Requip Depot

GlaxoSmithKline


Antiparkinsonmiddel, ikke-ergolin D2/D3-dopaminagonist.

N04B C04 (Ropinirol)



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 2 mg, resp. 4 mg og 8 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), paraoransje (E 110), titandioksid (E 171). 8 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom enten alene eller i kombinasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter som ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.

Dosering

Individuell dosetitrering iht. effekt og toleranse. Ved ubehagelig søvnighet skal dosen titreres ned, uansett dosenivå. Ved andre bivirkninger er det vist at en nedtitrering av dosen etterfulgt av en gradvis opptitrering er gunstig.
Behandlingsstart: Startdose er 2 mg 1 gang daglig den 1. uken. Dosen økes deretter til 4 mg 1 gang daglig fra 2. uke av behandlingen. Terapeutisk respons kan oppnås med 4 mg 1 gang daglig.
Behandlingsregime: Pasienten bør behandles med lavest mulig dose som gir symptomatisk kontroll. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 4 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg pr. uke eller med lengre intervaller til opptil 8 mg 1 gang daglig. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 8 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg med 2 ukentlige eller lengre intervaller. Maks. daglige ropiniroldose er 24 mg. Dersom behandlingen blir avbrutt i mer enn noen få dager, bør den gjenopptas med dosetitreringen beskrevet ovenfor. Ved bruk av depottabletter som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen levodopa reduseres gradvis iht. klinisk respons. I kliniske studier er levodopadosen redusert med 30%.
Seponering: Skal skje gradvis ved å redusere antall doser pr. dag over 1 ukes tid, for å unngå dopaminagonist-abstinenssyndrom eller malignt nevroleptikasyndrom (MNS). Symptomer på dopaminagonist-abstinenssyndrom inkluderer ikke-motoriske bivirkninger som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og sterke smerter. Pasienten må informeres om dette før nedtrapping, og følges opp regelmessig. Ved vedvarende symptomer, kan midlertidig doseøkning bli nødvendig. Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling og gradvis nedtrapping er derfor anbefalt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt). Ved hemodialyse anbefales initielt 2 mg/dag, og doseøkning opp til maks 18 mg/dag. Det er ikke nødvendig med supplerende doser etter hemodialyse. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt), men som ikke jevnlig hemodialyseres, er ikke studert. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ropinirolclearance avtar hos pasienter ≥65 år, men krever ikke dosejustering. Doseøkningen bør være gradvis og iht. symptomatisk respons.
Administrering: Skal tas 1 gang daglig, og på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten jevnlig hemodialyse eller nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Psykiatriske lidelser: Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer bør bare behandles med dopaminagonist hvis potensiell fordel er større enn risikoen. Karsykdom: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens. Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga. risikoen for postural hypotensjon. Impulskontrollforstyrrelser: Pasienten bør monitoreres regelmessig for utvikling av symptomer på redusert impulskontroll. Pasient og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på at oppførsel som kan relateres til symptomer på svikt i impulskontroll, som patologisk spillegalskap, unormalt høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising og tvangsmessig spising, kan forekomme. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes dersom slike symptomer oppstår. Dopaminagonist-abstinenssyndrom: Kan forekomme ved seponering, se Dosering. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling, se Dosering. Hallusinasjoner: Pasienter bør informeres om at hallusinasjoner kan forekomme ved bruk av dopaminagonist. Rask gastrointestinal passasje: Kan medføre risiko for ufullstendig frigivelse av virkestoffet, og at en del av virkestoffet skilles ut med avføringen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke tas ved sjelden arvelig galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. 4 mg depottabletter inneholder paraoransje som kan gi allergiske reaksjoner. Depottablettene er konstruert for å frigi virkestoffet over en 24-timers periode. Søvnanfall, bilkjøring og bruk av maskiner: Ropinirol er assosiert med søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Plutselig søvnanfall under daglige aktiviteter, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, er rapportert. Pasienten må informeres om dette, og anbefales å vise forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner under behandling. Pasienter som har blitt søvnige og/eller hatt et tilfelle av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring og bruk av maskiner. Dosereduksjon eller avslutning av behandlingen kan vurderes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol er sett ved samtidig behandling med høye østrogendoser. Pasienter som allerede er under hormonbehandling (HRT), kan starte ropinirolbehandling på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen i samsvar med klinisk respons dersom HRT stanses eller introduseres under ropinirolbehandling. Det er mulighet for interaksjon mellom ropinirol og CYP1A2-hemmere. For pasienter som allerede får ropinirol kan dosejustering være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres. Tilfeller av endringer i INR-verdier er rapportert ved kombinasjon med vitamin K-antagonister (warfarin og andre kumarinderivater). Forsiktighet er nødvendig, og slik behandling krever både klinisk og biologisk (INR) overvåkning.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da human erfaring er utilstrekkelig. Fysiologiske endringer i svangerskapet (inkl. redusert CYP1A2-aktivitet) kan medføre gradvis økt ropinirolkonsentrasjon. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter som indikerer en mulig risiko for fosterskade.
Amming: Kontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos rotte. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming, da ropinirol kan hemme laktasjon.
Fertilitet: Ingen humane data.

