Pamorelin

Ipsen

Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.

ATC-nr.: L02A E04

 

  Triptorelin forbudt iht. WADAs dopingliste (utvid)

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L02A E04
Triptorelin
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 30.08.2017) er utarbeidet av IPSEN.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 11,25 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Triptorelinembonat tilsv. triptorelin 11,25 mg, laktid/glykolidpolymer, mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80. II) Ampulle: Vann til injeksjonsvæsker. III) 1 sprøyte og 2 kanyler.


Indikasjoner

Behandling av lokalavansert eller metastaserende, hormonavhengig prostatacancer. Behandling av høyrisiko lokalisert eller lokalavansert, hormonavhengig prostatacancer, i kombinasjon med strålebehandling.

Dosering

Anbefalt dose: 11,25 mg (1 hetteglass) hver 3. måned som én enkelt i.m. injeksjon. Studier viser at ved tilleggsbehandling under og etter strålebehandling ved høyrisiko lokalisert eller lokalavansert, hormonavhengig prostatacancer foretrekkes strålebehandling etterfulgt av langvarig androgen deprivasjonsbehandling fremfor kortvarig. Anbefalt varighet av androgen deprivasjonsbehandling hos pasienter med høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatacancer som får strålebehandling er 2-3 år. Ved kastrasjonsresistent metastatisk prostatakreft, hos de som ikke er kirurgisk kastrerte og som får en GnRH-agonist, som triptorelin, og som er kvalifisert for behandling med abirateronacetat (hemmer av androgenbiosyntese) eller enzalutamid (hemmer av androgenreseptorfunksjon), bør behandling med GnRH-agonist fortsette.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn og ungdom: Ikke indisert.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegg.
Administrering: Injiseres i.m. Injeksjonsstedet bør varieres. Skal ikke injiseres intravaskulært. Skal gis under tilsyn av lege.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for GnRH, dets analoger eller hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Kan gi nedsatt benmineraltetthet. Samtidig bruk av bisfosfonat kan redusere benmineraltap. Spesiell forsiktighet utvises ved tilleggsrisiko for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med legemidler som fører til redusert benmineraltetthet, f.eks. antikonvulsiva eller kortikoider, osteoporose i familien, feilernæring). Behandlingen kan avdekke ukjente gonadotrope hypofyseadenomer. Hypofyseapopleksi karakteriseres av plutselig hodepine, synsforstyrrelser og oftalmoplegi. Økt risiko for depressive episoder (kan være alvorlige). Pasienten bør informeres om dette og få egnet behandling ved symptomer. Pasienter med kjent depresjon bør overvåkes nøye under behandling. Gir initialt forbigående økt serumtestosteron, og kan i enkelte tilfeller gi forbigående forverring av symptomene de første behandlingsukene. Administrering av antiandrogener i initial behandlingsfase bør vurderes for å motvirke dette. Forbigående forverring av prostatakreftsymptomer og forbigående økt cancerrelatert smerte kan opptre hos noen få. Behandles symptomatisk. Ryggmargskompresjon og urinveisobstruksjon kan oppstå. Ved ryggmargskompresjon eller nedsatt nyrefunksjon bør standardbehandling initieres, i ekstreme tilfeller bør orkiektomi vurderes. Nøye oppfølging kreves de første behandlingsukene, spesielt ved vertebrale metastaser med risiko for ryggmargskompresjon og ved urinveisobstruksjoner. Etter kirurgisk kastrasjon gir ikke triptorelin ytterligere reduksjon i serumtestosteron. Kastrasjonsnivå av testosteron nås ved slutten av den 1. måneden og opprettholdes ved injeksjoner hver 3. måned. Behandlingseffekt følges ved å måle serumtestosteron og prostataspesifikt antigen. Langtidsbruk kan gi økt bentap, osteoporose og økt risiko for benfraktur. Androgen deprivasjonsbehandling kan forlenge QT-intervallet. Ved risikofaktorer for forlenget QT-tid, QT-forlengelse i anamnesen og ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-/risikoprofilen, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsstart. Metabolske endringer (f.eks. glukoseintoleranse) eller økt risiko for kardiovaskulær sykdom kan oppstå. Ved høy risiko for metabolsk eller kardiovaskulær sykdom anbefales nøye vurdering før behandlingsstart og nøye oppfølging under androgen deprivasjon. Sekundær lymfocytose er tilsynelatende relatert til GnRH-indusert kastrasjon, og synes å indikere at gonadehormoner er involvert ved thymusinvolusjon. Bivirkninger som svimmelhet, søvnighet og synsforstyrrelser kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. 1 hetteglass inneholder <1 mmol (23 mg) natrium.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02A E04
Forsiktighet må utvises ved samtidig behandling med antikoagulantia pga. risiko for hematomer på injeksjonsstedet. Forsiktighet må utvises og hormonstatus må overvåkes ved samtidig administrering av legemidler som påvirker hypofysens utskillelse av gonadotropiner. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet eller som kan indusere torsades de pointes bør vurderes nøye.

