Plaquenil

sanofi-aventis


Antimalariamiddel, antirevmatikum, 4-aminokinolin.

P01B A02 (Hydroksyklorokin)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Hydroksyklorokinsulfat 200 mg tilsv. hydroksyklorokin 155 mg, laktose 35 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Malariaterapi og -profylakse. Revmatoid artritt. Lupus erythematosus. Sjøgrens syndrom. Lysdermatoser. Barn >31 kg: Malariaterapi og -profylakse.

Dosering

Malariaprofylakse
Oppstart 1 uke før avreise, fortsett under oppholdet, avslutt 6-8 uker etter hjemkomst. Dosen tas 1 gang i uken på samme ukedag. Ved besøk i sterkt endemiske områder tas dosen 2 ganger ukentlig. Voksne: 2 tabletter ukentlig. Barn ≥6 år og >31 kg: 6,5 mg/kg ukentlig. Minste effektive dose benyttes, bør ikke overstige 6,5 mg/kg/dag basert på ideell (mager) kroppsvekt.
Malaria (terapeutisk behandling)
Voksne: 4 tabletter straks, 2 tabletter etter 6 timer, deretter 2 tabletter daglig i 2 dager. Barn ≥6 år og >31 kg: 13 mg/kg straks, 6,5 mg/kg etter 6 timer, deretter 6,5 mg/kg daglig i 2 dager.
Revmatoid artritt
Voksne: Initialt 2-3 tabletter daglig i 1-3 måneder avhengig av respons, deretter 1-2 tabletter daglig.
Systemisk lupus erythematosus
Voksne: 2-4 tabletter daglig i noen uker til måneder avhengig av respons. Deretter 1-2 tabletter daglig.
Diskoid lupus erythematosus
Voksne: Forsøksvis som ved revmatoid artritt.
Sjøgrens syndrom
Voksne: 2-4 tabletter daglig i noen uker til måneder avhengig av respons. Deretter 1-2 tabletter daglig.
Lysdermatoser
Voksne: Forsøksvis som ved revmatoid artritt.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Forsiktighet utvises, ev. vurder dosereduksjon. Dosereduksjon kan være nødvendig hos pasienter som tar andre medisiner som kan påvirke disse organene.
Administrering Tas med mat. Bør svelges hel pga. vond smak. Bør ikke tygges. Kan om nødvendig deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Psoriasis. Nedsatt syn og hørsel. Overfølsomhet for innholdsstoffene, kinin og 4-aminokinolin.

