Pentocur Abcur

Abcur


Anestetikum, barbiturat.

N01A F03 (Tiopental)



PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 g og 1 g: Hvert hetteglass inneh.: Tiopentalnatrium 0,5 g, resp. 1 g, natriumkarbonat.


Indikasjoner

I.v. anestesi. For induksjon av generell anestesi og som supplement for å gi hypnose under balansert anestesi med andre anestesimidler, inkl. analgetika og muskelrelaksantia. Som supplement for kontroll av refraktære krampelidelser av varierende etiologi, inkl. de som er forårsaket av lokal anestesi. For reduksjon av intrakranielt trykk hos pasienter med økt intrakranielt trykk, dersom kontrollert ventilasjon er sikret.

Dosering

Skal kun gis av helsepersonell som er opplært i anestesiologi. Kvalifisert person/personell innen bruk av anestesika/anestesi skal være tilgjengelig under hele administreringstiden. Etter kontinuerlig administrering forlenges effektvarigheten. En normaldose hos voksne for induksjon av anestesi er 4-6 mg/kg kroppsvekt, men individuell respons varierer i så stor grad at det ikke kan angis noen fast dose. Dosen tilpasses pasientens behov ut ifra alder, kjønn, kroppsvekt og allmenntilstand. Bør vanligvis reduseres og titreres forsiktig ved svekket allmenntilstand. Yngre trenger relativt høye doser sammenlignet med middelaldrende og eldre pasienter (eldre har en langsommere legemiddelmetabolisme). Behovet ved prepubertet er det samme hos begge kjønn, men voksne kvinner trenger mindre enn voksne menn. Dosen er vanligvis proporsjonal med kroppsvekt, og overvektige trenger høyere doser enn relativt magre personer med samme kroppsvekt.
Testdose: Det anbefales å injisere en liten i.v. testdose på 25-75 mg (1-3 ml av en 2,5%-oppløsning) for å vurdere toleranse eller uvanlig følsomhet, med påfølgende opphold i minst 60 sekunder for å observere pasientens reaksjon. Ved uventet dyp anestesi eller ved respirasjonsdepresjon, skal følgende muligheter vurderes: 1. Pasienten kan være uvanlig følsom for tiopental. 2. Oppløsningen kan være mer konsentrert enn antatt. 3. Pasienten kan ha fått for mye premedisinering. Hvis testdosen medfører lokal eller regional smerte, skal ekstravasal eller intraarteriell injeksjon mistenkes, se Forsiktighetsregler.
Bruk under anestesi: Moderat langsom induksjon kan vanligvis oppnås hos friske kvinner eller menn som veier 60-80 kg ved injeksjon av 50-75 mg med intervaller på 20-40 sekunder, avhengig av pasientens reaksjon. Ved etablert anestesi, kan det gis ytterligere injeksjoner på 25-50 mg når pasienten rører på seg. Langsom injeksjon anbefales for å minimere respirasjonsdepresjon og muligheten for overdosering. Målet er å bruke laveste dose som er forenlig med gjennomføring av det kirurgiske inngrepet. Forbigående apné etter hver injeksjon er vanlig, og ved økende dosering oppstår progressiv reduksjon i respirasjonsamplituden. Pulsen forblir normal eller øker litt, og går deretter tilbake til normalen. Musklene slapper vanligvis av i ca. 30 sekunder etter oppnådd bevisstløshet, men ved bruk av muskelrelaksantia kan dette kan være maskert. Tonus i kjevemusklene er en ganske pålitelig indeks. Pupillene kan utvides, men senere trekke seg sammen. Følsomhet for lys forsvinner vanligvis ikke før anestesidybden er så dyp at det kirurgiske inngrepet kan gjennomføres. Nystagmus og divergent strabismus er kjennetegn i tidlig stadium, ved kirurgisk