Medikinet

Medice


Sentralstimulerende sympatomimetikum.

N06B A04 (Metylfenidat)



KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Hver kapsel inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg, 17,3 mg, 25,95 mg, 34,6 mg, 43,25 mg og 51,9 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), titandioksid (E 171), erytrosin (E 127). 10 mg og 20 mg: Patentblå V (E 131). 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Svart jernoksid (E 172).


TABLETTER 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg og 20 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg og 17,3 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Indisert som en del av et omfattende behandlingsprogram for hyperkinetisk forstyrrelse/«Attention deficit hyperactivity disorder» (ADHD) hos barn >6 år og voksne (kun depotkapsler) når støttetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandling skal skje under veiledning av lege med spesialisering innen ADHD, f.eks. spesialutdannet barnelege, barne- og ungdomspsykiater eller psykiater. Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller retningslinjene i ICD-10 og skal baseres på full anamnese og vurdering av pasienten. Diagnosen kan ikke stilles utelukkende på nærvær av ett eller flere symptomer. Syndromets spesifikke etiologi er ukjent og det foreligger ikke én enkelt diagnostisk test. Særlige diagnostiske vurderinger hos barn: Riktig diagnose krever bruk av medisinske og spesialpsykologiske, pedagogiske og sosiale ressurser. Et omfattende behandlingsprogram innebærer ofte psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak samt farmakoterapi som skal stabilisere barn med et atferdssyndrom med symptomer som kan omfatte kronisk anamnese med kortvarig oppmerksomhet, lett å distrahere, emosjonell labilitet, impulsivitet, moderat til alvorlig hyperaktivitet, lettere nevrologiske tegn og EEG-forandringer. Læringsevnen kan være svekket, men ikke nødvendigvis. Metylfenidatbehandling er ikke indisert til alle barn med ADHD, og beslutningen om å bruke legemidlet skal baseres på en svært grundig vurdering av alvorlighetsgrad og varighet av symptomer i forhold til barnets alder. Relevant pedagogisk støtte er avgjørende og psykososiale tiltak er vanligvis nødvendig. Når støttetiltak alene er utilstrekkelig, må beslutning om forskrivning av sentralstimulerende midler baseres på en grundig vurdering av alvorlighetsgraden av barnets symptomer. Bruk av metylfenidat skal alltid være i samsvar med godkjent indikasjon og forskrivnings-/diagnostiske retningslinjer. Særlige diagnostiske vurderinger hos voksne: Symptommønstre kjennetegnes av rastløshet, utålmodighet og uoppmerksomhet. Symptomer som hyperaktivitet pleier å avta med alderen, muligens grunnet adaptasjon, nevrologisk utvikling og selvmedisinering. Uoppmerksomhetssymptomer er mer uttalte og har større innvirkning på voksne med ADHD. Diagnostisering bør omfatte et strukturert pasientintervju for å kartlegge nåværende symptomer. Forekomst av ADHD i barndommen er en forutsetning og må stadfestes i ettertid (fra pasientjournal eller, dersom utilgjengelig, gjennom passende og strukturerte metoder/intervjuer). Bekreftelse fra tredjepart er ønskelig, og behandling bør ikke startes dersom det ikke med sikkerhet kan verifiseres ADHD-symptomer i barndommen. Beslutning om å bruke et sentralstimulerende middel skal baseres på en svært grundig vurdering, og diagnosen skal omfatte moderat eller alvorlig funksjonsnedsettelse i minst 2 situasjoner (f.eks. sosialt, akademisk og/eller yrkesutøvelse) og påvirke flere aspekter ved personens tilværelse.

