Pamorelin

Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.

PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 3,75 mg, 11,25 mg og 22,5 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Triptorelinembonat tilsv. triptorelin 3,75 mg, resp. 11,25 mg og 22,5 mg, laktid/glykolidpolymer, mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80. II) Ampulle: Vann til injeksjonsvæsker. III) 1 sprøyte og 2 kanyler.

Indikasjoner

Alle styrker: Behandling av lokalavansert eller metastaserende, hormonavhengig prostatacancer. Behandling av høyrisiko lokalisert eller lokalavansert, hormonavhengig prostatacancer, i kombinasjon med strålebehandling. 3,75 mg: Brystkreft: Adjuvant behandling i kombinasjon med tamoksifen eller en aromatasehemmer ved hormonreseptorpositiv brystkreft i tidlig stadium hos kvinner med høy risiko for tilbakefall, som er bekreftet premenopausale etter fullført kjemoterapi. 22,5 mg: Behandling av sentral pubertas precox (SPP) hos barn ≥2 år med inntreff av SPP før 8 år hos jenter og før 10 år hos gutter.

Dosering

Anbefalt dose:
Prostatacancer: 1 hetteglass à 3,75 mg 1 gang pr. måned (hver 4. uke), 1 hetteglass à 11,25 mg hver 3. måned eller 1 hetteglass à 22,5 mg hver 6. måned. Data viser at ved tilleggsbehandling under og etter strålebehandling ved høyrisiko lokalisert eller lokalavansert, hormonavhengig prostatacancer foretrekkes strålebehandling etterfulgt av langvarig androgen deprivasjonsbehandling fremfor kortvarig. Anbefalt varighet av androgen deprivasjonsbehandling ved høyrisiko lokalisert eller lokalavansert prostatacancer som får strålebehandling er 2-3 år. Hos pasienter med kastrasjonsresistent metastatisk prostatakreft som ikke er kirurgisk kastrerte og som får en GnRH-agonist, som triptorelin, og er kvalifisert for behandling med abirateronacetat (androgenbiosyntesehemmer) eller enzalutamid (androgenreseptorfunksjonshemmer), bør behandling med GnRH-agonist fortsette.
Brystkreft: 1 hetteglass à 3,75 mg 1 gang pr. måned (hver 4. uke) som i.m. injeksjon i kombinasjon med tamoksifen eller en aromatasehemmer. Triptorelin bør startes etter fullført kjemoterapi og premenopausalstatus er bekreftet. Triptorelin må startes minst 6-8 uker før start med aromatasehemmer. Minimum 2 triptorelininjeksjoner (4 ukers intervall mellom injeksjonene) bør gis innen start med aromatasehemmer. For å unngå rebound-effekt hos premenopausale kvinner med økning av sirkulerende østrogen, skal triptorelin ikke avbrytes under behandling med aromatasehemmer. Anbefalt behandlingsvarighet for adjuvant behandling i kombinasjon med annen hormonbehandling er opptil 5 år.
Pubertas precox (<8 år hos jenter og <10 år hos gutter): 1 hetteglass à 22,5 mg hver 6. måned som én enkelt i.m. injeksjon.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering. Barn og ungdom: 3,75 mg og 11,25 mg: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ikke indisert. 22,5 mg: Behandling bør gjøres under generell overvåkning av pediatrisk endokrinolog, spesialist i pediatri eller endokrinologi med ekspertise innen sentral pubertas precox. Behandling skal avbrytes ved fysiologisk pubertetsalder hos gutter og jenter, og ikke fortsettes hos jenter med benmodning >12-13 år. Begrensede data for gutter mht. optimalt tidspunkt for behandlingsavbrudd ut fra benalder, men det anbefales å avbryte behandling ved benmodning >13-14 år.

Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegg. Aseptisk tilberedning. Kun til engangsbruk. Skal ikke blandes med andre legemidler.

