Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 2 mg, resp. 4 mg og 8 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), paraoransje (E 110), titandioksid (E 171). 8 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av Parkinsons sykdom enten alene eller i kombinasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter som ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.
Individuell dosetitrering iht. effekt og toleranse. Ved ubehagelig søvnighet skal dosen titreres ned, uansett dosenivå. Ved andre bivirkninger er det vist at en nedtitrering av dosen etterfulgt av en gradvis opptitrering er gunstig.
Behandlingsstart
Startdose er 2 mg 1 gang daglig den 1. uken. Dosen økes deretter til 4 mg 1 gang daglig fra 2. uke av behandlingen. Terapeutisk respons kan oppnås med 4 mg 1 gang daglig.
Behandlingsregime
Pasienten bør behandles med lavest mulig dose som gir symptomatisk kontroll. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 4 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg pr. uke eller med lengre intervaller til opptil 8 mg 1 gang daglig. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 8 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg med 2 ukentlige eller lengre intervaller. Maks. daglige ropiniroldose er 24 mg. Dersom behandlingen blir avbrutt i mer enn noen få dager, bør den gjenopptas med dosetitreringen beskrevet ovenfor. Ved bruk av depottabletter som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen levodopa reduseres gradvis iht. klinisk respons. I kliniske studier er levodopadosen redusert med 30%.
SeponeringSkal skje gradvis ved å redusere antall doser pr. dag over 1 ukes tid, for å unngå dopaminagonist-abstinenssyndrom eller malignt nevroleptikasyndrom (MNS). Symptomer på dopaminagonist-abstinenssyndrom (DAWS) inkluderer ikke-motoriske bivirkninger som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte som ikke responderer på levodopa. Pasienten må informeres om dette før nedtrapping, og følges opp nøye under nedtrapping og seponering. Ved alvorlig og/eller vedvarende symptomer, kan midlertidig readministrering ved lavest effektiv dose vurderes. Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling og gradvis nedtrapping er derfor anbefalt.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt). Ved hemodialyse anbefales initielt 2 mg/dag, og doseøkning opp til maks 18 mg/dag. Det er ikke nødvendig med supplerende doser etter hemodialyse. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt), men som ikke jevnlig hemodialyseres, er ikke studert.
Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Eldre: Ropinirolclearance avtar hos pasienter ≥65 år, men krever ikke dosejustering. Doseøkningen bør være gradvis og iht. symptomatisk respons.
Administrering Skal tas 1 gang daglig, og på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.
Røde tabletter merket "GS"på den ene siden og ”5CC” på den andre siden.
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten jevnlig hemodialyse eller nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.
Forsiktighetsregler
Psykiske eller psykotiske sykdommer: Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer bør bare behandles med dopaminagonist hvis potensiell fordel er større enn risikoen. Karsykdom: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens. Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga. risikoen for postural hypotensjon. Impulskontrollforstyrrelser og mani: Pasienten bør monitoreres regelmessig for utvikling av symptomer på redusert impulskontroll og mani. Pasient og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på at oppførsel som kan relateres til symptomer på svikt i impulskontroll og mani, som patologisk spillegalskap, unormalt høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising og tvangsmessig spising, kan forekomme. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes dersom slike symptomer oppstår. Dopaminagonist-abstinenssyndrom (DAWS): Kan forekomme ved seponering, og ropinirol skal trappes gradvis ned, se Dosering. Pasienter med impulskontrollforstyrrelser og de som får høye daglige doser og/eller høye kumulative doser av dopaminagonister kan ha høyere risiko for DAWS. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling, se Dosering. Hallusinasjoner: Pasienter bør informeres om at hallusinasjoner kan forekomme ved bruk av dopaminagonist. Rask gastrointestinal passasje: Depottablettene frigir virkestoffet over en periode på 24 timer. Rask gastrointestinal passasje kan gi risiko for ufullstendig frigivelse av virkestoffet, og at en del av virkestoffet utskilles med avføringen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Depottabletter 4 mg inneholder paraoransje (E 110) som kan gi allergiske reaksjoner. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. depottablett, og er så godt som natriumfritt. Søvnighet og episoder med søvnanfall, bilkjøring og bruk av maskiner: Ropinirol er assosiert med søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Plutselig søvnanfall under daglige aktiviteter, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, er rapportert. Pasienten må informeres om dette, og anbefales å vise forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner under behandling. Pasienter som har blitt søvnige og/eller hatt et tilfelle av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring og bruk av maskiner. Dosereduksjon eller avslutning av behandlingen kan vurderes.
