertoksisitet etter bruk av andre legemidler, med mindre det foreligger en alvorlig eller livstruende situasjon hvor forventet nytte er større enn risikoen. Leverfunksjonen anbefales overvåket ved kjente leverfunksjonsforstyrrelser eller ved levertoksisitet etter bruk av legemidler. Redusert surhetsgrad i ventrikkelen: Itrakonazolabsorpsjonen avtar ved redusert surhetsgrad i ventrikkelen. Ved redusert surhetsgrad i ventrikkelen, forårsaket av sykdom (f.eks. ved aklorhydri) eller samtidige legemidler, anbefales det å innta kapslene sammen med syrlig drikke (f.eks. cola-drikker, ikke light-varianter). Når samtidig behandling med syrenøytraliserende legemidler (f.eks. aluminumhydroksid) skal disse administreres minst 1 time før og 2 timer etter inntak av Sporanox. Antimykotisk effekt bør overvåkes og itrakonazoldosen økes ved behov. Hørselstap: Forbigående eller permanent hørselstap er rapportert. Flere av rapportene inkl. samtidig administrering av kinidin, som er kontraindisert (se Kontraindikasjoner og Interaksjoner). Hørselstapet går vanligvis over når behandlingen avsluttes, men kan vedvare hos enkelte. Immunsupprimerte pasienter: Hos enkelte immunsupprimerte pasienter kan den perorale biotilgjengeligheten av itrakonazol være redusert. Umiddelbart livstruende systemiske soppinfeksjoner: Pga. de farmakokinetiske egenskapene, anbefales det ikke å starte opp itrakonazolbehandling ved umiddelbart livstruende systemisk soppinfeksjon. Aids: Hos aids-pasienter som behandles for en systemisk soppinfeksjon, som sporotrikose, blastomykose, histoplasmose eller kryptokokkose (meningeal eller ikke-meningeal), og med antatt risiko for tilbakefall, bør behandlende lege vurdere behovet for vedlikeholdsbehandling. Cystisk fibrose: Ved cystisk fibrose er det observert store interindividuelle forskjeller i oral biotilgjengelighet av itrakonazol. Hos noen var plasmakonsentrasjonen lavere enn terapeutisk konsentrasjon. Dersom en pasient ikke responderer på behandlingen, bør det vurderes å bytte til annen behandling. Nevropati: Ved nevropati bør behandlingen seponeres. Forstyrrelser i karbohydratstoffskiftet: Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Kryssresistens: Ved systemisk candidose og mistanke om flukonazolresistente stammer av Candidaarter, kan det ikke antas at disse er følsomme for itrakonazol, og deres følsomhet bør derfor testes før oppstart av itrakonazolbehandling.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Itrakonazol metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Andre substanser som deler denne metabolismeveien eller påvirker CYP3A4-aktivitet kan påvirke farmakokinetikken til itrakonazol. Itrakonazol er en sterk CYP3A4-hemmer og en P-gp-hemmer og brystkreftresistensprotein (BCRP)-hemmer. Itrakonazol kan påvirke farmakokinetikken til andre substanser som deler denne metabolismeveien eller disse proteintransportørveiene. Pga. det store antallet interaksjoner, er mulige endringer i sikkerhet eller effekt av interagerende legemidler ikke tatt med nedenfor. Se preparatomtalen for det interagerende legemidlet for mer informasjon. Interaksjonspotensialet er evaluert basert på humane farmakokinetikkstudier av itrakonazol, og/eller humane farmakokinetikkstudier av andre potente CYP3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol) og/eller in vitro-data. Interaksjonene er beskrevet i studier som ble gjennomført med anbefalte doser av itrakonazol. Graden av interaksjon kan imidlertid avhenge av administrert itrakonazoldose. En sterkere interaksjon kan oppstå ved en høyere dose eller ved kortere doseringsintervall. Ekstrapolering av funnene til andre doseringsregimer eller andre legemidler skal foretas med forsiktighet. Straks behandlingen seponeres faller plasmakonsentrasjonen av itrakonazol til en nærmest ikke-detekterbar konsentrasjon i løpet av 7-14 dager, avhengig av dose og behandlingsvarighet. Hos pasienter med levercirrhose eller som får CYP3A4-hemmere, kan fallet i plasmakonsentrasjon være enda mer gradvis. Dette er spesielt viktig ved oppstart av behandling med legemidler hvor metabolismen påvirkes av itrakonazol.
Eksempler på legemidler som kan påvirke plasmakonsentrasjonen av itrakonazol, presentert etter legemiddelklasse:

Kontraindisert1:

Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (med eller uten dasabuvir).

