Prolia

Amgen

Benresorpsjonshemmer, humant monoklonalt antistoff (IgG2).

ATC-nr.: M05B X04

  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 M05B X04
Denosumab
 
Miljørisko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 01.09.2014) er utarbeidet av Amgen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 60 mg: Hver ferdigfylte sprøyte (1 ml) inneh.: Denosumab 60 mg, iseddiksyre og natriumhydroksid (til pH-justering), sorbitol (E 420), polysorbat 20, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Behandling av osteoporose hos postmenopausale kvinner og hos menn som har økt risiko for brudd. Hos postmenopausale kvinner reduserer denosumab signifikant risikoen for vertebrale brudd, ikke-vertebrale brudd og hoftebrudd. Behandling av bentap assosiert med hormonbehandling hos menn med prostatakreft med økt risiko for brudd. Hos menn med prostatakreft som får hormonbehandling, reduserer denosumab risikoen signifikant for vertebrale brudd.

Dosering

Administreres 1 gang hver 6. måned som én enkelt s.c. injeksjon. Pasienten må få tilstrekkelig tilskudd av kalsium og D-vitamin. Pasienten bør få utlevert pakningsvedlegg og pasientkort. Optimal totallengde på antiresorptiv behandling mot osteoporose er ikke kartlagt. Behovet for fortsatt behandling skal vurderes periodisk ut fra en nytte-risikovurdering, spesielt ved bruk i ≥5 år.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Sikkerhet og effekt ikke studert. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller som får dialyse, har større risiko for å utvikle hypokalsemi. Risikoen for å utvikle hypokalsemi og medfølgende forhøyet parathyreoideahormon øker i takt med økende grad av nedsatt nyrefunksjon. Adekvat inntak av kalsium, vitamin D og regelmessig overvåkning av kalsium er spesielt viktig hos disse pasientene. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er dokumentert. Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Før administrering må oppløsningen undersøkes. Ikke injiser oppløsningen hvis den inneholder partikler, er sløret eller misfarget. Skal ikke ristes. For å unngå ubehag på injeksjonsstedet må ferdigfylt sprøyte oppnå romtemperatur (opptil 25°C) før injeksjon. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav. Nålebeskyttelsen over den ferdigfylte sprøyten inneholder tørr naturgummi (lateksderivat), som kan gi allergiske reaksjoner. Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Injiseres sakte s.c. i låret, magen eller overarmen. Injiser hele innholdet i den ferdigfylte sprøyten. Preparatet skal administreres av person med tilstrekkelig opplæring i injeksjonsteknikk, se pakningsvedlegget.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Hypokalsemi.

Forsiktighetsregler

Hypokalsemi: Det er viktig å identifisere pasienter med risiko for hypokalsemi. Tilstrekkelig inntak av kalsium og D-vitamin er viktig før behandlingen igangsettes. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller som får dialyse, har større risiko for å utvikle hypokalsemi. Klinisk overvåkning av kalsiumnivåer anbefales før hver dose, og for pasienter som er disponert for hypokalsemi, innen 2 uker etter første dose. Pasienten skal oppfordres til å rapportere symptomer som kan indikere hypokalsemi. Hudinfeksjoner: Pasienten kan utvikle hudinfeksjoner (hovedsakelig cellulitt), som fører til sykehusinnleggelse. Pasienten bør informeres om å oppsøke lege umiddelbart ved tegn/symptomer på cellulitt. Osteonekrose i kjeven (ONJ): Det er viktig å utrede pasienten for risikofaktorer for ONJ før oppstart av behandling. Dentalundersøkelse med nødvendig forebyggende tannbehandling bør vurderes før oppstart av behandling hos pasienter med risikofaktorer. Pasienten skal oppfordres til god munnhygiene, gjennomgå rutinemessige tannkontroller og umiddelbart rapportere ev. orale symptomer som løse tenner, smerter, hevelse eller sår som ikke heles, eller væsking under behandlingen. Invasiv tannbehandling bør bare utføres etter grundig vurdering og unngås i nær tilknytning til administrering. Behandlingsplanen for hver enkelt pasient som utvikler ONJ, skal legges i nært samarbeid mellom behandlende lege og en tannlege eller oralkirurg med ekspertise på ONJ. Det bør vurderes å avbryte behandlingen midlertidig til tilstanden er bedret, og de bidragende risikofaktorene om mulig er redusert. Osteonekrose i ytre øregang: Mulige risikofaktorer inkl. bruk av steroider og kjemoterapi og/eller lokale risikofaktorer som infeksjon eller traume. Ved øresymptomer, inkl. kronisk øreinfeksjon, bør muligheten for osteonekrose i ytre øregang vurderes. Atypiske lårbensbrudd: Kan forekomme i de subtrokantære og diafyseale delene av femur. Kjennetegnes ved radiografiske funn. Er også rapportert ved visse komorbide tilstander (f.eks. vitamin D-mangel, revmatoid artritt, hypofosfatasi) og ved bruk av visse farmasøytiske virkestoffer (f.eks. bisfosfonater, glukokortikoider, protonpumpehemmere). Hendelsene har også forekommet uten antiresorptiv behandling. Den kontralaterale femur bør undersøkes hos pasienter som har opplevd en femur-skaftfraktur. Seponering av behandling ved mistanke om et atypisk lårbensbrudd, basert på en individuell nytte-/risikovurdering. Pasienter som utvikler nye eller uvanlige smerter i lårene, hoftene eller lysken under behandlingen, skal undersøkes med tanke på et ukomplett lårbensbrudd. Langvarig antiresorptiv behandling: Langvarig antiresorptiv behandling kan bidra til økt risiko for negative utfall, slik som osteonekrose i kjeven og atypiske lårbensbrudd pga. signifikant suppresjon av benremodelleringen. Tørr naturgummi: Nålebeskyttelsen over den ferdigfylte sprøyten inneholder tørr naturgummi (et derivat av lateks), som kan forårsake allergiske reaksjoner. Samtidig behandling med andre legemidler som inneholder denosumab: Pasienter under behandling bør ikke samtidig behandles med andre legemidler som inneholder denosumab (mot skjelettrelaterte hendelser hos voksne med benmetastaser fra solide tumorer). Pasienter med fruktoseintoleranse må ikke bruke preparatet. Legemidlet inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. 60 mg, dvs. nærmest natriumfritt. Alvorlige tilfeller av symptomatisk hypokalsemi er observert.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se M05B X04
Preparatet endrer ikke farmakokinetikken for legemidler som metaboliseres av CYP3A4. Potensialet for farmakodynamisk interaksjon anses å være lavt.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data. Skal ikke brukes under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, baseres på nytte-/risikovurdering.
Denosumab

