GLP-1-analog.

ATC-nr.: A10B J02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B X07
Liraglutid
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 04.05.2018) er utarbeidet av Novo Nordisk.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn 6 mg/ml: 1 ml inneh.: Liraglutid 6 mg, dinatriumfosfatdihydrat, propylenglykol, fenol, saltsyre/natriumhydroksid (pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Supplement til diett med redusert kaloriinntak og økt fysisk aktivitet for vektkontroll hos voksne pasienter med initial BMI på ≥30 kg/m2 (fedme), eller ≥27-<30 kg/m2 (overvekt) ved forekomst av minst én vektrelatert komorbiditet, som dysglykemi (prediabetes eller diabetes mellitus type 2), hypertensjon, dyslipidemi eller obstruktiv søvnapné. Behandling med Saxenda 3,0 mg daglig skal seponeres etter 12 uker, dersom pasienten ikke oppnår et vekttap på minst 5% av opprinnelig kroppsvekt.

Dosering

Startdose 0,6 mg 1 gang daglig. Dosen bør økes til 3,0 mg 1 gang daglig i trinn på 0,6 mg med minst 1 ukes intervall for å bedre gastrointestinal toleranse, se tabell 1. Hvis opptrappingen til neste dosenivå ikke tolereres i 2 påfølgende uker, skal seponering overveies. Daglige doser >3,0 mg anbefales ikke. Tabell 1. Doseopptrappingsplan:

 

Dose

Uke

Doseopptrapping

0,6 mg

1

1,2 mg

2

1,8 mg

3

2,4 mg

4

Vedlikeholdsdose

3,0 mg

 