Ikke anbefalt2:

Isoniazid, rifampicin PO 600 mg OD, rifabutin PO 300 mg OD, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin PO 300 mg OD, efavirenz 600 mg, nevirapin PO 200 mg OD, lumakaftor/ivakaftor PO 200/250 mg BID, johannesurt (prikkperikum).

Brukes med forsiktighet3:

Ciprofloksacin PO 500 mg BID, erytromycin 1 g, klaritromycin PO 500 mg BID, idelalisib, kobicistat, darunavir (forsterket), elvitegravir (ritonavirforsterket), fosamprenavir (ritonavirforsterket), ritonavir, sakinavir (ritonavirforsterket), indinavir PO 800 mg TID, diltiazem, antacida (aluminum, kalsium, magnesium eller natriumbikarbonat), H2-reseptoranatagonister (f.eks. cimetidin, ranitidin), protonpumpehemmere (f.eks. lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

Eksempler på legemidler hvor plasmakonsentrasjonen kan påvirkes av itrakonazol, presentert etter legemiddelklasse:

Kontraindisert1:

Ergotalkaloider (f.eks. dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergometrin), isavukonazol, halofantrin, astemizol, mizolastin, terfenadin, irinotekan, dabigatran, tikagrelor, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (med eller uten dasabuvir), bepridil, disopyramid, dofetilid, dronedaron, eplerenon, ivabradin, lerkanidipin, nisoldipin, ranolazin, sildenafil (pulmonal hypertensjon), aliskiren 150 mg, kinidin 100 mg, cisaprid, naloksegol, domperidon 20 mg, lomitapid, lovastatin 40 mg, simvastatin 40 mg, lurasidon, pimozid, kvetiapin, sertindol, midazolam (oral) 7,5 mg, triazolam 0,25 mg, avanafil, dapoksetin, darifenacin, fesoterodin (kontraindisert ved moderat eller alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon, samtidig bruk bør unngås ved lett nedsatt nyre- eller leverfunksjon, brukes med forsiktighet med en maks. fesoterodindose på 4 mg ved normal nyre- eller leverfunksjon), solifenacin (kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, brukes med forsiktighet hos alle andre pasienter med en maks. solifenacindose på 5 mg), vardenafil (kontraindisert hos pasienter >75 år, ellers ikke anbefalt), kolkisin (kontraindisert ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon, ikke anbefalt til andre pasienter), eliglustat (kontraindisert hos pasienter med langsom CYP2D6-metabolisme og hos pasienter med middels eller rask CYP2D6-metabolisme som tar en potent eller moderat CYP2D6-hemmer, brukes med forsiktighet hos pasienter med middels eller rask CYP2D6-metabolisme, hos pasienter med rask CYP2D6-metabolisme og lett nedsatt leverfunksjon, skal en eliglustatdose på 84 mg/døgn vurderes).

Ikke anbefalt2:

Eletriptan, fentanyl, bedakvilin, rifabutin PO 300 mg OD, karbamazepin, ebastin 20 mg, aksitinib, bosutinib, kabazitaksel, kabozantinib, ceritinib, krizotinib, dabrafenib, dasatinib, docetaksel, everolimus, ibrutinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib, regorafenib, sunitinib, temsirolimus, trabektedin, trastuzumabemtansin, vinkaalkaloider (f.eks. vinflunin, vinorelbin), kobimetinib 10 mg, olaparib 100 mg, apiksaban, rivaroksaban, vorapaksar, elbasvir/grazoprevir, simeprevir, tenofoviralefenamidfumarat (TAF), tenofovirdisoproksilfumarat (TDF), felodipin 5 mg, riociguat, tadalafil (pulmonal hypertensjon), ciklesonid, salmeterol, sirolimus (rapamycin), atorvastatin, lumakaftor/ivakaftor PO 200/250 mg BID, alfuzosin, silodosin, tadalafil (erektil dysfunksjon og benign prostatahyperplasi), tamsulosin, tolterodin.

