Palexia depot

Grünenthal

Analgetikum.

ATC-nr.: N02A X06

  

Krever Schengen-attest

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg og 250 mg: Hver tablett inneh.: Tapentadol (som hydroklorid) 50 mg, resp. 100 mg, 150 mg, 200 mg og 250 mg, laktose 3 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 50 mg: Titandioksid (E 171). 100 mg: Titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172). 150 mg og 200 mg: Titandioksid (E 171), gult og rødt jernoksid (E 172). 250 mg: Titandioksid (E 171), gult, rødt og svart jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av sterke, kroniske smerter hos voksne som bare kan behandles adekvat med opioidanalgetika.

Dosering

Doseringen bør tilpasses individuelt etter graden av smertene som behandles, tidligere behandlingserfaring og muligheten til å følge opp pasienten. Tas 2 ganger daglig, ca. hver 12. time.
Voksne: Behandlingsstart: Pasienter som ikke bruker opioidanalgetika: 50 mg 2 ganger daglig. Pasienter som allerede bruker opioidanalgetika: Ved bytte fra opioider til Palexia depot, bør det tas hensyn til type av tidligere legemiddel, administrering og gjennomsnittlig døgndose. Dette kan kreve høyere startdoser. Titrering og vedlikehold: Etter behandlingsstart bør dosen titreres individuelt til et nivå som gir adekvat analgesi og begrenser bivirkninger, under tett oppfølging hos forskrivende lege. Kliniske studier har vist at økninger på 50 mg 2 ganger daglig hver 3. dag var egnet for å oppnå adekvat smertekontroll hos de fleste pasienter. Totale døgndoser >500 mg er hittil ikke undersøkt og er derfor ikke anbefalt.
Seponering: Abstinenssymptomer kan oppstå etter brå seponering. Det er tilrådelig å trappe ned dosen gradvis for å unngå abstinenssymptomer.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Behandling bør startes med lavest tilgjengelig styrke, dvs. 50 mg, og ikke gis oftere enn hver 24. time. Videre behandling bør gjenspeile vedlikehold av analgesi med akseptabel tolerabilitet. Preparatet er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, og bruk er derfor ikke anbefalt. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Preparatet er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, og bruk er derfor ikke anbefalt. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, og bruk er derfor ikke anbefalt. Eldre ≥65 år: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig. Da det er mer sannsynlig at eldre pasienter har nedsatt nyre- og leverfunksjon, bør det imidlertid utvises forsiktighet.
Administrering: Tas med eller uten mat. Skal svelges hele, og ikke deles eller tygges, for å sikre at depotmekanismen beholdes. Bør tas med tilstrekkelig væske. Tablettens matriks kan sees i pasientens avføring, men dette har ingen klinisk relevans, da virkestoffet allerede er absorbert.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Situasjoner hvor opioide μ-reseptoragonister er kontraindisert, dvs. ved signifikant respirasjonshemming (i fravær av oppfølging eller resusciteringsutstyr), ved akutt eller alvorlig bronkialastma eller hyperkapni, ved kjent eller mistenkt paralytisk ileus samt ved akutt forgiftning med alkohol, hypnotika, sentraltvirkende analgetika eller psykotrope virkestoffer (se Interaksjoner).

