Requip Depot

GlaxoSmithKline

Antiparkinsonmiddel, ikke-ergolin D2/D3-dopaminagonist.

ATC-nr.: N04B C04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N04B C04
Ropinirol
 
PNEC: 64 μg/liter
Salgsvekt: 6,417474 kg
Miljørisiko: Bruk av ropinirol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Ropinirol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Ropinirol er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 04.05.2018) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 2 mg, resp. 4 mg og 8 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), paraoransje (E 110), titandioksid (E 171). 8 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom enten alene eller i kombinasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter som ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.

Dosering

Individuell dosetitrering iht. effekt og toleranse. Ved ubehagelig søvnighet skal dosen titreres ned, uansett dosenivå. Ved andre bivirkninger er det vist at en nedtitrering av dosen etterfulgt av en gradvis opptitrering er gunstig.
Behandlingsstart: Startdose er 2 mg 1 gang daglig den 1. uken. Dosen økes deretter til 4 mg 1 gang daglig fra 2. uke av behandlingen. Terapeutisk respons kan oppnås med 4 mg 1 gang daglig.
Behandlingsregime: Pasienten bør behandles med lavest mulig dose som gir symptomatisk kontroll. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 4 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg pr. uke eller med lengre intervaller til opptil 8 mg 1 gang daglig. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 8 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg med 2 ukentlige eller lengre intervaller. Maks. daglige ropiniroldose er 24 mg. Dersom behandlingen blir avbrutt i mer enn noen få dager, bør den gjenopptas med dosetitreringen beskrevet ovenfor. Ved bruk av depottabletter som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen levodopa reduseres gradvis iht. klinisk respons. I kliniske studier er levodopadosen redusert med 30%.
Seponering: Skal skje gradvis ved å redusere antall doser pr. dag over 1 ukes tid, for å unngå dopaminagonist-abstinenssyndrom eller malignt nevroleptikasyndrom (MNS). Symptomer på dopaminagonist-abstinenssyndrom inkluderer ikke-motoriske bivirkninger som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og sterke smerter. Pasienten må informeres om dette før nedtrapping, og følges opp regelmessig. Ved vedvarende symptomer, kan midlertidig doseøkning bli nødvendig. Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling og gradvis nedtrapping er derfor anbefalt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt). Ved hemodialyse anbefales initielt 2 mg/dag, og doseøkning opp til maks 18 mg/dag. Det er ikke nødvendig med supplerende doser etter hemodialyse. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt), men som ikke jevnlig hemodialyseres, er ikke studert. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ropinirolclearance avtar hos pasienter ≥65 år, men krever ikke dosejustering. Doseøkningen bør være gradvis og iht. symptomatisk respons.
Administrering: Skal tas 1 gang daglig, og på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten jevnlig hemodialyse eller nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Psykiatriske lidelser: Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer bør bare behandles med dopaminagonist hvis potensiell fordel er større enn risikoen. Karsykdom: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens. Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga. risikoen for postural hypotensjon. Impulskontrollforstyrrelser: Pasienten bør monitoreres regelmessig for utvikling av symptomer på redusert impulskontroll. Pasient og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på at oppførsel som kan relateres til symptomer på svikt i impulskontroll, som patologisk spillegalskap, unormalt høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising og tvangsmessig spising, kan forekomme. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes dersom slike symptomer oppstår. Dopaminagonist-abstinenssyndrom: Kan forekomme ved seponering, se Dosering. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Symptomer på MNS er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling, se Dosering. Hallusinasjoner: Pasienter bør informeres om at hallusinasjoner kan forekomme ved bruk av dopaminagonist. Rask gastrointestinal passasje: Kan medføre risiko for ufullstendig frigivelse av virkestoffet, og at en del av virkestoffet skilles ut med avføringen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke tas ved sjelden arvelig galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. 4 mg depottabletter inneholder paraoransje som kan gi allergiske reaksjoner. Depottablettene er konstruert for å frigi virkestoffet over en 24-timers periode. Søvnanfall, bilkjøring og bruk av maskiner: Ropinirol er assosiert med søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Plutselig søvnanfall under daglige aktiviteter, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, er rapportert. Pasienten må informeres om dette, og anbefales å vise forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner under behandling. Pasienter som har blitt søvnige og/eller hatt et tilfelle av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring og bruk av maskiner. Dosereduksjon eller avslutning av behandlingen kan vurderes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N04B C04
Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol er sett ved samtidig behandling med høye østrogendoser. Pasienter som allerede er under hormonbehandling (HRT), kan starte ropinirolbehandling på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen i samsvar med klinisk respons dersom HRT stanses eller introduseres under ropinirolbehandling. Det er mulighet for interaksjon mellom ropinirol og CYP1A2-hemmere. For pasienter som allerede får ropinirol kan dosejustering være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres. Tilfeller av endringer i INR-verdier er rapportert ved kombinasjon med vitamin K-antagonister (warfarin og andre kumarinderivater). Forsiktighet er nødvendig, og slik behandling krever både klinisk og biologisk (INR) overvåkning.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da human erfaring er utilstrekkelig. Fysiologiske endringer i svangerskapet (inkl. redusert CYP1A2-aktivitet) kan medføre gradvis økt ropinirolkonsentrasjon. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter som indikerer en mulig risiko for fosterskade.
Amming: Kontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos rotte. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming, da ropinirol kan hemme laktasjon.
Fertilitet: Ingen humane data.
Ropinirol

