Naltrexone POA Pharma

POA Pharma


Middel ved alkoholavhengighet.

N07B B04 (Naltrekson)



TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Naltreksonhydroklorid 50 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Støttebehandling ved abstinens i behandling av alkoholavhengighet.

Dosering

Iht. nasjonale retningslinjer skal behandlingen startes og følges opp av leger som har erfaring med behandling av alkoholavhengighet.
Voksne: Anbefalt dose for alkoholavhengighet som støttebehandling ved abstinens er 1 tablett (50 mg) pr. dag. Behandlingsvarighet varierer individuelt, og en startperiode på 3 måneder bør vurderes, men forlenget behandling kan være nødvendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon. Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Akutt hepatitt. Opiatavhengige pasienter med pågående misbruk av opiater, da abstinens kan forekomme. Positiv screening for opiater eller positiv nalokson-provokasjonstest. Samtidig bruk med metadon (risiko for seponeringssyndrom) eller opioidholdige legemidler.

Forsiktighetsregler

Opiater: Inntak av høye opiatdoser samtidig med naltreksonbehandling kan føre til livstruende opiatforgiftning med respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Dersom naltrekson brukes av opiatavhengige pasienter vil abstinenssymptomer komme raskt, de første symptomene innen 5 minutter, de siste etter 48 timer. Behandlingen av abstinenssymptomer er symptomatisk. Behandling med naltrekson må først initieres når opioidet har vært seponert i tilstrekkelig lang tid (ca. 5-7 dager for heroin og minst 10 dager for metadon). Pasienten må advares mot bruk av opiater (f.eks. hostemedisiner, legemidler til symptomatisk behandling av vanlig forkjølelse eller legemidler til behandling av diaré, etc.) under naltreksonbehandlingen. Hvis opiatbehandling er påkrevd, f.eks. smertebehandling eller anestesi i akuttsituasjoner, kan det være behov for høyere opiatdoser enn normalt. I slike tilfeller vil åndedrettsdepresjon og sirkulasjonsforstyrrelser være mer uttalt og vare lengre. Symptomer knyttet til histaminfrigjøring (svette, kløe, og andre hud- og slimhinnemanifestasjoner) kan lettere oppstå. Pasienten krever særlig overvåkning og behandling i disse situasjonene. Smerter skal behandles med smertestillende legemidler uten opiater. Pasienten skal advares om at store opiatdoser for å komme over blokaden, kan føre til akutt opiatoverdose etter naltreksonseponering, med mulig dødelig utfall. Pasienten kan være mer sensitiv overfor opiater etter naltreksonbehandling. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Nedsatt leverfunksjon er ikke uvanlig hos alkoholavhengige. Unormale leverfunksjonsparametre er rapportert hos overvektige og eldre uten alkoholmisbruk i anamnesen, som får høyere naltreksondoser enn anbefalt (opptil 300 mg/dag). Leverfunksjonstester bør utføres før og under behandlingen. Spesiell forsiktighet må utvises ved leverenzymnivåer >3 × normalverdier, og ved nedsatt nyrefunksjon. Naltrekson metaboliseres i stor grad i lever og utskilles hovedsakelig via nyrene. Det må derfor utvises forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved arvelige problemer med galaktoseintoleranse, hereditær laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen klinisk erfaring eller studier mht. effekt av naltrekson på andre substansers farmakokinetikk. Samtidig behandling med andre legemidler skal skje med forsiktighet, og bør følges nøye. Se Forsiktighetsregler mht. samtidig behandling med opiater. Det er lite sannsynlig at naltreksons farmakokinetikk påvirkes av CYP450-hemmere. Kombinasjoner som frarådes: Opioidderivater (analgetika, antitussiva, substitusjonsbehandling), sentrale antihypertensiver, (alfa-metyldopa). Se også Kontraindikasjoner. Kombinasjoner som skal vurderes: Barbiturater; benzodiazepiner, anxiolytika (bortsett fra benzodiazepiner (dvs. meprobamat)), hypnotika, sedative antidepressiver (amitriptylin, doksepin, mianserin, trimipramin), sedative antihistaminer, nevroleptika (droperidol). Letargi og døsighet etter samtidig bruk av naltrekson og tioridazin er rapportert. Naltrekson økte signifikant plasmanivået av akamprosat ifølge en studie.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data fra bruk under svangerskap. Data fra dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men er ikke tilstrekkelige for å vise klinisk relevans. Potensiell human risiko er ukjent. Skal bare gis til gravide dersom potensielle fordeler oppveier mulig risiko. Bruk hos gravide, alkoholiske pasienter, som er i langtidsbehandling med opioider eller substitusjonsbehandling med opioider, eller til gravide, opioidavhengige kvinner, har en risiko for akutt seponeringssyndrom, som kan ha alvorlige konsekvenser for mor og fosteret, se Forsiktighetsregler. Naltrekson skal seponeres, hvis det forskrives opioidanalgetika, se Interaksjoner.