Dosering

Undersøkelser før behandling: Før forskrivning skal kardiovaskulær utredning foretas, inkl. blodtrykk og puls, se SPC for ytterligere informasjon.
Fortløpende overvåkning: Vekst (barn), vekt, mental status og kardiovaskulær status skal følges kontinuerlig, se SPC for ytterligere informasjon. Pasientene skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk av metylfenidat.
Dosetitrering: Laveste totale døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll bør benyttes.
Barn (tabletter og depotkapsler): Forsiktig dosetitrering er nødvendig ved behandlingsstart. Dette oppnås vanligvis med en formulering med umiddelbar frisetting (tabletter) fordelt på flere doser. Anbefalt startdose er 5 mg 1 gang daglig eller 2 ganger daglig (f.eks. til frokost og lunsj), som ved behov økes med 5-10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Depotkapsler 5 mg/10 mg 1 gang daglig kan brukes i stedet for tabletter 2,5 mg/5 mg 2 ganger daglig ved behandlingsstart, dersom behandlende lege anser at dosering 2 ganger daglig er egnet, men at administrering 2 ganger daglig ikke er mulig. Maks. døgndose er 60 mg. Pasienter som bruker tabletter kan bytte til ekvivalent døgndose av depotkapsler.
Voksne (depotkapsler): Videreføring av behandling: Ved god behandlingseffekt i barndommen og/eller ungdommen, kan behandling fortsette i voksen alder, innledningsvis med samme døgndose (mg/døgn). Behov/mulighet for dosejustering vurderes regelmessig, avhengig av effekt og toleranse. Behandlingsnaive: Enhver behandling med metylfenidat krever individuell dosetitrering mht. effektivitet og tolerabilitet, pga. variasjon i individuell respons. Forsiktig dosetitrering ved behandlingsstart er derfor nødvendig. Dosetitrering bør starte ved lavest mulige dose. Anbefalt startdose er 10 mg pr. døgn, som ved behov økes med 10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Total døgndose bør gis i 2 separate doser om morgenen og midt på dagen. Målet med individuell titrering er å finne laveste døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll. Sammenlignet med barn og ungdom kan voksne kreve høyere døgndose, ut fra pasientens vekt. Maks. døgndose baseres på kroppsvekt og skal ikke overskride 1 mg/kg. Uavhengig av vekt skal maks. døgndose ikke overskride 80 mg, pga. begrenset erfaring med døgndoser >80 mg.
Kapsler med modifisert frisetting (depotkapsler) - generell informasjon: Skal tas om morgenen, samtidig med eller etter mat (frokost), for å oppnå tilstrekkelig forlenget virkning og unngå høye plasmanivåer. Metylfenidat i depotkapslene absorberes mye raskere når legemidlet tas på tom mage. I slike tilfeller er det mulig at frisettingen ikke forsinkes nok og depotkapsler bør derfor tas sammen med mat. Depotkapslene består av en komponent som frisettes umiddelbart (50% av dosen) og en komponent med modifisert frisetting (resterende 50% av dosen). Dosen med forsinket frisetting er designet for å opprettholde en behandlingsrespons gjennom ettermiddagen, sammenfallende med skoledagen, uten behov for en dose midt på dagen. Hvis effekten av depotkapslene opphører for tidlig på kvelden, kan atferdsforstyrrelser igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett (med umiddelbar frisetting), kan bidra til å løse problemet. I så fall kan det overveies om adekvat symptomkontroll kan oppnås med en dosering der tabletter gis 2 ganger daglig. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies. Behandlingen bør ikke fortsette med depotkapsler hvis det er påkrevd med en sen dose med tablett(er), med mindre den samme ekstradosen også var påkrevd for konvensjonell behandling med tabletter tilsv. doser som ved frokost/lunsj.
