TABLETTER 15 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Pioglitazonhydroklorid tilsv. pioglitazon 15 mg, resp. 30 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Andre- eller tredjelinjebehandling av diabetes mellitus type 2: Som oral monoterapi: Til voksne pasienter (spesielt overvektige) som er utilstrekkelig kontrollert vha. diett og mosjon og som ikke kan benytte metformin pga. kontraindikasjon eller intoleranse. Som kombinasjonsbehandling med ett annet peroralt antidiabetikum: Metformin til voksne pasienter (spesielt overvektige) med utilstrekkelig glykemisk kontroll tross bruk av maks. tolererbare dose metformin som monoterapi. Sulfonylurea, kun til voksne pasienter som ikke kan benytte metformin pga. kontraindikasjon eller intoleranse og med utilstrekkelig glykemisk kontroll tross bruk av et sulfonylurea som monoterapi. Som kombinasjonsbehandling med 2 andre perorale antidiabetika: Metformin og sulfonylurea hos voksne pasienter (spesielt overvektige) med utilstrekkelig glykemisk kontroll tross kombinasjon av 2 perorale antidiabetika. Pioglitazon er også indisert i kombinasjon med insulin hos voksne type 2-diabetikere med utilstrekkelig glykemisk kontroll under insulinbehandling, der metformin er uegnet pga. kontraindikasjoner eller intoleranse. Generelt: Etter initiering av behandling med pioglitazon bør pasienter undersøkes etter 3-6 måneder for å vurdere om behandlingsrespons er tilfredsstillende (f.eks. reduksjon av HbA1c). Hos pasienter som ikke viser tilfredsstillende respons bør behandling med pioglitazon seponeres. Pga. mulig risiko ved langvarig behandling, bør forskriver bekrefte at fordelene ved pioglitazon er opprettholdt ved etterfølgende rutineundersøkelser.Dosering
Voksne: Behandling startes med 15 mg eller 30 mg, 1 gang daglig. Dosen kan økes trinnvis opp til 45 mg, 1 gang daglig. I kombinasjon med insulin kan eksisterende insulindose opprettholdes ved start av pioglitazon. Ved hypoglykemi skal insulindosen reduseres. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Bør ikke brukes (se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler). Nedsatt nyrefunksjon Dosejustering ikke nødvendig. Data mangler for dialysepasienter,
og bruk frarådes. Barn og ungdom <18 år: Data mangler. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Behandling bør starte med laveste
tilgjengelige dose, og økes gradvis, spesielt om pioglitazon brukes
i kombinasjon med insulin.
Administrering: Svelges med et glass vann. Tas med eller uten mat.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Hjertesvikt eller tidligere hjertesvikt (NYHA klasse I-IV). Nedsatt leverfunksjon. Diabetisk ketoacidose. Nåværende eller tidligere blærekreft. Ikke tidligere undersøkt makroskopisk hematuri.Forsiktighetsregler
Væskeretensjon og hjertesvikt: Kan forårsake væskeretensjon som kan forverre eller utløse hjertesvikt. Ved behandling av pasienter som har minst én risikofaktor for utvikling av kongestiv hjertesvikt (f.eks. tidligere myokardinfarkt eller symptomatisk koronar arteriell lidelse, eller hos eldre), bør man starte med laveste tilgjengelige dose og øke dosen gradvis. Pasienten bør observeres for symptomer på hjertesvikt, vektøkning eller ødem, særlig ved redusert hjertefunksjon. Hjertesvikt er sett ved samtidig bruk med insulin eller tidligere hjertesvikt. Siden både insulin og pioglitazon er assosiert med væskeretensjon, kan samtidig bruk øke risikoen før ødem. Tilfeller av perifert ødem og hjertesvikt er sett ved samtidig bruk av NSAID, inkl. selektive COX-2-hemmere. Behandling bør avsluttes ved forverring av kardial status. Eldre: Kombinasjonsbruk med insulin bør vurderes med forsiktighet pga. økt risiko for alvorlig hjertesvikt. Aldersrelaterte risikofaktorer (spesielt blærekreft, brudd og hjertesvikt) gjør at nytte-/risikoforhold bør vurderes nøye, både før og under behandling. Blærekreft: Er sett. Risikofaktorer for blærekreft bør vurderes før initiering av behandlingen. Enhver årsak til makroskopisk hematuri bør undersøkes før initiering av behandling. Pasienten bør oppfordres til å kontakte lege umiddelbart hvis makroskopisk hematuri eller andre symptomer som dysuri eller blæretenesmer oppstår i løpet av behandlingen. Monitorering av leverfunksjon: Det anbefales at leverenzymverdier kontrolleres regelmessig, og før initiering av behandling. Behandling bør ikke initieres ved forhøyede leverenzymverdier eller andre tegn på leversykdom. Vektøkning: Doserelatert vektøkning som kan skyldes fettakkumulering er sett, i noen tilfeller assosiert med væskeretensjon. I visse tilfeller kan vektøkning