Interaksjoner
Bør unngås
Dopaminagonister N04B C
N05A B - Fentiaziner med piperazinring i sidekjeden
N05A B01 - Diksyrazin
N05A B02 - Flufenazin
N05A B03 - Perfenazin
N05A B04 - Proklorperazin
N05A B05 - Tiopropazat
N05A B06 - Trifluoperazin
N05A B07 - Acefenazin
N05A B08 - Tioproperazin
N05A B09 - Butaperazin
N05A B10 - Perazin
N05A D01 - Haloperidol
N05A D08 - Droperidol
N05A F01 - Flupentiksol
N05A F05 - Zuklopentiksol
N05A G - Difenylbutylpiperidinderivater
N05A G01 - Fluspirilen
N05A G02 - Pimozid
N05A G03 - Penfluridol
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Antipsykotika blokkerer de dopaminreseptorene som dopaminagonisten stimulerer (motsatte farmakodynamiske mekanismer).
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Legemiddelalternativer
Klozapin har praktisk talt ikke, og kvetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger.
Økt konsentrasjon av ropinirol (inntil en fordobling %).
Interaksjonsmekanisme
Ciprofloksacin hemmer metabolismen av ropirinol via CYP1A2.
Dosetilpasning
Anslagsvis 50 % reduksjon av ropiniroldosen mens ciprofloksacinbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og alternativt antibiotikum kan vurderes framfor dosejustering.
N05A C - Fentiaziner med piperidinring i sidekjeden
N05A C01 - Periciazin
N05A C02 - Tioridazin
N05A C03 - Mesoridazin
N05A C04 - Pipotiazin
N05A D03 - Melperon
N05A F03 - Klorprotiksen
Klinisk konsekvens
Delvis gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Høydoseantipsykotika kan blokkere de dopaminreseptorene som dopaminagonister stimulerer.
Dosetilpasning
Ikke aktuelt
Monitorering
Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges opp nøye med tanke på forverring av parkinson-symptomene, eventuelle psykotiske symptomer og også andre CNS-bvirikninger.
Legemiddelalternativer
Ved ønske om sederende/anxiolyisk effekt: Evetuelt benzodiazepiner
Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol er sett ved samtidig behandling med høye østrogendoser. Pasienter som allerede er under hormonbehandling (HRT), kan starte ropinirolbehandling på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen i samsvar med klinisk respons dersom HRT stanses eller introduseres under ropinirolbehandling. Det er mulighet for interaksjon mellom ropinirol og CYP1A2-hemmere. For pasienter som allerede får ropinirol kan dosejustering være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres. Tilfeller av endringer i INR-verdier er rapportert ved kombinasjon med vitamin K-antagonister (warfarin og andre kumarinderivater). Forsiktighet er nødvendig, og slik behandling krever både klinisk og biologisk (INR) overvåkning.
Graviditet, amming og fertilitet
Ropinirol
Erfaring med bruk hos gravide mangler
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Alle dopaminerge legemidler kan hemme prolaktinsekresjon og dermed melkeproduksjone
GraviditetKontraindisert. Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da human erfaring er utilstrekkelig. Fysiologiske endringer i svangerskapet (inkl. redusert CYP1A2-aktivitet) kan medføre gradvis økt ropinirolkonsentrasjon. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter som indikerer en mulig risiko for fosterskade.
AmmingKontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos rotte. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming, da ropinirol kan hemme laktasjon.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Aggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), mani, psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))
Dopaminagonist-abstinenssyndrom (inkl. apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte)3
Psykiske
Aggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), mani, psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))
1Knyttet til både psykotiske reaksjoner og tvangssymptomer.
2Pasienter som opplever episoder med plutselige søvnanfall, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, klarer ikke å unngå å falle i søvn. Data viser at pasientene bedret seg etter nedtitrering eller seponering av legemidlet. I de fleste tilfellene ble pasientene samtidig behandlet med legemidler med potensielt sederende egenskaper.
3Ikke-motoriske bivirkninger kan opptre ved nedtrapping eller seponering av dopaminagonister, inkl. ropinirol, se Forsiktighetsregler.
SymptomerGenerelt relatert til den dopaminerge aktiviteten.
BehandlingSymptomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeRopinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt på hypothalamus og hypofysen.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 50%. Median Tmax er ca. 6 timer.
Proteinbinding10-40%.
FordelingVd ca. 6,7 liter/kg.
HalveringstidCa. 6 timer.
MetabolismePrimært oksidativ metabolisme via CYP1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
UtskillelsePrimært i urin som metabolitter. Clearance ca. 58,7 liter/time.
N04B C04
Ropinirol
PNEC: 64 μg/liter
Salgsvekt: 4,92952 kg
Miljørisiko: Bruk av ropinirol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Ropinirol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Ropinirol er potensielt persistent.
Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.
Miljøinformasjonen (datert 14.01.2021) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
04.01.2022
Sist endret: 31.05.2021 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)