anestesi er øynene sentrale og fikserte. Korneale og konjunktivale reflekser forsvinner under kirurgisk anestesi. Ved bruk av tiopental som eneste anestesimiddel, kan ønsket anestesidybde opprettholdes ved injeksjon av små gjentatte doser etter behov, eller ved å bruke kontinuerlig i.v. infusjon med en konsentrasjon på 0,2% eller 0,4%; se Tilberedning/Håndtering for rekonstituering av oppløsning. Ved kontinuerlig infusjon kontrolleres anestesidybden ved justering av infusjonshastigheten. Nyfødte, spedbarn og barn: Følgende doser er anbefalt ved administrering hos friske barn, og dosejustering kan være nødvendig ved f.eks. samtidig sykdom eller preanestesi. Foreslåtte doseringskategorier er kun veiledende mht. de nødvendige dosene. Endelig dose må individuelt tilpasses og titreres iht. effekt basert på alder, modenhet og allmenntilstand. Nyfødte: 3-4 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov. Spedbarn: 5-8 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov. Barn: 5-6 mg/kg, deretter 1 mg/kg etter behov.
Bruk ved krampetilstander: 75-125 mg (3-5 ml av en 2,5%-oppløsning) bør gis så snart krampene oppstår. Ytterligere doser kan være nødvendig for å kontrollere kramper som forekommer etter bruk av lokal anestesi. Andre regimer, som f.eks. diazepam i.v. eller rektalt, kan brukes for å kontrollere krampetilstander. Barn: Initialt 2 mg/kg, deretter individuell titrering inntil tilfredsstillende klinisk effekt. Maks. dose på 5 mg/kg/time skal ikke overskrides.
Bruk hos nevrologiske pasienter med økt intrakranielt trykk: Intermitterende bolusinjeksjoner på 1,5-3 mg/kg kan gis for å redusere økt intrakranielt trykk dersom kontrollert ventilasjon er sikret. Barn: Sikkerhet ved behandling av økt intrakranielt trykk er ikke fastslått.
Dosejusteringer: Dosereduksjon kreves: Dosereduksjon anbefales ved sjokk, dehydrering, alvorlig anemi, hyperkalemi, toksemi, metabolske forstyrrelser som f.eks. tyreotoksikose, myksødem og diabetes. Doseøkning: Doseøkning kan være nødvendig hos pasienter som er tilvent eller avhengig av alkohol eller legemidler. I slike tilfeller anbefales det at analgetika brukes i tillegg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosen skal reduseres da tiopental hovedsakelig metaboliseres i leveren. Nedsatt nyrefunksjon: Skal brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon. Eldre og pasienter som har fått premedisinering med narkotiske analgetika: Dosen bør reduseres. Bruk ved underliggende sykdom: Ved langtidsbehandling med f.eks. acetylsalisylsyre (ASA), orale antikoagulanter, østrogener, MAO-hemmere og litium kan det være behov for å justere dosen eller avslutte behandlingen før elektiv kirurgi. Ved diabetes eller hypertensjon kan det være behov for å justere behandlingen før anestesi gis, se Interaksjoner.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget for rekonstituering/fortynning.
Administrering: Skal kun gis i.v. Forsiktighet bør utvises for å sikre i.v. administrering. Ekstravaskulær og intraarteriell injeksjon skal unngås, se Forsiktighetsregler. Infusjon skal kun gis via et sentralt venekateter.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for barbiturater eller noen av innholdsstoffene. Respiratorisk obstruksjon. Akutt astma. Alvorlig sjokk. Dystrophia myotonica. Administrering av ethvert barbiturat er kontraindisert ved porfyri.