Tabletter - generell informasjon: Gir umiddelbar frisetting av metylfenidat. Tidspunkt for dosering bør velges slik at beste effekt oppnås når den trengs mest for å motvirke skole- og sosiale atferdsproblemer. Hvis effekten opphører for tidlig på ettermiddagen/kvelden, kan atferdsforstyrrelser og/eller søvnvansker igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett, kan bidra til å løse problemet. Siste dose skal vanligvis ikke gis senere enn 4 timer før sengetid for å unngå søvnvansker. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies.
Vedlikeholds-/langtidsbehandling: Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er ikke systematisk undersøkt. Behandling bør ikke, og trenger ikke, pågå i ubegrenset tid. Ved bruk hos barn kan behandlingen vanligvis seponeres i eller etter puberteten. Langtidsnytten (>12 måneder) bør vurderes for den enkelte pasient, med testperioder uten medisinering. Bedring kan vedvare dersom legemidlet seponeres midlertidig eller permanent. Se SPC for ytterligere informasjon.
Dosereduksjon og seponering: Behandlingen bør seponeres dersom symptomene ikke bedres etter egnet dosetilpasning over en periode på 1 måned. Dersom paradoksal symptomforverring eller andre alvorlige bivirkninger oppstår, skal doseringen reduseres eller seponeres.
Spesielle pasientgrupper: Barn <6 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre >60 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Voksne: Tabletter (alle styrker): Ikke godkjent til bruk hos voksne med ADHD. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Kapsler med modifisert frisetting: Tas samtidig med eller etter mat. Kan svelges hele med væske, alternativt åpnes og strø innholdet på en liten mengde (spiseskje) eplemos eller yoghurt og tas umiddelbart, skal ikke oppbevares til senere bruk. Etter inntak av eplemos/yoghurt med legemiddel bør man drikke litt væske, f.eks. vann. Også i dette tilfellet skal det tas samtidig med eller etter mat. Kapselen og/eller kapselinnholdet skal ikke tygges eller knuses. Se også generell informasjon ovenfor. Barn: Tas om morgenen. Bør ikke tas for sent om morgenen, da det kan føre til søvnvansker. Voksne: Tas om morgenen og ved lunsj. Tabletter: Tas samtidig med eller rett etter mat. Bør tas til faste tider hver dag. Skal svelges hele med vann. Kan ev. deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Glaukom. Feokromocytom. Behandling med ikke-selektive irreversible MAO-hemmere og minst 14 dager etter seponering av disse, pga. fare for hypertensiv krise. Hypertyreose eller tyreotoksikose. Diagnose eller anamnese med alvorlig depresjon, anorexia nevrosa/spiseforstyrrelser, selvmordstendens, psykotiske symptomer, alvorlige humørforstyrrelser, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsforstyrrelse. Diagnose eller anamnese med alvorlig og periodisk (type 1) bipolar (affektiv) lidelse (som ikke er velkontrollert). Underliggende kardiovaskulær sykdom, inkl. alvorlig hypertensjon, hjertesvikt, arteriell okklusiv sykdom, angina, hemodynamisk signifikant medfødt hjertesykdom, kardiomyopati, hjerteinfarkt, mulig livstruende arytmi og kanalopati. Underliggende cerebrovaskulær sykdom, cerebral aneurisme, vaskulærforstyrrelser, inkl. vaskulitt eller slag. Anamnese med uttalt syremangel i magen med en pH-verdi >5,5, ved behandling med H2-blokkere, protonpumpehemmere eller antacida (depotkapsler).