Bivirkninger

Bivirkninger hos pasienter med osteoporose og hormonbehandlede pasienter med brystkreft eller prostatakreft: Svært vanlige (≥1/10): Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter, smerter i ekstremitetene. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalt ubehag, forstoppelse. Hud: Eksem, utslett. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, infeksjon i øvre luftveier. Nevrologiske: Isjias. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Infeksiøse: Divertikulitt, cellulitt, øreinfeksjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Overfølsomhet mot legemidler1. Anafylaktisk reaksjon1. Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose i kjeven, atypiske lårbensbrudd. Stoffskifte/ernæring: Hypokalsemi2. Ukjent frekvens: Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose i ytre øregang. 1Det er rapportert sjeldne tilfeller av legemiddelrelatert overfølsomhet, inkl. utslett, urticaria, opphovning av ansiktet, erytem og anafylaktiske reaksjoner. 2Etter markedsføring er sjeldne tilfeller av alvorlig symptomatisk hypokalsemi observert hos pasienter med forhøyet risiko for hypokalsemi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: M05B X04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og spesifisitet til RANKL og forhindrer aktivering av dens reseptor (RANK), som finnes på overflaten av osteoklastprekursorer og osteoklaster. Når RANKL/RANK-interaksjonen forhindres, hemmes osteoklastdannelse, funksjon og -overlevelse, slik at benresorpsjonen reduseres i både kortikalt og trabekulært ben. Reduserer raskt hastigheten av benomsetningen, og når nadir for benresorpsjonsmarkør av serumtype 1 C-telopeptid (CTX) (85% reduksjon) innen 3 dager. Innen 9 måneder etter siste dose er benomsetningsmarkørene vanligvis tilbake til samme nivå som før behandling.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet 78% etter administrering av enkeltdose på 60 mg. Cmax 6 μg/ml (1-17 μg/ml). Tmax 10 dager (2-28 dager).
Halveringstid: 26 dager (6-52 dager) over en periode på 3 måneder (1,5-4,5 måneder). Hos 53% ble det ikke påvist målbare denosumabmengder 6 måneder etter dosering. Ikke-lineær, doseavhengig farmakokinetikk med lavere clearance ved høyere doser eller konsentrasjoner, men omtrent doseproporsjonale økninger i eksponeringen for doser ≥60 mg.
Metabolisme: Vil trolig ikke elimineres via levermetabolisme. Metabolisme og eliminering forventes å følge clearancebanene for immunglobulin, med nedbryting til små peptider og individuelle aminosyrer.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Beholderen oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Etter at preparatet er tatt ut av kjøleskapet, kan det oppbevares ved romtemperatur (<25°C) i maks. 30 dager i originalbeholderen og må brukes innen disse 30 dagene.

Sist endret: 06.10.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

18.09.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Prolia, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
60 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk nålebeskyttelse)
085804
Blå resept
-
2111,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

divertikulitt: Betennelse i vevet rundt en divertikkel.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

erytem: Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelg inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

revmatoid artritt (leddgikt): Kronisk betennelse i kroppens bindevev, først og fremst i leddene. Symptomer er smerter, stivhet, hevelse i flere ledd, tretthet og eventuelt lett feber. Alle ledd kan bli angrepet, men håndledd og fingerledd er de vanligste stedene å få symptomer.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vitamin d-mangel: Mangel på vitamin D kan gi svekkelse i benvev og muskelvev. Hos barn kan mangel på vitamin D gi rakitt.