Forsiktighetsregler

Mulig misbruk og avhengighetssyndrom: Preparatet har misbruks- og avhengighetspotensiale. Dette bør tas hensyn til ved forskrivning og utlevering i situasjoner med mistanke om økt fare for feilbruk, misbruk, avhengighet eller avvik. Pasienten bør overvåkes nøye for misbruks- og avhengighetstegn. Risiko ved samtidig bruk av sedativer, som benzodiazepiner eller lignende: Kan medføre sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall. Samtidig bruk bør forbeholdes pasienter hvor andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Dosereduksjon av ett eller begge legemidler skal vurderes, og varigheten av samtidig behandling være så kort som mulig. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn og symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon, og det anbefales sterkt å gjøre pasient og omsorgsperson oppmerksom på symptomene (se Interaksjoner). Respirasjonshemming: Ved høye doser og hos pasienter som er følsomme for opioide μ-reseptoragonister, kan tapentadol gi doserelatert respirasjonshemming. Bør derfor gis med forsiktighet ved nedsatt respirasjonsfunksjon. Alternativt bør andre analgetika vurderes. Hos slike pasienter skal preparatet kun brukes under tett medisinsk oppfølging og i laveste effektive dose. Dersom respirasjonshemming oppstår, bør det behandles som enhver respirasjonshemming indusert av opioide μ-reseptoragonister (se Overdosering/Forgiftning). Hodeskade og økt intrakranielt trykk: Bør ikke brukes hos pasienter som kan være spesielt følsomme for intrakranielle effekter av karbondioksidretensjon, som de med holdepunkter for økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet eller koma. Analgetika med agonistaktivitet overfor opioide μ-reseptorer kan maskere det kliniske forløpet hos pasienter med hodeskader. Skal derfor brukes med forsiktighet ved hodeskader eller hjernesvulster. Kramper: Preparatet er ikke systematisk undersøkt hos pasienter med krampelidelser. Ikke anbefalt hos pasienter med anamnese med krampelidelser eller tilstander som kan utsette pasienten for kramperisiko. Tapentadol kan også øke kramperisikoen hos pasienter som bruker andre legemidler som nedsetter krampeterskelen (se Interaksjoner). Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, og bruk er derfor ikke anbefalt. Nedsatt leverfunksjon: Personer med lett til moderat nedsatt leverfunksjon viste hhv. 2-4,5 ganger økning i systemisk eksponering. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon, spesielt ved behandlingsstart. Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, og bruk er derfor ikke anbefalt. Bruk ved pankreas-/galleveissykdom: Kan gi spasmer i sfinkter oddi. Bør brukes med forsiktighet ved galleveissykdom, inkl. akutt pankreatitt. Blandede opioide μ-reseptoragonister/-antagonister: Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av tapentadol og blandede opioide μ-reseptoragonister/-antagonister (som pentazocin, nalbufin) eller partielle opioide μ-reseptoragonister (som buprenorfin). Hos pasienter på vedlikeholdsbehandling med buprenorfin mot opioidavhengighet, bør alternativ behandling (f.eks. midlertidig seponering av buprenorfin) vurderes dersom bruk av rene opioide μ-reseptoragonister (som tapentadol) blir nødvendig i situasjoner med akutte smerter. Ved samtidig bruk av buprenorfin er det rapportert høyere dosebehov for rene opioide μ-reseptoragonister, og tett oppfølging av bivirkninger som respirasjonshemming er påkrevd. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan ha stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner da det kan hemme sentralnervøse funksjoner. Dette må særlig forventes ved behandlingsstart, ved ev. doseendringer og i forbindelse med alkohol og beroligende midler. Pasienter bør informeres om kjøring og bruk av maskiner er tillatt (etter avtale med behandlende lege).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N02A X06
