Pifeltro

MSD

Antiviralt middel, ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer.

ATC-nr.: J05A G06

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 100 mg: Hver tablett inneh.: Doravirin 100 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

I kombinasjon med andre legemidler til behandling av voksne med hiv-1-infeksjon uten tidligere påvist eller nåværende resistens mot klassen ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI).

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring innen behandling av hiv-infeksjon.
Voksne inkl. eldre: 1 tablett 1 gang daglig. Dosejustering: Ved samtidig bruk av rifabutin og andre moderate CYP3A-induktorer tas 1 tablett 2 ganger daglig med ca. 12 timers mellomrom.
Glemt dose: Dersom det er gått <12 timer fra tidspunktet dosen vanligvis tas, bør dosen tas så snart som mulig, og normal dosering fortsettes. Dersom det er gått >12 timer bør neste dose tas til normal tid. 2 doser skal ikke tas samtidig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett/moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A/B). Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), og forsiktighet bør derfor utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ikke undersøkt ved terminal nyresvikt eller hos dialysepasienter. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
Administrering: Tas med eller uten mat. Svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av sterke CYP3A-induktorer, da det kan betydelig redusere plasmakonsentrasjonen av doravirin og dermed redusere effekten.

Forsiktighetsregler

Viral suppresjon med antiretroviral behandling reduserer risikoen for seksuell hiv-1-overføring betraktelig, men kan ikke utelukkes. Forholdsregler for å forhindre overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. NNRTI-substitusjoner: Ikke undersøkt ved tidligere virologisk svikt ved andre antiretrovirale behandlinger. Et brytningspunkt for redusert følsomhet pga. ulike NNRTI-substitusjoner forbundet med reduksjon av klinisk effekt er ikke fastslått. Utilstrekkelig klinisk evidens for å støtte bruk av doravirin hos hiv-infiserte med resistenstegn mot NNRTI. CYP3A-induktorer: Forsiktighet utvises ved samtidig bruk, da doravirineksponering kan reduseres. Immunt reaktiveringssyndrom: Er sett ved antiretroviral kombinasjonsbehandling. I innledende behandlingsfase kan pasienter med responderende immunsystem utvikle en inflammatorisk respons mot indolente/gjenværende opportunistiske infeksjoner (som Mycobacterium avium, cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii-pneumoni eller tuberkulose), noe som kan nødvendiggjøre ytterligere evaluering og behandling. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom, poliomyositt, Guillain-Barrés syndrom) er også sett i forbindelse med immunreaktivering. Tidspunkt for utbrudd er variabelt, og kan være flere måneder etter behandlingsstart. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha en liten påvirkning. Pasienten bør informeres om at fatigue, svimmelhet og somnolens kan oppstå. Dette bør vurderes ved bedømming av evnen til å kjøre bil/bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A G06
Se SPC for interaksjonstabell. Metaboliseres primært av CYP3A, og CYP3A-induktorer/-hemmere kan påvirke clearance. Ved anbefalt dose er det usannsynlig at doravirin har klinisk relevant effekt på plasmakonsentrasjonen av legemidler som er avhengig av transportproteiner for absorpsjon og/eller eliminasjon, eller som metaboliseres av CYP-enzymer. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av sensitive CYP3A-substrater med smalt terapeutisk vindu (f.eks. takrolimus og sirolimus).

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Legen oppfordres til å registrere pasienten i det etablerte antiretrovirale graviditetsregisteret for å overvåke utfall for mor og foster. Dyrestudier indikerer ingen direkte/indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Som et forsiktighetstiltak anbefales det å unngå bruk under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i melk. Pga. mulig overføring av hiv-1 og muligheten for alvorlige bivirkninger hos diende spedbarn, skal mødre instrueres i å ikke amme.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter ved eksponeringsnivå høyere enn eksponering ved anbefalt klinisk dose. Ingen humane data.

