Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
GnRH-antagonist.
TABLETTER, filmdrasjerte 40 mg/1 mg/0,5 mg: Hver tablett inneh.: Relugoliks 40 mg, østradiolhemihydrat tilsv. østradiol 1 mg, noretisteronacetat 0,5 mg, laktose, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av moderate til alvorlige symptomer på myomer hos voksne kvinner i fertil alder.Dosering
1 tablett 1 gang daglig. Kan tas uten avbrudd. Ved risikofaktorer for osteoporose eller tap av benmasse, anbefales det å utføre en dobbelt radioabsorpsjonsmetri (DXA) før en igangsetter behandling. Når behandlingen innledes, skal 1. tablett tas innen 5 dager etter menstruasjonsstart. Dersom behandlingen startes en annen dag i menstruasjonssyklusen, kan det innledningsvis oppstå uregelmessig og/eller kraftig blødning. Graviditet må utelukkes før behandling innledes. DXA-skanning etter 1 år anbefales.
SeponeringBør vurderes når pasienten når menopause, da myomer går tilbake når menopausen begynner.
Glemt dose Hvis 1 dose glemmes, må behandlingen tas så snart som mulig og deretter fortsette neste dag til vanlig tid. Hvis doser glemmes i ≥2 etterfølgende dager, må en ikke-hormonell prevensjonsmetode brukes de neste 7 dagene.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig leversykdom hvis leverfunksjonsverdiene ikke er normaliserte.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering Tas på omtrent samme tid hver dag, med eller uten mat. Bør tas med litt væske etter behov.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tidligere eller nåværende venøs tromboembolisk sykdom (f.eks. dyp venetrombose, lungeemboli). Tidligere eller nåværende arteriell tromboembolisk kardiovaskulær sykdom (f.eks. hjerteinfarkt, cerebrovaskulær hendelse, iskemisk hjertesykdom). Kjente tromboemboliske sykdommer (f.eks. protein C-mangel, protein S-mangel, antitrombinmangel eller APC-resistens, inkl. faktor V Leiden). Kjent osteoporose. Hodepine med fokale nevrologiske symptomer eller migrene med aura. Kjente eller mistenkte maligne tilstander som påvirkes av kjønnssteroider (f.eks. i genitale organer eller brystene). Tilstedeværelse av eller historie med levertumorer (godartede eller ondartede). Tilstedeværelse av eller historie med alvorlig leversykdom så lenge leverfunksjonsverdiene ikke er normaliserte. Graviditet eller mistenkt graviditet og amming. Blødning fra genitalia med ukjent etiologi. Samtidig bruk av hormonelle prevensjonsmidler.Forsiktighetsregler
Skal kun forskrives etter nøye diagnostisering. Medisinsk undersøkelse/konsultasjon: Før igangsetting eller gjenopptak skal det foretas en fullstendig medisinsk anamnese (inkl. familieanamnese). Blodtrykk skal måles og fysisk undersøkelse utføres mht. kontraindikasjoner og forsiktighetsregler. Regelmessige kontroller skal utføres iht. standard klinisk praksis. Ev. hormonell prevensjon må stoppes før igangsetting. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder må brukes i minst 1 måned etter behandlingsstart. Graviditet må utelukkes før administrering eller gjenopptak. Risiko for tromboembolisk sykdom: Bruk av legemidler som inneholder østrogen og gestagen øker risikoen for arteriell eller venøs tromboembolisme (ATE eller VTE). Risikoen for ATE/VTE med Ryeqo er ikke fastslått. Relugoliks undertrykker ovarial produksjon av østrogen og progesteron. Østradiolnivået ved bruk av Ryeqo tilsvarer nivået i tidlig follikulær fase av menstruasjonssyklusen. Hvis ATE/VTE oppstår, må behandlingen seponeres umiddelbart. Kontraindisert ved tidligere eller nåværende VTE eller ATE. VTE: Risiko for VTE kan øke betraktelig ved >1 risikofaktor. VTE-risikofaktorer: Fedme med BMI >30 kg/m² (økt BMI gir vesentlig økt