Amming: Ingen kliniske data fra bruk under amming. Ukjent om naltrekson eller 6-beta-naltreksol utskilles i morsmelk. Amming anbefales ikke under behandling.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, magekramper, kvalme, brekninger. Muskel-skjelettsystemet: Ledd- og muskelsmerter. Nevrologiske: Hodepine, rastløshet. Psykiske: Angst, søvnløshet. Øvrige: Svakhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse. Hjerte/kar: Takykardi, hjertebank, EKG-forandringer. Hud: Utslett. Kjønnsorganer/bryst: Forsinket ejakulasjon, nedsatt potens. Luftveier: Brystsmerter. Nevrologiske: Tørste, svimmelhet, skjelving, økt svetting, vertigo. Nevrologiske: Svimmelhet, vertigo. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Angst, økt energi, motløshet, irritabilitet, humørsvingninger. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øye: Økt tåresekresjon. Psykiske: Økt energi, motløshet, irritabilitet, humørsvingninger, affektiv lidelse. Øvrige: Tørste, økt energi, frysninger, hyperhidrose. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Lymfadenopati. Gastrointestinale: Flatulens, hemoroider, ulcus, munntørrhet. Hjerte/kar: Blodtrykksfluktasjoner, rødme. Hud: Seborré, kløe, kviser, håravfall. Infeksiøse: Oral herpes, tinea pedis. Lever/galle: Leversykdommer, forhøyet bilirubin, hepatitt (under behandling kan det forekomme økte levertransaminaser. Etter seponering faller transaminasene til baseline i løpet av noen uker). Luftveier: Tilstoppet nese, neseubehag, rinorré, nysing, orofaryngeal smerte, økt spyttsekresjon, sinusfortyrrelser, dyspné, dysfoni, hoste, gjesping. Muskel-skjelettsystemet: Lyskesmerter. Nevrologiske: Tremor, somnolens. Nyre/urinveier: Pollakisuri, dysuri. Psykiske: Hallusinasjoner, konfusjon, depresjon, paranoia, desorientering, mareritt, agitasjon, libidoforstyrrelser, unormale drømmer. Øre: Øreubehag, øreverk, tinnitus, vertigo. Øye: Tåkesyn, øyeirritasjon, fotofobi, hovne øyne, øyesmerter, astenopi. Øvrige: Økt appetitt, vekttap, vektøkning, pyreksi, smerte, perifer kuldefølelse, varmefølelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Idiopatisk trombocytopenisk purpura. Nevrologiske: Taleforstyrrelser. Psykiske: Selvmordstanker, selvmordsforsøk. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Eksantem. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Psykiske: Eufori.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring. Ingen bevis for forgiftning blant frivillige som fikk 800 mg pr. dag.
Behandling: Symptomatisk. Pasienten overvåkes nøye.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Spesifikk opiatantagonist med minimal agonistisk aktivitet. Virker ved stereospesifikk konkurranse om reseptorene, som hovedsakelig er lokalisert i det sentrale og perifere nervesystemet. Naltrekson bindes kompetitivt til disse reseptorene og blokkerer tilgangen for eksogent tilførte opiater.
Absorpsjon: Raskt og nesten fullstendig. Cmax nås innen ca. 1 time.
Proteinbinding: 21%.
Halveringstid: Ca. 4 timer. T1/2 for metabolitten 6-beta-naltreksol er 13 timer.
Metabolisme: First pass-metabolisme i lever via hydroksylering til den aktive metabolitten 6-beta-naltreksol og, i mindre grad, til 2-hydroksy-3-methoksy-6-beta-naltreksol.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene. Ca. 60% av dosen er utskilt innen 48 timer som glukuronidert 6-beta-naltreksol og naltrekson.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Naltrexone POA Pharma, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 mg28 stk. (blister)
571329
-
Byttegruppe
466,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.09.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.11.2014