 

Bivirkninger

Ved monoterapi

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, oppkast
Generelle
VanligePerifert ødem (inkl. ankelødem)
Kar
Mindre vanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært vanligeSomnolens, synkope
VanligePlutselig innsettende søvn, svimmelhet (inkl. vertigo)
Psykiske
VanligeHallusinasjon
Mindre vanligeØkt libido

Ved monoterapi

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
NevrologiskeSomnolens, synkope
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, oppkast
GenerellePerifert ødem (inkl. ankelødem)
NevrologiskePlutselig innsettende søvn, svimmelhet (inkl. vertigo)
PsykiskeHallusinasjon
Mindre vanlige
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
PsykiskeØkt libido

Ved kombinasjonsbehandling med levodopa

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeForstoppelse, kvalme
Generelle
VanligePerifert ødem
Kar
VanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært vanligeDyskinesi1
VanligePlutselig innsettende søvn, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo)
Psykiske
VanligeForvirring, hallusinasjon
Mindre vanligeØkt libido

Ved kombinasjonsbehandling med levodopa

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeDyskinesi1
Vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme
GenerellePerifert ødem
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
NevrologiskePlutselig innsettende søvn, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo)
PsykiskeForvirring, hallusinasjon
Mindre vanlige
PsykiskeØkt libido

1Ved innledende dosetitrering av ropinirol hos pasienter med langtkommet Parkinsons sykdom. Kan forbedres ved dosereduksjon av levodopa (se Dosering).

Rapportert etter markedsføring

OrganklasseBivirkning
Generelle
Ukjent frekvensDopaminagonist-abstinenssyndrom (inkl. apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte)3
Immunsystemet
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, utslett, pruritus)
Kar
VanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært sjeldnePlutselig innsettende søvn2, uttalt somnolens2
Psykiske
Ukjent frekvensAggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))

Rapportert etter markedsføring

FrekvensBivirkning
Vanlige
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Svært sjeldne
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, utslett, pruritus)
NevrologiskePlutselig innsettende søvn2, uttalt somnolens2
Ukjent frekvens
GenerelleDopaminagonist-abstinenssyndrom (inkl. apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte)3
PsykiskeAggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))

1Knyttet til både psykotiske reaksjoner og tvangssymptomer.

2Pasienter som opplever episoder med plutselige søvnanfall, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, klarer ikke å unngå å falle i søvn. Data viser at pasientene bedret seg etter nedtitrering eller seponering av legemidlet. I de fleste tilfellene ble pasientene samtidig behandlet med legemidler med potensielt sederende egenskaper.

3Ikke-motoriske bivirkninger kan opptre ved nedtrapping eller seponering av dopaminagonister, inkl. ropinirol, se Forsiktighetsregler.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Generelt relatert til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling: Symptomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ropinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt på hypothalamus og hypofysen.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 50%. Median Tmax er ca. 6 timer.
Proteinbinding: 10-40%.
Fordeling: Vd ca. 6,7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 6 timer.
Metabolisme: Primært oksidativ metabolisme via CYP1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
Utskillelse: Primært i urin som metabolitter. Clearance ca. 58,7 liter/time.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C og i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Requip Depot, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2 mg84 stk. (blister)
037287
Blå resept
Byttegruppe
470,30 (trinnpris 424,70)C
4 mg84 stk. (blister)
037305
Blå resept
Byttegruppe
720,80 (trinnpris 720,80)C
8 mg84 stk. (blister)
037323
Blå resept
Byttegruppe
1164,20 (trinnpris 1164,20)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.04.2019