Forsiktighetsregler

Kardiovaskulære komplikasjoner: Sentralstimulerende midler anbefales ikke ved kjente hjertestrukturavvik, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser eller andre alvorlige hjerteproblemer, da plutselig dødsfall er rapportert ved bruk av vanlige doser. Feilbruk av sentralstimulerende midler kan være forbundet med plutselig dødsfall og andre alvorlige kardiovaskulære bivirkninger. Cerebrovaskulære komplikasjoner: Nevrologiske tegn og symptomer vurderes ved hver konsultasjon etter behandlingsstart ved ytterligere risikofaktorer (som kardiovaskulær sykdom i anamnesen, samtidig medisinering som øker blodtrykket). Cerebral vaskulitt synes å være en svært sjelden idiosynkratisk reaksjon på metylfenidat. Det er få holdepunkter for at høyrisikopasienter kan identifiseres og de første symptomene kan være første indikasjon på et underliggende klinisk problem. Tidlig diagnose basert på uttalt mistanke kan muliggjøre omgående seponering av metylfenidat og tidlig behandling. Diagnosen bør derfor overveies hos enhver pasient som utvikler nye nevrologiske symptomer som samsvarer med cerebral iskemi. Symptomene inkluderer sterk hodepine, nummenhet, svakhet, paralyse og koordinasjons-, syns-, tale-, språk- eller hukommelsesforstyrrelser. Behandling med metylfenidat er ikke kontraindisert ved hemiplegisk cerebral parese. Priapisme: Lege bør oppsøkes umiddelbart ved utvikling av uvanlige, vedvarende eller hyppige og smertefulle ereksjoner. Psykiatriske lidelser: Samtidige psykiatriske lidelser er vanlig ved ADHD og bør tas hensyn til ved forskrivning av sentralstimulerende midler. Ved psykiatriske symptomer eller forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, skal metylfenidat ikke gis hvis ikke nytten oppveier risikoen. Utvikling eller forverring av psykiatriske lidelser skal vurderes ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Seponering kan være aktuelt. Metylfenidat kan forverre symptomer på atferds- og tankeforstyrrelser ved psykose. Metylfenidat i vanlige doser kan gi psykotiske symptomer (syns-/berørings-/hørselshallusinasjoner og vrangforestillinger) eller mani hos pasienter uten tidligere psykotisk sykdom eller mani i anamnesen. Ved maniske eller psykotiske symptomer bør metylfenidat overveies som mulig årsak, og seponering kan være aktuelt. Pasienten bør overvåkes nøye for utvikling eller forverring av aggressiv atferd eller fiendtlighet ved behandlingsstart, ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Legen bør ved atferdsendringer vurdere behovet for behandlingsjustering, og være oppmerksom på at opp- eller nedtitrering kan være relevant. Behandlingspauser kan vurderes. Pasienter som utvikler selvmordstanker eller -atferd ved ADHD-behandling bør omgående vurderes av lege. Ved forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, bør mulig årsakssammenheng med metylfenidatbehandling vurderes. Behandling av underliggende psykiatrisk lidelse kan være nødvendig, og seponering bør overveies. Metylfenidat er forbundet med utvikling eller forverring av motoriske og verbale tics. Forverring av Tourettes syndrom er rapportert. Familiebakgrunn bør vurderes og klinisk utredning av tics eller Tourettes syndrom bør foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av tics. Kontroll skal foretas ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Metylfenidat er forbundet med forverring av underliggende angst, uro eller spenning og klinisk utredning av slike symptomer skal foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av slike symptomer ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Spesiell forsiktighet bør utvises ved samtidig bipolar lidelse (inkl. ubehandlet type 1 bipolar lidelse eller andre bipolare lidelser) pga. mulig utløsning av en blandet/manisk episode. Før behandlingsstart bør pasienter med samtidige depressive symptomer utredes mht. mulig risiko for bipolar lidelse. En slik utredning bør omfatte en detaljert psykiatrisk anamnese samt familiær forekomst av selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Grundig fortløpende overvåkning er avgjørende. Pasienten bør overvåkes mht. symptomer ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Vekst: Moderat redusert vektøkning og veksthemming er rapportert ved langtidsbruk hos barn. Metylfenidats effekt på endelig høyde og vekt er hittil ukjent og under utredning. Høyde (barn), vekt og