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte (inkl. øvre abdominalsmerte), diaré, flatulens, kvalme, oppkast
GenerelleFatigue
HudUtslett (inkl. makuløst utslett, erytematøst utslett, generalisert utslett, makulopapuløst utslett, papuløst utslett og urticaria)
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
PsykiskeInsomni (inkl. innsovningsvansker og søvnforstyrrelser), unormale drømmer
UndersøkelserØkt ALAT (inkl. hepatocellulær skade)
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalt ubehag (inkl. epigastrisk ubehag), dyspepsi, forstoppelse, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse (inkl. hyppig avføring), myk avføring (inkl. unormal avføring)
GenerelleAsteni, malaise
HudPruritus
KarHypertensjon
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi
NevrologiskeDårlig søvnkvalitet, hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, svekket hukommelse
PsykiskeAngst (inkl. generalisert angstlidelse), depresjon (inkl. dysfori, alvorlig depresjon og persistent depresjonstilstand), forvirringstilstand, irritabilitet, mareritt, selvmordstanker
Stoffskifte/ernæringHypofosfatemi
UndersøkelserAmylaseøkning, hemoglobinreduksjon, lipaseøkning, økt ASAT
Sjeldne
GastrointestinaleRektale tenesmer
GenerelleBrystsmerter, frysninger, smerte, tørste
HudAllergisk dermatitt, rosacea
InfeksiøsePustuløst utslett
LuftveierDyspné, forstørrede mandler
Muskel-skjelettsystemetMuskel-skjelettsmerter
Nyre/urinveierAkutt nyreskade, nyrestein, nyresykdom, urinveisstein
PsykiskeAggresjon, hallusinasjon, humørforandringer, somnambulisme, tilpasningsvansker
Stoffskifte/ernæringHypomagnesemi
UndersøkelserØkt CK i blodet
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte (inkl. øvre abdominalsmerte), diaré, flatulens, kvalme, oppkast
Mindre vanligeAbdominal distensjon, abdominalt ubehag (inkl. epigastrisk ubehag), dyspepsi, forstoppelse, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse (inkl. hyppig avføring), myk avføring (inkl. unormal avføring)
SjeldneRektale tenesmer
Generelle
VanligeFatigue
Mindre vanligeAsteni, malaise
SjeldneBrystsmerter, frysninger, smerte, tørste
Hud
VanligeUtslett (inkl. makuløst utslett, erytematøst utslett, generalisert utslett, makulopapuløst utslett, papuløst utslett og urticaria)
Mindre vanligePruritus
SjeldneAllergisk dermatitt, rosacea
Infeksiøse
SjeldnePustuløst utslett
Kar
Mindre vanligeHypertensjon
Luftveier
SjeldneDyspné, forstørrede mandler
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeArtralgi, myalgi
SjeldneMuskel-skjelettsmerter
Nevrologiske
VanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeDårlig søvnkvalitet, hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, svekket hukommelse
Nyre/urinveier
SjeldneAkutt nyreskade, nyrestein, nyresykdom, urinveisstein
Psykiske
VanligeInsomni (inkl. innsovningsvansker og søvnforstyrrelser), unormale drømmer
Mindre vanligeAngst (inkl. generalisert angstlidelse), depresjon (inkl. dysfori, alvorlig depresjon og persistent depresjonstilstand), forvirringstilstand, irritabilitet, mareritt, selvmordstanker
SjeldneAggresjon, hallusinasjon, humørforandringer, somnambulisme, tilpasningsvansker
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeHypofosfatemi
SjeldneHypomagnesemi
Undersøkelser
VanligeØkt ALAT (inkl. hepatocellulær skade)
Mindre vanligeAmylaseøkning, hemoglobinreduksjon, lipaseøkning, økt ASAT
SjeldneØkt CK i blodet

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen informasjon.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer hiv-1-replikering ved ikke-kompetetiv hemming av hiv-1-revers transkriptase. Hemmer ikke de humane cellulære DNA-polymerasene α, ß, og mitokondriell DNA-polymerase γ.
Absorpsjon: Cmax nås etter 2 timer. Estimert biotilgjengelighet ca. 64%.
Proteinbinding: Ca. 76%.
Fordeling: Vd 60,5 liter.
Halveringstid: Ca. 15 timer. Steady state nås vanligvis etter 2 dager.
Metabolisme: Primært oksidativ metabolisme via CYP3A.
Utskillelse: Noe biliær ekskresjon av uforandret legemiddel, lite via urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Brukes innen 35 dager etter anbrudd. Oppbevares i tett lukket originalboks for å beskytte mot fuktighet. Tørkemidlet skal ikke fjernes.

Sist endret: 10.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.04.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Pifeltro, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 mg30 stk. (boks)
537089
H-resept
-
6046,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

ck (kreatinkinase, kreatinfosfokinase, cpk): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.

cytomegalovirus (cmv): Virus som tilhører herpesvirusfamilien. Vanlige virus som kan forårsake forbigående feber og hovne lymfeknuter. De fleste som blir smittet vil ikke få symptomer. Hos pasienter med nedsatt immunforsvar, for eksempel aids-pasienter, kan infeksjon med cytomegalovirus forårsake alvorlige symptomer. Det finnes en viss risiko for at viruset smitter fra gravide til fosteret, noe som kan føre til infeksjon og skade på fosteret.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

ekskresjon (utskillelse): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

guillain-barrés syndrom (akutt inflammatorisk demyeliniserende polyradikulonevropati, aidp): Akutt, autoimmun nervebetennelse der myelin (et fettlag som omgir visse typer nerveceller) i nerver og nerverøtter skades. Sykdommen starter ofte etter en virus- eller bakteieinfeksjon, etter kirurgi, kreft eller etter utsettelse for giftige stoffer. Vanlige symptomer er økende tretthet, nummenhet og tap av dype senereflekser. Senere kan smerter, muskelsvakhet og lammelser opptre.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nyrestein (nefrolitiasis, nefrolitt): Nyrestein dannes i nyrene fra avfallsstoffer fra urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyrestein er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

rosacea: Kronisk hudsykdom som vanligvis viser seg ved at de små blodkarene i ansiktet utvider seg svært lett, og det kommer en vedvarende rødme i huden særlig lokalisert i midten av ansiktet. Det finnes fire ulike subgrupper av rosacea avhengig av type hudforandring. I alvorlige tilfeller kan betennelsesreaksjonen føre til røde og gule knopper i huden. Årsaken til sykdommen er ukjent.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.