Gå til interaksjonsanalyse


Bivirkninger

Hypersensitivitet og anafylaktiske reaksjoner er rapportert. Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Hyperhidrose. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon (inkl. ejakulasjonssvikt, ejakulasjonslidelser). Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Parestesi i nedre lemmer. Psykiske: Nedsatt libido. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, kvalme. Hjerte/kar: Hypertensjon. Immunsystemet: Overfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Bekkensmerter. Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter, smerter i ekstremiteter. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Tap av libido, depresjon1, humørforandringer1. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Reaksjon på injeksjonsstedet (inkl. erytem, betennelse og smerte), ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytose. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, konstipasjon, diaré, oppkast. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Akne, alopesi, erytem, pruritus, utslett, urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, brystsmerter, testikkelatrofi, testikkelsmerte. Luftveier: Dyspné, epistaksis. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, skjelettsmerter, muskelkramper, muskelsvakhet, myalgi. Nevrologiske: Parestesi. Nyre/urinveier: Nokturi, urinretensjon. Psykiske: Insomni, irritabilitet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, diabetes mellitus, urinsyregikt, hyperlipidemi, økt appetitt. Undersøkelser: Økt ALAT og ASAT, økt blodkreatinin, økt blodtrykk, økt blodurea, økt γ-GT, vekttap. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Nedsatt syn. Øvrige: Letargi, perifert ødem, smerte, rigor, somnolens. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, dysgeusi, flatulens. Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Blemmer, purpura. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Luftveier: Ortopné. Muskel-skjelettsystemet: Leddstivhet, leddhevelser, stivhet i muskler og skjelett, osteoartritt. Nevrologiske: Nedsatt hukommelse. Psykiske: Forvirringstilstand, nedsatt aktivitet, euforisk humør. Undersøkelser: Økt alkalisk fosfatase i blodet. Øye: Unormal følelse i øyet, synsforstyrrelse. Øvrige: Brystsmerter, problemer med å stå, influensalignende sykdom, pyreksi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: QT-forlengelse1. Hud: Angionevrotisk ødem. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Angst. Øvrige: Malaise. Trykksensitiv infiltrering på injeksjonsstedet er rapportert (mindre vanlig) etter s.c. injeksjon av andre triptorelinpreparater. Langvarig behandling med GnRH-analog kombinert med strålebehandling kan gi flere bivirkninger, for det meste GI og forbundet med strålebehandling. 1Hyppighet basert på klasseeffektene.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For gonadotropinfrigjørende hormonanaloger L02A E

Egenskaper

Klassifisering: GnRH-agonist.
Virkningsmekanisme: Potent gonadotropinhemmer. Gir initielt forbigående økt serumnivå av LH, FSH og testosteron. Kronisk og kontinuerlig administrering gir redusert utskillelse av LH og FSH og hemmet steroiddannelse i gonadene. Redusert serumtestosteron tilsvarende det som normalt sees etter kirurgisk kastrasjon oppnås ca. 2-4 uker etter behandlingsstart. Dette gir ytterligere atrofi av kjønnsorganene. Effektene er vanligvis reversible ved seponering.
Absorpsjon: Tmax: 2-6 timer. Cmax (0-85 dager): Ca. 37,1 ng/ml. Ingen akkumulering ved 9 måneders behandling.
Fordeling: Vdss etter i.v. administrering av 0,5 mg triptorelin hos friske menn: Ca. 30 liter.
Halveringstid: Kinetikken følger 3-kompartment-modell med t1/2 på hhv. ca. 6 minutter, 45 minutter og 3 timer. Moderat nedsatt nyresvikt: 6,7 timer. Alvorlig nyresvikt: 7,81 timer. Nedsatt leverfunksjon: 7,65 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ikke-lineær kinetikk.
Utskillelse: Lever og nyrer. Normal leverfunksjon: 42% uforandret triptorelin via urin. Cltot: 212 ml/minutt. Redusert leverfunksjon: 62% uforandret triptorelin via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør brukes umiddelbart etter tilberedning. Bør ikke oppbevares i >24 timer ved 2-8°C.

Andre opplysninger

Diagnostiske tester av hypofyse-gonade-funksjonen under og etter avsluttet behandling med GnRH-agonist kan være misvisende.

Sist endret: 22.08.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.08.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Pamorelin, PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
11,25 mg1 sett (hettegl. + amp.)
021820
-
-
2820,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

angionevrotisk ødem (angioødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fsh (follikkelstimulerende hormon): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperlipidemi (hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

intravaskulært (intravaskulær): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lh (luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

osteoartritt (artrose, osteoartrose, slitasjegikt): Nedbrytning av den glatte leddbrusken på overflaten av ben som er tilsluttet et ledd. Nedbrytningen kan være forårsaket av slitasje, skade eller sykdom, og kan gjøre det smertefullt å bevege leddet. Artrose forekommer hovedsakelig hos eldre mennesker. Oftest er det kneledd, hofteledd, fingerledd og ankler som berøres.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytose (trombocytemi, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).