være symptom på hjertesvikt, og vekten bør derfor overvåkes nøye. Pasienten bør rådes til å følge en kalorikontrollert diett. Hematologi: Det er sett en liten reduksjon i gjennomsnittlig hemoglobin og hematokritverdi, samsvarende med hemodilusjon. Tilsvarende endringer ble sett hos pasienter behandlet med metformin, samt i noe mindre utstrekning hos pasienter behandlet med sulfonylureapreparat og insulin. Hypoglykemi: Som følge av økt insulinfølsomhet kan pasienter som får pioglitazon i kombinasjon med et sulfonylureapreparat eller insulin, ha risiko for doserelatert hypoglykemi, og dosereduksjon av sulfonylureapreparat eller insulin kan være nødvendig. Øyelidelser: Nye tilfeller eller forverring av makulaødem med redusert synsskarphet er sett, ofte med samtidig perifert ødem. Det er uklart om det er en direkte sammenheng mellom pioglitazon og makulaødem, men forskriver bør være oppmerksom dersom pasienten rapporterer om synsforstyrrelser. Annet: Det er sett økt insidens av frakturer hos kvinner. Dette skal tas i betraktning ved langtidsbehandling. Som en konsekvens av økt virkning av insulin kan pioglitazonbehandling hos pasienter med polycystisk ovariesyndrom føre til fornyet eggløsning. Disse pasientene har større risiko for å bli gravide, og bør være oppmerksomme på dette. Om en pasient ønsker å bli gravid eller blir gravid, bør behandling seponeres. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Bør ikke brukes under graviditet pga. manglende data.
Amming: Ukjent om preparatet skilles ut i morsmelk. Bør ikke gis
til ammende.
Fertilitet: Dyrestudier har ikke vist effekt på fertilitet.
Bivirkninger
Bruk av pioglitazon i monoterapi
Organklasse | Bivirkning |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Infeksiøse | |
Vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Fraktur |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hypoestesi |
Mindre vanlige | Insomni |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Blærekreft |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt vekt |
Ukjent frekvens | Økt ALAT |
Øye | |
Vanlige | Synsforstyrrelse |
Ukjent frekvens | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i monoterapi
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Fraktur |
Nevrologiske | Hypoestesi |
Undersøkelser | Økt vekt |
Øye | Synsforstyrrelse |
Mindre vanlige | |
Infeksiøse | Sinusitt |
Nevrologiske | Insomni |
Svulster/cyster | Blærekreft |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Undersøkelser | Økt ALAT |
Øye | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med metformin
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Flatulens |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Infeksiøse | |
Vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Sinusitt |
Kjønnsorganer/bryst | |
Vanlige | Erektil dysfunksjon |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Artralgi, fraktur |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, hypoestesi |
Mindre vanlige | Insomni |
Nyre/urinveier | |
Vanlige | Hematuri |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Blærekreft |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt vekt |
Ukjent frekvens | Økt ALAT |
Øye | |
Vanlige | Synsforstyrrelse |
Ukjent frekvens | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med metformin
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, fraktur |
Nevrologiske | Hodepine, hypoestesi |
Nyre/urinveier | Hematuri |
Undersøkelser | Økt vekt |
Øye | Synsforstyrrelse |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Flatulens |
Infeksiøse | Sinusitt |
Nevrologiske | Insomni |
Svulster/cyster | Blærekreft |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Undersøkelser | Økt ALAT |
Øye | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med sulfonylurea
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Flatulens |
Generelle | |
Mindre vanlige | Tretthet |
Hud | |
Mindre vanlige | Svetting |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Infeksiøse | |
Vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Fraktur |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hypoestesi, svimmelhet |
Mindre vanlige | Hodepine, insomni |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Glukosuri, proteinuri |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Hypoglykemi, økt appetitt |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Blærekreft |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt vekt |
Mindre vanlige | Økt LDH |
Ukjent frekvens | Økt ALAT |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Øye | |