Samtidig bruk av sedativer, som benzodiazepiner eller andre respirasjons- eller CNS-hemmende legemidler (andre opioider, antitussiva eller substitusjonsbehandlinger, barbiturater, antipsykotika, H1-antihistaminer, alkohol) øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-hemmende effekt. Ved samtidig bruk bør dosereduksjon vurderes og behandlingsvarighet skal begrenses, se Forsiktighetsregler. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av tapentadol og blandede opioide μ-reseptoragonister/-antagonister (som pentazocin, nalbufin) eller partielle opioide μ-reseptoragonister (som buprenorfin), se også Forsiktighetsregler. Tapentadol kan indusere kramper og øke kramperisikoen forårsaket av SSRI, SNRI, TCA, antipsykotika og andre legemidler som senker anfallsterskelen. Tilfeller av serotoninergt syndrom er rapportert ved tapentadolbehandling i kombinasjon med SSRI, SNRI og TCA. Serotoninergt syndrom er sannsynlig ved ett av følgende: Spontan klonus, induserbar eller okulær klonus med agitasjon eller diaforese, tremor og hyperrefleksi, hypertoni og kroppstemperatur >38°C samt induserbar okulær klonus. Seponering av de serotoninerge legemidlene fører vanligvis til rask bedring. Behandling avhenger av symptomenes art og alvorlighetsgrad. Viktigste metabolismevei for tapentadol er konjugering med glukuronsyre mediert via uridindifosfattransferase (UGT) hovedsakelig UGT 1A6-, 1A9- og 2B7-isoformer. Samtidig behandling med sterke hemmere av disse isoenzymene (f.eks. ketokonazol, flukonazol, meklofenamsyre) kan føre til økt systemisk tapentadoleksponering. Forsiktighet bør utvises ved start eller stopp av samtidig bruk av sterke enzyminduserende legemidler (f.eks. rifampicin, fenobarbital, johannesurt (prikkperikum)), da dette kan føre til redusert effekt eller risiko for bivirkninger. Tapentadolbehandling bør unngås hos pasienter som bruker MAO-hemmere eller som har brukt dette de siste 14 dagene, pga. mulige additive effekter på synaptisk noradrenalinkonsentrasjon som kan medføre kardiovaskulære bivirkninger, slik som hypertensiv krise.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det er svært begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har ikke vist teratogene effekter, men det er observert forsinket utvikling og embryotoksisitet ved doser som avspeilet overdrevne farmakologiske effekter (μ-opioidrelaterte CNS-effekter ved dosering høyere enn terapeutisk område). Effekten på postnatal utvikling var allerede observert ved maternal NOAEL (No Observable Adverse Effect Level). Skal kun brukes under graviditet hvis mulig nytte berettiger mulig risiko for fosteret. Effekt ved fødsel er ukjent. Ikke anbefalt til kvinner under og rett før fødsel. Nyfødte av mødre som har tatt tapentadol bør overvåkes for respirasjonshemming.
Amming: Ingen informasjon foreligger. Utskilles i melk hos rotte. Risiko for barn som ammes kan derfor ikke utelukkes. Bør ikke brukes under amming.
Tapentadol

