Septocaine

Septocaine Forte

Septodont


Lokalanestetikum med karkontraherende middel til odontologisk bruk.

N01B B58 (Adrenalin, Artikain)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg/ml + 5 μg/ml: Septocaine: 1 ml inneh.: Artikainhydroklorid 40 mg, adrenalin 5 μg (som tartrat), natriummetabisulfitt, dinatriumedetat, natriumklorid, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.


INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg/ml + 10 μg/ml: Septocaine Forte: 1 ml inneh.: Artikainhydroklorid 40 mg, adrenalin 10 μg (som tartrat), natriummetabisulfitt, dinatriumedetat, natriumklorid, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.


Indikasjoner

Lokal- og lokalregional anestesi ved dentale prosedyrer hos voksne, ungdom og barn ≥4 år (eller ≥20 kg kroppsvekt).

Dosering

Preparatet skal kun brukes av, eller under tilsyn av, leger eller tannleger som har tilstrekkelig opplæring og som er kjent med diagnostisering og behandling av systemisk toksisitet. Det skal sikres at egnet gjenopplivingsutstyr og legemidler er tilgjengelige før regional anestesi induseres med lokalanestetika, for å muliggjøre rask behandling av eventuelle respiratoriske eller kardiovaskulære nødsituasjoner. Pasientens bevissthetstilstand skal overvåkes etter hver injeksjon. Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes. Nødvendig dose må fastsettes på individuell basis. For de fleste rutinemessige dentale prosedyrer anbefales det å bruke Septocaine 40 mg/ml + 5 μg/ml. For mer komplekse prosedyrer, f.eks. når det kreves uttalt hemostase, anbefales det å bruke Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml.
Voksne: Normal dose for en rutinemessig prosedyre hos voksne er 1 sylinderampulle, men innholdet i <1 sylinderampulle kan være tilstrekkelig for effektiv anestesi. Etter tannlegens skjønn kan det være nødvendig med flere sylinderampuller ved mer omfattende prosedyrer, men uten å overskride anbefalt maks. dose.
Ungdom 12-18 år: Maks. dose artikain er 7 mg/kg, med en absolutt maks. dose artikain på 500 mg. Maks. dose artikain på 500 mg tilsvarer en frisk voksen med kroppsvekt >70 kg. Følgende tabeller viser maks. anbefalt dose:
Septocaine 40 mg/ml + 5 μg/ml:

Pasientens
kroppsvekt (kg)

Maks. dose
med artikain (mg)

Adrenalindose
(mg)

Totalt volum (ml) og tilsvarende i antall sylinderampuller à 1,7 ml

40

280

0,035

7 ml (4,1 sylinderampuller)

50

350

0,044

8,8 ml (5,2 sylinderampuller)

60

420

0,053

10,5 ml (6,2 sylinderampuller)

≥70

490

0,061

12,3 ml (7 sylinderampuller)

Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml:

Pasientens
kroppsvekt (kg)

Maks. dose
med artikain (mg)

Adrenalindose
(mg)

Totalt volum (ml) og tilsvarende i antall sylinderampuller à 1,7 ml

40

280

0,070

7 ml (4,1 sylinderampuller)

50

350

0,088

8,8 ml (5,2 sylinderampuller)

60

420

0,105

10,5 ml (6,2 sylinderampuller)

≥70

490

0,123

12,3 ml (7 sylinderampuller)


Barn 4-11 år: Mengden som skal injiseres, skal fastsettes etter barnets alder og vekt samt inngrepets omfang. Gjennomsnittlig effektiv dose artikain er 2 mg/kg for enkle prosedyrer og 4 mg/kg for komplekse prosedyrer. Laveste dose som gir effektiv dental anestesi skal brukes. Hos barn ≥4 år (eller ≥20 kg) er maks. dose 7 mg/kg, med en absolutt maks. dose artikain på 385 mg for et friskt barn med kroppsvekt 55 kg. Følgende tabeller viser maks. anbefalte dose:
Septocaine 40 mg/ml + 5 μg/ml:

Pasientens
kroppsvekt (kg)

Maks. dose
med artikain (mg)

Adrenalindose
(mg)

Totalt volum (ml) og tilsvarende i antall sylinderampuller à 1,7 ml

20

140

0,018

3,5 ml (2,1 sylinderampuller)