Administrering: Settes som én enkelt i.m. injeksjon (alle styrker) eller som én enkelt s.c. injeksjon (3,75 mg). Etter rekonstituering bør suspensjonen injiseres umiddelbart for å unngå utfelling. Injeksjonsstedet bør varieres. Intravaskulær injeksjon må unngås pga. mikrogranulater i suspensjonen. Skal gis under legetilsyn.

Kontraindikasjoner

Alle styrker: Overfølsomhet for GnRH, dets analoger eller for innholdsstoffene. Graviditet og amming. 3,75 mg: Premenopausal brystkreft: Oppstart av aromatasehemmer før adekvat ovariesuppresjon med triptorelin er oppnådd.

Forsiktighetsregler

Kan gi nedsatt benmineraltetthet. Samtidig bruk av bisfosfonat kan redusere benmineraltap. Spesiell forsiktighet utvises ved tilleggsrisiko for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med legemidler som fører til redusert benmineraltetthet, f.eks. antikonvulsiva eller kortikoider, osteoporose i familien, feilernæring). Behandling kan avdekke ukjente gonadotrope hypofyseadenomer, der pasienten kan ha hypofyseapopleksi karakterisert ved plutselig hodepine, oppkast, synsforstyrrelser og oftalmoplegi. Økt risiko for depressive episoder (inkl. alvorlige). Pasienten bør informeres om dette og få egnet behandling ved symptomer. Pasienter med kjent depresjon bør overvåkes nøye under behandling. Prostatacancer (alle styrker): Gir initialt forbigående økt serumtestosteron, og kan i enkelte tilfeller gi forbigående symptomforverring de første behandlingsukene. Samtidig bruk av et egnet antiandrogen i initial behandlingsfase bør vurderes for å motvirke dette. Forbigående forverring av prostatakreftsymptomer i form av økte urineringssymptomer og forbigående økt metastatisk smerte kan opptre hos noen få (går vanligvis over i løpet av 1-2 uker). Behandles symptomatisk. Forverring av sykdomssymptomer knyttet til spredning, som ryggmargskompresjon og urinveisobstruksjon kan oppstå. Ved ryggmargskompresjon eller nedsatt nyrefunksjon bør standardbehandling startes, i ekstreme tilfeller bør orkiektomi vurderes. Nøye oppfølging kreves de første behandlingsukene, spesielt ved vertebrale metastaser med risiko for ryggmargskompresjon og ved urinveisobstruksjoner. Etter orkiektomi gir ikke triptorelin ytterligere reduksjon i serumtestosteron. Kastrasjonsnivå av testosteron nås ved slutten av 1. måned, og serumtestosteron opprettholdes ved injeksjon hver måned (3,75 mg), hver 3. måned (11,25 mg) eller hver 6. måned (22,5 mg). Behandlingseffekt følges ved å måle serumtestosteron og PSA. Langtidsbruk er forbundet med økt bentap og kan føre til osteoporose og økt risiko for benbrudd, som kan gi ukorrekt diagnose av benmetastaser. Behandling kan forlenge QT-intervallet. Ved risikofaktorer for forlenget QT-tid eller -intervall i anamnesen, og ved samtidig bruk av legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-/risiko, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsstart. Metabolske endringer (f.eks. glukoseintoleranse) eller økt kardiovaskulær sykdomsrisiko kan oppstå. Ved høy metabolsk eller kardiovaskulær sykdomsrisiko anbefales nøye vurdering før behandlingsstart og hensiktsmessig oppfølging under behandling. Gir suppresjon av hypofyse-gonadesystemet. Normal funksjon kommer vanligvis tilbake etter avsluttet behandling. Diagnostiske tester av hypofyse-gonadefunksjonen under og etter avsluttet behandling med GnRH-analoger