NovoNorm

Novo Nordisk

Korttidsvirkende antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B X02

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B X02
Repaglinid
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av repaglinid kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Repaglinid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Repaglinid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 04.05.2018) er utarbeidet av Novo Nordisk.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 0,5 mg, 1 mg og 2 mg: Hver tablett inneh.: Repaglinid 0,5 mg, resp. 1 mg og 2 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 1 mg: Gult jernoksid (E 172). 2 mg: Rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Repaglinid er indisert hos voksne med diabetes mellitus type 2 der hyperglykemi ikke lenger kan kontrolleres tilfredsstillende ved kostregulering, vektreduksjon og fysisk aktivitet. Repaglinid er også indisert i kombinasjon med metformin hos voksne med diabetes mellitus type 2 der tilstanden ikke kan kontrolleres tilfredsstillende med metformin alene. Behandlingen bør igangsettes som et tillegg til kostregulering og fysisk aktivitet, for å senke blodglukosenivået i forbindelse med måltider.

Dosering

Titreres individuelt for å optimalisere glykemisk kontroll. I tillegg til pasientens vanlige egenkontroll av glukose i blod og/eller urin, skal blodglukose kontrolleres regelmessig for å fastsette effektiv minimumsdose. Måling av HbA1C er også nyttig for å kontrollere behandlingsrespons. Korttidsbehandling kan være tilstrekkelig i perioder med forbigående dårlig kontroll hos pasienter som normalt reguleres tilfredsstillende med diett.
Startdose: Individuell. Anbefalt startdose 0,5 mg før hovedmåltidene. Avhengig av blodglukoserespons, bør det gå 1-2 uker mellom hver dosetitrering.
Vedlikeholdsdose: Anbefalt maks. enkeltdose er 4 mg før hovedmåltidene. Maks. døgndose er 16 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kliniske studier er ikke utført. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet anbefales ved dosetitrering pga. økt insulinfølsomhet. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen tilgjengelige data finnes. Eldre: Det er ikke utført kliniske studier på pasienter >75 år. Svekkede eller feilernærte pasienter: Start- og vedlikeholdsdose bør være konservativ, og det kreves en forsiktig dosetitrering for å unngå hypoglykemiske reaksjoner. Pasienter som får andre perorale antidiabetika: Pasienter kan overføres direkte fra andre perorale antidiabetika. Anbefalt startdose 1 mg før hovedmåltidene. Repaglinid kan kombineres med metformin, når tilfredsstillende blodglukosekontroll ikke oppnås ved metformin-monoterapi. Metformindosen bør opprettholdes samtidig med administrering av repaglinid. Startdose repaglinid er 0,5 mg før hvert hovedmåltid. Titrering utføres iht. blodglukoserespons som for monoterapi.
Administrering: Tas vanligvis innen 15 minutter før hovedmåltidene, men tidspunktet kan varieres fra rett før til opptil 30 minutter før måltidet (dvs. preprandialt 2, 3 eller 4 måltider pr. dag). Ved ekstra eller utelatt måltid bør pasienten hhv. legge til eller utelate en dose. Svelges med et glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Diabetes mellitus type 1, C-peptid negativ. Diabetisk ketoacidose, med eller uten koma. Alvorlig leverdysfunksjon. Samtidig bruk av gemfibrozil.

