Mysimba
Sentraltvirkende middel mot fedme.
Reseptgruppe C Reseptbelagt legemiddel.
Står ikke på WADAs dopingliste.
Veiledning til helsepersonell
Les mer om opplæringsmateriell hos DMP
DEPOTTABLETTER 8 mg/90 mg: Hver depottablett inneh.: Naltreksonhydroklorid 8 mg tilsv. naltrekson 7,2 mg, bupropionhydroklorid 90 mg tilsv. bupropion 78 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigokarmin (E 132), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Som tillegg til kalorifattig kosthold og økt fysisk aktivitet for vektreduksjon hos voksne (≥18 år) med innledende kroppsmasseindeks (BMI/KMI) på ≥30 kg/m2 (fedme) eller ≥27-30 kg/m2 (overvekt) samt én eller flere vektrelaterte risikofaktorer (f.eks. diabetes type 2, dyslipidemi eller kontrollert hypertensjon). Behandlingen bør seponeres etter 16 uker hvis pasienten ikke har mistet minst 5% av innledende kroppsvekt.Dosering
Uke |
Dosering |
---|---|
1 |
1 tablett morgen |
2 |
1 tablett morgen + 1 tablett kveld |
3 |
2 tabletter morgen + 1 tablett kveld |
4 og videre |
2 tabletter morgen + 2 tabletter kveld |
- Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Ved lett nedsatt leverfunksjon er maks. anbefalte daglige dose 2 tabletter (1 tablett om morgenen og 1 tablett om kvelden); det anbefales at pasienter med lett nedsatt leverfunksjon starter behandlingen med 1 tablett om morgenen den 1. behandlingsuken. Fra uke 2 og videre økes dosen til 1 tablett om morgenen og 1 tablett om kvelden. Graden av nedsatt leverfunksjon skal vurderes ved bruk av Child-Pugh score.
- Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved terminal nyresvikt. Ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon er maks. anbefalte daglige dose 2 tabletter (1 tablett morgen, 1 tablett kveld); det anbefales at pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon starter behandlingen med 1 tablett om morgenen den 1. behandlingsuken. Fra uke 2 og videre økes dosen til 1 tablett om morgenen og 1 tablett om kvelden. Ingen dosereduksjon nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon. Ved økt risiko for nedsatt nyrefunksjon, særlig diabetikere eller eldre, bør GFR vurderes før behandlingsstart.
- Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
- Eldre >65 år: Brukes med forsiktighet. Anbefales ikke til eldre >75 år. Begrenset erfaring med eldre >65 år. Eldre kan være mer følsomme for CNS-bivirkninger. Utskilles primært via nyrene, og risikoen for bivirkninger kan være større ved nedsatt nyrefunksjon, hvilket er vanligere hos eldre.
Mysimba «Orexigen» depottabletter 8 mg/90 mg
Merking 1: | NB-890 |
---|---|
Form: | Rund |
Deling: | Uten delestrek/-kors |
Mål (lengde × bredde): | 12.1x12.1 mm |
Farge: | Blå |
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Ukontrollert hypertensjon. Pasienter som får/tidligere har hatt krampeanfall. Kjent tumor i CNS. Akutt avvenning fra alkohol eller benzodiazepiner. Tidligere bipolar lidelse. Samtidig behandling med bupropion eller naltrekson. Eksisterende eller tidligere diagnostisert bulimi eller anoreksi. Kronisk avhengighet av opioider (se Forsiktighetsregler og Interaksjoner) eller opioidagonister (f.eks. metadon) eller ved avvenning fra opioider. Samtidig behandling med MAO-hemmere (det skal gå minst 14 dager fra seponering av MAO-hemmer til initiering av behandling med Mysimba). Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Terminal nyresvikt.Forsiktighetsregler
Sikkerhet og tolerabilitet bør vurderes med jevne mellomrom, og behandlingen bør avbrytes ved bekymring vedrørende sikkerhet eller tolerabilitet, inkl. bekymring for økt blodtrykk. Selvmord eller -relatert atferd: Bupropion er indisert for behandling av depresjon. Det er vist at antidepressiver gir økt risiko for selvmordsrelatert atferd hos voksne med psykiatriske lidelser. Nøye overvåkning, særlig av de med høy risiko, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseforandringer. Pasient og omsorgspersoner bør informeres om behovet for observasjon av klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd/tanker samt uvanlige atferdsendringer, og å omgående søke medisinsk hjelp ved slike symptomer. Krampeanfall: Bupropion er forbundet med doserelatert risiko for anfall. Risikoen er relatert til pasientfaktorer, kliniske forhold og samtidig bruk av andre legemidler, og må vurderes før behandlingsoppstart. Ved anfall skal Mysimba seponeres permanent. Forsiktighet skal utvises ved forskrivning til pasienter med predisponerende faktorer for anfall, slik som tidligere hodeskader, overdreven bruk av alkohol, avhengighet av kokain eller stimulerende midler, og samtidig bruk av legemidler som kan senke krampeterskelen, inkl. antipsykotika, antidepressiver, antimalariamidler, tramadol, teofyllin, systemiske steroider, kinoloner og sederende antihistaminer. Behandling med Mysimba kan gi redusert blodsukker, og hos diabetikere skal dosen med insulin og/eller orale antidiabetika vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi, hvilket kan predisponere for anfall. Opioidanalgetika: Se Kontraindikasjoner. Skal ikke administreres ved kronisk opioidbehandling. Behandling med Mysimba skal avsluttes dersom kronisk opioidbehandling er påkrevd. Ved intermitterende opioidbehandling bør behandling med Mysimba seponeres midlertidig, og opioiddosen skal ikke overstige standarddose. Forsøk på å overvinne opioidblokade av naltrekson ved inntak av store opioiddoser er svært farlig og kan gi dødelig overdosering eller livstruende opioidforgiftning (f.eks. respirasjonsstans, sirkulatorisk kollaps). Pasienten må være oppmerksom på økt følsomhet for lave opioiddoser etter seponering av Mysimba. Allergi/anafylaksi: Anafylaktiske reaksjoner som krever medisinsk behandling er rapportert for bupropion, inkl. erythema multiforme og anafylaktisk sjokk. Pasienten bør avslutte behandlingen og oppsøke lege ved allergi/anafylaksi (f.eks. utslett, kløe, urtikaria, brystsmerter, ødem og kortpustethet). Artralgi, myalgi og feber med utslett samt andre symptomer på forsinket overfølsomhet er rapportert for bupropion. Symptomene kan ligne på serumsyke, og pasienten bør varsle behandlende lege ved slike symptomer. Ved mistanke om serumsyke, bør preparatet seponeres. Alvorlige hudbivirkninger (SCAR): SCAR, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og akutt generalisert eksantematøs pustulose (AGEP), som kan være livstruende eller dødelige, er rapportert i forbindelse med behandling med naltrekson/bupropion. Pasienten bør informeres om tegn/symptomer og overvåkes nøye for hudreaksjoner. Hvis