kan derfor være misvisende. Økt lymfocyttall er sett, og synes å være pga. GnRH-indusert kastrasjon, og indikerer trolig at gonadehormoner er involvert i thymusinvolusjon. Kvinner (3,75 mg): Bruk gir sannsynligvis en gjennomsnittsreduksjon i benmineraltetthet på 1% pr. måned i løpet av 6 måneders behandling. Hver 10% reduksjon i benmineraltetthet er forbundet med ca. 2-3 ganger økt benbruddsrisiko. Ingen data for pasienter med tidligere osteoporose/risiko for osteoporose. Siden redusert benmineraltetthet sannsynligvis er mer skadelig hos disse pasientene, bør behandlingen vurderes individuelt og, etter nøye vurdering, kun startes hvis nytte oppveier risiko. Tilleggstiltak for å motvirke tap av benmineraltetthet bør vurderes. Brystkreft (3,75 mg): For å oppnå adekvat ovariesuppresjon hos premenopausale kvinner bør triptorelinbehandling gis minst 6-8 uker før start med aromatasehemmer. Månedlige triptorelininjeksjoner skal gis som planlagt og uten avbrytelser under hele aromatasehemmerbehandlingen. Kvinner som er premenopausale ved diagnostisering og etter kjemoterapi blir amenoreiske, kan miste eller fortsatt ha østrogenproduksjon i ovariene. Uavhengig av menstruasjonsstatus skal premenopausalstatus bekreftes etter kjemoterapi og før triptorelinstart ved å kontrollere om blodnivå av østradiol og follikkelstimulerende hormon (FSH) er innenfor referanseintervallet for premenopausale kvinner. Dette for å unngå unødvendig triptorelinbehandling i tilfelle kjemoterapiindusert menopause. Etter triptorelinstart er det viktig å bekrefte adekvat ovariesuppresjon (gonadotropinanalogindusert menopause) ved gjentatte undersøkelser av sirkulerende FSH og østradiol, for å vurdere om behandling med aromatasehemmere i denne undergruppen er iht. anbefalt klinisk praksis. Ovariesuppresjon bør bekreftes ved lavt FSH- og østradiolnivå før behandlingsstart med aromatasehemmer. Målinger bør gjentas hver 3. måned under kombinasjonsbehandling med triptorelin og aromatasehemmer for å unngå økt sirkulerende østrogen gjennom aromatasehemmer-indusert rebound-effekt, med konsekvenser på brystkreften. Vær obs på at sirkulerende FSH-nivåer senkes som respons på GnRH-analogindusert ovariesuppresjon (indusert menopause), i motsetning til naturlig menopause hvor FSH-nivåene er økt. Triptorelin som adjuvant behandling i kombinasjon med tamoksifen eller en aromatasehemmer er forbundet med høy osteoporoserisiko. Høyere osteoporoseforekomst er sett ved triptorelin i kombinasjon med aromatasehemmer enn ved kombinasjon med tamoksifen. Før triptorelinstart skal benmineraltetthet evalueres, spesielt ved flere risikofaktorer for osteoporose. Pasienten overvåkes nøye og behandles for/forebygges mot osteoporose ved behov. Hos premenopausale kvinner med HR+ brystkreft i tidlig stadium skal triptorelinbehandling i kombinasjon med tamoksifen eller en aromatasehemmer etterfølge en nøye individuell nytte-/risikovurdering. Ved avbrutt triptorelinbehandling skal aromatasehemmer seponeres innen 1 måned etter siste triptorelininjeksjon (1 måneds formulering). Risiko for muskelskjelettlidelser (inkl. ledd- eller muskelskjelettsmerter) ved triptorelin i kombinasjon med enten en aromatasehemmer eller tamoksifen er hhv. ca. 89% og 76%. Premenopausale kvinner med brystkreft som får triptorelin i kombinasjon med enten eksemestan eller tamoksifen skal jevnlig