Diabetes mellitus type 2: Skal ikke brukes i kombinasjon med annen GLP-1-reseptoragonist. Ved oppstart med liraglutid skal dosereduksjon av insulin eller insulinsekretagoger (som sulfonylureapreparater) overveies for å redusere hypoglykemirisikoen.
Glemt dose: Ved glemt dose <12 timer tas dosen så snart som mulig. Ved glemt dose >12 timer tas ikke utelatt dose, men dosering fortsetter fra neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved mild eller moderat nedsatt leverfunksjon, men forsiktighet bør utvises. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) inkl. terminal nyresykdom. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen doseringsanbefalinger kan gis. Eldre: Ingen dosejustering pga. alder nødvendig. Bruk til eldre ≥75 år anbefales ikke pga. begrenset erfaring.
Tilberedning/Håndtering: Bruksanvisning i pakningsvedlegget må følges nøye. Oppløsning som ikke fremstår som klar og fargeløs, eller nesten fargeløs, skal ikke brukes. Injeksjonsvæske som har vært frosset skal ikke brukes. Utformet til bruk sammen med NovoFine engangsnåler med lengde opptil 8 mm. Pasienten må instrueres om å kaste injeksjonsnålen etter hver injeksjon og oppbevare pennen uten påsatt injeksjonsnål. Dette hindrer kontaminering, infeksjon og lekkasje, og sikrer at doseringen blir nøyaktig. Blandbarhet: Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Administreres 1 gang daglig, når som helst på dagen, men det er å foretrekke at det injiseres til omtrent samme tid hver dag. Tas uavhengig av måltider. Kun til s.c. bruk. Skal ikke administreres i.v. eller i.m. Injiseres i abdomen, låret eller overarmen. Injeksjonssted og tidspunktet kan endres uten å justere dosen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes som erstatning for insulin ved diabetes mellitus. Ikke anbefalt ved kongestiv hjertesvikt NYHA klasse IV, pga. manglende klinisk erfaring. Sikkerhet og effekt av liraglutid for vektkontroll er ikke fastslått hos pasienter som behandles med andre preparater for vektkontroll, ved fedme sekundært til endokrine sykdommer, spiseforstyrrelser eller behandling med legemidler som kan gi vektøkning, og bruk anbefales derfor ikke. Begrenset erfaring med inflammatorisk tarmsykdom og diabetisk gastroparese, og bruk anbefales ikke, da dette er forbundet med forbigående gastrointestinale bivirkninger, inkl. kvalme, oppkast og diaré. Akutt pankreatitt er observert ved bruk av GLP-1-reseptoragonister, og pasienten bør informeres om de karakteristiske symptomene på akutt pankreatitt. Ved mistanke om pankreatitt bør preparatet seponeres; dersom akutt pankreatitt bekreftes, bør behandlingen ikke gjenopptas. Høyere forekomst av gallesten og kolecystitt er sett med liraglutid, og kan føre til sykehusinnleggelse og kolecystektomi. Omfattende vekttap kan øke risikoen for gallesten og dermed kolecystitt, men forklarer bare delvis den høyere forekomsten. Pasienten bør informeres om de karakteristiske symptomene på gallesten og kolecystitt. I studier med diabetes type 2 er thyreoideabivirkninger, slik som struma, rapportert, spesielt ved allerede eksisterende thyreoideasykdom. Preparatet bør derfor brukes med forsiktighet ved thyreoideasykdom. Økning i hjertefrekvens er observert. Hjertefrekvensen skal overvåkes med jevne mellomrom i samsvar med vanlig klinisk praksis. Pasienten bør informeres om symptomene på økt hjertefrekvens. Ved klinisk relevant vedvarende økning i hvilepuls, skal behandlingen seponeres. Tegn og symptomer på dehydrering, inkl. nedsatt nyrefunksjon og akutt nyresvikt er rapportert for GLP-1-reseptoragonister. Pasienten bør informeres om potensiell risiko for dehydrering i forbindelse med gastrointestinale bivirkninger, og ta forholdsregler for å unngå væskemangel. Pasienter med diabetes mellitus type 2 som får liraglutid i kombinasjon med et sulfonylureapreparat, kan ha økt hypoglykemirisiko. Risikoen kan reduseres ved å redusere dosen av sulfonylureapreparatet. Tillegg av Saxenda hos pasienter som behandles med insulin, er ikke evaluert. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. praktisk talt natriumfritt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B J02
In vitro har liraglutid vist svært lavt potensiale for farmakokinetiske interaksjoner med virkestoffer relatert til CYP450 og plasmaproteinbinding. Den lille forsinkelsen i magetømming som liraglutid medfører, kan påvirke absorpsjon av orale legemidler som tas samtidig. Interaksjonsstudier viste ingen klinisk relevant forsinkelse av absorpsjonen, og dosejustering er derfor ikke nødvendig. Noen få pasienter rapporterte minst én episode med kraftig diaré. Diaré kan påvirke absorpsjonen av orale legemidler som tas samtidig. Klinisk relevant interaksjon med virkestoff med dårlig oppløselighet eller med lav terapeutisk indeks, slik som warfarin, kan ikke utelukkes. Ved oppstart av liraglutidbehandling hos pasienter på warfarin eller andre kumarinderivater, anbefales hyppigere INR-monitorering.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet. Risikoen for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet. Behandlingen seponeres hvis pasienten blir gravid eller ønsker å bli gravid.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier viser liten overgang til morsmelk. Prekliniske studier har vist behandlingsrelatert reduksjon av neonatal vekst hos diende rotter. Bør ikke brukes under amming pga. manglende erfaring.
Fertilitet: Bortsett fra en svak reduksjon i antall levende implantat, indikerer dyrestudier ingen skadelige effekter.
Liraglutid

Bivirkninger

Hyppigst sett er gastrointestinale bivirkninger, vanligvis milde til moderate, forbigående, og fører normalt ikke til seponering. Sees vanligvis i løpet av de første behandlingsukene, og avtar innen få dager eller uker med fortsatt behandling. Eldre ≥65 år og pasienter med mild/moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt) kan ha høyere forekomst. Akutt nyresvikt er rapportert med GLP-1-reseptoragonister, vanligvis ved væskemangel som følge av kvalme, oppkast eller diaré. Ved diabetes mellitus type 2 er alvorlig hypoglykemi sett hos 0,7%, og kun ved samtidig sulfonylureabehandling. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, dyspepsi, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, øvre abdominal smerte, flatulens, raping, abdominal distensjon. Lever/galle: Gallesten. Nevrologiske: Svimmelhet, endret smakssans. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (hos pasienter uten diabetes mellitus type 2, de fleste tilfellene var milde). Undersøkelser: Økt lipase, økt amylase. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet, asteni, tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt. Hjerte/kar: Takykardi. Hud: Urticaria. Lever/galle: Kolecystitt. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øvrige: Malaise. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdoser på opptil 72 mg (24 × anbefalt dose) er rapportert. Klinikk inkluderte sterk kvalme og kraftig oppkast, som er forventede overdosesymptomer. Alvorlig hypoglykemi er ikke sett. Samtlige pasienter ble restituert uten komplikasjoner.
Behandling: Egnet støttebehandling initieres iht. pasientens kliniske tegn og symptomer. Pasienten skal observeres for kliniske tegn på dehydrering og blodglukosenivåene skal overvåkes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B J02