tegn/symptomer som tyder på disse reaksjonene oppstår, bør Mysimba seponeres umiddelbart og en alternativ behandling vurderes (etter behov). Dersom pasienten har utviklet en alvorlig reaksjon som SJS eller AGEP ved bruk av naltrekson/bupropion, må behandlingen ikke på noe tidspunkt startes på nytt hos denne pasienten. Økt blodtrykk: Tidlig, forbigående økning i både systolisk og diastolisk blodtrykk er sett. Videre er tilfeller av hypertensiv krise sett i den 1. titreringsfasen. Blodtrykk og puls bør måles før initiering av behandling og med jevne mellomrom, i samsvar med vanlig klinisk praksis. Preparatet bør seponeres ved klinisk relevant og vedvarende blodtrykks- eller pulsøkning. Bør gis med forsiktighet ved kontrollert hypertensjon. Kontraindisert ved ukontrollert hypertensjon. Kardiovaskulær sykdom: Ingen klinisk erfaring som fastslår sikkerheten ved bruk etter nylig myokardinfarkt, ved ustabil hjertesykdom eller hjertesvikt NYHA-klasse III eller IV. Bør brukes med forsiktighet ved aktiv koronar arteriesykdom (f.eks. eksisterende angina eller nylig myokardinfarkt) eller tidligere cerebrovaskulær sykdom. Brugadas syndrom: Bupropion kan avdekke Brugadas syndrom, en sjelden, arvelig sykdom i den kardiale natriumkanalen med karakteristiske EKG-forandringer (høyre grenblokk og hevet ST-segment i høyre prekordiale avledninger), som kan føre til hjertestans eller plutselig død. Forsiktighet anbefales hos pasienter med Brugadas syndrom eller en familiehistorie med hjertestans eller plutselig død. Levertoksisitet: Legemiddelindusert leverskade og tilfeller med forhøyede leverenzymer er rapportert. Preparatet bør seponeres ved mistenkt legemiddelindusert leverskade. Eldre: Se Dosering. Nedsatt nyrefunksjon: Begrenset erfaring med nyreinsuffisiens. Se Dosering. Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Se Dosering. Serotonergt syndrom: Tilfeller av serotonergt syndrom, en potensielt livstruende lidelse, er sett etter markedsføring, når Mysimba ble administrert samtidig med et serotonergt legemiddel, slik som SSRI eller SNRI. Dersom samtidig behandling med andre serotonerge legemidler er klinisk nødvendig, anbefales nøye overvåkning av pasienten, spesielt under behandlingsstart og ved doseøkning. Serotonergt syndrom kan omfatte endringer i mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjoner, koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, labilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære abnormaliteter (f.eks. hyperrefleksi, koordineringsfortyrrelser, stivhet) og gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Dersom det er mistanke om serotonergt syndrom, bør seponering av behandling overveies. Nevropsykiatriske symptomer og aktivering av mani: Aktivering av mani og hypomani er rapportert hos pasienter behandlet med tilsvarende legemidler for alvorlig depressiv lidelse. Mysimba skal brukes med forsiktighet ved tidligere mani. Panikkanfall er rapportert ved bruk av Mysimba, spesielt hos pasienter med en historie med psykiske lidelser. Tilfellene oppstod primært under den innledende titreringsfasen og etter doseendringer. Preparatet skal brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt psykiske lidelser. Dyrestudier tyder på mulig misbrukspotensiale av bupropion. Studier og erfaring viser imidlertid at potensialet for misbruk hos mennesker er lavt. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner og pasienten skal advares om dette. Bruk er forbundet med somnolens og episoder med tap av bevissthet, noen ganger forårsaket av krampeanfall. Pasienter må bes om å utøve forsiktighet når de kjører bil eller bruker maskiner under behandling, spesielt ved behandlingsstart eller under titreringsfasen. Pasienter som opplever svimmelhet, somnolens, tap av bevissthet eller krampeanfall, skal anbefales å unngå bilkjøring eller bruk av maskiner inntil disse bivirkningene har forsvunnet. Alternativt kan det vurderes å seponere behandlingen.Interaksjoner
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av atomoksetin, økt risiko for bivirkninger
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av atomoksetin via CYP2D6
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av atomoksetin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging, inkludert serumkonsentrasjonsmåling
Legemiddelalternativer
Metylfenidat blir ikke metabolisert via CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av eliglustat (8-9 ganger basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av eliglustat via CYP2D6.
Dosetilpasning
I følge preparatomtalen for eliglustat bør dosen reduseres til 84 mg en gang dalig ved samtidig bruk med kraftige CYP2D6-hemmere, men med tanke på at eluglistat er kontraindisert hos langsomme metabolisører via CYP2D6 og hemmingen av CYP2D6 med bupropion kan være så kraftig at noen pasienter blir funksjonelle langsomme metabolisører, virker det mer rimelig å helt unngå kombinasjoen.
Legemiddelalternativer
Sertralin er et antidepressivt legemiddel som ikke hemmer CYP2D6.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Prikkperikum
Perikum
N06A X25 - Hyperici herba
Klinisk konsekvens
Mulig økt risiko for serotonerge/dopaminerge bivirkninger. Dystoni er rapportert i en kasusrapport.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av bupropion (90 %), men økt konsetrasjon av den aktive metabolitten hydroksybupropion (50 %). Usikkert hvilken klinisk nettoeffekt dette gir.
Interaksjonsmekanisme
Karbamazepin øker metabolismen av bupropion via CYP3A4.
Monitorering
Siden effekter er så uforutsigbar, er det bedre å velge et alternativt antidepressivt (eller antiepileptisk) middel.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater kan kombineres med karbamazepin, selv om mange av disse også interagerer, noe som kan kreve ekstra overvåking. Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
N02A A08 - Dihydrokodein
N02A A58 - Dihydrokodein, kombinasjoner
N02A A59 - Kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A A79 - Kodein, kombinasjoner med psykoleptika
N02A J01 - Dihydrokodein og paracetamol
N02A J02 - Dihydrokodein og acetylsalisylsyre
N02A J03 - Dihydrokodein og andre ikke-opioide analgetika
N02A J06 - Kodein og paracetamol
N02A J07 - Kodein og acetylsalisylsyre
N02A J08 - Kodein og ibuprofen
N02A J09 - Kodein og andre ikke-opioide analgetika
R05D A04 - Kodein
R05D A12 - Acetyldihydrokodein
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av den aktive kodeinmetabolitten morfin, risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende analgetisk effekt).