30

210

0,026

5,3 ml (3,1 sylinderampuller)

40

280

0,035

7 ml (4,1 sylinderampuller)

55

385

0,048

9,6 ml (5,6 sylinderampuller)

Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml:

Pasientens
kroppsvekt (kg)

Maks. dose
med artikain (mg)

Adrenalindose
(mg)

Totalt volum (ml) og tilsvarende i antall sylinderampuller à 1,7 ml

20

140

0,035

3,5 ml (2,1 sylinderampuller)

30

210

0,053

5,3 ml (3,1 sylinderampuller)

40

280

0,070

7 ml (4,1 sylinderampuller)

55

385

0,096

9,6 ml (5,6 sylinderampuller)


Samtidig bruk av sedativer for å redusere angst hos pasienten: Maks. sikkker dose med lokalanestetika kan være lavere hos sederte pasienter pga. en tilleggseffekt fra sedativet i form av CNS-demping (se Interaksjoner).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Særlig forsiktighet skal utvises ved administrering av laveste dose som gir effektiv anestesi hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, særlig etter gjentatt dosering. Dette gjelder selv om 90% av artikain først inaktiveres av uspesifikke plasmaesteraser i vev og blod. Nedsatt nyrefunksjon: Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes. Pga. manglende data skal det utvises forsiktighet ved administrering av laveste dose som gir effektiv anestesi hos pasienter med nyreproblemer. Økte plasmanivåer av preparatet kan oppstå hos disse pasientene, særlig etter gjentatt bruk. Ved nødvendig gjentatt injeksjon skal pasienten overvåkes tett for å identifisere ev. tegn på relativ overdosering (se Overdosering/Forgiftning). Barn ≤4 år: Sikkerhet ved bruk er ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Eldre: Se Nedsatt nyrefunksjon ovenfor da samme forsiktighetsregler også gjelder for eldre. Pasienter med kolinesterasemangel i plasma: Økte plasmanivåer av preparatet kan forekomme hos pasienter med kolinesterasemangel eller som er under behandling med acetylkolinesterasehemmere, ettersom 90% av preparatet inaktiveres av esteraser i plasma, se Forsiktighetsregler. Derfor skal laveste dose som gir effektiv anestesi brukes.
Tilberedning/Håndtering: Kun til engangsbruk. Brukes umiddelbart etter at sylinderampullen er åpnet. For å unngå infeksjonsrisiko (f.eks. hepatittsmitte) skal sprøyten og nålene som brukes til å trekke opp oppløsningen, alltid være nye og sterile. Hvis bare en del av innholdet i sylinderampullen er brukt, må resten kasseres.
Administrering: Til infiltrasjon og perinevral bruk i munnhulen. Lokalanestetika skal injiseres med forsiktighet når det er betennelse og/eller infeksjon på injeksjonsstedet. Injeksjonshastigheten skal være svært lav (1 ml/minutt). Når preparatet brukes for infiltrering eller regional blokkanestesi, skal injeksjonen alltid gjøres langsomt og med forutgående aspirering. Risikoer forbundet med utilsiktet intravaskulær injeksjon: Utilsiktet intravaskulær injeksjon kan forårsake plutselig høye nivåer av adrenalin og artikain i systemisk sirkulasjon. Dette kan være forbundet med alvorlige bivirkninger som kramper, etterfulgt av demping av CNS og det kardiorespiratoriske systemet og koma, som utvikler seg til respirasjons- og sirkulasjonsstans. For å sikre at nålen ikke penetrerer et blodkar under injisering skal aspirasjon utføres før lokalanestetikumet injiseres. Fraværet av blod i sprøyten garanterer imidlertid ikke at intravaskulær injeksjon er unngått. Risikoer forbundet med intranevral injeksjon: Utilsiktet intranevral injeksjon kan føre til at legemidlet beveger seg bakover langs nerven. For å unngå intranevral injeksjon og for å forebygge nerveskader i forbindelse med nerveblokader, skal nålen alltid trekkes langsomt tilbake hvis pasienten får en følelse av elektrisk støt under injeksjon, eller hvis injeksjonen er særlig smertefull. Hvis det oppstår nerveskade fra nålen, kan den nevrotoksiske effekten forverres av artikains potensielle kjemiske nevrotoksisitet og nærværet av adrenalin, da dette kan svekke den perinevrale blodtilførselen og hindre lokal utvasking av artikain.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller overfølsomhet for andre lokalanestetika av amidtypen. Pasienter med epilepsi som ikke er tilstrekkelig kontrollert med behandling.