Mindre vanlige | Synsforstyrrelse |
Ukjent frekvens | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med sulfonylurea
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Flatulens |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Fraktur |
Nevrologiske | Hypoestesi, svimmelhet |
Undersøkelser | Økt vekt |
Mindre vanlige | |
Generelle | Tretthet |
Hud | Svetting |
Infeksiøse | Sinusitt |
Nevrologiske | Hodepine, insomni |
Nyre/urinveier | Glukosuri, proteinuri |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi, økt appetitt |
Svulster/cyster | Blærekreft |
Undersøkelser | Økt LDH |
Øre | Vertigo |
Øye | Synsforstyrrelse |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Undersøkelser | Økt ALAT |
Øye | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med metformin og sulfonylurea
Organklasse | Bivirkning |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Infeksiøse | |
Vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Artralgi, fraktur |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hypoestesi |
Mindre vanlige | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Hypoglykemi |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Blærekreft |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt CK, økt vekt |
Ukjent frekvens | Økt ALAT |
Øye | |
Ukjent frekvens | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med metformin og sulfonylurea
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi |
Vanlige | |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, fraktur |
Nevrologiske | Hypoestesi |
Undersøkelser | Økt CK, økt vekt |
Mindre vanlige | |
Infeksiøse | Sinusitt |
Nevrologiske | Insomni |
Svulster/cyster | Blærekreft |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Undersøkelser | Økt ALAT |
Øye | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med insulin
Organklasse | Bivirkning |
Generelle | |
Svært vanlige | Ødem |
Hjerte | |
Vanlige | Hjertesvikt |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Infeksiøse | |
Vanlige | Bronkitt, øvre luftveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Sinusitt |
Luftveier | |
Vanlige | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Artralgi, fraktur, ryggsmerter |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hypoestesi |
Mindre vanlige | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Hypoglykemi |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Blærekreft |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt vekt |
Ukjent frekvens | Økt ALAT |
Øye | |
Ukjent frekvens | Makulaødem |
Bruk av pioglitazon i kombinasjon med insulin
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Generelle | Ødem |
Vanlige | |
Hjerte | Hjertesvikt |
Infeksiøse | Bronkitt, øvre luftveisinfeksjon |
Luftveier | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, fraktur, ryggsmerter |
Nevrologiske | Hypoestesi |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi |
Undersøkelser | Økt vekt |
Mindre vanlige | |
Infeksiøse | Sinusitt |
Nevrologiske | Insomni |
Svulster/cyster | Blærekreft |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Overfølsomhet og allergiske reaksjoner |
Undersøkelser | Økt ALAT |
Øye | Makulaødem |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Ingen symptomer etter inntak av 120 mg/dag i 4 dager, og
deretter 180 mg/dag i 7 dager.
Behandling: Symptomatiske og generelle støttende tiltak.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Effekt skyldes trolig reduksjon i insulinresistens, via aktivering
av spesifikke nukleære reseptorer (peroksisomproliferatoraktivert
reseptor gamma) som fører til økt insulinsensitivitet i lever, fett
og muskel-skjelettceller. Reduserer hepatisk glukoseproduksjon og
øker perifer glukoseomsetning ved insulinresistens.
Absorpsjon: Tmax vanligvis 2 timer. Proporsjonal øking i plasmakonsentrasjon
for doser fra 2-60 mg.
Proteinbinding: Pioglitazon og alle aktive metabolitter >99%.
Fordeling: Vd 0,25 liter/kg.
Halveringstid: 5-6 timer for pioglitazon og 16-23 timer for aktive metabolitter.
Steady state etter 4-7 dager.
Utskillelse: I feces (55%) og urin (45%).
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Pioglitazone Accord, TABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
15 mg | 30 stk. (blister) 449672 | Blå resept Byttegruppe | 312,60 (trinnpris 149,60) | C | |
98
stk. (blister) 570063 | Blå resept Byttegruppe | 865,30 (trinnpris 376,20) | C | ||
30 mg | 98 stk. (blister) 440097 | Blå resept Byttegruppe | 1329,90 (trinnpris 566,60) | C |
Sist endret: 04.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
25.11.2020