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolismen av kodein til aktiv metabolitt (morfin) via CYP2D6.
Dosetilpasning
Kombinasjon av kodein med et legemiddel som hemmer dannelse av morfin er lite hensiktsmessig og bør generelt unngås. Doseøkning kan ikke anbefales på grunn av kraftig økning i nivåene av modersubstans og likevel uforutsigbar og ofte utilstrekkelig økning i nivåene av aktivt metabolitt. En eventuell doseøkning av kodein/paracetamol kan dessuten være problematisk på grunn av mulig overdosering av paracetamol.
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin), men indikasjonsområder kan variere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Situasjonskriterium
Kan kombineres hvis det er påkrevet og pasienten overvåkes nøye.
Klinisk konsekvens
Mulig økt risiko for hypertensjon. Det er usikkert hvor stor blodtrykksøkningen kan bli, men det kan potensielt dreie seg om en kraftig effekt.
Interaksjonsmekanisme
Bupropion øker noradrenerg og dopaminerg nevrotransmisjon. Linezolid er hemmer av enzymet monoamin oksidase (MAO), som står for metabolisme av noradrenalin og dopamin.
Monitorering
Pasienten bør overvåkes med bl.a. hyppige blodtrykksmålinger.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Teoretisk sett er det en mulig økt risiko for forhøyede nivåer av katekolaminer (spesielt dopamin og noradrenlin) i synapser i CNS, men det er svært lite klinisk evidens for at dette kan føre til alvorlige bivirkninger. Det er kun rapportert enkelttilfeller av ortostatisk hypotensjon og av hypertensjon ved kombinasjon av bupropion med MAO-hemmere, uansett type MAO-hemmer. Ut fra teoretiske betraktninger er kombinasjonen kontraindisert i preparatomtalen til bupropion.
Interaksjonsmekanisme
Siden bupropion hemmer reopptak av dopamin og noradrenlin fra synapser i CNS, mens MAO-hemmere hemmer enzymatisk nedbrytning av de samme stoffene, kan det være en risiko for ekstra høye nivåer av dopamin og noradrenlin.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Abuzzahab, FS. Combination therapy: monoamino oxidase inhibitors and bupropion HCl. Neuropsychopharmacology 1994; 10: 74s.
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
C07A B02 - Metoprolol
C07B B02 - Metoprolol og tiazider
C07B B52 - Metoprolol og tiazider, kombinasjoner
C07C B02 - Metoprolol og andre diuretika
C07F B02 - Metoprolol og felodipin
C07F B13 - Metoprolol og amlodipin
C07F X03 - Metoprolol og acetylsalisylsyre
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av metoprolol via CYP2D6
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av metoprolol forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere. Atenolol og bisoprolol metaboliseres ikke via CYP2D6, men dokumentasjon og indikasjonsområde kan skille seg fra metoprolol
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av bupropion (90 %), men økt konsetrasjon av den aktive metabolitten hydroksybupropion (50 %). Usikkert hvilken klinisk nettoeffekt dette gir. (Tallene er basert på data med enzyminduktoren karbamazepin).
Interaksjonsmekanisme
Mitotan øker metabolismen av bupropion via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater kan kombineres med mitotan, selv om mange av disse også interagerer, noe som kan kreve ekstra overvåking.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av perfenazin (gjennomsnittlig 7 ganger for den sterke CYP2D6-hemmeren paroksetin), økt risiko for bivirkninger.
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av perfenazin via CYP2D6
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av perfenazin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging, inkludert serumkonsentrasjonsmåling
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
J05A E03 - Ritonavir
J05A E30 - Nirmatrelvir og ritonavir
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av bupropion (50-60 %); i hovedsak vist for ritonavir i kombinasjon med lopinavir.
Interaksjonsmekanisme
Ritonavir induserer metabolismen av bupropion via CYP2B6.
Dosetilpasning
Dosebehovet av bupropion vil anslagsvis være dobbelt så høyt i kombinasjon med ritonavir. Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for Norvir. Interaksjonsgrad vil variere mye og bupropiondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Siden bupropion er assosiert med kramper ved for høye doser, kan en tilnærming der man starter med vanlig anbefalt dose og deretter titrerer opp til klinisk effekt, være å foretrekke.
Legemiddelalternativer
Nikotin eller vareniklin på indikasjonen røykavvenning, andre antidepressvia på indikasjonen depresjon. Observer at noen av disse midlene også kan interagere med ritonavir.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av sertindol, økt risiko for bivirkninger (QT-forlenging)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av sertindol via CYP2D6
Dosetilpasning
Dosebehovet av sertindol vil anslagsvis være 50-70% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og sertindoldosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av sertindol kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt mortalitetsrisiko ved tamoksifenbehandling mot brystkreft (vist for paroksetin som hemmer CYP2D6 i samme grad som bupropion)
Interaksjonsmekanisme
Nedsatt konsentrajon av den aktive tamoksifenmetabolitten endoksifen (50-60 prosent) via CYP2D6-hemming
Dosetilpasning
Ikke aktuelt
Legemiddelalternativer
Citalopram, escitlaopram, sertralin og venlafaksin hemmer ikke CYP2D6 i relevant grad. Ved røykeavvenning bør nikotinsubstitusjon foretrekkes framfor bupropion
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
N02A J13 - Tramadol og paracetamol
N02A J14 - Tramadol og deksketoprofen
N02A J15 - Tramadol og andre ikke-opioide analgetika
N02A X02 - Tramadol
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten O-desmetyltramadol, økt risiko for terapisvikt av tramadol (manglende analgetisk effekt).
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolismen av tramadol til aktiv metabolitt (O-desmetyltramadol) via CYP2D6.
Dosetilpasning
Kombinasjon av tramadol med et legemiddel som hemmer dannelse av aktiv metabolitt er lite hensiktsmessig og bør generelt unngås. Doseøkning kan ikke anbefales på grunn av kraftig økning i nivåene av modersubstans med risiko for bivirkninger og likevel uforutsigbar og ofte utilstrekkelig økning i nivåene av aktivt metabolitt.