appetitt skal registreres minst hver 6. måned i et vekstdiagram. Hos pasienter som ikke vokser eller øker sin høyde eller vekt som forventet kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Krampeanfall: Skal brukes med forsiktighet ved epilepsi. Metylfenidat kan senke krampeterskelen hos pasienter med krampeanfall i anamnesen, hos pasienter med tidligere EEG-forandringer uten krampeanfall, samt i sjeldne tilfeller hos pasienter uten krampeanfall eller EEG-forandringer i anamnesen. Skal seponeres ved økt anfallsfrekvens eller dersom krampeanfall oppstår for første gang. Misbruk, feilbruk og avvikende bruk: Pasienten skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk. Skal brukes med forsiktighet ved kjent stoff- eller alkoholavhengighet pga. risikoen for misbruk, feilbruk eller avvikende bruk. Kronisk misbruk kan gi uttalt toleranseutvikling og psykologisk avhengighet med varierende grad av unormal atferd. Klart psykotiske episoder kan opptre, spesielt ved parenteralt misbruk. Pasientens alder, forekomst av risikofaktorer for legemiddelmisbruk (som samtidig opposisjonell trass- eller atferdsforstyrrelse og bipolar sykdom), tidligere eller nåværende legemiddelmisbruk skal overveies ved valg av ADHD-behandling. Forsiktighet er nødvendig hos emosjonelt labile pasienter, som de med tidligere stoff- eller alkoholavhengighet, da disse pasientene kan komme til å øke dosen på eget initiativ. Hos noen pasienter med høy risiko for misbruk kan metylfenidat og andre sentralstimulerende midler være uegnet, og behandling med ikke-stimulerende midler bør vurderes. Seponering: Nøye veiledning er nødvendig, da seponering kan avdekke depresjon samt kronisk overaktivitet. Noen pasienter kan trenge langtidsoppfølging. Nøye veiledning er nødvendig ved seponering ved misbruk da alvorlig depresjon kan oppstå. Øvrige: Skal ikke brukes til forebygging eller behandling av vanlige tilstander av fatigue (kronisk tretthet). Valg av legemiddelform foretas av behandlende spesialist på individuelt grunnlag og avhenger av tiltenkt effektvarighet. Metylfenidat kan gi falskt positivt analysesvar for amfetamin, spesielt ved immunbasert analyse. Kan gi positiv reaksjon ved dopingkontroll. Det er ingen erfaring med bruk av metylfenidat ved nedsatt lever-/nyrefunksjon. Ved leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre forstyrrelser, inkl. de som indikerer alvorlig lever-/nyresykdom, skal seponering overveies da langtidssikkerhet ikke er helt kjent. Hjelpestoffer: Depotkapsler inneholder sukrose og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Tabletter inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha moderat påvirkning. Kan gi svimmelhet, døsighet og synsforstyrrelser, inkl. akkommodasjonsforstyrrelser, diplopi og tåkesyn. Pasienten bør advares om mulige effekter og frarådes risikofylte aktiviteter, ved påvirkning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Farmakokinetiske interaksjoner: Forsiktighet anbefales ved kombinasjon med andre legemidler, spesielt de med smalt terapeutisk vindu. Det foreligger indikasjoner på at metylfenidat kan hemme metabolismen av kumarinantikoagulantia, antiepileptika og visse antidepressiver (TCA og SSRI). Dosejustering og plasmakonsentrasjonsmåling (eller koagulasjonstid for kumarin) av disse legemidlene kan være nødvendig ved samtidig oppstart eller seponering av metylfenidat. Farmakodynamiske interaksjoner: Kan redusere effekten av antihypertensiver. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk med andre virkestoffer som også kan øke blodtrykket. Se også Kontraindikasjoner. Alkohol kan forverre CNS-bivirkninger av psykoaktive virkestoffer, inkl. metylfenidat. Det anbefales derfor at pasienten avstår fra alkohol under behandling. Pga. fare for plutselig blodtrykksøkning under anestesi med halogenerte anestetika bør ikke metylfenidat tas på operasjonsdagen ved planlagt kirurgi. Alvorlige bivirkninger, inkl. plutselig dødsfall, er rapportert ved samtidig bruk av klonidin. Sikkerhet ved bruk av metylfenidat i kombinasjon med klonidin eller andre α2-agonister som virker på CNS er ikke vurdert systematisk. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av metylfenidat og dopaminerge virkestoffer, inkl. antipsykotika. En dominerende effekt av metylfenidat er å øke ekstracellulære dopaminnivåer, og metylfenidat kan derfor være forbundet med farmakodynamiske interaksjoner under samtidig bruk med direkte og indirekte dopaminagonister (inkl. DOPA og TCA) eller dopaminantagonister, inkl. antipsykotika. Depotkapsler skal ikke tas sammen med H2-blokkere, protonpumpehemmere eller antacida, da dette kan medføre raskere frisetting av hele virkestoffmengden.