overvåkes for risikofaktorer for diabetes via jevnlig overvåkning av blodglukose. Egnet antidiabetisk behandling startes ved behov iht. nasjonale retningslinjer. Depresjon er sett hos ca. 50% av triptorelinbehandlede pasienter i kombinasjon med tamoksifen eller eksemestan, men <5% hadde alvorlig depresjon (grad 3-4). Pasienten bør informeres om dette og behandles hensiktsmessig ved symptomer. Pasienter med kjent/tidligere depresjon skal overvåkes nøye under behandling. Særlig hensyn bør tas til informasjonen som forskrives om relevant sikkerhetsinformasjon når eksemestan og tamoksifen gis i kombinasjon med triptorelin. Kjemoterapi kan indusere midlertidig amenoré eller permanent tap av ovariefunksjoner pga. cytotoksisk skade på gonadevev. Bevaring av premenopausalstatus etter fullført kjemoterapi skal bekreftes iht. kliniske retningslinjer ved at østradiol- og FSH-nivå er innenfor referanseverdiene for premenopausale kvinner. Sentral pubertas precox (22,5 mg): Behandling av barn med progressive hjernetumorer bør vurderes nøye individuelt mht. nytte/risiko. Perifer pubertas precox (tumor eller hyperplasi av gonader/binyre) og gonadotropinuavhengig pubertas precox (testikkeltoksikose, familiær leydigcellehyperplasi) bør utelukkes. Hos jenter kan innledende ovariestimulering ved behandlingsstart, etterfulgt av behandlingsindusert bortfall av østrogen, gi vaginalblødning av lett til moderat intensitet 1. måned. Behandlingen er langvarig og justeres individuelt. Bør gis så regelmessig som mulig hver 6. måned. Forsinket injeksjon på noen dager (169 ± 3 dager) i unntakstilfeller påvirker ikke behandlingsresultatet. Utvikling av pubertetstegn vil skje etter avsluttet behandling. Informasjon angående fremtidig fertilitet er begrenset, men fremtidig reproduksjonsfunksjon og fertilitet ser ikke ut til å bli påvirket av GnRH-behandling. Hos de fleste jenter vil regelmessig menstruasjon starte i gjennomsnitt 1 år etter avsluttet behandling. Benmineraltetthet kan reduseres under behandling pga. forventede effekter av østrogensuppresjon. Etter avsluttet behandling er imidlertid senere tilvekst av benmasse bevart, og maksimal benmasse i sen ungdomstid virker ikke påvirket av behandlingen. Epiphysiolysis capitis femoris kan sees etter avsluttet behandling, muligens fordi lave østrogennivåer under behandling svekker epifyseskiven. Økt veksttempo etter behandlingsavslutning fører deretter til redusert skjærkraft som er nødvendig for epifysiolyse. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Bivirkninger/resultat av underliggende sykdom, som svimmelhet, søvnighet og synsforstyrrelser, kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet må utvises ved i.m. bruk ved samtidig antikoagulantiabehandling pga. risiko for hematomer på injeksjonsstedet. Forsiktighet utvises og hormonstatus overvåkes ved samtidig bruk av legemidler som påvirker hypofyseutskillelsen av gonadotropiner. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet eller som kan indusere torsades de pointes bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal ikke brukes. Samtidig bruk av GnRH-agonister er forbundet med teoretisk risiko for abort eller fosterskade. Før behandling skal potensielt fertile kvinner undersøkes nøye for å utelukke graviditet. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandling til menstruasjon kommer tilbake.