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad eller virker serotonergt. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Mirtazapin, mianserin, nortriptylin og reboksetin hemmer ikke CYP2D6 relevant grad og er antidepressiva uten serotonerg aktivitet.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt risiko for ulike bivirkninger (kvalme, oppkast, rastløshet, forvirring, tremor og andre nevrologiske symptomer)
Interaksjonsmekanisme
Begge midlene har dopaminerge effekter. Symptomene kan være et resultat av for kraftig dopaminerg stimulering.
Monitorering
Pasienten bør følges nøye med tanke de aktuelle bivirkningene.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
N06A A09 - Amitriptylin
N06C A01 - Amitriptylin og psykoleptika
Situasjonskriterium
Gjelder ved amitriptylindoser større eller lik 75 mg daglig.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av amitriptylin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger (antikolinerge; svimmelhet, munntørrhet m.m.)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av amitriptylin og den aktive metabolitten nortriptylin via CYP2D6
Dosetilpasning
Dosebehovet av amitriptylin vil anslagsvis være 50-70% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og amitriptylindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av amitriptylin kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av brekspiprazol (ca. en forbobling basert på data med den kraftige CYP2D6-hemmeren kinidin).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av brekspiprazol via CYP2D6.
Dosetilpasning
Dosen av brekspiprazol bør reduseres til halvparten under pågående behandling med ketokonazol.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrajon av dapoksetin (2 ganger for summen av dapoksetin og den akitive metabolitten desmetyldapoksetin ved kombinasjon med CYP2D6-hemmeren fluoksetin).
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolismen av dapoksetin via CYP2D6.
Dosetilpasning
Dosebehovet av dapoksetin vil anslagsvis være halvparten så høyt ved samtidig bruk av bupropion.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsetrasjon av digoksin (40-50 %)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion øker utskillelsen av digoksin via en organisk aniontransportør (OATP4C1) i nyretubuli.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med serumkonsentrasjonsmålinger av digoksin og digoksindosen justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt risiko for ulike bivirkninger (kvalme, oppkast, rastløshet, forvirring, tremor og andre nevrologiske symptomer)
Interaksjonsmekanisme
Begge midlene har dopaminerge effekter. Symptomene kan være et resultat av for kraftig dopaminerg stimulering.
Monitorering
Pasienten bør følges nøye med tanke de aktuelle bivirkningene.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt risiko for ulike bivirkninger (kvalme, oppkast, rastløshet, forvirring, tremor og andre nevrologiske symptomer)
Interaksjonsmekanisme
Begge midlene har dopaminerge effekter. Symptomene kan være et resultat av for kraftig dopaminerg stimulering.
Monitorering
Pasienten bør følges nøye med tanke de aktuelle bivirkningene.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
J05A G03 - Efavirenz
J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av bupropion (50-60 %).
Interaksjonsmekanisme
Induksjon av metabolismen av bupropion via CYP3A4.
Dosetilpasning
Dosebehovet av bupropion vil anslagsvis være dobbelt så høyt i kombinasjon med efavirenz.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av den aktive metabolitten av fesoterodin via CYP2D6
Dosetilpasning
Dosebehovet av fesoterodin vil anslagsvis være 50% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og fesoterodindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger.
Legemiddelalternativer
Darifenacin og solifenacin er urinveisspasmolytika som ikke metaboliseres via CYP2D6 i relevant grad (CYP3A4-substrater). Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Kotlyar M, et al. Inhibition of CYP2D6 activity by bupropion. J Clin Psychopharmacol 2005;25:226-9
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av bupropion (40-50 %).
Interaksjonsmekanisme
Isavukonazol øker metabolismen av bupropion via CYP2B6.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av bupropion og dosen eventuelt justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Teoretisk sett er det en mulig økt risiko for forhøyede nivåer av katekolaminer (spesielt dopamin og noradrenlin) i synapser i CNS, men det er svært lite klinisk evidens for at dette kan føre til alvorlige bivirkninger. Det er kun rapportert enkelttilfeller av ortostatisk hypotensjon og av hypertensjon ved kombinasjon av bupropion med MAO-hemmere, uansett type MAO-hemmer. Ut fra teoretiske betraktninger er kombinasjonen likevel kontraindisert i preparatomtalen til bupropion.
Interaksjonsmekanisme
Siden bupropion hemmer reopptak av dopamin og noradrenlin fra synapser i CNS, mens MAO-hemmere hemmer enzymatisk nedbrytning av de samme stoffene, kan det være en risiko for ekstra høye nivåer av dopamin og noradrenlin.
Monitorering
Til tross for kontraindikasjonen i preparatomalen for bupropion burde det være mulig å kombinere midlene under nøye oppfølging med tanke på bivirkninger, spesielt med tanke på endringer i blodtrykk.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Abuzzahab, FS. Combination therapy: monoamino oxidase inhibitors and bupropion HCl. Neuropsychopharmacology 1994; 10: 74s.
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Teoretisk sett er det en mulig økt risiko for forhøyede nivåer av katekolaminer (spesielt dopamin og noradrenlin) i synapser i CNS, men det er svært lite klinisk evidens for at dette kan føre til alvorlige bivirkninger. Det er kun rapportert enkelttilfeller av ortostatisk hypotensjon og av hypertensjon ved kombinasjon av bupropion med MAO-hemmere, uansett type MAO-hemmer. Ut fra teoretiske betraktninger er kombinasjonen likevel kontraindisert i preparatomtalen til bupropion.
Interaksjonsmekanisme
Siden bupropion hemmer reopptak av dopamin og noradrenlin fra synapser i CNS, mens MAO-hemmere hemmer enzymatisk nedbrytning av de samme stoffene, kan det være en risiko for ekstra høye nivåer av dopamin og noradrenlin.
Monitorering
Til tross for kontraindikasjonen i preparatomalen for bupropion burde det være mulig å kombinere midlene under nøye oppfølging med tanke på bivirkninger, spesielt med tanke på endringer i blodtrykk.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Abuzzahab, FS. Combination therapy: monoamino oxidase inhibitors and bupropion HCl. Neuropsychopharmacology 1994; 10: 74s.
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av nortriptylin, økt risiko for bivirkninger (antikolinerge; svimmelhet, munntørrhet m.m.)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av nortriptylin via CYP2D6
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av norytriptylin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging, inkl. måling av serumkonsentrasjon
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N07B B04 - Naltrekson
Klinisk konsekvens
Nedsatt effekt av opioider.
Interaksjonsmekanisme
Naltrekson er en opioidreseptorantagonist, og motvirker således opioidenes stimulerende effekt på denne reseptoren.