Forsiktighetsregler

Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes. Før bruk av dette legemidlet er det viktig: -Å avklare pasientens nåværende behandlinger og behandlingshistorikk; -Å opprettholde verbal kontakt med pasienten; -Å ha gjenopplivingsutstyr tilgjengelig (se Dosering og Overdosering/Forgiftning). Spesielle advarsler: Preparatet må brukes med særlig forsiktighet hos pasienter med følgende tilstander (og det bør vurderes å utsette dental kirurgi hvis tilstanden er alvorlig og/eller ustabil): Pasienter med kardiovaskulære lidelser: Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes ved: -Forstyrrelser ved dannelsen av hjerteimpulser og ledningsforstyrrelser (f.eks. AV-blokk grad II eller III, markant bradykardi), -akutt dekompensert hjertesvikt (akutt kongestiv hjertesvikt), -hypotensjon, -pasienter med paroksysmal takykardi eller absolutte arytmier med rask hjertefrekvens, -pasienter med ustabil angina eller en historikk med nylig (<6 måneder) myokardinfarkt, -pasienter med nylig (<3 måneder) koronararteriebypass-kirurgi, -pasienter som tar ikke-selektive betablokkere (f.eks. propranolol) pga. risiko for hypertensiv krise eller alvorlig bradykardi (se Interaksjoner), -pasienter med ukontrollert hypertensjon, -samtidig behandling med trisykliske antidepressiver (TCA); da disse virkestoffene kan intensivere de kardiovaskulære effektene av adrenalin (se Interaksjoner). Preparatet må brukes med forsiktighet hos pasienter med følgende lidelser: Pasienter med epileptisk sykdom: Pga. de konvulsive virkningene skal alle lokalanestetika brukes med stor forsiktighet. Pasienter med kolinesterasemangel i plasma: Når kliniske tegn på overdosering oppstår ved vanlig dosering av anestetika og når en vaskulær injeksjon er utelukket, kan det være mistanke om kolinesterasemangel i plasma. I dette tilfellet skal det utvises forsiktighet ved den neste injeksjonen, og en redusert dose skal brukes. Pasienter med nyre- eller leversykdom: Se Dosering. Pasienter med myasthenia gravis som behandles med acetylkolinesterasehemmere: Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes. Pasienter med porfyri: Preparatet skal kun brukes hos pasienter med akutt porfyri når det ikke er noe tryggere alternativ tilgjengelig. Det skal tas egnede forholdsregler for alle pasienter med porfyri, da preparatet kan utløse porfyri. Pasienter med samtidig behandling med halogenerte inhalasjonsanestetika: Laveste dose som gir effektiv anestesi skal brukes (se Interaksjoner). Pasienter som får behandling med platehemmende/blodfortynnende legemidler eller som lider av koagulasjonsforstyrrelser: Preparatet skal gis med forsiktighet hos disse pasientene, pga. økt blødningsrisiko. Den økte blødningsrisikoen er mer forbundet med prosedyren enn med legemidlet. Eldre: Se Dosering. Bruk av Septocaine 40 mg/ml + 5 μg/ml skal vurderes fremfor Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml (pga. det lavere innholdet av adrenalin på 5 μg/ml) hos følgende pasienter: -Pasienter med kardiovaskulære sykdommer (f.eks. hjertesvikt, koronar hjertesykdom, historikk med myokardinfarkt, hjertearytmi, hypertensjon), -pasienter med cerebrale sirkulasjonsforstyrrelser eller historikk med slag (det anbefales at dental behandling med artikain/adrenalin utsettes i 6 måneder etter et slag, pga. risikoen for tilbakevendende slag), -pasienter med ukontrollert diabetes (preparatet skal brukes med forsiktighet pga. den hyperglykemiske effekten av adrenalin), -pasienter med tyreotoksikose (preparatet skal brukes med forsiktighet pga. adrenalininnholdet), -pasienter med feokromocytom (preparatet skal brukes med forsiktighet pga. adrenalininnholdet), -pasienter som er mottakelige for akutt vinkelblokkglaukom (preparatet skal brukes med forsiktighet pga. adrenalininnholdet. Preparatet skal brukes sikkert og effektivt under egnede forhold: Adrenalin svekker blodstrømmen i tannkjøttet og kan potensielt forårsake vevsnekrose. Svært sjeldne tilfeller av forlenget og irreversibel nerveskade og tap av smakssans er rapportert etter analgesi ved mandibulær blokk. De lokalbedøvende effektene kan reduseres når preparatet injiseres i et betent eller infisert område. Dosen må også reduseres ved hypoksi, hyperkalemi og metabolsk acidose. Det er risiko for bittskade (lepper, kinn, slimhinner og tunge), særlig hos barn. Pasienten skal derfor rådes til å unngå å tygge tyggegummi eller spise før normal følelse er gjenopprettet. Hjelpestoffer: Preparatet inneholder natriummetabisulfitt, et sulfitt som i sjeldne tilfeller kan forårsake overfølsomhetsreaksjoner og bronkospasme. Hvis det er risiko for en allergisk reaksjon skal et annet legemiddel velges for anestesi (se Kontraindikasjoner). Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. sylinderampulle, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan ha en liten påvirkning på evnen til å kjøre og bruke maskiner. Svimmelhet (inkl. vertigo, synsforstyrrelse og fatigue) kan oppstå etter administrering. Derfor skal ikke pasienter forlate tannlegekontoret før de har kommet til hektene (vanligvis innen 30 minutter) etter den dentale prosedyren.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjoner med artikain som krever forsiktighetsregler ved bruk: Andre lokalanestetika: Toksisiteten til lokalanestetika er additiv. Den totale dosen av alle administrerte lokalanestetika skal ikke overskride maks. anbefalte dose av legemidlene som brukes. Sedativer (legemidler som svekker CNS, f.eks. benzodiazepin, opioider): Dersom sedativer brukes til å redusere pasientens uro, skal det brukes reduserte doser med anestetika, ettersom lokalanestetika, i likhet med sedativer, demper CNS. I kombinasjon kan dette ha en additiv effekt (se Dosering). Interaksjoner med adrenalin som krever forsiktighetsregler ved bruk: Halogenerte flyktige anestetika (f.eks. halotan): Det bør brukes reduserte doser av dette legemidlet pga. sensitivisering av hjertet for de arytmogene effektene av katekolaminer; risiko for alvorlig ventrikkelarytmi. Det anbefales å snakke med anestesilege før administrering av lokalanestetika under generell anestesi. Postganglioniske adrenergisk blokkerende midler (f.eks. guanadrel, guanetidin og rauwolfia alkaloider): Det bør brukes reduserte doser av dette legemidlet under tett medisinsk overvåkning, med nøye aspirering, pga. mulig økt respons på adrenergiske vasokonstriktorer; risiko for hypertensjon og andre kardiovaskulære effekter. Ikke-selektive betaadrenerge blokkere (f.eks. propranolol, nadolol): Det bør brukes reduserte doser av dette legemidlet pga. mulig økning i blodtrykk og økt risiko for bradykardi. Trisykliske antidepressiver (f.eks. amitriptylin, desipramin, imipramin, nortriptylin, maprotilin og protriptylin): Dose og administreringshastighet av dette legemidlet bør reduseres pga. økt risiko for alvorlig hypertensjon. COMT-hemmere (katekol-O-metyltransferasehemmere; f.eks. entakapon, tolkapon): Arytmier, økt hjertefrekvens og blodtrykksvariasjoner kan oppstå. Det bør gis en redusert mengde adrenalin i dental anestesi til pasienter på COMT-hemmere. MAO-hemmere (både A-selektive (f.eks. moklobemid) og ikke-selektive (f.eks. fenelzin, tranylcypromin, linezolid): Hvis samtidig bruk av disse legemidlene ikke kan unngås, bør dosen og administreringshastigheten for dette preparatet reduseres, og preparatet skal brukes under tett medisinsk tilsyn pga. mulig potensering av effektene av adrenalin som øker risikoen for hypertensiv krise. Legemidler som forårsaker arytmier (f.eks. antiarytmika som digitalis, kinidin): Dosen av dette legemidlet bør reduseres pga. den økte risikoen for arytmi når adrenalin og digitalisglykosider administreres samtidig til pasienter. Nøye aspirering før administrering anbefales. Legemidler av ergot-type (f.eks. metysergid, ergotamin, ergonovin): Bruk dette legemidlet under tett medisinsk tilsyn pga. additive eller synergistiske økninger i blodtrykk og/eller iskemisk respons. Sympatomimetiske vasopressorer (f.eks. hovedsakelig kokain, men også amfetaminer, fenylefrin, pseudoefedrin, oksymetazolin): Det er en risiko for adrenerg toksisitet. Hvis en sympatomimetisk vasopressor har vært brukt de siste 24 timene, skal den planlagte dentale behandlingen utsettes. Fenotiaziner (og andre nevroleptika): Bruk med forsiktighet hos pasienter som tar fenotiaziner, mtp. risikoen for hypotensjon pga. mulig hemming av adrenalineffekten.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier med preparatet samt med artikain alene har ikke vist skadelige effekter ved graviditet, embryonal/føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Dyrestudier har vist at adrenalin er toksisk for reproduksjon ved doser høyere enn anbefalt maks. dose. Det er ingen erfaring i bruk av artikain hos gravide, unntatt under fødsel. Adrenalin og artikain krysser placentabarrieren, selv om artikain gjør dette i mindre grad enn andre lokalanestetika. Serumkonsentrasjoner av artikain målt hos nyfødte var ca. 30% av nivåene hos mor. Ved utilsiktet intravaskulær administrering hos mor kan adrenalin redusere perfusjon i livmoren. Under graviditet bør Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml kun brukes etter en grundig analyse av nytte-/risikoforholdet. Pga. det lavere adrenalininnholdet bør bruk av Septocaine 40 mg/ml + 5 μg /ml foretrekkes fremfor Septocaine Forte 40 mg/ ml + 10 μg/ml.
Amming: Som følge av det raske fallet i serumnivåer og den raske eliminasjonen, finnes det ikke klinisk relevante mengder av artikain i morsmelk. Adrenalin blir skilt ut i morsmelk, men har også kort halveringstid. Det er vanligvis ikke nødvendig å avbryte ammingen ved kortvarig bruk, med start 5 timer etter anestesi.
Fertilitet: Dyrestudier har ikke vist noen effekt på fertilitet. Det forventes ikke skadelige effekter på human fertilitet ved terapeutiske doser.