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Studier på eksponering i 1. trimester antyder ingen økt risiko for fødselsdefekter generelt, men en liten økning i forekomst av hjertemisdannelser ble sett. Neonatal kardiorespiratorisk toksisitet, særlig føtal takykardi og åndenød er rapportert. Dyrestudier har kun vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser som er toksiske for moren. Anbefales ikke under graviditet, hvis ikke det tas en klinisk beslutning om at utsettelse av behandlingen kan utgjøre en større risiko for svangerskapet.
Amming: Påvist i morsmelk. Risiko for barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ingen data hos mennesker. Dyrestudier viser ikke effekter på fertilitet.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldne Anemi4, leukopeni4, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura
Ukjent frekvens Pancytopeni
Gastrointestinale
Vanlige Diaré3, kvalme3, magesmerter3, mageubehag3, munntørrhet, oppkast3
Mindre vanlige Forstoppelse
Ukjent frekvens Brekning1,5
Generelle
Vanlige Feber, veksthemming ved langtidsbruk hos barn2
Mindre vanlige Fatigue
Svært sjeldne Plutselig hjertestans
Ukjent frekvens Asteni1,5, brystubehag2, hyperpyreksi, influensalignende sykdom1,5, oppmerksomhetsforstyrrelse1,5, tørste1,5
Hjerte
Svært vanlige Palpitasjoner1
Vanlige Arytmi, palpitasjoner2, takykardi
Mindre vanlige Brystsmerter
Sjeldne Angina pectoris
Svært sjeldne Hjerteinfarkt, hjertestans
Ukjent frekvens Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteubehag1,5, supraventrikulær takykardi, ventrikulære ekstrasystoler
Hud
Vanlige Alopesi, hyperhidrose1,6, kløe, urticaria, utslett
Mindre vanlige Angioødem, bulløse og eksfoliative tilstander
Sjeldne Erytem, hyperhidrose2,6, makuløst utslett
Svært sjeldne Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fast lokalisert utbrudd
Ukjent frekvens Tørr hud
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, anafylaktiske reaksjoner, hevelse i øret, bulløse tilstander, eksfoliative tilstander, urticaria, kløe, utslett og utbrudd
Infeksiøse
Vanlige Nasofaryngitt
Kar
Vanlige Hypertensjon
Svært sjeldne Cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kulde, Raynauds fenomen
Ukjent frekvens Flushing1,5, hetetokter1,5
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser1,5, redusert libido1,5
Ukjent frekvens Erektil dysfunksjon, forsterket og forlenget ereksjon, priapisme, smerter i brystene1,5
Lever/galle
Svært sjeldne Unormal leverfunksjon, inkl. leverkoma
Luftveier
Vanlige Faryngolarynkssmerter, hoste
Mindre vanlige Dyspné
Ukjent frekvens Epistakse1,5, orofarynkssmerter1,5
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Artralgi
Mindre vanlige Muskelrykninger, myalgi
Svært sjeldne Muskelkramper
Ukjent frekvens Trismus
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine
Vanlige Dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige Sedasjon, tremor4
Svært sjeldne Koreoatetoide bevegelser, krampeanfall, malignt nevroleptikasyndrom, reversibel iskemisk nevrologisk deficit
Ukjent frekvens Afasi1,4,5, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), generaliserte tonisk-kloniske anfall, migrene4, parestesi1,5
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Hematuri
Ukjent frekvens Inkontinens
Psykiske
Svært vanlige Insomni, nervøsitet
Vanlige Affektlabilitet, aggresjon, agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, irritabilitet, unormal atferd
Mindre vanlige Forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, gråt, humørforandringer2, humørsvingninger4, hyperårvåkenhet, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, psykotisk lidelse, rastløshet4, selvmordstanker, sinne, søvnforstyrrelse4, tics
Sjeldne Desorientering, libidoforstyrrelser2, mani
Svært sjeldne Apati4, forbigående nedstemthet, gjentagende atferd, hyperfokusering, selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), unormale tanker
Ukjent frekvens Anspenthet1,5, forvirringstilstand, logoré, misbruk og avhengighet (hyppigere med tablett-formulering), tankeforstyrrelser, vrangforestilling
Sosiale
Ukjent frekvens Stress hos partneren1,5, stress i familien1,5