Dosetilpasning
Hvis mulig, bør behandling med naltrekson seponeres før kirurgi/anestesi der opioider kan være indisert. Hvis dette ikke er mulig, vil pasienten ha behov for høyere opioiddoser enn vanlig i forbindelse med anestesi, med tilhørende økt risiko for respirasjonssstans hvis naltreksoneffekten svekkes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N07B B04 - Naltrekson
A07D A02 - Opium
N02A - Opioider
N02A A - Opiumsalkaloider
N02A A01 - Morfin
N02A A02 - Opium
N02A A03 - Hydromorfon
N02A A04 - Nikomorfin
N02A A05 - Oksykodon
N02A A08 - Dihydrokodein
N02A A10 - Papaveretum
N02A A11 - Oksymorfon
N02A A51 - Morfin, kombinasjoner
N02A A53 - Hydromorfon og nalokson
N02A A55 - Oksykodon og nalokson
N02A A56 - Oksykodon og naltrekson
N02A A58 - Dihydrokodein, kombinasjoner
N02A A59 - Kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A A79 - Kodein, kombinasjoner med psykoleptika
N02A B - Fenylpiperidinderivater
N02A B01 - Ketobemidon
N02A B02 - Petidin
N02A B03 - Fentanyl
N02A B52 - Petidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A B72 - Petidin, kombinasjoner med psykoleptika
N02A C - Difenylpropylaminderivater
N02A C01 - Dekstromoramid
N02A C03 - Piritramid
N02A C04 - Dekstropropoksyfen
N02A C05 - Bezitramid
N02A C52 - Metadon, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A C54 - Dekstropropoksyfen, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A C74 - Dekstropropoksyfen, kombinasjoner med psykolelptika
N02A D - Benzomorfanderivater
N02A D01 - Pentazocin
N02A D02 - Fenazocin
N02A D51 - Pentazocin og nalokson
N02A E - Oripavinderivater
N02A E01 - Buprenorfin
N02A F - Morfinanderivater
N02A F01 - Butorfanol
N02A F02 - Nalbufin
N02A G - Opioider i kombinasjoner med spasmolytika
N02A G01 - Morfin og spasmolytika
N02A G02 - Ketobemidon og spasmolytika
N02A G03 - Petidin og spasmolytika
N02A G04 - Hydromorfon og spasmolytika
N02A J - Opioider i kombinasjon med ikke-opioide analgetika
N02A J01 - Dihydrokodein og paracetamol
N02A J02 - Dihydrokodein og acetylsalisylsyre
N02A J03 - Dihydrokodein og andre ikke-opioide analgetika
N02A J06 - Kodein og paracetamol
N02A J07 - Kodein og acetylsalisylsyre
N02A J08 - Kodein og ibuprofen
N02A J09 - Kodein og andre ikke-opioide analgetika
N02A J13 - Tramadol og paracetamol
N02A J14 - Tramadol og deksketoprofen
N02A J15 - Tramadol og andre ikke-opioide analgetika
N02A J16 - Tramadol og celekoksib
N02A J17 - Oksykodon og paracetamol
N02A J18 - Oksykodon og acetylsalisylsyre
N02A J19 - Oksykodon og ibuprofen
N02A J22 - Hydrokodon og paracetamol
N02A J23 - Hydrokodon og ibuprofen
N02A X - Andre opioider
N02A X01 - Tilidin
N02A X02 - Tramadol
N02A X03 - Dezocin
N02A X05 - Meptazinol
N02A X06 - Tapentadol
N02A X07 - Oliceridin
N02A X51 - Tilidin og nalokson
N07B C01 - Buprenorfin
N07B C02 - Metadon
N07B C05 - Levometadon
N07B C06 - Diamorfin
N07B C51 - Buprenorfin, kombinasjoner
R05D A01 - Etylmorfin
R05D A03 - Hydrokodon
R05D A04 - Kodein
R05D A20 - Kombinasjoner
Z80A A08 - Heroin
Z80A A09 - Opiater
Klinisk konsekvens
Nedsatt effekt av opioider.
Interaksjonsmekanisme
Naltrekson er en opioidreseptorantagonist, og motvirker således opioidenes stimulerende effekt på denne reseptoren.
Monitorering
Bruk av opioider bør helt unngås hos pasienter som bruker naltrekson, bortsett fra i akuttsituasjoner der pasienten overvåkes kontinuerlig. I sistnevnte tilfelle trengs gjerne høyere opioiddoser enn vanlig, med tilhørende økt risiko for respirasjonssstans hvis naltreksoneffekten svekkes. Behandling med naltrekson bør seponeres før kirurgi der opioider kan være indisert. Hos pasienter som allerede bruker opioider bør ikke behandling med naltrekson startes før opioidet er seponert.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av pitolisant (rundt en forbobling basert på data med den sterke CYP2D6-hemmeren paroksetin).
Interaksjonsmekanisme
Nedsatt metabolisme av pitolisant via CYP2D6.
Dosetilpasning
Dosen av pitolisant kan forsøksvis halveres. Pasienten bør i tillegg følges opp med tanke på effekt og bivirkninger av pitolisant.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger basert på data med andre enzymhemmere), økt risiko for bivirkninger.
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6
Dosetilpasning
Dosebehovet av risperidon vil anslagsvis være 50% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av tropisetron.
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolismen av tropisetron via CYP2D6.
Dosetilpasning
Dosebehovet av tropisetron vil anslagsvis være 60-80% redusert i kombinasjon med bupropion.
Legemiddelalternativer
Sertralin og citalopram/escitalopram hemmer CYP2D6 i vesentlig mindre grad enn bupropion, og forventes ikke å interagere med tropisetron.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av den aktive metabolitten hydroksybupropion (100 %), ingen endring i nivåene av bupropion. Økt konsentrasjon av valproat (30 %). Observer forøvrig at bupropion er kontraindisert hos pasienter med epilepsi.
Interaksjonsmekanisme
Usikker mekanisme. Muligens gjensidig hemming av metabolismen.
Dosetilpasning
Dosebehovet av bupropion vil kunne være inntil 50 % lavere i kombinasjon med valproat. Dosebehovet av valproat vil kunne være noe lavere i kombinasjon med bupropion. Siden interaksjonsgrad vil variere, bør klinisk effekt og bivirkninger av midlene monitoreres og serumkonsentrasjonen følges, og dosene justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av venlafaksin, nedsatt konsentrajon av aktiv metabolitt (ca. 20-40 % økning i totalkonsentrasjonen).