Amming: Skal ikke brukes.

Bivirkninger

Prostatacancer (alle styrker): Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Hyperhidrose. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon (inkl. ejakulasjonssvikt, ejakulasjonslidelser). Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Parestesi i nedre lemmer. Psykiske: Nedsatt libido. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, kvalme. Hjerte/kar: Hypertensjon. Immunsystemet: Overfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Bekkensmerter. Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter, smerter i ekstremiteter. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Tap av libido, depresjon¹, humørforandringer¹. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Reaksjon på injeksjonsstedet (inkl. erytem, betennelse og smerte), ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytose. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, konstipasjon, diaré, oppkast. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Akne, alopesi, erytem, pruritus, utslett, urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, brystsmerter, testikkelatrofi, testikkelsmerte. Luftveier: Dyspné, epistaksis. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, skjelettsmerter, muskelkramper, muskelsvakhet, myalgi. Nevrologiske: Parestesi. Nyre/urinveier: Nokturi, urinretensjon. Psykiske: Insomni, irritabilitet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, diabetes mellitus, urinsyregikt, hyperlipidemi, økt appetitt. Undersøkelser: Økt ALAT og ASAT, økt blodkreatinin, økt blodtrykk, økt blodurea, økt γ-GT, vekttap. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Nedsatt syn. Øvrige: Letargi, perifert ødem, smerte, rigor, somnolens. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, dysgeusi, flatulens. Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Blemmer, purpura. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Luftveier: Ortopné. Muskel-skjelettsystemet: Leddstivhet, leddhevelser, stivhet i muskler og skjelett, osteoartritt. Nevrologiske: Nedsatt hukommelse. Psykiske: Forvirringstilstand, nedsatt aktivitet, euforisk humør. Undersøkelser: Økt alkalisk fosfatase i blodet. Øye: Unormal følelse i øyet, synsforstyrrelse. Øvrige: Brystsmerter, problemer med å stå, influensalignende sykdom, pyreksi. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: QT-forlengelse¹. Hud: Angionevrotisk ødem. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Angst. Øvrige: Malaise. Trykkfølsom infiltrering på injeksjonsstedet er sett (mindre vanlig) etter s.c. injeksjon av andre triptorelinpreparater. Langvarig GnRH-analogbehandling sammen med strålebehandling kan gi flere bivirkninger, for det meste GI knyttet til strålebehandling. ¹Frekvens basert på klasseeffektfrekvens som er vanlig for alle GnRH-agonister.Kvinner ved ulike triptorelinformuleringer og andre indikasjoner enn brystkreft, og klasseeffekt av GnRH-agonister (3,75 mg): Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Akne, hyperhidrose, seborré. Kjønnsorganer/bryst: Brystlidelser, dyspareuni, genital blødning (inkl. vaginal blødning, bortfallsblødning)², ovarial hyperstimuleringssyndrom (OHSS), ovarial hypertrofi, bekkensmerter¹, vaginal tørrhet. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Søvnforstyrrelser (inkl. insomni), humørforstyrrelser, redusert libido. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, buksmerter, magebesvær. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Kjønnsorganer/bryst: Brystsmerter. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelspasme, smerte i ekstremiteter. Nevrologiske: Svimmelhet. Psykiske: Depresjon (langtidsbehandling), nervøsitet. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Reaksjon ved injeksjonsstedet (inkl. smerte, hevelse, erytem og inflammasjon), perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, munntørrhet, flatulens, munnsår, oppkast. Hjerte/kar: Hjertebank. Hud: Alopesi, tørr hud, hirsutisme, onykoklase, pruritus, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Coital blødning, cystocele, menstruasjonslidelser (inkl. dysmenoré¹, metroragi² og menoragi²), ovariecyste, vaginal utflod. Luftveier: Dyspné, epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi. Nevrologiske: Dysgeusi, hypoestesi, synkope, svekket hukommelse, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, tremor. Psykiske: Affektlabilitet, angst, depresjon (korttidsbehandling), desorientering. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt, væskeretensjon. Undersøkelser: Vektnedgang. Øre: Vertigo. Øye: Tørre øyne, synsvansker. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Diaré. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Angionevrotisk ødem, urticaria. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk. Kjønnsorganer/bryst: Amenoré. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Psykiske: Forvirring. Undersøkelser: Økt ALP, økt blodtrykk. Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Pyreksi, sykdomsfølelse. Brystkreft (kombinasjonsbehandling) (3,75 mg): Bivirkningene gjelder i tillegg til bivirkninger hos menn og kvinner nevnt ovenfor. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter, hypertensjon. Hud: Hyperhidrose. Kjønnsorganer/bryst: Dyspareuni, vaginal tørrhet. Muskel-skjelettsystemet: Muskuloskeletale forstyrrelser⁴, osteoporose³. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Insomni, redusert libido, depresjon. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Diabetes mellitus (glukoseintoleranse), hyperglykemi. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Muskel-skjelettsystemet: Benbrudd⁴. Øvrige: Reaksjon ved injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Myokardial iskemi. Nevrologiske: Cerebral iskemi, CNS-blødning. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: QT-forlengelse. ¹I starten av behandlingen, under initial, forbigående økning av plasmaøstradiol, er forverring av endometriosesymptomer, inkl. bekkensmerter og dysmenoré, svært vanlig. ²Genital blødning, inkl. menoragi og metroragi, kan oppstå i måneden etter 1. injeksjon. ³Høyere osteoporosefrekvens når triptorelin brukes i kombinasjon med eksemestan enn med tamoksifen. ⁴Muskuloskeletale lidelser og benbrudd er vanligere når triptorelin brukes i kombinasjon med eksemestan enn med tamoksifen.Sentral pubertas precox (22,5 mg): Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Vaginal blødning (inkl. vaginal blødning, bortfallsblødning, livmorsblødning, vaginal utflod, vaginal blødning inkl. spotting). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Akne. Immunsystemet: Overfølsomhet. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Reaksjon på injeksjonsstedet (inkl. smerte, erytem, betennelse). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Oppkast, obstipasjon, kvalme. Hud: Pruritus, utslett, urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Brystsmerter. Luftveier: Epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Nakkesmerter. Psykiske: Humørforandringer. Stoffskifte/ernæring: Fedme. Øye: Nedsatt syn. Øvrige: Malaise. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Angionevrotisk ødem. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Psykiske: Affektlabilitet, depresjon, nervøsitet. Undersøkelser: Økt blodtrykk, økt prolaktin. Øye: Synsforstyrrelse.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.

Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: GnRH-agonist og potent hemmer av gonadotropinutskillelse. Gir forbigående økt nivå av LH, FSH, testosteron hos menn og østradiol hos kvinner. Kronisk og kontinuerlig bruk gir redusert LH- og FSH-utskillelse og hemmet steroiddannelse i gonadene. Prostatacancer: Redusert serumtestosteron tilsvarende det som normalt sees etter kirurgisk kastrasjon oppnås ca. 2-4 uker etter behandlingsstart, og gir ytterligere atrofi av kjønnsorganene. Effektene er vanligvis reversible ved seponering.

Absorpsjon: 3,75 mg: Menn: Hos friske frivillige er gjennomsnittlig C_max 28,4 ng/ml etter 1-3 timer og 0,084 ng/ml etter 4 uker. Absolutt biotilgjengelighet ved i.m. er ca. 83% vs. i.v. bruk. Ingen signifikant akkumulering etter gjentatt månedlig i.m. bruk. Kvinner: T_max: Ca. 2 timer. Geometrisk gjennomsnittsverdi for C_max: 18,5 ng/ml. 11,25 mg: T_max: 2 (2-6) timer. C_max (0-85 dager): Ca. 37,1 ng/ml. Ingen akkumulering i løpet av 9 måneders behandling. 22,5 mg: Prostatacancer: T_max: 3 (2-12) timer. C_max (0-169 dager): 40 ng/ml. Pubertas precox: T_max 4 (2‑8) timer. C_max (0‑169 dager): 39,9 ng/ml. Ingen akkumulering i løpet av 12 måneders behandling.

Fordeling: Vd_ss etter 0,5 mg triptorelin i.v. hos friske menn er ca. 30 liter.