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Anoreksi, redusert appetitt, redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn
Undersøkelser
Vanlige Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), redusert vekt
Mindre vanlige Bilyd over hjertet, økte leverenzymer
Svært sjeldne Redusert blodplatetall, unormalt antall hvite blodceller, økt ALP i blod, økt bilirubin i blod
Ukjent frekvens Økt TSH i blod1,5
Øre
Ukjent frekvens Tinnitus1,5
Øye
Mindre vanlige Diplopi, tåkesyn
Sjeldne Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelse
Ukjent frekvens Okulær hypertensjon1,5, tørre øyne1,5
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Hjerte Palpitasjoner1
Nevrologiske Hodepine
Psykiske Insomni, nervøsitet
Vanlige
Gastrointestinale Diaré3, kvalme3, magesmerter3, mageubehag3, munntørrhet, oppkast3
Generelle Feber, veksthemming ved langtidsbruk hos barn2
Hjerte Arytmi, palpitasjoner2, takykardi
Hud Alopesi, hyperhidrose1,6, kløe, urticaria, utslett
Infeksiøse Nasofaryngitt
Kar Hypertensjon
Luftveier Faryngolarynkssmerter, hoste
Muskel-skjelettsystemet Artralgi
Nevrologiske Dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet
Psykiske Affektlabilitet, aggresjon, agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, irritabilitet, unormal atferd
Stoffskifte/ernæring Anoreksi, redusert appetitt, redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn
Undersøkelser Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), redusert vekt
Mindre vanlige
Gastrointestinale Forstoppelse
Generelle Fatigue
Hjerte Brystsmerter
Hud Angioødem, bulløse og eksfoliative tilstander
Immunsystemet Overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, anafylaktiske reaksjoner, hevelse i øret, bulløse tilstander, eksfoliative tilstander, urticaria, kløe, utslett og utbrudd
Luftveier Dyspné
Muskel-skjelettsystemet Muskelrykninger, myalgi
Nevrologiske Sedasjon, tremor4
Nyre/urinveier Hematuri
Psykiske Forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, gråt, humørforandringer2, humørsvingninger4, hyperårvåkenhet, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, psykotisk lidelse, rastløshet4, selvmordstanker, sinne, søvnforstyrrelse4, tics
Undersøkelser Bilyd over hjertet, økte leverenzymer
Øye Diplopi, tåkesyn
Sjeldne
Hjerte Angina pectoris
Hud Erytem, hyperhidrose2,6, makuløst utslett
Kjønnsorganer/bryst Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser1,5, redusert libido1,5
Psykiske Desorientering, libidoforstyrrelser2, mani
Øye Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelse
Svært sjeldne
Blod/lymfe Anemi4, leukopeni4, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura
Generelle Plutselig hjertestans
Hjerte Hjerteinfarkt, hjertestans
Hud Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fast lokalisert utbrudd
Kar Cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kulde, Raynauds fenomen
Lever/galle Unormal leverfunksjon, inkl. leverkoma
Muskel-skjelettsystemet Muskelkramper
Nevrologiske Koreoatetoide bevegelser, krampeanfall, malignt nevroleptikasyndrom, reversibel iskemisk nevrologisk deficit
Psykiske Apati4, forbigående nedstemthet, gjentagende atferd, hyperfokusering, selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), unormale tanker
Undersøkelser Redusert blodplatetall, unormalt antall hvite blodceller, økt ALP i blod, økt bilirubin i blod
Ukjent frekvens
Blod/lymfe Pancytopeni
Gastrointestinale Brekning1,5
Generelle Asteni1,5, brystubehag2, hyperpyreksi, influensalignende sykdom1,5, oppmerksomhetsforstyrrelse1,5, tørste1,5
Hjerte Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteubehag1,5, supraventrikulær takykardi, ventrikulære ekstrasystoler
Hud Tørr hud
Kar Flushing1,5, hetetokter1,5
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon, forsterket og forlenget ereksjon, priapisme, smerter i brystene1,5
Luftveier Epistakse1,5, orofarynkssmerter1,5
Muskel-skjelettsystemet Trismus
Nevrologiske Afasi1,4,5, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), generaliserte tonisk-kloniske anfall, migrene4, parestesi1,5
Nyre/urinveier Inkontinens
Psykiske Anspenthet1,5, forvirringstilstand, logoré, misbruk og avhengighet (hyppigere med tablett-formulering), tankeforstyrrelser, vrangforestilling
Sosiale Stress hos partneren1,5, stress i familien1,5
Undersøkelser Økt TSH i blod1,5
Øre Tinnitus1,5
Øye Okulær hypertensjon1,5, tørre øyne1,5