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolismen av venlafaksin via CYP2D6.
Monitorering
Pasienten bør følges opp klinisk med tanke på bivirkninger av venlafaksin og dosen eventuelt justeres ved behov. Eventuelt kan også serumkonsentrasjonen av venlafaksin og aktiv metabolitt (O-desmetylvenlafaksin) måles.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av Vortioksetin (2-3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av Vortioksetin via CYP2D6.
Justering av doseringstidspunkt
Dosen av vortioksetin bør anslagsvis halveres.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)
Interaksjonsmekanisme
Bupropion hemmer metabolisme av zuklopentiksol via CYP2D6
Dosetilpasning
Dosebehovet av zuklopentiksol vil anslagsvis være 50-70% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og zuklopentiksoldosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av zuklopentiksol kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen
Legemiddelalternativer
Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av aripiprazol (kanskje inntil 40-50 % basert på data med kraftige CYP2D6-hemmere)
Interaksjonsmekanisme
Buprpion hemmer metabolismen av aripiprazol via CYP2D6.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av bupropion (50-60 %), tilsvarende nedgang i konsentrasjonen av den aktive metabolitten hydroksybupropion.
Interaksjonsmekanisme
Klopidogrel hemmer metabolismen fra bupropion til hydroksybupropion via CYP2B6.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A08A A62 - Bupropion og naltrekson
N06A X12 - Bupropion
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av bupropion (80-90 %), tilsvarende nedgang i konsentrasjonen av den aktive metabolitten hydroksybupropion.
Interaksjonsmekanisme
Tiklopidin hemmer metabolismen fra bupropion til hydroksybupropion via CYP2B6.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
Graviditet, amming og fertilitet
Bupropion (MM-kategori 3)
Naltrekson (MM-kategori 2)
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Redusert hematokrit, redusert lymfocyttall |
Ukjent frekvens | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Forstoppelse4, kvalme3, oppkast |
Vanlige | Abdominalsmerter, munntørrhet, øvre abdominalsmerter |
Mindre vanlige | Abdominalt ubehag, dyspepsi, raping |
Sjeldne | Brokk, hematochezi, hevelse i leppene, karies2, nedre abdominalsmerter, tannpine2 |
Ukjent frekvens | Diaré, flatulens, hemoroider, magesår |
Generelle | |
Vanlige | Føle seg skjelven, irritabilitet, utmattelse |
Mindre vanlige | Asteni, føle seg unormal, tørste, varmefølelse, økt appetitt |
Sjeldne | Brystsmerter, feber, perifer kulde |
Ukjent frekvens | Frysninger, økt energi |
Hjerte | |
Vanlige | Palpitasjoner, økt hjerterytme |
Mindre vanlige | Takykardi |
Hud | |
Vanlige | Alopesi, hyperhidrose, kløe, utslett |
Ukjent frekvens | AGEP, akne, erythema multiforme, forverring av systemisk lupus erythematosus-syndrom, kutan lupus erythematosus, Stevens-Johnsons syndrom |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Overfølsomhetsreaksjon, urtikaria |
Sjeldne | Angioødem |
Kar | |
Vanlige | Hetetokter, hypertensjon7, økt blodtrykk |
Ukjent frekvens | Blodtrykkssvingninger |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Erektil dysfunksjon |
Sjeldne | Uregelmessig menstruasjon, vaginalblødning, vulvovaginal tørrhet |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Kolecystitt, økt ALAT, økt ASAT, økte leverenzymer |
Sjeldne | Legemiddelindusert leverskade |
Ukjent frekvens | Hepatitt |
Luftveier | |
Ukjent frekvens | Bihulelidelse, dysfoni, dyspné, gjesping, hoste, nysing, rhinoré, smerter i orofarynks, tett nese, ubehag i nese |
Muskel-skjelettsystemet | |
Sjeldne | Kjevesmerter |
Ukjent frekvens | Artralgi, lyskesmerter, myalgi, rabdomyolyse |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Hodepine |
Vanlige | Dysgeusi, letargi, somnolens, svimmelhet, tremor |
Mindre vanlige | Amnesi, balanseforstyrrelse, intensjonstremor |
Sjeldne | Anfall1, bevissthetstap, nærsynkope, parestesi, synkope |
Ukjent frekvens | Dystoni, parkinsonisme, rastløshet, serotonergt syndrom6, svekket hukommelse |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Økt kreatinin i blod |
Sjeldne | Akutt vannlatingstrang |
Ukjent frekvens | Dysuri, hyppig vannlating og/eller urinretensjon, pollakisuri |
Psykiske | |
Vanlige | Angst, insomni |
Mindre vanlige | Agitasjon, anspenthet, dissosiasjon (følelse av fjernhet), humørsvingninger, nervøsitet, unormale drømmer |
Sjeldne | Hallusinasjon |
Ukjent frekvens | Affektiv lidelse, aggresjon, depresjon, desorientering, fiendtlighet, forvirringstilstand, manglende libido, mareritt, oppmerksomhetsforstyrrelse, panikkanfall, paranoia, psykose, selvmordsatferd, selvmordsforsøk, selvmordstanker, vrangforestilling |
Stoffskifte/ernæring | |
Sjeldne | Dehydrering |
Øre | |
Vanlige | Tinnitus, vertigo |
Mindre vanlige | Reisesyke |
Ukjent frekvens | Ubehag i øret, øresmerter |
Øye | |
Ukjent frekvens | Fotofobi, hevelse i øyet, tåkesyn, økt lakrimasjon, øyeirritasjon, øyesmerter eller astenopi |
1Vanligste typen av anfall er generaliserte tonisk-kloniske anfall, en anfallstype som i noen tilfeller kan medføre postiktal forvirring eller svekket hukommelse. Betraktet som alvorlige og førte til seponering av behandling.
2Innfridde ikke inklusjonskriteriene, men tatt med pga. undergruppen av pasienter med munntørrhet hvor det ble sett en høyere forekomst av tannpine og karies.
3Stort sett selvbegrensende og gikk i de fleste tilfeller over i løpet av 4 uker og nesten alle gikk over ved uke 24.
4Flertallet av hendelsene var under fasen med doseøkning.
5Omtrent halvparten opplevde dette under fasen med doseøkning. Gikk vanligvis over i løpet av 1 uke og nesten alle hendelser gikk over i løpet av 4 uker.
6Kan skje som en konsekvens av en interaksjon mellom Mysimba og et serotonergt legemiddel slik som SSRI eller SNRI, se Forsiktighetsregler og Interaksjoner.