Forsiktighetsregler

Tiopentalkonsentrasjoner <2% kan gi hemolyse. Preparatet kan føre til avhengighet. Utstyr for endotrakeal intubasjon, oksygen og gjenopplivningsutstyr skal være lett tilgjengelig. Forsiktighet må utvises ved økt intrakranielt trykk eller astma. Ved bruk under slike tilstander skal dosen justeres og administreringen skje langsomt. Nevrologiske pasienter med økt intrakranielt trykk: Alvorlig eller refraktær hypokalemi under infusjon er rapportert. Alvorlig rebound hyperkalemi kan oppstå etter avsluttet infusjon, og muligheten for dette må tas i betraktning når behandlingen avsluttes. Forsiktighet må utvises ved potensielle luftveisproblemer, som f.eks. tilstander som omfatter betennelse i munn, kjeve og svelg. Kardiorespiratorisk depresjon: Tiopental forårsaker respirasjonsdepresjon, gir redusert minuttvolum og kan fremkalle akutt sirkulasjonssvikt ved kardiovaskulær sykdom, særlig konstriktiv perikarditt. Forsiktighet bør utvises ved alvorlige kardiovaskulære sykdommer, alvorlige respirasjonssykdommer og hypertensjon av varierende etiologi. Særlig forsiktighet kreves ved følgende tilstander: Hypovolemi, alvorlig blødning, brannskader, kardiovaskulær sykdom, myasthenia gravis, binyrebarksvikt (selv når den er kontrollert med kortison), kakeksi, økt intrakranielt trykk og økt nivå av blodurea. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Ekstravaskulær injeksjon: Skal unngås. Forsiktighet bør utvises for å sikre at kanylen er inne i venelumen før i.v. injeksjon. Ekstravaskulær injeksjon kan føre til kjemisk vevsirritasjon som kan variere fra lett ømhet til venespasme, omfattende nekrose, kraftig smerte og vevsdød (hovedsakelig pga. høy alkalisk pH (10-11)). Ved ektravasasjon kan lokale irritasjonseffekter reduseres ved lokal injeksjon av 1% lidokain for å lindre smerte og forbedre vasodilatasjon. Lokal anvendelse av varme kan også være med på å øke lokal sirkulasjon og fjerning av infiltratet. Intraarteriell injeksjon: Kan skje utilsiktet, spesielt hvis en avvikende overflatisk arterie er til stede ved den mediale delen av antecubital fossa. Området der injeksjonen skal settes bør palperes for å avdekke en ev. underliggende pulserende blodåre. Utilsiktet intraarteriell injeksjon kan gi arteriespasme og kraftig smerte langs arterien med hvitfarging av arm og fingre. Hensiktsmessig korreksjonstiltak bør igangsettes umiddelbart for å unngå mulig utvikling av koldbrann. Anbefalte fremgangsmåter for håndtering av denne komplikasjonen varierer med symptomenes alvorlighetsgrad. Følgende er anbefalt (kontrollundersøkelser mangler): 1. Injisert tiopental fortynnes ved å fjerne turniké og klesplagg som strammer. 2. La i.v. kanyle bli værende, hvis mulig. 3. Injiser en fortynnet oppløsning av papaverin eller lidokain i arterien for å hemme spasmer i glatt muskulatur. 4. Hvis nødvendig, foreta en sympatisk blokade av plexus brachialis og/eller stellatumblokade for å lindre smerte og fremme åpning av kollateral sirkulasjon. Papaverin kan injiseres i arteria subclavia ved behov. 5. Hvis ikke kontraindisert, gi heparin for å hindre trombedannelse. 6. Vurder lokal infiltrasjon av en alfaadrenerg blokker, som fentolamin, i det vasospastiske området. 7. Gi ytterligere symptomatisk behandling etter behov. Hjelpestoffer: Inneholder hhv. 51-56 mg (2,2-2,4 mmol) og 102-112 mg (4,4-4,9 mmol) natrium pr. 0,5 g og 1 g hetteglass. Tilsvarer 2,8% (0,5 g hetteglass) og 5,6% (1 g hetteglass) av WHOs anbefalte maks. daglige inntak av natrium på 2 g for en voksen person. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Selv om rekonvalesens etter bruk er rask, kan postoperativ vertigo, desorientering og sedasjon være forlenget, og polikliniske pasienter som får tiopental bør derfor ikke rådes til å kjøre bil og bruke maskiner de første 24-36 timer etter administrering.