Rybelsus

Novo Nordisk

Antidiabetikum, GLP‑1-reseptoragonist.

ATC-nr.: A10B J06

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B J06
Semaglutid
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 04.09.2018) er utarbeidet av Novo Nordisk.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 3 mg, 7 mg og 14 mg: Hver tablett inneh.: Semaglutid 3 mg, resp. 7 mg og 14 mg, salkaprozatnatrium, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av voksne med utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll som tillegg til diett og fysisk aktivitet: Som monoterapi når metformin er vurdert uegnet grunnet intoleranse eller kontraindikasjoner. I kombinasjon med andre legemidler til behandling av diabetes. Se SPC for resultater fra studier vedrørende kombinasjoner, effekt på glykemisk kontroll, kardiovaskulære hendelser og populasjoner som ble undersøkt.

Dosering

Mht. sporbarhet skal preparatnavn og batchnr. noteres i pasientjournalen. Voksne: Startdose 3 mg 1 gang daglig i 1 måned. Etter 1 måned skal dosen økes til en vedlikeholdsdose på 7 mg 1 gang daglig. Etter minst 1 måned med en dose på 7 mg 1 gang daglig, kan dosen økes til en vedlikeholdsdose på 14 mg 1 gang daglig for å bedre den glykemiske kontrollen ytterligere. Maks. anbefalt daglig enkeltdose er 14 mg. Inntak av 2 tabletter à 7 mg for å oppnå effekten av en dose på 14 mg er ikke undersøkt og anbefales ikke. Bytte mellom oral semaglutid og s.c. semaglutid: Effekten av å bytte er vanskelig å forutse pga. stor farmakokinetisk variabilitet for tabletter, se SPC. Kombinasjon med andre legemidler: Når semaglutid brukes i kombinasjon med metformin og/eller en SGLT2-hemmer eller tiazolidindion, kan det fortsettes med gjeldende dose av metformin og/eller SGLT2-hemmer eller tiazolidindion. Når semaglutid brukes i kombinasjon med et sulfonylureapreparat eller med insulin, kan det vurderes å redusere dosen av sulfonylurea eller insulin for å redusere risikoen for hypoglykemi. Egenmåling av blodglukose: Er ikke nødvendig for å justere semaglutiddosen. Egenmåling av blodglukose er nødvendig for å justere dosen av sulfonylurea og insulin, spesielt når behandling med semaglutid startes opp og insulin reduseres. En trinnvis tilnærming til dosereduksjon av insulin anbefales.
Glemt dose: Dersom en dose glemmes, skal glemt dose utelates, og neste dose tas neste dag.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. begrenset erfaring. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Begrenset erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved terminal nyresykdom. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Eldre: Dosejustering pga. alder ikke nødvendig. Begrenset erfaring hos eldre ≥75 år.
Administrering: Skal tas på tom mage når som helst på dagen. Skal svelges hele med en slurk vann (opptil et 1/2 glass vann tilsv. 120 ml), minst 30 minutter før inntak av annen drikke, mat eller andre orale legemidler. Tablettene skal ikke deles, knuses eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Ved behandlingsstart med GLP-1-reseptoragonist er diabetisk ketoacidose rapportert hos insulinavhengige pasienter etter rask seponering eller dosereduksjon av insulin. Ingen terapeutisk erfaring hos pasienter med kongestiv hjertesvikt, NYHA klasse IV, og semaglutid anbefales derfor ikke til disse. Mage-tarmkanal: Ingen terapeutisk erfaring hos pasienter som har gjennomgått bariatrisk kirurgi. Bruk av GLP-1-reseptoragonister kan være forbundet med gastrointestinale bivirkninger og kan forårsake dehydrering, som i sjeldne tilfeller kan gi svekkelse av nyrefunksjonen. Pasienten bør informeres om potensiell risiko og ta forholdsregler for å unngå væskemangel. Akutt pankreatitt: Er sett ved bruk av GLP-1-reseptoragonister. Pasienten bør informeres om typiske symptomer. Ved mistanke om pankreatitt bør semaglutid seponeres. Dersom pankreatitt bekreftes, bør behandlingen ikke gjenopptas. Forsiktighet bør utvises ved tidligere pankreatitt. Hypoglykemi: Kombinasjon med sulfonylurea eller insulin kan gi økt risiko for hypoglykemi. Risikoen kan reduseres ved å minske dosen sulfonylurea eller insulin når semaglutidbehandling initieres. Diabetisk retinopati: Hos pasienter med diabetisk retinopati som behandles med insulin og s.c. semaglutid, er det sett økt risiko for å utvikle komplikasjoner av diabetisk retinopati, og dette kan ikke utelukkes for oralt administrert semaglutid. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med diabetisk retinopati. Disse pasientene bør følges opp nøye og behandles iht. kliniske retningslinjer. Rask forbedring av glukosekontroll er forbundet med midlertidig forverring av diabetisk retinopati, men andre mekanismer kan ikke utelukkes. Langsiktig glykemisk kontroll reduserer risikoen for diabetisk retinopati. Behandlingsrespons: Etterlevelse av doseringsregimet anbefales for optimal effekt. Semaglutidabsorpsjonen er svært variabel og kan gi lavere enn forventet respons (2-4% av pasientene oppnår ingen eksponering). Hjelpestoffer: Inneholder 23 mg natrium pr. tablett, tilsv. 1% av WHOs anbefalte maks. daglige natriuminntak på 2 g for en voksen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Ved bruk i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin, bør pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B J06
Semaglutid forsinker magetømming og kan påvirke absorpsjonen av andre orale legemidler. Monitorering av thyreoideaparametre bør vurderes ved samtidig bruk av levotyroksin. Ved behandlingsoppstart hos pasienter på warfarin eller andre kumarinderivater anbefales hyppig INR-monitorering. Tilstedeværelse av flere tabletter i magesekken påvirker absorpsjonen av semaglutid.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet. Hvis en pasient ønsker å bli gravid eller blir gravid, skal behandlingen seponeres. Pga. lang halveringstid skal semaglutid seponeres minst 2 måneder før en planlagt graviditet. Fertile kvinner anbefales å bruke prevensjon under behandling.
Amming: Utskilles i melk hos rotte. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes, skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ukjent. Påvirker ikke fertiliteten hos hannrotter. Hos hunnrotter sees en økning i brunstperiodens lengde og en liten reduksjon i antallet eggløsninger ved doser forbundet med vekttap hos moren.
Semaglutid