7Tilfeller av hypertensiv krise i den 1. titreringsfasen er rapportert etter markedsføring, se Forsiktighetsregler.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse4, kvalme3, oppkast |
Nevrologiske | Hodepine |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter, munntørrhet, øvre abdominalsmerter |
Generelle | Føle seg skjelven, irritabilitet, utmattelse |
Hjerte | Palpitasjoner, økt hjerterytme |
Hud | Alopesi, hyperhidrose, kløe, utslett |
Kar | Hetetokter, hypertensjon7, økt blodtrykk |
Nevrologiske | Dysgeusi, letargi, somnolens, svimmelhet, tremor |
Psykiske | Angst, insomni |
Øre | Tinnitus, vertigo |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalt ubehag, dyspepsi, raping |
Generelle | Asteni, føle seg unormal, tørste, varmefølelse, økt appetitt |
Hjerte | Takykardi |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjon, urtikaria |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon |
Lever/galle | Kolecystitt, økt ALAT, økt ASAT, økte leverenzymer |
Nevrologiske | Amnesi, balanseforstyrrelse, intensjonstremor |
Nyre/urinveier | Økt kreatinin i blod |
Psykiske | Agitasjon, anspenthet, dissosiasjon (følelse av fjernhet), humørsvingninger, nervøsitet, unormale drømmer |
Øre | Reisesyke |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Redusert hematokrit, redusert lymfocyttall |
Gastrointestinale | Brokk, hematochezi, hevelse i leppene, karies2, nedre abdominalsmerter, tannpine2 |
Generelle | Brystsmerter, feber, perifer kulde |
Immunsystemet | Angioødem |
Kjønnsorganer/bryst | Uregelmessig menstruasjon, vaginalblødning, vulvovaginal tørrhet |
Lever/galle | Legemiddelindusert leverskade |
Muskel-skjelettsystemet | Kjevesmerter |
Nevrologiske | Anfall1, bevissthetstap, nærsynkope, parestesi, synkope |
Nyre/urinveier | Akutt vannlatingstrang |
Psykiske | Hallusinasjon |
Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
Ukjent frekvens | |
Blod/lymfe | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | Diaré, flatulens, hemoroider, magesår |
Generelle | Frysninger, økt energi |
Hud | AGEP, akne, erythema multiforme, forverring av systemisk lupus erythematosus-syndrom, kutan lupus erythematosus, Stevens-Johnsons syndrom |
Kar | Blodtrykkssvingninger |
Lever/galle | Hepatitt |
Luftveier | Bihulelidelse, dysfoni, dyspné, gjesping, hoste, nysing, rhinoré, smerter i orofarynks, tett nese, ubehag i nese |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, lyskesmerter, myalgi, rabdomyolyse |
Nevrologiske | Dystoni, parkinsonisme, rastløshet, serotonergt syndrom6, svekket hukommelse |
Nyre/urinveier | Dysuri, hyppig vannlating og/eller urinretensjon, pollakisuri |
Psykiske | Affektiv lidelse, aggresjon, depresjon, desorientering, fiendtlighet, forvirringstilstand, manglende libido, mareritt, oppmerksomhetsforstyrrelse, panikkanfall, paranoia, psykose, selvmordsatferd, selvmordsforsøk, selvmordstanker, vrangforestilling |
Øre | Ubehag i øret, øresmerter |
Øye | Fotofobi, hevelse i øyet, tåkesyn, økt lakrimasjon, øyeirritasjon, øyesmerter eller astenopi |
1Vanligste typen av anfall er generaliserte tonisk-kloniske anfall, en anfallstype som i noen tilfeller kan medføre postiktal forvirring eller svekket hukommelse. Betraktet som alvorlige og førte til seponering av behandling.
2Innfridde ikke inklusjonskriteriene, men tatt med pga. undergruppen av pasienter med munntørrhet hvor det ble sett en høyere forekomst av tannpine og karies.
3Stort sett selvbegrensende og gikk i de fleste tilfeller over i løpet av 4 uker og nesten alle gikk over ved uke 24.
4Flertallet av hendelsene var under fasen med doseøkning.
5Omtrent halvparten opplevde dette under fasen med doseøkning. Gikk vanligvis over i løpet av 1 uke og nesten alle hendelser gikk over i løpet av 4 uker.
6Kan skje som en konsekvens av en interaksjon mellom Mysimba og et serotonergt legemiddel slik som SSRI eller SNRI, se Forsiktighetsregler og Interaksjoner.
7Tilfeller av hypertensiv krise i den 1. titreringsfasen er rapportert etter markedsføring, se Forsiktighetsregler.
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Immunologisk trombocytopeni1 |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Smakssanslidelse2 |
Generelle | |
Mindre vanlige | Økt vekt1 |
Hud | |
Mindre vanlige | Forverring av psoriasis2, seboré1 |
Immunsystemet | |
Svært sjeldne | Mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner inkl. angioødem, dyspné/bronkospasmer og anafylaktisk sjokk; artralgi, myalgi og feber er også sett i forbindelse med utslett og andre symptomer som antyder forsinket overfølsomhet; disse symptomene kan ligne serumsyke2 |
Infeksiøse | |
Mindre vanlige | Oral herpes1, tinea pedis1 |
Kar | |
Mindre vanlige | Ortostatisk hypotensjon2, vasodilatasjon2 |
Kjønnsorganer/bryst | |
Vanlige | Forsinket ejakulasjon1 |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Gulsott2, økt bilirubin i blod1 |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Økt spyttsekresjon1 |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Muskelrykninger2 |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Ataksi2, manglende koordinasjonsevne2 |
Psykiske | |
Vanlige | Svekket konsentrasjonsevne2 |
Mindre vanlige | Depersonalisering2, libidoforstyrrelse1, paranoide tanker2, vrangforestilling2 |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Redusert appetitt1 |
Mindre vanlige | Anoreksi2, svingninger i blodglukose2 |
Undersøkelser | |
Vanlige | Forandringer på EKG1 |
Øye | |
Mindre vanlige | Synsforstyrrelse2 |
1Sett for naltrekson.
2Sett for bupropion.
