Otezla

Amgen


Selektivt immunsuppressivt middel, PDE4-hemmer.

L04A A32 (Apremilast)



TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 10 mg, resp. 20 mg og 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Psoriasisartritt: Som monoterapi eller i kombinasjon med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD) til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons, eller som har vært intolerante ved tidligere DMARD-behandling. Psoriasis: Behandling av moderat til alvorlig kronisk plakkpsoriasis hos voksne som ikke har respondert på, eller har en kontraindikasjon eller er intolerante overfor annen systemisk behandling, inkl. ciklosporin, metotreksat eller psoralen og ultrafiolett-A-lys (PUVA). Behcets sykdom: Behandling av voksne med sår i munnen assosiert med Behcets sykdom (BD), som er aktuelle for systemisk behandling.

Dosering

Behandling skal innledes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av psoriasis, psoriasisartritt eller Behcets sykdom.
Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 30 mg 2 × daglig. Ved oppstart følges titreringsplan, se under. Retitrering etter innledende titrering er ikke nødvendig. Ved manglende terapeutisk effekt etter 24 uker med behandling for PsA og PSOR og de første 12 ukene med behandling for Behcets sykdom, bør behandlingen revurderes. Pasientens respons på behandlingen bør evalueres regelmessig. Klinisk erfaring >52 uker er ikke tilgjengelig. Titreringsplan: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.
Glemt dose: Tas så snart som mulig, men hvis det snart er tid for neste dose skal glemt dose ikke tas, og vanlig doseringsplan følges.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) reduseres dosen til 30 mg 1 × daglig. For dosetitrering ved oppstart anbefales det at kun morgendosene gis og at kveldsdosene utelates. Barn og ungdom 0-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Dosen tas morgen og kveld, med ca. 12 timers mellomrom. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele, helst med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet.

Forsiktighetsregler

Undervektige pasienter: Pasienter som er undervektige ved behandlingsstart bør få sjekket kroppsvekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk signifikant vekttap bør seponering vurderes. Psykiatriske lidelser: Apremilast er forbundet med økt risiko for psykiatriske lidelser, som insomni og depresjon. Suicidal ideasjon og atferd, inkl. selvmord, er sett hos pasienter med eller uten depresjon i anamnesen. Nytte/risiko ved å starte eller fortsette behandling bør vurderes nøye ved tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller ved samtidig behandling med andre legemidler som kan gi psykiatriske episoder. Pasient og omsorgsperson skal instrueres om å varsle lege om alle endringer i atferd/sinnstilstand og enhver suicidal ideasjon. Seponering anbefales ved nye eller forverrede psykiatriske symptomer, suicidal ideasjon eller selvmordsforsøk. Diaré, kvalme og oppkast: Alvorlig diaré, kvalme og oppkast er rapportert, primært i løpet av de første behandlingsukene. I noen tilfeller ble pasientene innlagt på sykehus. Eldre >65 år kan ha høyere risiko for komplikasjoner. Ved alvorlig diaré, kvalme eller oppkast, kan seponering være nødvendig. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk med sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke. I kliniske studier er apremilast gitt samtidig med topisk behandling og UVB-lysbehandling. Kan kombineres med potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol, metotreksat og orale antikonseptiva.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Begrensede data. Graviditet skal utelukkes før behandling. Fertile kvinner skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
Amming: Ukjent om apremilast eller metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, skal derfor ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Ingen humane data.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Diaré1, kvalme1
Vanlige Dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast1, øvre abdominalsmerter1
Mindre vanlige Gastrointestinal blødning
Generelle
Vanlige Fatigue
Hud
Mindre vanlige Urticaria, utslett
Ukjent frekvens Angioødem
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Infeksiøse
Svært vanlige Øvre luftveisinfeksjon2
Vanlige Bronkitt, nasofaryngitt1
Luftveier
Vanlige Hoste
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Ryggsmerter1
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine1,2
Vanlige Migrene1, spenningshodepine1
Psykiske
Vanlige Depresjon, insomni
Mindre vanlige Selvmordstanker og -atferd
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt1
Undersøkelser
Mindre vanlige Redusert vekt

1Kan være alvorlig.

2Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Diaré1, kvalme1
Infeksiøse Øvre luftveisinfeksjon2
Nevrologiske Hodepine1,2
Vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast1, øvre abdominalsmerter1
Generelle Fatigue
Infeksiøse Bronkitt, nasofaryngitt1
Luftveier Hoste
Muskel-skjelettsystemet Ryggsmerter1
Nevrologiske Migrene1, spenningshodepine1
Psykiske Depresjon, insomni
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt1
Mindre vanlige
Gastrointestinale Gastrointestinal blødning
Hud Urticaria, utslett
Immunsystemet Overfølsomhet
Psykiske Selvmordstanker og -atferd
Undersøkelser Redusert vekt
Ukjent frekvens
Hud Angioødem

1Kan være alvorlig.

2Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk og støttende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: PDE4-hemming øker intracellulært cAMP-nivå, som igjen nedregulerer inflammatorisk respons ved å modulere uttrykk av TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner. cAMP modulerer også nivået av antiinflammatoriske cytokiner som IL-10.
Absorpsjon: Tmax ca. 2,5 timer. Biotilgjengelighet ca. 73%.
Proteinbinding: 68%.
Fordeling: Gjennomsnittlig tilsynelatende Vd: 87 liter.
Halveringstid: Plasmaclearance er i gjennomsnitt ca. 10 liter/time hos friske, med terminal eliminasjons t1/2 på ca. 9 timer.
Utskillelse: Ca. 58% og 39% gjenfinnes i hhv. urin og feces, hvorav ca. 3% og 7% som uendret apremilast.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
30 mg 56 stk. (blister)
181713
H-resept
-
8954,70 C

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 mg, 20 mg og 30 mg 4 stk. à 10 mg + 4 stk. à 20 mg + 19 stk. à 30 mg (blister)
077988
H-resept
-
4336,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 30.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.04.2020