risiko). Langvarig immobilisering, omfattende kirurgi eller store traumer. Positiv familiehistorie (VTE hos søsken/foreldre, spesielt i ung alder, f.eks. <50 år). Andre medisinske tilstander forbundet med VTE, som kreft, SLE, HUS, kronisk inflammatorisk tarmsykdom (Crohns sykdom eller ulcerøs kolitt) og sigdcellesykdom. Alder, spesielt >35 år. ATE: Bruk kan være forbundet med økt risiko for ATE (hjerteinfarkt) eller cerebrovaskulær hendelse (f.eks. TIA, slag), som kan være dødelig. Risiko kan øke betraktelig ved >1 risikofaktor. ATE-risikofaktorer: Alder, spesielt >35 år. Røyking (bør frarådes). Hypertensjon. Fedme med BMI >30 kg/m² (økt BMI gir vesentlig økt risiko). Positiv familiehistorie (ATE hos søsken/foreldre, spesielt i ung alder, f.eks. <50 år). Migrene; økt hyppighet eller alvorlighetsgrad av migrene under bruk (som kan være prodromal for en cerebrovaskulær hendelse), kan være grunn til umiddelbar seponering. Andre medisinske tilstander forbundet med negative vaskulære hendelser, som diabetes mellitus, hyperhomocysteinemi, hjerteklaffsykdom, forkammerflimmer, dyslipoproteinemi og SLE. Risiko for tap av benmasse: Hos noen kvinner med normal benmineraltetthet (BMT) ved behandlingsstart, er tap av benmasse (fra >3-8%) sett. DXA-skanning etter 1 år anbefales for å vurdere om uønsket tap av benmasse overstiger fordelen med behandling. Nytte og risiko ved bruk hos pasienter med tidligere lavtraume fraktur eller andre risikofaktorer for osteoporose eller tap av benmasse, inkl. legemiddelbruk som kan påvirke BMT, bør vurderes før behandlingsstart. Det anbefales å utføre en DXA-skanning før en igangsetter behandling hos disse pasientene. Behandling skal ikke innledes dersom risikoen forbundet med tap av benmasse overstiger potensiell nytte. Levertumorer eller leversykdom: Kontraindisert ved levertumorer, godartede eller ondartede, eller alvorlig leversykdom så lenge leverfunksjonsverdiene ikke er normaliserte. Hvis gulsott oppstår, må behandlingen seponeres. Det er sett asymptomatisk forbigående økt ALAT minst 3 × øvre grense for referanseområdet hos <1%. Akutte avvik i leverprøver kan nødvendiggjøre seponering av bruk til leverprøvene blir normale. Endring i menstruasjonsblødningsmønster: Pasienten skal informeres om at behandling vanligvis gir redusert blodtap under menstruasjon eller amenoré i løpet av de første 2 månedene av behandlingen. Ved vedvarende kraftig blødning må pasienten kontakte legen. Preventive egenskaper: Gir adekvat prevensjon når preparatet brukes i minst 1 måned. Kvinner i fertil alder må imidlertid informeres om at eggløsning kommer tilbake kort tid etter avsluttet behandling. Alternativ prevensjon må derfor startes umiddelbart etter avsluttet behandling. Redusert evne til å gjenkjenne graviditet: Amenoré eller redusert mengde, intensitet eller varighet av menstruasjonsblødningen forekommer ofte. Endringen i menstruasjonsblødningsmønsteret kan redusere evnen til å gjenkjenne graviditet. Utfør graviditetstest ved mistenkt graviditet, og seponer behandlingen dersom graviditet bekreftes. Fremfall eller avstøtning av submukøst myom: Submukøse myomer er vanlig (15-20% av kvinner med myomer), og noen kan falle frem gjennom livmorhalsen eller bli avstøtt, noen ganger med forbigående forverring av blødning fra livmoren. Kvinner som har eller mistenkes å ha submukøse myomer, skal informeres om muligheten for prolaps eller avstøtning av myomer, og de bør kontakte lege om alvorlig blødning gjenoppstår. Depresjon: Kvinner med tidligere depresjon skal følges nøye. Skal seponeres dersom depresjon vender tilbake i alvorlig grad. Det foreligger bare begrensede data på sammenhengen mellom Ryeqo eller andre