Brukes med forsiktighet3:

Alfentanil, buprenorfin (i.v. og sublingual), kannabinoider, metadon, sufentanil, oksykodon PO 10 mg, oksykodon i.v. 0,1 mg/kg, klaritromycin PO 500 mg BID, delamanid, meloksikam 15 mg, artemeter-lumefantrin, prazikvantel, kinin 300 mg, bilastin, rupatidin, alitretinoin (oral), bortezomib, brentuksimab vedotin, erlotinib, idelalisib, imatinib, nintedanib, panobinostat, ponatinib, ruksolitinib, sonidegib, busulfan 1 mg/kg hver 6. time, gefitinib 250 mg, cilostazol, kumariner (f.eks. warfarin), kobicistat, elvitegravir (ritonavirforsterket), glekaprevir/pibrentasvir, maraviroc, ritonavir, sakinavir, indinavir PO 800 mg TID, bosentan, diltiazem, guanafacin, andre dihydropyridiner (f.eks. amlodipin, isradipin, nefidipin, nimodipin), verapamil, digoksin 0,5 mg, nadolol 30 mg, budesonid INH 1 mg SD, deksametason i.v. 5 mg, deksametason PO 4,5 mg, flutikason INH 1 mg BID, metylprednisolon 16 mg, flutikason nasal, repaglinid 0,25 mg, saksagliptin, aprepitant, loperamid, netupitant, ciklosporin, takrolimus, takrolimus i.v. 0,03 mg/kg OD, alprazolam 0,8 mg, aripiprazol 3 mg, brotizolam 0,5 mg, buspiron 10 mg, midazolam (i.v.) 7,5 mg, risperidon 2-8 mg/døgn, zopiklon 7,5 mg, kariprazin, galantamin, haloperidol, reboksetin, venlafaksin, ivakaftor, kabergolin, dienogest, ulipristal, dutasterid, imidafenacin, sildenafil (erektil dysfunksjon), oksybutynin 5 mg, cinacalcet.

1Kontraindisert: Legemidlet skal ikke under noen omstendigheter gis sammen med itrakonazol, eller innen de første 2 ukene etter seponering av itrakonazol. 2Ikke anbefalt: Bruk av legemidlet bør unngås under og inntil 2 uker etter seponering av behandling med itrakonazol, med mindre nytten oppveier den potensielt økte risikoen for bivirkninger. Dersom samtidig bruk ikke kan unngås, anbefales klinisk overvåking for tegn eller symptomer på økt eller forlenget effekt eller bivirkninger av det samtidig administrerte legemidlet, samt reduksjon eller avbrudd av doseringen ved behov. Hvis relevant anbefales det å måle plasmakonsentrasjonen av det samtidig administrerte legemidlet. 3Brukes med forsiktighet: Grundig overvåkning anbefales dersom legemidlet gis sammen med itrakonazol. Ved samtidig bruk anbefales det at pasienten overvåkes nøye for tegn eller symptomer på økt eller forlenget effekt eller bivirkninger av det interagerende legemidlet, samt reduksjon av doseringen ved behov. Hvis relevant anbefales det å måle plasmakonsentrasjonen av det samtidig administrerte legemidlet.Se SPC for ytterligere informasjon om mulig farmakokinetisk interaksjon og kliniske anbefalinger.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Skal ikke brukes under graviditet, unntatt i livstruende tilfeller hvor mulig nytte for moren oppveier risikoen for barnet (se Kontraindikasjoner). Itrakonazol går over i placenta hos rotter, og i dyrestudier er det vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Ved bruk etter markedsføring er tilfeller av medfødte avvik rapportert hos mennesker. Disse omfatter misdannelser i skjelett, urogenitaltractus, hjerte- og kar, øyne, samt kromosomavvik og multiple misdannelser. Epidemiologiske data fra eksponering i 1. trimester, for det meste hos pasienter som fikk korttidsbehandling mot vulvovaginal candidose, viste ikke økt risiko for fosterskader. Kvinner i fertil alder som bruker preparatet skal bruke prevensjon. Sikker prevensjon skal brukes frem til neste menstruasjonssyklus, etter at behandling er avsluttet.
Amming: En svært liten mengde går over i morsmelk. Forventet nytte av behandling bør derfor veies mot mulig risiko ved amming. I tvilstilfeller bør pasienten ikke amme.

 