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Farmakodynamiske: Sulfafurazol: Interagerer med tiopental. Lavere startdoser kan være nødvendig for å oppnå adekvat anestesi, men gjentatte doser kan være nødvendig for å opprettholde anestesi. Gastrointestinale legemidler: Metoklopramid og droperidol reduserer tiopentaldosen som er nødvendig for å indusere anestesi. Samtidig bruk av anestetika og andre CNS-depressiver, f.eks. legemidler brukt som premedisinering: Kan gi synergistiske effekter på CNS, og i enkelte tilfeller bør en lavere dose av generelle anestetika brukes. Bradykardi er rapportert ved samtidig bruk av fentanyl. Benzodiazepiner: Midazolam potenserer anestetisk effekt av tiopental. Probenecid: Forbehandling med probenecid kan potensere anestesi med tiopental. Angiotensin II-reseptoranatagonister: Forsterket hypotensiv effekt når generell anestesi gis samtidig. Antibakterielle legemidler: Generelle anestetika kan muligens potensere levertoksisiteten av isoniazid. Effekten av tiopental kan forsterkes av sulfonamider. Hypersensitivitetslignende reaksjoner kan oppstå når generelle anestetika gis samtidig med i.v. vankomycin. Antidepressiver: Økt risiko for arytmi og hypotensjon når generelle anestetika gis samtidig med TCA. Hypotensjon og hypertensjon er sett ved samtidig bruk av MAO-hemmere. Antipsykotika: Samtidig bruk av antipsykotika av fenotiazintypen kan gi økt hypotensjon. Visse fentiaziner, særlig prometazin, kan også øke insidensen av eksitatoriske fenomen forårsaket av barbiturater som brukes ved anestesi, syklizin har muligens samme effekt. Sedasjonsegenskapene kan potenseres av tiopental. Diazoksid, diuretika, metyldopa, moksonidin, nitrater, hydralazin, minoksidil, nitroprussid, ACE-hemmere, betablokkere, alfablokkere: Forsterket hypotensiv effekt når generelle anestetika gis samtidig med noen av disse legemidlene. Betablokkere og kalsiumantagonister: Tiopental vil påvirke disse og gi blodtrykksfall. Naturlegemidler: Dyrestudier antyder at johannesurt (prikkperikum) kan gi forlenget effekt av tiopental. Analgetika: Forbehandling med ASA potenserer tiopentalanestesi. Opiodanalgetika kan forsterke respirasjonshemmende effekt av barbituratanestetika, og dosereduksjon av anestetika kan være nødvendig. Analgetisk effekt av petidin kan være redusert ved samtidig bruk av tiopental. Opioider forsterker respirasjonshemmende effekt. Effekten forsterkes av alkohol, hypnotika, sentraltvirkende muskelrelaksantia, anxiolytika, antipsykotika og antihistaminer. Tiopental interagerer med opioidanalgetika (nedsatt følsomhet for smerte) og sufentanil (avhengig av dose reduseres behovet for barbiturater ved induksjon av anestesi). Høyere doser kan være nødvendig hos alkohol- eller narkotikamisbrukere. Farmakokinetiske: Samtidig bruk av barbiturater og kvetiapin kan gi redusert serumkonsentrasjon av kvetiapin. Barbiturater øker eliminasjonen av androgener, visse antiepileptika, felodipin, glukokortikoider, metronidazol, perorale antikoagulantia og østrogener ved enzyminduksjon, og reduserer dermed plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene. Barbiturater hemmer hypoglykemisk effekt av perorale antidiabetika (sulfonylureaforbindelser). Barbiturater hemmer effekten av bronkodilatatorer (aminofyllin).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan brukes under graviditet uten å gi bivirkninger. Når bruk skal vurderes bør legen imidlertid kun gi legemidlet dersom forventede fordeler klart oppveier risikoen. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter.