Halveringstid: I.v. bolusinjeksjon: Distribusjon og eliminasjon følger 3-kompartment-modell med t_¹/₂ på hhv. ca. 6 minutter, 45 minutter og 3 timer. Terminal t_¹/₂: 2,8 timer hos friske frivillige. T_¹/₂ ved moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon er hhv. 6,7 og 7,81 timer, og ved nedsatt leverfunksjon 7,65 timer. Data indikerer at triptorelin elimineres dobbelt så raskt hos unge. Det farmakokinetiske/farmakodynamiske forholdet er ikke-lineært og tidsavhengig.

Utskillelse: Lever og nyrer. Friske frivillige: 42% uforandret via urin. Nedsatt leverfunksjon: 62% uforandret via urin. Cl_CR hos friske frivillige er 150 ml/minutt og 90 ml/minutt ved nedsatt leverfunksjon, noe som indikerer at leveren er hovedsete for eliminasjon. Cl_tot: 212 ml/minutt.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart etter tilberedning. Brukeren er ansvarlig for oppbevaringstid og -forhold, som normalt bør være <24 timer ved 2-8°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Pamorelin, PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
3,75 mg	1 sett (hettegl. + amp.) 490552	Blå resept -	1190,10	C
11,25 mg	1 sett (hettegl. + amp.) 021820	Blå resept -	2977,70	C
22,5 mg	1 sett (hettegl. + amp.) 078476	Blå resept -	5759,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 14.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

3,75 mg: 13.09.2018

11,25 mg: 03.08.2017

22,5 mg: 03.05.2019

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Akne (Acne vulgaris, Kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Amenoré (Manglende menstruasjonsblødning, Fravær av menstruasjon): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

Angionevrotisk ødem (Angioødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Benbrudd (Fraktur, Benfraktur, Brudd, Beinbrudd, Beinfraktur): Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

Betennelse (Inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Brystkreft (Brystcancer, Brystsvulst, Brysttumor, Cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

Cerebral: Som gjelder storhjernen.

CNS (Sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dysmenoré (Menstruasjonssmerter, Smertefull menstruasjon, Menssmerter): Menstruasjonssmerter. Verkende eller krampeaktig smerte som oppstår under menstruasjon. Kan deles inn i primær eller sekundær dysmenoré. Vanlig dysmenoré er ofte primær, men hvis det finnes en kjent årsak til smertene som en sykdom, kalles den sekundær.

Dyspareuni (Smerte under samleie): Smerte ved samleie.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Follikkelstimulerende hormon (FSH): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

GnRH: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

Gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hyperlipidemi (Hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypertrofi: Forstørrelse av kroppsvev, celler eller organer uten det dannes nye celler.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.m. (Intramuskulær, Intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Intravaskulær (Intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

Iskemi (Manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

LH (Luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Menopause (Klimakterie, Overgangsalder): Menopause inntrer når eggstokkene produserer så lite østrogen og progestogen at menstruasjonen stopper opp. Dette skjer normalt i 44-50-årsalderen.

Menoragi (Kraftig menstruasjonsblødning, Økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

Nedsatt libido (Redusert libido, Nedsatt seksualdrift, Nedsatt sexlyst): Nedsatt seksuell lyst.

Nokturi (Nattlig vannlating, Sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

Osteoartritt (Artrose, Osteoartrose, Slitasjegikt): Nedbrytning av den glatte leddbrusken på overflaten av ben som er tilsluttet et ledd. Nedbrytningen kan være forårsaket av slitasje, skade eller sykdom, og kan gjøre det smertefullt å bevege leddet. Artrose forekommer hovedsakelig hos eldre mennesker. Oftest er det kneledd, hofteledd, fingerledd og ankler som berøres.

Osteoporose (Benskjørhet, Beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

S.c. (Subkutan, Subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Tinnitus (Øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

Torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

Trombocytose (Trombocytemi): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Væskeretensjon (Vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).