Otezla

Selektivt immunsuppressivt middel, PDE4-hemmer.

TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 10 mg, resp. 20 mg og 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Psoriasisartritt: Som monoterapi eller i kombinasjon med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD) til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons, eller som har vært intolerante ved tidligere DMARD-behandling. Psoriasis: Behandling av moderat til alvorlig kronisk plakkpsoriasis hos voksne som ikke har respondert på, eller har en kontraindikasjon eller er intolerante overfor annen systemisk behandling, inkl. ciklosporin, metotreksat eller psoralen og ultrafiolett-A-lys (PUVA). Behcets sykdom: Behandling av voksne med sår i munnen assosiert med Behcets sykdom (BD), som er aktuelle for systemisk behandling.

Dosering

Behandling skal innledes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av psoriasis, psoriasisartritt eller Behcets sykdom.
Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 30 mg 2 × daglig. Ved oppstart følges titreringsplan, se under. Retitrering etter innledende titrering er ikke nødvendig. Ved manglende terapeutisk effekt etter 24 uker med behandling for PsA og PSOR og de første 12 ukene med behandling for Behcets sykdom, bør behandlingen revurderes. Pasientens respons på behandlingen bør evalueres regelmessig. Klinisk erfaring >52 uker er ikke tilgjengelig. Titreringsplan: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.

Glemt dose: Tas så snart som mulig, men hvis det snart er tid for neste dose skal glemt dose ikke tas, og vanlig doseringsplan følges.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt) reduseres dosen til 30 mg 1 × daglig. For dosetitrering ved oppstart anbefales det at kun morgendosene gis og at kveldsdosene utelates. Barn og ungdom 0-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.

Administrering: Dosen tas morgen og kveld, med ca. 12 timers mellomrom. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele, helst med vann.

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Merking 1:	APR
Merking 2:	20
Form:	Diamantformet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.0x10.0 mm
Farge:	Brun
Informasjon fra legemiddelfirma:	20 mg-tabletter. Inngår kun i startpakning sammen med 10 mg- og 30 mg-tabletter.

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Merking 1:	APR
Merking 2:	30
Form:	Diamantformet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.0x12.0 mm
Farge:	Beige
Informasjon fra legemiddelfirma:	30 mg-tabletter. Inngår kun i startpakning sammen med 10 mg- og 20 mg-tabletter.

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Merking 1:	APR
Merking 2:	10
Form:	Diamantformet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	5.0x8.0 mm
Farge:	Lyserød
Informasjon fra legemiddelfirma:	10 mg-tabletter. Inngår kun i startpakning sammen med 20 mg- og 30 mg-tabletter.

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte 30 mg

Merking 1:	APR
Merking 2:	30
Form:	Annet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.0x12.0 mm
Farge:	Beige
Informasjon fra legemiddelfirma:	30 mg-tabletter. Inngår både i startpakning sammen med 10 mg- og 20 mg-tabletter og i pakning med kun 30 mg-tabletter.

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet.

Forsiktighetsregler

Undervektige pasienter: Pasienter som er undervektige ved behandlingsstart bør få sjekket kroppsvekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk signifikant vekttap bør seponering vurderes. Psykiatriske lidelser: Apremilast er forbundet med økt risiko for psykiatriske lidelser, som insomni og depresjon. Suicidal ideasjon og atferd, inkl. selvmord, er sett hos pasienter med eller uten depresjon i anamnesen. Nytte/risiko ved å starte eller fortsette behandling bør vurderes nøye ved tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller ved samtidig behandling med andre legemidler som kan gi psykiatriske episoder. Pasient og omsorgsperson skal instrueres om å varsle lege om alle endringer i atferd/sinnstilstand og enhver suicidal ideasjon. Seponering anbefales ved nye eller forverrede psykiatriske symptomer, suicidal ideasjon eller selvmordsforsøk. Diaré, kvalme og oppkast: Alvorlig diaré, kvalme og oppkast er rapportert, primært i løpet av de første behandlingsukene. I noen tilfeller ble pasientene innlagt på sykehus. Eldre >65 år kan ha høyere risiko for komplikasjoner. Ved alvorlig diaré, kvalme eller oppkast, kan seponering være nødvendig. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk med sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke. I kliniske studier er apremilast gitt samtidig med topisk behandling og UVB-lysbehandling. Kan kombineres med potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol, metotreksat og orale antikonseptiva.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Begrensede data. Graviditet skal utelukkes før behandling. Fertile kvinner skal bruke effektiv prevensjon under behandling.

Amming: Ukjent om apremilast eller metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, skal derfor ikke brukes ved amming.

Fertilitet: Ingen humane data.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré¹, kvalme¹
Vanlige	Dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast¹, øvre abdominalsmerter¹
Mindre vanlige	Gastrointestinal blødning
Generelle
Vanlige	Fatigue
Hud
Mindre vanlige	Urticaria, utslett
Ukjent frekvens	Angioødem
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhet
Infeksiøse
Svært vanlige	Øvre luftveisinfeksjon²
Vanlige	Bronkitt, nasofaryngitt¹
Luftveier
Vanlige	Hoste
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Ryggsmerter¹
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine¹^,²
Vanlige	Migrene¹, spenningshodepine¹
Psykiske
Vanlige	Depresjon, insomni
Mindre vanlige	Selvmordstanker og -atferd
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Redusert appetitt¹
Undersøkelser
Mindre vanlige	Redusert vekt

¹Kan være alvorlig.

²Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Diaré¹, kvalme¹
Infeksiøse	Øvre luftveisinfeksjon²
Nevrologiske	Hodepine¹^,²
Vanlige
Gastrointestinale	Dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast¹, øvre abdominalsmerter¹
Generelle	Fatigue
Infeksiøse	Bronkitt, nasofaryngitt¹
Luftveier	Hoste
Muskel-skjelettsystemet	Ryggsmerter¹
Nevrologiske	Migrene¹, spenningshodepine¹
Psykiske	Depresjon, insomni
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt¹
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Gastrointestinal blødning
Hud	Urticaria, utslett
Immunsystemet	Overfølsomhet
Psykiske	Selvmordstanker og -atferd
Undersøkelser	Redusert vekt
Ukjent frekvens
Hud	Angioødem

¹Kan være alvorlig.

²Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk og støttende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: PDE4-hemming øker intracellulært cAMP-nivå, som igjen nedregulerer inflammatorisk respons ved å modulere uttrykk av TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner. cAMP modulerer også nivået av antiinflammatoriske cytokiner som IL-10.

Absorpsjon: T_max ca. 2,5 timer. Biotilgjengelighet ca. 73%.

Proteinbinding: 68%.

Fordeling: Gjennomsnittlig tilsynelatende Vd: 87 liter.

Halveringstid: Plasmaclearance er i gjennomsnitt ca. 10 liter/time hos friske, med terminal eliminasjons t_¹/₂ på ca. 9 timer.

Utskillelse: Ca. 58% og 39% gjenfinnes i hhv. urin og feces, hvorav ca. 3% og 7% som uendret apremilast.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
30 mg	56 stk. (blister) 181713		H-resept -	8954,70	C

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
10 mg, 20 mg og 30 mg	4 stk. à 10 mg + 4 stk. à 20 mg + 19 stk. à 30 mg (blister) 077988		H-resept -	4336,20	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 30.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.04.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

DMARD: (DMARD: Disease Modifying Antirheumatic Drugs) Sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler. En gruppe legemidler som brukes mot leddgikt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD, GØRS): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Immunsuppressivt (Immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Otezla

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på H-resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg

Otezla «Amgen» tabletter, filmdrasjerte 30 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser, refusjon og SPC