legemidler som inneholder østradiol og gestagener, og depresjonsdebut eller forverring av eksisterende depresjon. Kvinnen skal rådes til å kontakte lege ved humørsvingninger og depressive symptomer, også kort tid etter behandlingsoppstart. Hypertensjon: Liten blodtrykksøkning er sett. Klinisk relevant økning er sjelden. Om klinisk signifikant hypertensjon oppstår, bør dette behandles, og nytten av fortsatt behandling vurderes. Dersom behandling seponeres, kan bruken gjenopptas dersom normotensive verdier kan oppnås med antihypertensiv behandling. Galleblæresykdom: Tilstander som galleblæresykdom, cholelithiasis og kolecystitt er sett, men sammenheng med preparatet er uklar. Laboratorietester: Bruk av østrogener og gestagener kan påvirke resultatene av visse laboratorietester, inkl. biokjemiske parametre på lever-, thyreoidea-, binyre- og nyrefunksjon, plasmanivåer av (bærer-) proteiner, f.eks. CBG og lipid-/lipoproteinfraksjoner, parametre på karbohydratmetabolisme og parametre på koagulasjon og fibrinolyse. Endringene forblir vanligvis innenfor normalområdet. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKontraindisert ved graviditet. Begrensede data. Dyrestudier har vist at eksponering tidlig i graviditeten kan øke risikoen for tidlig fostertap. Skal seponeres dersom graviditet oppstår. Den økte risikoen for VTE under post partum-perioden må vurderes når bruk gjenopptas.
AmmingKontraindisert under bruk og i 2 uker etter seponering.
FertilitetHemmer eggløsning og forårsaker ofte amenoré. Eggløsning og menstruasjonsblødning vil komme tilbake kort tid etter avsluttet behandling.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerKvalme, oppkast og bortfallsblødning ved overdosering av østradiol og noretisteronacetat.
BehandlingStøttebehandling.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeRelugoliks er en GnRH-reseptorantagonist som binder seg til og hemmer GnRH-reseptorer i fremre del av hypofysen. Hemming av GnRH-reseptorer fører til en doseavhengig reduksjon i frigjøringen av LH og FSH. Østradiol er en potent agonist til de nukleære østrogenreseptorene. Noretisteronacetat er et syntetisk gestagen. Tilsetningen av et gestagen reduserer den østrogeninduserte risikoen for endometriehyperplasi hos ikke-hysterektomerte kvinner.
AbsorpsjonRelugoliks: Gjennomsnittlig Cmax ved steady state: 26 ng/ml. Median Tmax ved steady state: 3 timer. Steady state nås etter 12-13 dager. Biotilgjengelighet: 11,6%. Østradiol: Gjennomsnittlig Cmax ved steady state: 46,8 pg/ml. Median Tmax ved steady state: 3 timer. Noretisteron: Gjennomsnittlig Cmax ved steady state: 5,21 ng/ml. Median Tmax ved steady state: 1 time.
ProteinbindingRelugoliks: 68-71%. Østradiol og noretisteron: Bundet til SHBG (36-37%) og til albumin (61%), ca. 1-2% ubundet.
FordelingTilsynelatende Vd: Relugoliks: 19 × 103 liter.
HalveringstidRelugoliks: Gjennomsnittlig effektiv t1/2 ved steady state: Ca. 25 timer. Østradiol: Gjennomsnittlig effektiv t1/2 ved steady state: 17,1 timer. Noretisteron: Gjennomsnittlig effektiv t1/2 ved steady state: 8,28 timer.
UtskillelseRelugoliks: Ca. 20% uendret i urinen og ca. 38% som metabolitter i avføring og urin. Østradiol: Via gallen (enterohepatisk sirkulasjon) og deretter primært i urin. Noretisteron: Via urin.
Pakninger, priser og refusjon
Ryeqo, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon1 | Pris (kr)2 | R.gr.3 |
|---|---|---|---|---|
| 40 mg/1 mg/0,5 mg | 28 stk. (flaske) 565815 |
Blå resept | 1 343,40 | C |
| 3 × 28 stk. (flaske) 456735 |
Blå resept | 3 761,70 | C |
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
16.07.2022
Sist endret: 17.06.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)