 

Bivirkninger

Bivirkninger etter administrering er vanligvis doserelaterte. De kan også oppstå pga. overfølsomhet, idiosynkrasi eller redusert toleranse hos pasienten. Forstyrrelser i nervesystemet, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet, overfølsomhet, hjerte- og karforstyrrelser er de hyppigst forekommende bivirkningene. Alvorlige bivirkninger er vanligvis systemiske.

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Hevelse i tunge, lepper og tannkjøtt
Mindre vanlige Diaré, glossitt, kvalme, oppkast, stomatitt
Sjeldne Eksfoliasjon/ulcerasjon i tannkjøtt/munnslimhinner
Ukjent frekvens Dysfagi, glossodyni, hevelse i kinnene
Generelle
Mindre vanlige Smerte på injeksjonsstedet
Sjeldne Asteni, eksfoliasjon/nekrose på injeksjonsstedet, fatigue, frysninger
Ukjent frekvens Kuldefølelse, lokalisert hevelse, varmefølelse
Hjerte
Vanlige Bradykardi, takykardi
Sjeldne Palpitasjoner
Ukjent frekvens Hjerteledningsforstyrrelser (AV-blokk)
Hud
Mindre vanlige Kløe, utslett
Sjeldne Angioødem (inkl. ansikts-, tunge-, leppe-, faryngeale, laryngeale og periorbitale ødemer), urticaria
Ukjent frekvens Erytem, hyperhidrose
Immunsystemet
Sjeldne Allergisk reaksjon1, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner
Infeksiøse
Vanlige Gingivitt
Kar
Vanlige Hypotensjon (med mulig sirkulatorisk kollaps)
Mindre vanlige Hypertensjon
Sjeldne Hetetokter
Ukjent frekvens Lokal/regional hyperemi, vasodilatasjon, vasokonstriksjon
Luftveier
Sjeldne Bronkospasme/astma, dyspné2
Ukjent frekvens Dysfoni (heshet)1
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Nakkesmerte
Sjeldne Muskelrykninger4
Ukjent frekvens Forverring av nevromuskulære symptomer ved Kearns-Sayre syndrom, trismus
Nevrologiske
Vanlige Nevropatier (ageusi, allodyni, hodepine, hyperestesi, neuralgi, oral og perioral dysestesi (inkl. dysgeusi dvs. metallsmak, smaksforstyrrelser), oral og perioral hypoestesi, termohyperestesi)4
Mindre vanlige Svie
Sjeldne Forstyrrelser i ansiktsnerver (lammelse, paralyse og parese)2, Horners syndrom (øyelokksptose, enoftalmus, miose), nystagmus, somnolens
Svært sjeldne Parestesi (vedvarende hypoestesi og ageusi) etter mandibulære eller mindre alveolære nerveblokker3
Psykiske
Sjeldne Nervøsitet/angst4
Ukjent frekvens Eufori
Øre
Sjeldne Hypakusi, tinnitus4
Øye
Sjeldne Diplopi (oftalmoplegi)4, enoftalmus, miose, ptose, synssvekkelse (forbigående blindhet)4

