Requip Depot

GlaxoSmithKline

Antiparkinsonmiddel, ikke-ergolin D2/D3-dopaminagonist.

ATC-nr.: N04B C04

   

   Står ikke på WADAs dopingliste




DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 2 mg, resp. 4 mg og 8 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), paraoransje (E 110), titandioksid (E 171). 8 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom enten alene eller i kombinasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter som ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.

Dosering

Individuell dosetitrering iht. effekt og toleranse. Ved ubehagelig søvnighet skal dosen titreres ned, uansett dosenivå. Ved andre bivirkninger er det vist at en nedtitrering av dosen etterfulgt av en gradvis opptitrering er gunstig. Skal tas 1 gang daglig, og på samme tidspunkt hver dag. Startdose er 2 mg 1 gang daglig den 1. uken. Dosen økes deretter til 4 mg 1 gang daglig fra 2. uke av behandlingen. Terapeutisk respons kan oppnås med 4 mg 1 gang daglig. Pasientene bør behandles med lavest mulig dose som gir symptomatisk kontroll. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 4 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg pr. uke eller med lengre intervaller til opptil 8 mg 1 gang daglig. Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes med 8 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg med 2 ukentlige eller lengre intervaller. Maks. daglige ropiniroldose er 24 mg. Dersom behandlingen blir avbrutt i mer enn noen få dager, bør den gjenopptas med dosetitreringen beskrevet ovenfor. Ved bruk av depottabletter som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen levodopa reduseres gradvis iht. klinisk respons. I kliniske studier er levodopadosen redusert med 30%. Seponering av ropinirol skal skje gradvis ved å redusere antall doser pr. dag over 1 ukes tid.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt). Ved hemodialyse anbefales initielt 2 mg/dag, og doseøkning opp til maks 18 mg/dag. Barn <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ropinirolclearance avtar hos pasienter ≥65 år, men krever ikke dosejustering. Doseøkningen bør være gradvis og iht. symptomatisk respons.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten jevnlig hemodialyse eller nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Pasienter bør informeres om at hallusinasjoner kan forekomme ved bruk av dopaminagonist. Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer bør bare behandles med dopaminagonist hvis potensiell fordel er større enn risikoen. Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens. Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga. risikoen for postural hypotensjon. Pasienten bør monitoreres regelmessig for utvikling av symptomer på redusert impulskontroll. Pasient og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på at oppførsel som kan relateres til symptomer på svikt i impulskontroll, som patologisk spillegalskap, unormalt høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising og tvangsmessig spising, kan forekomme. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes dersom slike symptomer oppstår. Dopaminagonist-abstinenssyndrom kan forekomme ved seponering. Symptomer inkluderer ikke-motoriske bivirkninger som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og sterke smerter. Ropinirol bør derfor trappes ned gradvis. Pasienter må informeres om dette før nedtrapping, og følges opp regelmessig. Ved vedvarende symptomer, kan midlertidig doseøkning bli nødvendig. Symptomer på malignt nevroleptikasyndrom er sett ved brå seponering av dopaminerg behandling. Gradvis nedtrapping er derfor anbefalt. Preparatet er assosiert med søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Pasienten må informeres om dette, og anbefales å vise forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner. Pasienter som er blitt søvnige og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring og betjening av maskiner. Dosereduksjon eller avslutting av behandlingen kan vurderes. Pasienter med en sjelden arvelig galaktoseintoleranse (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke behandles med ropinirol. 4 mg depottabletter inneholder paraoransje som kan gi allergiske reaksjoner. Depottablettene er konstruert for å frigi virkestoffet over en 24-timers periode. Rask gastrointestinal passasje kan medføre risiko for ufullstendig frigivelse av virkestoffet, og at en del av virkestoffet skilles ut med avføringen.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N04B C04
Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol har vært observert ved samtidig behandling med høye østrogendoser. Pasienter som allerede er under hormonbehandling, kan starte behandling med ropinirol på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen i samsvar med den kliniske responsen dersom hormonbehandlingen stanses eller introduseres under behandling med ropinirol. Det er mulighet for interaksjon mellom ropinirol og inhibitorer av CYP1A2 (ciprofloksacin, fluvoksamin, enoksacin og cimetidin). For pasienter som allerede får ropinirol kan dosejustering være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres. Tilfeller av endringer i INR-verdier er rapportert ved kombinasjon med vitamin K-antagonister (warfarin og andre kumarinderivater). Forsiktighet er nødvendig, og slik behandling krever både klinisk og biologisk (INR) overvåkning.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos rotte. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming, da ropinirol kan hemme laktasjon.
Fertilitet: Ingen humane data.
Ropinirol

Bivirkninger

Ved monoterapi: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Somnolens, synkope. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, forstoppelse, magesmerte, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet (inkl. vertigo), plutselige søvnanfall. Psykiske: Hallusinasjoner. Øvrige: Perifere ødem (inkl. ankelødem). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon. Psykiske: Økt libido. Ved kombinasjonsbehandling med levodopa: Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Dyskinesi1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse. Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon. Nevrologiske: Somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo), plutselige søvnanfall. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner. Øvrige: Perifere ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Psykiske: Økt libido. Rapportert etter markedsføring: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, hudutslett og pruritus). Nevrologiske: Plutselige søvnanfall, uttalt søvnighet. Psykiske: Psykotiske reaksjoner (forskjellig fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia, impulskontrollforstyrrelser som patologisk spillegalskap, unormal høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising og tvangsmessig spising, aggresjon2, dopamin dysreguleringssyndrom. Øvrige: Dopaminagonist-abstinenssyndrom (inkluderer apati, angst, depresjon, fatigue, svetting og smerte) kan forekomme ved nedtrapping/seponering3. 1Ved innledende dosetitrering av ropinirol hos pasienter med langtkommet Parkinsons sykdom. Kan forbedres ved dosereduksjon av levodopa. 2Aggresjon er knyttet til både psykotiske reaksjoner og tvangssymptomer. 3Ikke-motoriske bivirkninger kan opptre ved nedtrapping eller seponering av dopaminagonister, inkl. ropinirol.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Generelt relatert til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling: Symptomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N04B C04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ropinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt på hypothalamus og hypofysen.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 50%. Median Tmax er ca. 6 timer.
Proteinbinding: 10-40%.
Fordeling: Vd ca. 6,7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 6 timer.
Metabolisme: Primært oksidativ metabolisme via CYP1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
Utskillelse: Primært i urin som metabolitter. Clearance ca. 58,7 liter/time.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 05.03.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

29.09.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Requip Depot, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2 mg84 stk. (blister)
037287
Blå resept
Byttegruppe
471,30 (trinnpris 425,60)CSPC_ICON
4 mg84 stk. (blister)
037305
Blå resept
Byttegruppe
722,50 (trinnpris 722,50)CSPC_ICON
8 mg84 stk. (blister)
037323
Blå resept
Byttegruppe
1167,00 (trinnpris 1167,00)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

dyskinesi (bevegelsesvansker): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

somnolens: Sykelig søvnighet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.