Bivirkninger

Hyppigst rapportert er hodepine, magesmerter og kvalme.
Mest alvorlig er allergiske reaksjoner, hjertesvikt/stuvningssvikt/lungeødem, pankreatitt, alvorlig levertoksisitet (inkl. enkelte tilfeller av fatal, akutt leversvikt) og alvorlige hudreaksjoner.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLeukopeni
Gastrointestinale
VanligeKvalme, magesmerte
Mindre vanligeDiaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, oppkast
SjeldnePankreatitt
Generelle
SjeldneØdem
Hjerte
SjeldneHjertesvikt1
Hud
Mindre vanligeKløe, urticaria, utslett
SjeldneAkutt generalisert eksantematøs pustulose, alopesi, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fotosensitivitet, leukocytoklastisk vaskulitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet1
SjeldneAnafylaktisk reaksjon, angioødem, serumsyke
Infeksiøse
Mindre vanligeRhinitt, sinusitt, øvre luftveisinfeksjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeMenstruasjonsforstyrrelse
SjeldneErektil dysfunksjon
Lever/galle
Mindre vanligeLeverfunksjonsforstyrrelser
SjeldneAlvorlig levertoksisitet (inkl. enkelte tilfeller av fatal, akutt leversvikt)1, hyperbilirubinemi
Luftveier
SjeldneDyspné
Nevrologiske
VanligeHodepine
SjeldneDysgeusi, hypoestesi, parestesi
Ukjent frekvensTremor
Nyre/urinveier
SjeldnePollakisuri
Stoffskifte/ernæring
SjeldneHypertriglyseridemi
Undersøkelser
SjeldneØkt CK i blod
Øre
SjeldneForbigående eller vedvarende hørselstap1, tinnitus
Øye
SjeldneSynsforstyrrelse (inkl. diplopi og tåkesyn)
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleKvalme, magesmerte
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, oppkast
HudKløe, urticaria, utslett
ImmunsystemetOverfølsomhet1
InfeksiøseRhinitt, sinusitt, øvre luftveisinfeksjon
Kjønnsorganer/brystMenstruasjonsforstyrrelse
Lever/galleLeverfunksjonsforstyrrelser
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni
GastrointestinalePankreatitt
GenerelleØdem
HjerteHjertesvikt1
HudAkutt generalisert eksantematøs pustulose, alopesi, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fotosensitivitet, leukocytoklastisk vaskulitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, angioødem, serumsyke
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleAlvorlig levertoksisitet (inkl. enkelte tilfeller av fatal, akutt leversvikt)1, hyperbilirubinemi
LuftveierDyspné
NevrologiskeDysgeusi, hypoestesi, parestesi
Nyre/urinveierPollakisuri
Stoffskifte/ernæringHypertriglyseridemi
UndersøkelserØkt CK i blod
ØreForbigående eller vedvarende hørselstap1, tinnitus
ØyeSynsforstyrrelse (inkl. diplopi og tåkesyn)
Ukjent frekvens
NevrologiskeTremor

1Se Forsiktighetsregler.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Generelt har bivirkninger rapportert ved overdosering vært de samme som ved normal itrakonazolbruk.
Behandling: Understøttende behandling. Det anbefales å kontakte Giftinformasjonen for å fastslå nyeste anbefalinger for behandling av en overdosering. Itrakonazol kan ikke fjernes ved hemodialyse.

Egenskaper

Klassifisering: Triazolderivat, aktivt ved infeksjoner forårsaket av gjærsopp (f.eks. Candida spp.).
Virkningsmekanisme: Hemmer soppens ergosterolsyntese. Dette leder til defekter i cellemembranen, og dermed en fungicid effekt.
Absorpsjon: Rask. Cmax av uendret legemiddel nås innen 2-5 timer etter 1 peroral dose. Biotilgjengelighet ca. 55%. Biotilgjengeligheten er høyest når kapslene tas umiddelbart etter et fullt måltid. Absorpsjonen er redusert hos personer med redusert surhetsgrad i ventrikkelen.
Proteinbinding: 99,8%, hovedsakelig til albumin (99,6% for hydroksymetabolitten).
Fordeling: Vd >700 liter. Konsentrasjonen i lunger, nyrer, lever, skjelett, mage, milt og muskler er 2-3 × høyere enn tilsvarende konsentrasjon i plasma, og opptak i keratinøst vev, særlig hud, inntil 4 × høyere. Konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken er mye lavere enn i plasma, men det er likevel vist effekt mot infeksjoner i cerebrospinalvæsken.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme i lever til et stort antall metabolitter. In vitro-studier har vist at CYP3A4 er hovedenzym i itrakonazols metabolisme. Hovedmetabolitten, hydroksyitrakonazol, har antimykotisk aktivitet in vitro, sammenlignbar med itrakonazol. Lavest målte plasmakonsentrasjon av metabolitten er ca. det doble av itrakonazol.
Utskillelse: Hovedsakelig som inaktive metabolitter i urin (35%) og i feces (54%) innen 1 uke etter en miksturdose. Konsentrasjonen i hud opprettholdes i 2- 4 uker etter seponering av 4 ukers behandling, og i keratin i negler kan itrakonazol påvises i minst 6 måneder etter avsluttet 3 måneders behandlingsperiode.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Sporanox, KAPSLER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 mg4 stk. (blister)
152991
Blå resept
-
152,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.08.2020