1Allergiske reaksjoner må ikke forveksles med synkopale episoder (hjertepalpitasjoner pga. adrenalin).

2En 2-ukers forsinkelse i debut for facial paralyse er beskrevet etter administrering av artikain kombinert med adrenalin, og tilstanden var uforandret 6 måneder senere.

3Disse nevrale patologiene kan oppstå med ulike symptomer på uvanlige fornemmelser. Parestesi kan defineres som spontan, unormal, vanligvis ikke-smertefull følelse (f.eks. brennende følelse, prikking, kribling eller kløe) godt utover anestesiens forventede varighet. De fleste tilfellene av parestesi rapportert etter dental behandling, er forbigående og går over i løpet av dager, uker eller måneder. Vedvarende parestesi, oftest etter nerveblokk i kjevebenet, kjennetegnes av langsom, ufullstendig eller manglende tilfriskning.

4Flere alvorlige bivirkninger, som agitasjon, angst/nervøsitet, tremor, taleforstyrrelse, kan være varselstegn før CNS-hemming. Dersom slike tegn oppstår, skal pasienten bes om å hyperventilere, og overvåkning igangsettes (se Overdosering/Forgiftning).

Bivirkninger etter administrering er vanligvis doserelaterte. De kan også oppstå pga. overfølsomhet, idiosynkrasi eller redusert toleranse hos pasienten. Forstyrrelser i nervesystemet, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet, overfølsomhet, hjerte- og karforstyrrelser er de hyppigst forekommende bivirkningene. Alvorlige bivirkninger er vanligvis systemiske.

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Hevelse i tunge, lepper og tannkjøtt
Hjerte Bradykardi, takykardi
Infeksiøse Gingivitt
Kar Hypotensjon (med mulig sirkulatorisk kollaps)
Nevrologiske Nevropatier (ageusi, allodyni, hodepine, hyperestesi, neuralgi, oral og perioral dysestesi (inkl. dysgeusi dvs. metallsmak, smaksforstyrrelser), oral og perioral hypoestesi, termohyperestesi)4
Mindre vanlige
Gastrointestinale Diaré, glossitt, kvalme, oppkast, stomatitt
Generelle Smerte på injeksjonsstedet
Hud Kløe, utslett
Kar Hypertensjon
Muskel-skjelettsystemet Nakkesmerte
Nevrologiske Svie
Sjeldne
Gastrointestinale Eksfoliasjon/ulcerasjon i tannkjøtt/munnslimhinner
Generelle Asteni, eksfoliasjon/nekrose på injeksjonsstedet, fatigue, frysninger
Hjerte Palpitasjoner
Hud Angioødem (inkl. ansikts-, tunge-, leppe-, faryngeale, laryngeale og periorbitale ødemer), urticaria
Immunsystemet Allergisk reaksjon1, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner
Kar Hetetokter
Luftveier Bronkospasme/astma, dyspné2
Muskel-skjelettsystemet Muskelrykninger4
Nevrologiske Forstyrrelser i ansiktsnerver (lammelse, paralyse og parese)2, Horners syndrom (øyelokksptose, enoftalmus, miose), nystagmus, somnolens
Psykiske Nervøsitet/angst4
Øre Hypakusi, tinnitus4
Øye Diplopi (oftalmoplegi)4, enoftalmus, miose, ptose, synssvekkelse (forbigående blindhet)4
Svært sjeldne
Nevrologiske Parestesi (vedvarende hypoestesi og ageusi) etter mandibulære eller mindre alveolære nerveblokker3
Ukjent frekvens
Gastrointestinale Dysfagi, glossodyni, hevelse i kinnene
Generelle Kuldefølelse, lokalisert hevelse, varmefølelse
Hjerte Hjerteledningsforstyrrelser (AV-blokk)
Hud Erytem, hyperhidrose
Kar Lokal/regional hyperemi, vasodilatasjon, vasokonstriksjon
Luftveier Dysfoni (heshet)1
Muskel-skjelettsystemet Forverring av nevromuskulære symptomer ved Kearns-Sayre syndrom, trismus
Psykiske Eufori