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
Hovedsakelig lette eller moderate. De hyppigste bivirkningene var gastrointestinale og sentralnervøse (kvalme, svimmelhet, forstoppelse, hodepine og søvnighet).
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, kvalme
VanligeDiaré, dyspepsi, oppkast
Mindre vanligeAbdominalt ubehag
SjeldneRedusert ventrikkeltømming
Generelle
VanligeAsteni, fatigue, følelse av kroppstemperaturendringer, slimhinnetørrhet, ødem
Mindre vanligeFøle seg unormal, irritabilitet, legemiddelabstinenssyndrom
SjeldneFølelse av å være avslappet, følelse av å være beruset
Hjerte
Mindre vanligeNedsatt hjerterytme, palpitasjoner, økt hjerterytme
Hud
VanligeHyperhidrose, pruritus, utslett
Mindre vanligeUrticaria
Immunsystemet
Mindre vanligeLegemiddeloverfølsomhet (sjeldne tilfeller av angioødem, anafylaksi og anafylaktisk sjokk er rapportert etter markedsføring)
Kar
VanligeFlushing
Mindre vanligeRedusert blodtrykk
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeSeksuell dysfunksjon
Luftveier
VanligeDyspné
SjeldneRespirasjonsdepresjon
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
VanligeOppmerksomhetsforstyrrelse, tremor, ufrivillig muskelkontraksjon
Mindre vanligeBalanseforstyrrelse, dysartri, hypoestesi, mental svekkelse, nedsatt bevissthet, parestesi, sedasjon, svekket hukommelse, synkope
SjeldneKrampeanfall, presynkope, unormal koordinasjon
Nyre/urinveier
Mindre vanligePollakisuri, urinhesitasjon
Psykiske
VanligeAngst, dysfori, nervøsitet, rastløshet, søvnforstyrrelse
Mindre vanligeAgitasjon, desorientering, eufori, forvirring, persepsjonsforstyrrelse, unormale drømmer
SjeldneLegemiddelavhengighet, unormal tankevirksomhet
Stoffskifte/ernæring
VanligeNedsatt appetitt
Mindre vanligeVekttap
Øye
Mindre vanligeSynsforstyrrelse
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, dyspepsi, oppkast
GenerelleAsteni, fatigue, følelse av kroppstemperaturendringer, slimhinnetørrhet, ødem
HudHyperhidrose, pruritus, utslett
KarFlushing
LuftveierDyspné
NevrologiskeOppmerksomhetsforstyrrelse, tremor, ufrivillig muskelkontraksjon
PsykiskeAngst, dysfori, nervøsitet, rastløshet, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæringNedsatt appetitt
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominalt ubehag
GenerelleFøle seg unormal, irritabilitet, legemiddelabstinenssyndrom
HjerteNedsatt hjerterytme, palpitasjoner, økt hjerterytme
HudUrticaria
ImmunsystemetLegemiddeloverfølsomhet (sjeldne tilfeller av angioødem, anafylaksi og anafylaktisk sjokk er rapportert etter markedsføring)
KarRedusert blodtrykk
Kjønnsorganer/brystSeksuell dysfunksjon
NevrologiskeBalanseforstyrrelse, dysartri, hypoestesi, mental svekkelse, nedsatt bevissthet, parestesi, sedasjon, svekket hukommelse, synkope
Nyre/urinveierPollakisuri, urinhesitasjon
PsykiskeAgitasjon, desorientering, eufori, forvirring, persepsjonsforstyrrelse, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæringVekttap
ØyeSynsforstyrrelse
Sjeldne
GastrointestinaleRedusert ventrikkeltømming
GenerelleFølelse av å være avslappet, følelse av å være beruset
LuftveierRespirasjonsdepresjon
NevrologiskeKrampeanfall, presynkope, unormal koordinasjon
PsykiskeLegemiddelavhengighet, unormal tankevirksomhet
Kliniske studier med inntil 1 års pasienteksponering har gitt få holdepunkter for abstinenssymptomer ved brå seponering, og disse ble vanligvis klassifisert som lette, dersom de oppsto. Leger bør likevel være oppmerksomme på abstinenssymptomer og behandle pasienter ved behov. det er kjent at risikoen for selvmordstanker og selvmord er høyere hos pasienter som lider av kroniske smerter. I tillegg har legemidler med en uttalt effekt på det monoaminerge systemet blitt assosiert med økt risiko for selvmord hos pasienter som lider av depresjon, spesielt i startfasen av behandlingen. Data fra kliniske studier og rapporter fremkommet etter markedsføring har ikke påvist en økning i risiko for tapentadol.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Erfaring med overdosering er svært begrenset.
Symptomer: Forventede symptomer omfatter spesielt miose, oppkast, kardiovaskulær svikt, bevissthetsforstyrrelser, inkl. koma, kramper og respirasjonshemming, inkl. respirasjonsstans.
Behandling: Behandling bør fokusere på behandling av symptomer på μ-opioid agonisme. Ved mistanke om overdosering bør det primært fokuseres på å sikre frie luftveier og starte assistert eller kontrollert respirasjon. Rene opioidreseptorantagonister som nalokson er spesifikke antidoter ved respirasjonshemming som følge av opioidoverdosering. Respirasjonshemming etter overdosering kan vare lenger enn virkningen til opioidreseptorantagonisten. Administrering av en opioidreseptorantagonist kan ikke erstatte kontinuerlig overvåking av luftveier, respirasjon og sirkulasjon etter en opioidoverdosering. Hvis responsen på opioidreseptorantagonisten er suboptimal eller kortvarig, bør det gis ytterligere en dose av en antagonist (f.eks. nalokson) som anvist av legemidlets tilvirker. Gastrointestinal dekontaminering kan vurderes for å eliminere uabsorbert virkestoff. Gastrointestinal dekontaminering med medisinsk kull eller magetømming kan vurderes innen 2 timer etter inntak. Luftveiene skal sikres før det gjøres forsøk på gastrointestinal dekontaminering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N02A X06

