Naltrexone Accord

Accord


Middel ved alkohol- og opioidavhengighet.

N07B B04 (Naltrekson)



TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Natreksonhydroklorid 50 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Ekstra behandling innenfor et behandlingsopplegg med psykologisk veiledning for rusavvente pasienter som har vært opioidavhengige og alkoholavhengige, for å støtte avholdenhet.

Dosering

Behandling bør innledes og overvåkes av kvalifiserte leger.
Opioidavhengighet: Voksne: Første dose bør være 25 mg, etterfulgt av vanlig dose på 1 tablett daglig. Behandlingsvarighet varierer individuelt, og en startperiode på 3 måneder bør vurderes, men forlenget behandling kan være nødvendig.
Alkoholavhengighet: Voksne: Anbefalt dose er 1 tablett pr. dag. Daglig dose >150 mg er ikke anbefalt grunnet bivirkninger. Behandlingsvarighet på 3 måneder bør vurderes, men langvarig bruk kan være nødvendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon. Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Akutt hepatitt. Opioidavhengige pasienter med nåværende misbruk av opioider, da abstinens kan forekomme. Positiv screening for opioider eller positiv naloksonprovokasjonstest. Samtidig bruk med metadon eller opioidholdige legemidler.

Forsiktighetsregler

Opioider: Inntak av høye opioiddoser sammen med naltrekson kan gi livstruende opioidforgiftning grunnet respirasjons- og sirkulasjonssvikt. De første symptomene kan oppstå i løpet av 5 minutter, de siste etter 48 timer. Behandling av abstinenssymptomer er symptomatisk. Naltrekson skal påbegynnes når bruken av opioider har stoppet i en tilstrekkelig lang periode (ca. 5-7 dager for heroin og minst 10 dager for metadon). Ved påkrevd opioidbehandling grunnet f.eks. akuttsituasjoner kan det være behov for høyere opioiddose enn normalt. I slike tilfeller vil respirasjonsdepresjon og sirkulasjonseffekter være dypere og vare lenger. Symptomer relatert til frigjøring av histamin (generalisert erytem, diaforese, kløe og andre manifestasjoner på hud og slimhinne) kan lettere oppstå. Spesiell oppmerksomhet og omsorg kan kreves. Smerter skal behandles med ikke-opioide analgetika. Pasienten skal advares om at store opioiddoser kan gi akutt opioidoverdose etter naltreksonseponering, med mulig dødelig utfall. Økt sensitivitet for opioider kan oppstå. Ved mistanke om opioidbruk må pasienten gjennomgå en naloksonprovokasjonstest før oppstart. Et abstinenssyndrom fremskyndet av nalokson vil være av kortere varighet enn hvis det er framskyndet av naltrekson. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Naltrekson metaboliseres i stor grad i lever og elimineres hovedsakelig i urin. Forsiktighet skal vises ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Unormale leverfunksjonsparametre er sett hos overvektige og eldre som fikk naltrekson i høyere doser enn anbefalt (opptil 300 mg/daglig). Leverfunksjonstester bør utføres før og under behandlingen. Spesiell forsiktighet må utvises ved leverenzymnivåer >3 × normalverdi, og ved nedsatt nyrefunksjon. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved arvelige problemer med galaktoseintoleranse, hereditær laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Selvmordsrisiko: Selvmordsrisiko kan øke hos stoffmisbrukere, med eller uten samtidig depresjon. Behandling med naltrekson eliminerer ikke denne risikoen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Naltrekson kan svekke nødvendige mentale og/eller fysiske ferdigheter som kreves for å utføre potensielt farlige oppgaver som å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Begrenset klinisk erfaring og studier mht. effekt på andre substanser. Samtidig behandling med andre legemidler skal skje med forsiktighet og bør følges nøye. Det er lite sannsynlig at naltreksons farmakokinetikk påvirkes av CYP450-hemmere. Kombinasjoner som frarådes: Opioidderivater (analgetika, antitussiva, substitusjonsbehandling), sentrale antihypertensiver, (alfa-metyldopa). Se også Kontraindikasjoner. Kombinasjoner som skal vurderes: Barbiturater, benzodiazepiner, andre anxiolytika (meprobamat), hypnotika, sedative antidepressiver (amitriptylin, doksepin, mianserin, trimipramin), sedative antihistaminer, nevroleptika (droperidol). Naltrekson øker signifikant plasmanivået av akamprosat.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men er ikke tilstrekkelige for å vise klinisk relevans. Human risiko er ukjent. Skal bare gis til gravide dersom potensiell fordel oppveier mulig risiko. Bruk hos gravide, alkoholiserte pasienter som får langtidsbehandling eller substitusjonsbehandling med opioider, eller hos gravide, opioidavhengige kvinner, gir risiko for akutt seponeringssyndrom som kan ha alvorlige konsekvenser for mor og foster, se Forsiktighetsregler. Naltrekson skal seponeres dersom det forskrives opioidanalgetika, se Interaksjoner.
Amming: Ingen kliniske data. Ukjent om naltrekson eller 6-beta-naltreksol utskilles i morsmelk. Amming anbefales ikke under behandling.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Lymfadenopati
Sjeldne Immunologisk trombocytopeni
Gastrointestinale
Svært vanlige Kvalme eller oppkastfølelse, magekramper, magesmerte, oppkast
Vanlige Diaré, forstoppelse
Mindre vanlige Flatulens, gastrointestinale sår, hemoroider, munntørrhet
Generelle
Svært vanlige Asteni, matthet
Vanlige Frysninger, hyperhidrose, mangel på matlyst, tørste, økt energi
Mindre vanlige Feber, perifer kulde, redusert vekt, smerte, varmefølelse, økt appetitt, økt vekt
Hjerte
Vanlige EKG-forandringer, palpitasjoner, takykardi
Hud
Vanlige Utslett
Mindre vanlige Akne, alopesi, kløe, seboré
Svært sjeldne Eksantem
Infeksiøse
Mindre vanlige Oral herpes, tinea pedis
Kar
Mindre vanlige Blodtrykkssvingninger, flushing
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige Erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon
Lever/galle
Mindre vanlige Hepatitt, leversykdom, økt bilirubin, økte transaminaser
Luftveier
Vanlige Brystsmerte
Mindre vanlige Bihulelidelse, dysfoni, dyspné, gjesping, hoste, neseubehag, nysing, orofaryngeal smerte, rhinoré, tett nese, økt spyttsekresjon
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige Artralgi, myalgi
Mindre vanlige Lyskesmerter
Svært sjeldne Rabdomyolyse
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine, rastløshet, søvnforstyrrelse
Vanlige Svimmelhet, tremor, vertigo
Mindre vanlige Somnolens, tremor
Sjeldne Taleforstyrrelse
Nyre/urinveier
Vanlige Urinretensjon
Mindre vanlige Dysuri, pollakisuri
Psykiske
Svært vanlige Angst, insomni, nervøsitet
Vanlige Affektiv lidelse, humørsvingninger, irritabilitet, motløshet
Mindre vanlige Agitasjon, depresjon, desorientering, forvirringstilstand, hallusinasjon, libidoforstyrrelse, mareritt, paranoia, unormale drømmer
Sjeldne Selvmordsforsøk, selvmordstanker
Svært sjeldne Eufori
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt
Øre
Mindre vanlige Tinnitus, vertigo, øresmerte, øreubehag
Øye
Vanlige Økt lakrimasjon
Mindre vanlige Astenopi, fotofobi, hevelse i øyet, tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerte
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Kvalme eller oppkastfølelse, magekramper, magesmerte, oppkast
Generelle Asteni, matthet
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi
Nevrologiske Hodepine, rastløshet, søvnforstyrrelse
Psykiske Angst, insomni, nervøsitet
Vanlige
Gastrointestinale Diaré, forstoppelse
Generelle Frysninger, hyperhidrose, mangel på matlyst, tørste, økt energi
Hjerte EKG-forandringer, palpitasjoner, takykardi
Hud Utslett
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon
Luftveier Brystsmerte
Nevrologiske Svimmelhet, tremor, vertigo
Nyre/urinveier Urinretensjon
Psykiske Affektiv lidelse, humørsvingninger, irritabilitet, motløshet
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Øye Økt lakrimasjon
Mindre vanlige
Blod/lymfe Lymfadenopati
Gastrointestinale Flatulens, gastrointestinale sår, hemoroider, munntørrhet
Generelle Feber, perifer kulde, redusert vekt, smerte, varmefølelse, økt appetitt, økt vekt
Hud Akne, alopesi, kløe, seboré
Infeksiøse Oral herpes, tinea pedis
Kar Blodtrykkssvingninger, flushing
Lever/galle Hepatitt, leversykdom, økt bilirubin, økte transaminaser
Luftveier Bihulelidelse, dysfoni, dyspné, gjesping, hoste, neseubehag, nysing, orofaryngeal smerte, rhinoré, tett nese, økt spyttsekresjon
Muskel-skjelettsystemet Lyskesmerter
Nevrologiske Somnolens, tremor
Nyre/urinveier Dysuri, pollakisuri
Psykiske Agitasjon, depresjon, desorientering, forvirringstilstand, hallusinasjon, libidoforstyrrelse, mareritt, paranoia, unormale drømmer
Øre Tinnitus, vertigo, øresmerte, øreubehag
Øye Astenopi, fotofobi, hevelse i øyet, tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerte
Sjeldne
Blod/lymfe Immunologisk trombocytopeni
Nevrologiske Taleforstyrrelse
Psykiske Selvmordsforsøk, selvmordstanker
Svært sjeldne
Hud Eksantem
Muskel-skjelettsystemet Rabdomyolyse
Psykiske Eufori