Amming: Tiopental krysser lett placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Amming bør derfor avbrytes midlertidig (i minst 12 timer), eller morsmelk produsert før induksjon av anestesi bør pumpes ut og kasseres.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Hjertearytmi, myokarddepresjon, hypotensjon. Luftveier: Respirasjonsdepresjon, bronkospasme, laryngospasme, hoste, snorking. Nevrologiske: Somnolens, forsinket oppvåkning. Øvrige: Skjelvinger. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Øvrige: Anafylaktoide reaksjoner (urticaria, bronkospasme, blodtrykksfall og angioødem). Immunhemolytisk anemi med nyresvikt og paralyse av nervus radialis. Ukjent frekvens: Immunsystemet: Allergiske reaksjoner, anafylaktisk reaksjon, hudreaksjoner, hypersensitivitet. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, hyperkalemi, anoreksi. Øvrige: Malaise, fatigue. Generelt: Reaksjoner som kan være forårsaket av fortynningsvæsken, tilberednings- eller oppløsningsteknikker eller av administrering av ferdiglaget oppløsning, omfatter feber, venøs trombose eller flebitt på injeksjonsstedet, og hendelser etter ekstravasal injeksjon. Laryngospasme kan forekomme, sammen med hoste eller nysing i løpet av induksjonsprosedyren. Det er derfor ikke anbefalt å bruke tiopental alene ved peroral endoskopi. For store doser forbindes med hypotermi og uttalt cerebral svekkelse. Postoperativt oppkast forekommer sjeldent, men skjelvinger, vedvarende døsighet, forvirring og amnesi kan oppstå.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering kan oppstå ved for raske eller ved gjentatte injeksjoner. For rask injeksjon kan etterfølges av alarmerende blodtrykksfall og sjokk. Apné kan forekomme i forbindelse med for mange eller for raske injeksjoner. Laryngospasme, hoste og andre respirasjonsproblemer kan også oppstå, men dette kan også være et tegn på underdosering (refleksindusert).
Behandling: Ved mistenkt eller tydelig overdosering skal legemidlet seponeres. Frie luftveier skal sikres. Oksygenering og ventilering skal overvåkes og støttes ved behov. Sirkulasjonen skal overvåkes og støttes ved behov.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Induserer hypnose og anestesi med rask innsettende effekt, men ikke analgesi. Hypnose inntreffer etter 30-40 sekunder. Oppvåkning innen 30 minutter etter tilstrekkelig induksjonsdose. Gjentatte injeksjoner gir forlenget anestesi pga. overgang til fettvev. Tiopental er et korttidsvirkende fettløselig barbiturat. Undertrykker reversibelt aktiviteten i alt eksiterbart vev. CNS er særlig følsomt, og normalt vil generell anestesi oppnås uten signifikant effekt på perifert vev. Tiopental virker gjennom CNS med særlig aktivitet i det retikulære aktiveringssystemet i midthjernen (mesencephalon). Barbiturater har ulike effekter på synapseoverføringer, hovedsakelig på den GABA-avhengige overføringen. Autonome ganglia i perifere CNS undertrykkes også.
Absorpsjon: Etter i.v. administrering inntrer bevisstløshet innen 30 sekunder og vil vedvare i 20-30 minutter etter en enkeltdose. Raskt opptak skjer i de fleste vaskulære områdene i hjernen etterfulgt av redistribusjon til andre vev.
Proteinbinding: 80-90%.
Halveringstid: 2-4 timer i distribusjonsfasen og 9-11 timer i eliminasjonsfasen etter én enkelt i.v. dose.
Metabolisme: Ekstremt fettløselig og metaboliseres hovedsakelig i lever, men utskilles langsomt fra fettdepoter og omformes svært langsomt (10-15% metabolisert innen 1 time). Metaboliseres nesten fullstendig, kun ca. 0,3% utskilles i uendret form via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Uåpnet hetteglass: Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Etter rekonstituering: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i maks. 24 timer, eller i romtemperatur i maks. 6 timer. Oppløsninger må tilberedes umiddelbart og må brukes raskt. Oppløsning som ikke brukes innen 24 timer skal kasseres. Ferdige oppløsninger skal ikke steriliseres med damp.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Pentocur Abcur, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,5 g10 stk. (hettegl.)
583857
-
Byttegruppe
781,90B
1 g10 stk. (hettegl.)
433660
-
Byttegruppe
1503,70B

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

24.07.2019