Forsiktighetsregler

Repaglinid bør bare forskrives ved vedvarende dårlig blodglukosekontroll og diabetessymptomer til tross for adekvat kostholdsregulering, fysisk aktivitet og vektreduksjon. Når en pasient stabilisert på perorale antidiabetika utsettes for stress i form av feber, traume, infeksjon eller kirurgiske inngrep, kan blodglukosereguleringen svekkes, og det kan være nødvendig å seponere preparatet og i en periode behandle med insulin. Repaglinid kan forårsake hypoglykemi. Blodglukosesenkende effekt reduseres over tid hos mange pasienter (sekundær behandlingssvikt). Kombinasjonsbehandling med andre antidiabetika som stimulerer insulinsekresjon er ikke klinisk undersøkt. Kombinasjonsbehandling med metformin er forbundet med økt risiko for hypoglykemi. Repaglinid kan forbindes med økt forekomst av akutt koronarsyndrom (f.eks. hjerteinfarkt). Pasienter bør rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi når de kjører. Spesielt for pasienter som har nedsatt eller manglende forvarsel på hypoglykemi eller som opplever hyppige hypoglykemier, bør det overveies om bilkjøring er tilrådelig.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B X02
Repaglinid bør brukes med forsiktighet eller unngås hos pasienter som får legemidler som påvirker repaglinidmetabolismen. Hvis slik kombinasjon er nødvendig, bør omhyggelig blodglukosekontroll og tett klinisk observasjon utføres. Repaglinid metaboliseres hovedsakelig av CYP2C8, men også av CYP3A4. Spesiell forsiktighet bør utvises når både CYP2C8- og CYP3A4-hemmere gis samtidig med repaglinid. Når repaglinid brukes sammen med andre legemidler som hovedsakelig utskilles via gallen, bør muligheten for interaksjon vurderes. Følgende stoffer kan forsterke og/eller forlenge den hypoglykemiske effekten av repaglinid: Gemfibrozil (se Kontraindikasjoner), klaritromycin, itrakonazol, ketokonazol, trimetoprim, ciklosporin, deferasiroks, klopidogrel, andre antidiabetiske legemidler, MAO-hemmere, ikke-selektive betablokkere, ACE-hemmere, NSAID, oktreotid, salisylater, alkohol og anabole steroider. Følgende stoffer kan redusere den hypoglykemiske effekten av repaglinid: Perorale antikonseptiva, rifampicin, barbiturater, karbamazepin, tiazider, kortikosteroider, danazol, thyreoideahormoner og sympatomimetika. Når ovennevnte stoffer gis til eller seponeres hos pasienter som bruker repaglinid, bør pasienten observeres nøye mht. endringer i blodglukosenivå. Betablokkere kan maskere symptomer på hypoglykemi. Repaglinid i kombinasjon med trimetoprim, ciklosporin, deferasiroks eller klopidogrel bør unngås. Hvis slik kombinasjon er nødvendig, bør omhyggelig blodglukosekontroll og tett klinisk observasjon utføres.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Skal ikke brukes under graviditet eller amming.
Repaglinid

Bivirkninger

Endringer i blodglukosenivåer (dvs. hypoglykemi) er hyppigst rapportert. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, diaré. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Kardiovaskulær sykdom. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Oppkast, forstoppelse, kvalme. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner, systemiske hypersensitivitetsreaksjoner (f.eks. anafylaktisk reaksjon) eller immunologiske reaksjoner som vaskulitt. Lever/galle: Leverenzymstigning, de fleste tilfellene milde og forbigående, og meget få pasienter måtte avbryte behandlingen pga. dette. Unormal leverfunksjon, i svært sjeldne tilfeller er alvorlig leverdysfunksjon rapportert. Hud: Hypersensitivitetsreaksjoner på huden i form av erytem, kløe, utslett og urticaria. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemisk koma og hypoglykemisk bevisstløshet. Øye: Refraksjonsforstyrrelser spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Tegn på overdosering er hypoglykemi:
Symptomer: Svimmelhet, økt svetting, tremor, hodepine.
Behandling: Hurtig absorberbare karbohydrater gis peroralt. Alvorligere hypoglykemi med kramper, bevisstløshet eller koma skal behandles med intravenøs glukose.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B X02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Senker blodglukosenivået raskt ved å stimulere insulinsekresjon fra pankreas. Lukker ATP-avhengige kaliumkanaler i betacellens membran, slik at denne depolariseres. Medfølgende økning av kalsiuminnstrømning stimulerer insulinsekresjon. Doser fra 0,5-4 mg, viser doseavhengig blodglukosereduksjon hos type 2-diabetikere. Insulinotrop måltidsrespons inntreffer innen 30 minutter etter administrering.
Absorpsjon: Raskt fra mage-tarmkanalen. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet ca. 63%. Høy interindividuell variasjon i plasmakonsentrasjonen (60%). Intraindividuell variasjon er lav til moderat (35%). Cmax nås innen 1 time etter inntak. Økt AUC hos eldre type 2-diabetikere, hos pasienter med leverinsuffisiens og hos pasienter med alvorlig svekket nyrefunksjon.
Proteinbinding: >98%.
Fordeling: Vd: 30 liter (tilsv. fordeling i intracellulærvæsken).
Halveringstid: Ca. 1 time.
Metabolisme: Nesten fullstendig.
Utskillelse: Repaglinid og metabolitter utskilles primært via gallen. <8% via urin, fortrinnsvis som metabolitter. <1% uforandret i feces.

Sist endret: 22.08.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.05.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


NovoNorm, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,5 mg30 stk. (blister)
517698
-
Byttegruppe
95,50CSPC_ICON
120 stk. (blister)
522037
-
Byttegruppe
244,00CSPC_ICON
1 mg120 stk. (blister)
522052
-
Byttegruppe
246,30CSPC_ICON
2 mg120 stk. (blister)
522078
-
Byttegruppe
248,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

intravenøs (i.v., intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.