Forsiktighetsregler

Barn <6 år eller <31 kg: Bør ikke gis pga. fare for utilsiktet overdosering ettersom tablettene ikke er tilpasset denne kroppsvekten. Små barn er særlig følsomme for toksiske effekter av 4-aminokinoliner, og tablettene skal oppbevares utenfor barns rekkevidde. Ved langtidsbehandling: Øyekontroll for synsskarphet, det sentrale synsfeltet, fargesyn og fundusundersøkelse ved oftalmoskopi før oppstart og minst 2 ganger årlig bør gjøres. Risiko for retinopati er doseavhengig. Hyppig øyekontroll gjøres ved daglig dose >6,5 mg/kg, etter totaldose på 200-300 g, ved nyresvikt og hos eldre. Behandlingsopphold på 2-3 måneder pr. år, helst i den varme årstiden, kan nedsette risiko. Pasienten advares mot direkte sollys. Samtidig behandling med andre substanser med melaninaffinitet unngås. Seponeres ved minste tegn på retinaskade/synsforstyrrelser. Forandringer i retina kan forverres etter seponering. Samtidig bruk med hydroksyklorokin og legemidler kjent for å indusere retinatoksisitet (som tamoksifen) er ikke anbefalt. Regelmessige undersøkelser mht. muskelfunksjon og dype senereflekser og preparatet bør seponeres ved svakhet. Generelt: Stor forsiktighet ved glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel, gastrointestinale- eller nevrologiske sykdommer, blodsykdommer og porfyri. Pga. liten risiko for benmargsdepresjon bør blodceller telles regelmessig og behandlingen seponeres ved unormale verdier. Ikke effektivt mot klorokinresistente stammer av P. falciparum. Ikke aktivt mot eksoerytrocytte former av P. vivax, P. ovale og P. malariae. Hverken profylakse eller forebyggelse av tilbakefall kan påregnes ved infeksjon av klorokinresistente stammer eller eksoerytrocytte former. Kan gi alvorlig hypoglykemi som kan være livstruende. Pasienten advares om hypoglykemirisiko og informeres om kliniske tegn. Ved symptomer bør blodsukkernivået sjekkes, og behandlingen ev. gjennomgås. Selvmordsrelatert atferd og psykiske lidelser er rapportert, vanligvis i 1. behandlingsmåned. Kan oppstå også uten tidligere psykiske lidelser. Pasienter bør rådes til å oppsøke medisinsk hjelp umiddelbart ved psykiske symptomer. Klinisk monitorering for tegn på kardiomyopati anbefales. Bør seponeres ved kardiomyopati. Kronisk toksisitet mistenkes ved ledningsforstyrrelser og biventrikulær hypertrofi. Hydroksyklorokin kan gi QT-forlengelse og skal brukes med forsiktighet ved påvist eller kjent risiko for QT-forlengelse. Alvorlige hudbivirkninger (SCARs): SCARs, inkl. DRESS, AGEP, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (som kan være livstruende eller fatale) er sett. Seponer preparatet umiddelbart ved symptomer og vurder alternativ behandling. Sykehusinnleggelse kan være nødvendig. Hjelpestoffer: Bør ikke tas ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av legemidler som forlenger QT-tiden (slik som antiarytmika klasse IA og III, TCA, antipsykotika, fluorokinoloner (som moksifloksacin, makrolider), azitromycin, sakinavir, flukonazol, pentamidin). Bør ikke kombineres med halofantrin. Legemidler med risiko for okulær eller hematologisk toksisitet bør, hvis mulig, unngås pga. mulig forsterkende effekt. Kombineres ikke med fenylbutazon, gullsalter, penicillamin eller cytostatika pga. bivirkninger. Reduksjon i insulindose eller antidiabetisk behandling kan være nødvendig. Kan redusere biotilgjengeligheten til prazikvantel og effekt av antiepileptika. Andre antimalariamidler som senker krampeterskelen kan øke kramperisiko. Teoretisk risiko for hemming av intracellulær α-galaktosidaseaktivitet av agalsidase. Interaksjoner sett for klorokin kan også gjelde hydroksyklorokinsulfat. Dette inkluderer aminoglykosidantibiotikas forsterkning av klorokins blokkering av nevromuskulære synapser, motvirkning av neostigmin og pyridostigmin, samt reduksjon av antistoffresponsen ved rabiesvaksinering. Magnesiumholdige antacida eller kaolin kan gi redusert klorokinabsorpsjon og bør gis med minst 2 timers mellomrom. Forsiktighet bør utvises (f.eks. overvåkning av bivirkninger) ved samtidig bruk av sterke/moderate CYP2C8- og CYP3A4-hemmere (slik som gemfibrozil, klopidogrel, ritonavir, itrakonazol, klaritromycin, grapefruktjuice). Forsiktighet bør utvises (f.eks. overvåkning av effekt) ved samtidig bruk av sterke CYP2C8- og CYP3A4-induktorer (slik som rifampicin, johannesurt, karbamazepin, fenobarbital). Forsiktighet bør utvises (f.eks. overvåkning av bivirkninger eller av plasmakonsentrasjon etter behov) ved samtidig bruk av P-gp-substrater med smalt terapeutisk vindu (slik som digoksin, ciklosporin, dabigatran). Hydroksyklorokin er en svak CYP2D6-hemmer. Kan øke Cmax og AUC for metoprolol med 1,7 ganger. Forsiktighet tilrådes (f.eks. overvåkning av bivirkninger eller plasmakonsentrasjon etter behov) ved samtidig bruk av CYP2D6-substrater med smalt terapeutisk vindu (slik som flekainid, propafenon).

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data viser ingen statistisk signifikant økt risiko for medfødte misdannelser eller føto-/neonatal toksisitet. Dyrestudier med klorokin som har strukturelle likheter, har vist reproduksjonstoksisitet ved høye doser hos mor. Hydroksyklorokin krysser placenta og blodkonsentrasjonen hos fosteret er lik blodkonsentrasjonen hos mor. Malariaprofylakse/terapi: Hydroksyklorokin kan etter nytte-/risikovurdering brukes ved alle stadier i graviditeten for profylakse og behandling av malariainfeksjon, ettersom malariainfeksjonen i seg selv gir fosterskade. Reumatoid artritt, systemisk lupus erythematosus: Bruk bør unngås under graviditet, bortsett fra når individuelle potensielle fordeler oppveier potensiell risiko. Laveste effektive dose bør da brukes. Ved langvarig behandling bør sikkerhetsprofilen (spesielt oftalmologiske bivirkninger) vurderes ved overvåkning av barnet.
AmmingGår over i morsmelk i små mengder. Nøye vurderinger må ligge til grunn ved behandling, da nyfødte er ekstremt følsomme for de toksiske effektene av 4-aminokinoliner. Ved malariaprofylakse er risikoen liten.
FertilitetDyrestudier har vist nedsatt fertilitet hos hanndyr, ingen humane data finnes.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAntirevmatisk effekt er bare delvis kjent. Malariaparasittene hemmes i erytrocyttfasen.
AbsorpsjonRaskt. Tmax 3-4 timer. Biotilgjengelighet: 79%.
ProteinbindingCa. 50%.
FordelingUtstrakt vevsakkumulering. Akkumuleres i blodceller, med et blod/plasma-forhold på 7,2.
Halveringstid30-60 dager.
MetabolismeSannsynligvis via CYP2C8 og CYP3A, og i mindre grad via CYP2D6.
UtskillelseCa. 20-25% elimineres uforandret via urin.

 

Pakninger, priser og refusjon

Plaquenil, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
200 mg 100 stk. (blister)
166157
Blå resept 156,70 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Plaquenil TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.04.2022


Sist endret: 19.04.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)