Egenskaper

Klassifisering: GLP-1-analog fremstilt ved rekombinant DNA-teknologi, 97% aminosyresekvenshomologi med endogent humant GLP-1.
Virkningsmekanisme: Bindes til og aktiverer GLP-1-reseptoren (GLP-1R). GLP-1 er en fysiologisk regulator for appetitt og matinntak, men nøyaktig virkningsmekanisme er ikke helt klarlagt. I dyrestudier førte perifer administrering til opptak i spesifikke hjerneområder involvert i appetittregulering, der liraglutid, via spesifikk aktivering av GLP-1R, økte hovedsignalene for metthet og svekket hovedsignalene for sult, som igjen førte til lavere kroppsvekt. GLP-1-reseptorer er også uttrykt på spesifikke steder i hjerte, blodkar, immunsystem og nyrer. I musemodeller på aterosklerose forhindret liraglutid progresjon av aortaplakk og inflammasjon i plakk ble redusert. Hadde også gunstig effekt på plasmalipider. Reduserte ikke plakkstørrelsen på allerede etablerte plakk. Kroppsvekten hos mennesker reduseres hovedsakelig via reduksjon av fettmasse, der den relative reduksjonen av visceralt fett er større enn reduksjonen av underhudsfett. Appetitten reguleres ved å øke metthetsfølelsen og samtidig redusere sultfølelsen og behovet for å spise. Energiforbruket øker ikke. Insulinutskillelsen stimuleres, glukagonutskillelsen reduseres på en glukoseavhengig måte, og fastende og postprandial glukose reduseres. Den glukosenedsettende effekten er mer uttalt ved prediabetes og diabetes sammenlignet med pasienter med normoglykemi.
Absorpsjon: Langsom, Tmax ca. 11 timer. Gjennomsnittlig steady state-konsentrasjon (AUCτ/24) er ca. 31 nmol/liter ved BMI 30-40 kg/m2, etter administrering av 3,0 mg. Eksponeringen øker proporsjonalt med dosen. Absolutt biotilgjengelighet etter s.c. administrering er ca. 55%. Eksponeringen reduseres med 13-23% ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Eksponeringen er signifikant lavere (44%) ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Eksponeringen reduseres med hhv. 33%, 14%, 27% og 26% ved mild (ClCR 50-80 ml/minutt), moderat (30-50 ml/minutt), alvorlig (<30 ml/minutt) nedsatt nyrefunksjon, og ved dialysekrevende terminal nyresykdom.
Proteinbinding: >98 %.
Fordeling: Gjennomsnittlig tilsynelatende Vd er 20-25 liter for en person som veier ca. 100 kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig clearance er ca. 0,9-1,4 liter/time med en t1/2 for eliminasjon på ca. 13 timer.
Metabolisme: Endogent på lignende måte som store proteiner uten noe spesifikt organ som hovedeliminasjonsvei.
Utskillelse: Intakt liraglutid sees ikke i urin eller feces etter en radiomerket liraglutiddose. Kun en mindre del av administrert radioaktivitet utskilles som liraglutidrelaterte metabolitter i urin eller feces (hhv. 6% og 5%). Radioaktiviteten i urin og feces utskilles hovedsakelig i løpet av de første 6-8 dagene og korresponderer med hhv. 3 mindre metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Oppbevares ikke inntil fryseseksjonen. La hetten sitte på pennen for å beskytte mot lys. Etter første gangs bruk: Oppbevares ved høyst 30°C eller oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i maks. 1 måned.

Sist endret: 15.02.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.06.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Saxenda, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
6 mg/ml5 × 3 ml (ferdigfylt penn)
034982
-
-
2722,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

aterosklerose (åreforkalkning): Avleiring på innsiden av blodårene, slik at åreveggene blir tykkere og blodpassasjen trangere. Avleiringen består av fett (spesielt kolesterol), betennelsesceller og produkter av disse.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

inflammatorisk tarmsykdom (ibd): Begrepet brukes for en rekke kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmkanalen av ukjent årsak. De vanligste typene er ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

struma (forstørret skjoldkjertel): Forstørret skjoldkjertel.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.