1Allergiske reaksjoner må ikke forveksles med synkopale episoder (hjertepalpitasjoner pga. adrenalin).

2En 2-ukers forsinkelse i debut for facial paralyse er beskrevet etter administrering av artikain kombinert med adrenalin, og tilstanden var uforandret 6 måneder senere.

3Disse nevrale patologiene kan oppstå med ulike symptomer på uvanlige fornemmelser. Parestesi kan defineres som spontan, unormal, vanligvis ikke-smertefull følelse (f.eks. brennende følelse, prikking, kribling eller kløe) godt utover anestesiens forventede varighet. De fleste tilfellene av parestesi rapportert etter dental behandling, er forbigående og går over i løpet av dager, uker eller måneder. Vedvarende parestesi, oftest etter nerveblokk i kjevebenet, kjennetegnes av langsom, ufullstendig eller manglende tilfriskning.

4Flere alvorlige bivirkninger, som agitasjon, angst/nervøsitet, tremor, taleforstyrrelse, kan være varselstegn før CNS-hemming. Dersom slike tegn oppstår, skal pasienten bes om å hyperventilere, og overvåkning igangsettes (se Overdosering/Forgiftning).

Barn og ungdom 4-18 år: Sikkerhetsprofilen var lik hos pediatrisk populasjon, sammenlignet med voksne. Utilsiktet mykvevsskade ble imidlertid sett hyppigere, særlig hos barn 3-7 år, pga. den forlengede bløtvevsanestesien.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Typer av overdoseringer: Overdosering av lokalanestetika, i videste forstand kan forstås som -absolutt overdose, -relativ overdose; som utilsiktet injisering i et blodkar, eller unormal, rask absorpsjon i systemisk sirkulasjon, eller forsinket metabolisme og eliminasjon av legemiddel. Ved relativ overdose vises symptomene vanligvis i løpet av de første minuttene, mens ved absolutt overdose vises tegn på toksisitet, avhengig av injeksjonsstedet, senere etter injeksjonen.
Symptomer: Pga. en overdose (absolutt eller relativ) kan de første manifesteringene, ettersom eksitasjon kan være forbigående eller fraværende, være søvnighet som går over i bevisstløshet og pustestans. Pga. artikain: Symptomene er doseavhengige og har progressiv alvorlighetsgrad innenfor nevrologiske manifesteringer (presynkope, synkope, hodepine, rastløshet, oppstemthet, forvirring, desorientering, svimmelhet (ørhet), tremor, stupor, dyp CNS-hemming, tap av bevissthet, koma, kramper (inkl. tonisk-klonisk anfall), taleforstyrrelse (f.eks. dysartri, logoré), vertigo, balanseforstyrrelse (ustabilitet), øyemanifesteringer (mydriase, uklart syn, akkomodasjonsforstyrrelse), etterfulgt av vaskulær (blekhet (lokal, regional, generell)), respiratorisk (apné (pustestans)), bradypné, takypné, gjesping, respirasjonshemming) og til slutt hjertetoksisitet (hjertestans, myokarddepresjon). Acidose forsterker de toksiske effektene av lokalanestetika. Pga. adrenalin: Symptomene er doseavhengige og har progressiv alvorlighetsgrad innenfor nevrologiske manifesteringer (rastløshet, oppstemthet, presynkope, synkope, etterfulgt av vaskulær (blekhet (lokal, regional, generell)), respiratorisk (apné (pustestans)), bradypné, takypné, gjesping, respirasjonshemming) og til slutt hjertetoksisitet (hjertestans, myokarddepresjon).
Behandling: Det skal sikres at gjenopplivningsutstyr og nødvendige legemidler er tilgjengelige før administrering av regional anestesi med lokalanestetika, for å muliggjøre rask behandling av eventuelle respiratoriske eller kardiovaskulære nødsituasjoner. Overdosesymptomenes alvorlighet gjør at legen/tannlegen skal iverksette behandling som å sikre luftveiene og gi assistert ventilasjon umiddelbart. Pasientens bevissthetstilstand skal overvåkes etter hver injeksjon av anestetika; hvis det oppstår tegn på akutt systemisk toksisitet, skal injiseringen stoppes umiddelbart. Endre pasientens stilling til ryggleie om nødvendig. CNS-symptomer (kramper, CNS-hemming) må umiddelbart behandles med egnet luftveis-/respirasjonsstøtte og administrering av antikonvulsiva. Optimal oksygenering og ventilering og sirkulasjonsstøtte, samt behandling av acidose, kan forebygge hjertestans. Dersom kardiovaskulær hemming oppstår (hypotensjon, bradykardi), skal egnet behandling med i.v. væsker, vasopressor og/eller inotrope legemidler vurderes. Barn skal gis doser som er egnet for alder og vekt. Ved hjertestans skal det umiddelbart iverksettes hjerte-lunge-redning.