Egenskaper

Klassifisering: Tapentadol er et sterkt analgetikum med μ-agonistisk opioid og i tillegg noradrenalinreopptakshemmende egenskaper. Tapentadol utøver sin analgetiske effekt direkte uten noen farmakologisk aktiv metabolitt. Tapentadol viser effekt i prekliniske modeller av nociseptive, nevropatiske, viscerale og inflammatoriske smerter. Effekt er bekreftet i kliniske studier ved kroniske tilstander med ikke-maligne nociseptive og nevropatiske smerter, samt ved kroniske maligne smerter. Analgetisk effekt er vist hos pasienter med osteoartrittsmerter, kroniske korsryggsmerter og smertefull, perifer diabetesnevropati.
Absorpsjon: Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter enkeltdoser er ca. 32% pga. omfattende first pass-metabolisme. Cmax nås etter 3-6 timer. Doseproporsjonale AUC-økninger er sett i terapeutisk doseområde. Steady state nås på dag 2.
Proteinbinding: Ca. 20%.
Fordeling: Tapentadol har omfattende distribusjon i kroppen. Distribusjonsvolum (VZ) 540 ± 98 liter etter i.v. tilførsel.
Halveringstid: Terminal t1/2 er gjennomsnittlig 5-6 timer etter oralt inntak. Totalclearance er 1530 ± 177 ml/minutt.
Metabolisme: Ca. 97% av modersubstansen metaboliseres. Viktigste metabolismevei er konjugering med glukuronsyre til glukuronider. Etter oralt inntak utskilles ca. 70% av dosen i urin i konjugerte former (55% glukuronid og 15% sulfat av tapentadol). Uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) er hovedenzymet ved glukuronidering (hovedsakelig UGT 1A6-, 1A9- og 2B7-isoformer). Totalt 3% av virkestoffet utskilles i urin som uendret virkestoff. Tapentadol metaboliseres også til N-desmetyltapentadol (13%) av CYP2C9 og CYP2C19 og til hydroksytapentadol (2%) av CYP2D6, som metaboliseres videre ved konjugering. Virkestoffmetabolisme mediert av CYP450-systemet er derfor av mindre betydning enn glukuronidering. Ingen av metabolittene bidrar til analgetisk aktivitet.
Utskillelse: Tapentadol og metabolittene utskilles nesten utelukkende (99%) via nyrene.

Sist endret: 25.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.12.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Palexia depot, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg30 stk. (blister)
094270
-
-
227,60ASPC_ICON
100 stk. (blister)
094281
-
-
618,70ASPC_ICON
100 mg30 stk. (blister)
094293
-
-
425,20ASPC_ICON
100 stk. (blister)
094304
-
-
1270,30ASPC_ICON
150 mg30 stk. (blister)
094327
-
-
607,70ASPC_ICON
100 stk. (blister)
094338
-
-
1875,40ASPC_ICON
200 mg30 stk. (blister)
094349
-
-
893,60ASPC_ICON
100 stk. (blister)
094361
-
-
2481,20ASPC_ICON
250 mg30 stk. (blister)
094372
-
-
1102,10ASPC_ICON
100 stk. (blister)
094384
-
-
3084,60ASPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

analgesi: Smerteløshet, opphevet smertefornemmelse gjennom bedøvelse, f.eks. i forbindelse med en operasjon.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diabetesnevropati (diabetisk nevropati, diabetesnevralgi): Nervesykdommer forårsaket av sykdommen diabetes mellitus. Tilstanden skyldes blant annet skader på de minste blodkarene omkring nerver. Endret følesans er vanlig, spesielt nedsatt følelse i føtter, noe som øker risikoen for sår og amputasjoner. Økt følesans som gir smerteutslag (f.eks. prikking eller brenning) eller kramper i føttene, er også vanlig.

diaforese (hyperhidrose, økt svetting, overdreven svetting): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

distribusjonsvolum (vd, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flushing (rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

sedativ: Avslappende, beroligende.

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.