1Gjelder kun kapsler.

2Gjelder kun tabletter.

3Oppstår vanligvis i begynnelsen av behandlingen og kan lindres ved samtidig matinntak.

4Frekvens basert på data og erfaring fra barn og ungdom, men kan være høyere hos voksne basert på resultater i kliniske studier.

5Frekvens basert på kliniske studier med voksne, men kan også være relevant for barn og ungdom.

6Bivirkning fra kliniske studier av voksne som ble rapportert med en høyere frekvens enn hos barn og ungdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Forsinket metylfenidatfrisetting fra depotkapsler bør tas hensyn til ved overdosering.
Symptomer: Oppkast, uro, skjelving, hyperrefleksi, muskelrykninger, kramper (kan ledsages av koma), eufori, forvirring, hallusinasjoner, delirium, svetting, rødming, hodepine, hyperpyreksi, takykardi, palpitasjoner, hjertearytmier, hypertensjon, mydriasis og slimhinnetørrhet.
Behandling: Egnede støttetiltak, forebygging mot selvskading og beskyttelsemot eksterne stimuli, som kan forverre en allerede overstimulering. Hvis tegn og symptomer ikke er for alvorlige og pasienten er ved bevissthet, kan mageinnholdet tømmes ved oppkast eller ventrikkelskylling. Før ventrikkelskylling skal ev. uro og kramper kontrolleres og luftveiene beskyttes. Andre tiltak for gastrointestinal avgiftning omfatter bruk av medisinsk kull og laksantia. Ved alvorlig forgiftning kan det gis en godt titrert dose av et benzodiazepin før ventrikkelskylling foretas. Intensivbehandling skal gis for å opprettholde god sirkulasjon og respirasjon, og eksterne avkjølingstiltak kan være nødvendig ved hyperpyreksi. Effekten av peritonealdialyse eller ekstrakorporal hemodialyse ved overdosering er ikke klarlagt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig kjent, men effekten antas å skyldes kortikal stimulering og muligens stimulering av retikulæraktiverende system. Metylfenidat antas å blokkere reopptaket av noradrenalin og dopamin i presynaptiske nevroner, og øke frisettingen av disse i det ekstranevronale rom.
Absorpsjon: Systemisk tilgjengelighet er ca. 30% (11-51%) pga. uttalt first pass-metabolisme. Depotkapsler: Plasmaprofil med 2 faser med frisetting av virkestoff, med en bratt innledende stigning tilsv. som for tablett med umiddelbar frisetting, og en ny stigning ca. 3 timer senere, etterfulgt av et gradvis fall. Mengden som absorberes ved administrering 1 gang daglig er sammenlignbar med konvensjonelle formuleringer med umiddelbar frisetting tatt 2 ganger daglig. Depotkapsler (20 mg) gir Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 timer, AUCinf 48,9 ng/ml/time og t1/2 3,2 timer. AUC og Cmax er proporsjonale med dosen. Inntak sammen med mat med høyt fettinnhold forsinker absorpsjonen (Tmax) med ca. 1,5 timer. Matpåvirkningen gir en signifikant og relevant forsinkelse. Cmax, Tmax og AUC når innholdet i depotkapslene er tømt ut tilsvarer (bioekvivalent) en intakt kapsel. Tabletter: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Absorpsjonen akselereres når tablettenes tas til måltider, men påvirker ikke total absorbert mengde. Cmax er 7 ng/ml og Tmax 1-2 timer etter administrering av 10 mg. Betydelig individuell variasjon i Cmax. Relativt kort t1/2 korrelerer bra med virketiden på 1-4 timer.
Proteinbinding: Metylfenidat og metabolitter: 10-33%.
Fordeling: Metylfenidat og metabolitter: Plasma 57% og erytrocytter 43%. Vd etter en enkel i.v. dose er 2,2 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 2 timer.
Metabolisme: Tabletter: Rask og omfattende. Terapeutisk aktivitet synes hovedsakelig å skyldes modersubstansen.
Utskillelse: Ca. 78-97% innen 48-96 timer via urin og 1-3% via feces i form av metabolitter. <1% uendret metylfenidat utskilles i urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Depotkapsler: Oppbevares ved høyst 30°C. Tabletter: Oppbevares ved høyst 25°C.

Utleveringsbestemmelser

Se Helsedirektoratets beslutning om rett til rekvirering av sentralstimulerende legemidler, gjeldende fra 2. januar 2014.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Medikinet, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg 30 stk. (blister)
520652
Blå resept
Byttegruppe
205,70 A
10 mg 30 stk. (blister)
073468
Blå resept
-
257,10 A
20 mg 30 stk. (blister)
073480
Blå resept
-
335,30 A
30 mg 30 stk. (blister)
073491
Blå resept
-
428,80 A
40 mg 30 stk. (blister)
073503
Blå resept
-
599,10 A
50 mg 30 stk. (blister)
035440
Blå resept
-
699,10 A
60 mg 30 stk. (blister)
158338
Blå resept
-
797,60 A

Medikinet, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg 30 stk. (blister)
077606
Blå resept
-
107,80 A
10 mg 30 stk. (blister)
077615
Blå resept
Byttegruppe
118,70 (trinnpris 96,10) A
100 stk. (blister)
044079
Blå resept
Byttegruppe
214,80 A
20 mg 30 stk. (blister)
077624
Blå resept
-
132,00 A

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 17.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.09.2019