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring. Ikke påvist forgiftning blant frivillige som fikk 800 mg pr. dag.
Behandling: Symptomatisk. Pasienten skal overvåkes nøye.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Spesifikk opioidantagonist med minimal agonistisk aktivitet. Virker ved stereospesifikk konkurranse om reseptorer som hovedsakelig er lokalisert i det sentrale og perifere nervesystemet. Naltrekson bindes kompetitivt til disse reseptorene og blokkerer tilgang for eksogent administrerte opioider. Mekanismen til naltrekson ved alkoholisme er ikke klarlagt, men interaksjon med det endogene opioidsystemet antas å spille en viktig rolle.
Absorpsjon: Raskt og nesten fullstendig. Tmax ca. 1 time.
Proteinbinding: 21%.
Halveringstid: Ca. 4 timer. T1/2 for metabolitten 6-beta-naltreksol er 13 timer.
Metabolisme: First pass-metabolisme i lever via hydroksylering til den aktive metabolitten 6-beta-naltreksol og, i mindre grad, til 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksol.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene. Ca. 60% av dosen er utskilt innen 48 timer som glukuronidert 6-beta-naltreksol og naltrekson.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Naltrexone Accord, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
50 mg 28 stk. (blister)
045974
-
Byttegruppe
296,80 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.11.2018