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Hyppigst rapporterte bivirkninger i kliniske studier var gastrointestinale sykdommer. De fleste tilfellene var milde til moderate i alvorlighetsgrad og av kort varighet.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme
VanligeAbdominal distensjon, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, magesmerte, oppkast
Mindre vanligeRaping
SjeldneAkutt pankreatitt
Generelle
VanligeFatigue
Hjerte
Mindre vanligeØkt hjerterytme
Immunsystemet
SjeldneAnafylaktisk reaksjon
Lever/galle
Mindre vanligeGallestein
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeHypoglykemi ved bruk sammen med insulin eller sulfonylurea
VanligeHypoglykemi ved bruk sammen med andre orale antidiabetika, redusert appetitt
Undersøkelser
VanligeØkt amylase, økt lipase
Mindre vanligeRedusert vekt
Øye
VanligeKomplikasjoner av diabetesretinopati

Hyppigst rapporterte bivirkninger i kliniske studier var gastrointestinale sykdommer. De fleste tilfellene var milde til moderate i alvorlighetsgrad og av kort varighet.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi ved bruk sammen med insulin eller sulfonylurea
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, magesmerte, oppkast
GenerelleFatigue
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi ved bruk sammen med andre orale antidiabetika, redusert appetitt
UndersøkelserØkt amylase, økt lipase
ØyeKomplikasjoner av diabetesretinopati
Mindre vanlige
GastrointestinaleRaping
HjerteØkt hjerterytme
Lever/galleGallestein
UndersøkelserRedusert vekt
Sjeldne
GastrointestinaleAkutt pankreatitt
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Gastrointestinale.
Behandling: Egnet støttebehandling initieres iht. kliniske symptomer. En lengre periode med observasjon og behandling av symptomer kan være nødvendig, tatt i betraktning den lange halveringstiden på ca. 1 uke.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B J06

Egenskaper

Klassifisering: Glukagonlignende peptid-1 (GLP‑1)-analog fremstilt ved rekombinant DNA-teknologi. 94% sekvenshomologi for hormonet humant GLP‑1.
Virkningsmekanisme: GLP‑1-reseptoragonist som bindes selektivt til og aktiverer GLP‑1-reseptoren, målet for endogent GLP‑1. Reduserer blodglukose på en glukoseavhengig måte ved å stimulere insulinsekresjon og senke glukagonsekresjon når blodglukosen er høy. Mekanismen med blodglukosesenking involverer også en mindre forsinkelse i magetømming i den tidlige postprandiale fasen. Ved hypoglykemi reduserer semaglutid insulinutskillelse og svekker ikke glukagonutskillelse. Mekanismen til semaglutid er uavhengig av administreringsvei. Kroppsvekt og kroppsfettmasse reduseres via nedsatt energiinntak, som involverer en generelt redusert appetitt. I tillegg reduseres preferansen for mat med høyt fettinnhold.
Absorpsjon: Primært i magesekken. Estimert biotilgjengelighet ca. 1%. Variabel absorpsjon. Tmax 1 time. Steady state nås etter 4‑5 uker med administrering 1 gang daglig. Systemisk eksponering av semaglutid øker proporsjonalt med dosen. Salkaprozatnatrium fremmer absorpsjonen av semaglutid. Interindividuell variabilitet i absorpsjon er høy (CV ca. 100%). Absorpsjonen reduseres ved samtidig matinntak eller store volum vann. En lengre fasteperiode etter inntak gir høyere absorpsjon.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vd ca. 8 liter.
Halveringstid: Ca. 1 uke. Semaglutid vil være til stede i sirkulasjonen i ca. 5 uker etter siste dose. Clearance ca. 0,04 liter/time.
Metabolisme: Proteolytisk spalting av peptidkjeden og sekvensiell betaoksidasjon av fettsyresidekjeden. Enzymet nøytral endopeptidase (NEP) antas å være involvert.
Utskillelse: Primært via urin og feces. Ca. 3% uforandret via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i den originale blisterpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.

Sist endret: 27.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.05.2020


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Rybelsus, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
3 mg30 stk. (blister)
478961
SPC_ICON-
-
1765,90C
7 mg30 stk. (blister)
146870
SPC_ICON-
-
1765,90C
90 stk. (blister)
439552
SPC_ICON-
-
5225,30C
14 mg30 stk. (blister)
383205
SPC_ICON-
-
1765,90C
90 stk. (blister)
047094
SPC_ICON-
-
5225,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gallestein (kolelitiasis, cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.