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Ved monoterapi

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, oppkast
Generelle
VanligePerifert ødem (inkl. ankelødem)
Kar
Mindre vanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært vanligeSomnolens, synkope
VanligePlutselig innsettende søvn, svimmelhet (inkl. vertigo)
Psykiske
VanligeHallusinasjon
Mindre vanligeØkt libido

Ved monoterapi

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
NevrologiskeSomnolens, synkope
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, forstoppelse, oppkast
GenerellePerifert ødem (inkl. ankelødem)
NevrologiskePlutselig innsettende søvn, svimmelhet (inkl. vertigo)
PsykiskeHallusinasjon
Mindre vanlige
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
PsykiskeØkt libido

Ved kombinasjonsbehandling med levodopa

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeForstoppelse, kvalme
Generelle
VanligePerifert ødem
Kar
VanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært vanligeDyskinesi1
VanligePlutselig innsettende søvn, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo)
Psykiske
VanligeForvirring, hallusinasjon
Mindre vanligeØkt libido

Ved kombinasjonsbehandling med levodopa

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeDyskinesi1
Vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme
GenerellePerifert ødem
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
NevrologiskePlutselig innsettende søvn, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo)
PsykiskeForvirring, hallusinasjon
Mindre vanlige
PsykiskeØkt libido

1Ved innledende dosetitrering av ropinirol hos pasienter med langtkommet Parkinsons sykdom. Kan forbedres ved dosereduksjon av levodopa (se Dosering).

Rapportert etter markedsføring

OrganklasseBivirkning
Generelle
Ukjent frekvensDopaminagonist-abstinenssyndrom (inkl. apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte)3
Immunsystemet
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, utslett, pruritus)
Kar
VanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Svært sjeldnePlutselig innsettende søvn2, uttalt somnolens2
Psykiske
Ukjent frekvensAggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))

Rapportert etter markedsføring

FrekvensBivirkning
Vanlige
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Svært sjeldne
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, utslett, pruritus)
NevrologiskePlutselig innsettende søvn2, uttalt somnolens2
Ukjent frekvens
GenerelleDopaminagonist-abstinenssyndrom (inkl. apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte)3
PsykiskeAggresjon1, dopamin-dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser (som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kjøpegalskap, hyperfagi og tvangsspising, se Forsiktighetsregler), psykoser (forskjellige fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia))

1Knyttet til både psykotiske reaksjoner og tvangssymptomer.

2Pasienter som opplever episoder med plutselige søvnanfall, i noen tilfeller uten at pasienten er klar over det og uten forvarsel, klarer ikke å unngå å falle i søvn. Data viser at pasientene bedret seg etter nedtitrering eller seponering av legemidlet. I de fleste tilfellene ble pasientene samtidig behandlet med legemidler med potensielt sederende egenskaper.

3Ikke-motoriske bivirkninger kan opptre ved nedtrapping eller seponering av dopaminagonister, inkl. ropinirol, se Forsiktighetsregler.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Generelt relatert til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling: Symptomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N04B C04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ropinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt på hypothalamus og hypofysen.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 50%. Median Tmax er ca. 6 timer.
Proteinbinding: 10-40%.
Fordeling: Vd ca. 6,7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 6 timer.
Metabolisme: Primært oksidativ metabolisme via CYP1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
Utskillelse: Primært i urin som metabolitter. Clearance ca. 58,7 liter/time.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C og i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 25.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.04.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Requip Depot, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2 mg84 stk. (blister)
037287
Blå resept
Byttegruppe
470,30 (trinnpris 424,70)CSPC_ICON
4 mg84 stk. (blister)
037305
Blå resept
Byttegruppe
720,80 (trinnpris 720,80)CSPC_ICON
8 mg84 stk. (blister)
037323
Blå resept
Byttegruppe
1164,20 (trinnpris 1164,20)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malignt nevroleptikasyndrom (mns, nevroleptisk malignt syndrom): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.