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Smakssanslidelse2 |
Kjønnsorganer/bryst | Forsinket ejakulasjon1 |
Psykiske | Svekket konsentrasjonsevne2 |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt1 |
Undersøkelser | Forandringer på EKG1 |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Immunologisk trombocytopeni1 |
Generelle | Økt vekt1 |
Hud | Forverring av psoriasis2, seboré1 |
Infeksiøse | Oral herpes1, tinea pedis1 |
Kar | Ortostatisk hypotensjon2, vasodilatasjon2 |
Lever/galle | Gulsott2, økt bilirubin i blod1 |
Luftveier | Økt spyttsekresjon1 |
Muskel-skjelettsystemet | Muskelrykninger2 |
Nevrologiske | Ataksi2, manglende koordinasjonsevne2 |
Psykiske | Depersonalisering2, libidoforstyrrelse1, paranoide tanker2, vrangforestilling2 |
Stoffskifte/ernæring | Anoreksi2, svingninger i blodglukose2 |
Øye | Synsforstyrrelse2 |
Svært sjeldne | |
Immunsystemet | Mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner inkl. angioødem, dyspné/bronkospasmer og anafylaktisk sjokk; artralgi, myalgi og feber er også sett i forbindelse med utslett og andre symptomer som antyder forsinket overfølsomhet; disse symptomene kan ligne serumsyke2 |
1Sett for naltrekson.
2Sett for bupropion.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.
Pakninger, priser og refusjon
Mysimba, DEPOTTABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
---|---|---|---|---|
8 mg/90 mg | 112 stk. (blister) 190131 |
- |
1 215,10 | C |
Naltrekson og bupropion
Legemidler: Mysimba depottabletter
Indikasjon: Fedme med KMI ≥ 35,0 og < 40,0 - med tilleggslidelser – hos voksne. Fedme med KMI ≥ 40,0 – hos voksne. Overvekt med KMI < 35 - med og uten tilleggslidelser.
For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører
Medisinbytte
Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://dmp.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek
For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp
SPC (preparatomtale)
Mysimba DEPOTTABLETTER 8 mg/90 mg |
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
04.07.2023
Sist endret: 07.07.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Absorpsjon:
AGEP (Akutt generalisert eksantematøs pustulose, Toksisk pustuloderma):
Agitasjon:
Akne (Kviser):
ALAT (Alaninaminotransferase):
Allergi:
Alopesi (Håravfall, Hårtap):
Amnesi (Hukommelsestap):
Anafylaksi (Anafylaktisk reaksjon, Anafylakse):
Analgetika (Analgetikum, Smertestillende middel, Smertestillende midler):
Anestesi:
Anfall:
Angina (Angina pectoris, Hjertekrampe):
Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem):
Angst (Engstelse):
Anoreksi:
Antiepileptika (Antiepileptikum):
Antihistamin:
Antipsykotika (Antipsykotikum, Nevroleptikum, Nevroleptika):
Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelser, Hjertefrekvensforstyrrelser):
ASAT (Aspartataminotransferase):
Ataksi:
Biotilgjengelighet:
Bipolar lidelse (Bipolar sykdom, Bipolar forstyrrelse, Manisk-depressiv lidelse):
BMI (Body mass index, Kroppsmasseindeks, KMI):
Brystkreft (Brystcancer, Malign brystsvulst, Ondartet brysttumor, Cancer mammae):
Bulimi (Bulimia nervosa):
Cerebrovaskulær:
CNS (Sentralnervesystemet):
CYP2B6:
CYP2B6-hemmer:
CYP2B6-induktor:
CYP2D6:
CYP2D6-hemmer:
CYP3A4:
Desorientering:
Diabetes type 2 (Diabetes mellitus type 2, Type 2-diabetes):
Dialyse:
Diaré (Løs mage):
Direktoratet for medisinske produkter (DMP):
Diurese (Urinproduksjon, Urinutskillelse):
Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel):
Dysfoni:
Dysgeusi (Smaksforandring, Smaksforstyrrelse):
Dyslipidemi:
Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer):
Dyspné (Tung pust, Tungpustethet):
Dystoni:
Dysuri (Smertefull vannlating, Smertefull miksjon, Smertefull urinering):
EMA (The European Medicines Agency):
Enzym:
Epilepsi:
Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens):
Erythema multiforme (Mangeformet erytem):
Feber (Pyreksi, Febertilstand, Pyrese):
Fertilitet (Fruktbarhet):
Flatulens (Promping, Fising, Fjerting):
Forgiftning (Intoksikasjon):
Fotofobi (Lysskyhet, Okulær lysoverfølsomhet, Okulær lysømfintlighet):
Gastroparese:
GFR (Glomerulær filtrasjonsrate):
Gulsott (Ikterus):
Halveringstid (t1/2, T1/2):
Hematochezi (Hematokesi):
Hemoroider:
Hjertestans (Hjertestopp):
Hyperhidrose (Diaforese, Overdreven svette):
Hyperrefleksi:
Hypertensjon (Høyt blodtrykk):
Hypoglykemi (Føling, Insulinføling, Lav blodglukose, Lav glukose i blod, Lavt blodsukker):
Hypotensjon (Lavt blodtrykk):
Hyppig vannlating (Pollakisuri, Økt vannlatingstrang, Økt miksjonsfrekvens, Økt urineringsfrekvens):
Immunologisk trombocytopeni (Idiopatisk trombocytopenisk purpura, ITP, Primær immun trombocytopeni, Immun trombocytopenisk purpura):
Insomni (Søvnløshet):
Intensjonstremor (Cerebellær tremor):
Karies (Hull i tennene, Tannråte):
Kontraindikasjoner (Kontraindisert):
Kreatinin:
Kvalme:
Libido (Seksualdrift, Kjønnsdrift, Sexlyst):
Lupus:
MAO (Monoaminoksidase):
MAO-hemmere (MAOH):
Metabolisme:
Metabolitt:
Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn):
Myokardinfarkt (Hjerteinfarkt, Hjerteattakk):
Nedre abdominalsmerter (Nedre buksmerter):
Opioid:
Parestesi:
Postiktal forvirring:
Pris (kr):
R.gr.:
Rabdomyolyse:
Refusjon:
Respirasjonsdepresjon (Åndedrettsdepresjon, Respiratorisk hemming):
Seboré (Seborré):
Serotonergt syndrom (Serotoninforgiftning, Serotoninsjokk):
SNRI:
Somnolens (Søvnighet, Døsighet):
SSRI:
Stevens-Johnsons syndrom (SJS):
Takykardi:
Tinea pedis (Fotsopp, Tinea interdigitale):
Tinnitus (Øresus, Ringing i ørene):
Urtikaria (Elveblest):
Utmattelse (Fatigue, Utmattethet):
Vasodilatasjon (Karutvidelse):
Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum):
Økt spyttsekresjon (Hypersalivasjon, Sialoré, Økt salivasjon, Hypersekresjon av spytt):
Øvre abdominalsmerter (Øvre buksmerter):