Egenskaper

Klassifisering: Artikain, et lokalt amidanestetikum i kombinasjon med adrenalin som karkontraherende middel.
Virkningsmekanisme: Artikain blokkerer nervenes ledningsevne reversibelt. Denne består av å redusere eller hindre den store, forbigående permeabiliteten i eksitable membraner for natrium (Na+), som normalt oppstår pga. lett depolarisering av membranen. Disse virkningene fører til den anestetiske virkningen. Ettersom den anestetiske virkningen utvikler seg progressivt i nerven, øker terskelen for elektrisk eksitabilitet gradvis, virkningspotensialets stigningshastighet reduseres og impulsledning går langsommere. Adrenalin virker direkte på både alfa- og betaadrenerge reseptorer; betaadrenergiske virkninger dominerer. Adrenalin gjør at effekten av artikain varer lenger, og reduserer risikoen for for høyt opptak av artikain i den systemiske sirkulasjonen.
Absorpsjon: Tmax-verdier mellom 10-12 minutter med Cmax-verdier fra 400-2100 ng/ml. Effekt inntrer etter 1,5-1,8 minutt ved infiltrering og 1,4-3,6 minutt ved nerveblokk. Anestetisk varighet av Septocaine 40 mg/ml + 5 μg /ml er på 45-60 minutter for pulpal anestesi og 120-300 minutter for mykvevsanestesi. Anestetisk varighet av Septocaine Forte 40 mg/ml + 10 μg/ml er på 60-75 minutter for pulpal anestesi og 180-360 minutter for mykvevsanestesi.
Proteinbinding: 68,5-80,8% av artikain bindes til humant serumalbumin. Binding til γ-globuliner er lavere (8,6-23,7%).
Fordeling: Vd i plasma for artikain: Ca. 4 liter/kg.
Halveringstid: Eliminasjons t1/2 ca. 20-40 minutter for artikain.
Metabolisme: Artikain HCl metaboliseres raskt av karboksyesterase i plasma til sin primære metabolitt, artikainsyre.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin, med 53-57% av administrert dose eliminert i løpet av de første 24 timer etter submukøs administrering. Artikainsyre er den primære metabolitt i urin. Artikain utgjør kun 2% av den totale dosen som skilles ut i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke fryses. Oppbevar sylinderampullen tett lukket i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Brukes umiddelbart etter at sylinderampullen er åpnet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Septocaine, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
40 mg/ml + 5 μg/ml 50 × 1,7 ml (sylinderampuller)
002490
-
-
393,70 C

Septocaine Forte, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
40 mg/ml + 10 μg/ml 50 × 1,7 ml (sylinderampuller)
002518
-
-
406,10 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 16.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.11.2019