Medikinet

Medice

Sentralstimulerende sympatomimetikum.

ATC-nr.: N06B A04

  



Miljørisiko i Norge
 N06B A04
Metylfenidat
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av metylfenidat kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Metylfenidat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at metylfenidat er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 12.02.2018) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Hver kapsel inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg, 17,3 mg, 25,95 mg, 34,6 mg, 43,25 mg og 51,9 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), titandioksid (E 171), erytrosin (E 127). 10 mg og 20 mg: Patentblå V (E 131). 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Svart jernoksid (E 172).


TABLETTER 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg og 20 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg og 17,3 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Indisert som en del av et omfattende behandlingsprogram for hyperkinetisk forstyrrelse/«Attention deficit hyperactivity disorder» (ADHD) hos barn >6 år og voksne (kun depotkapsler) når støttetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandling skal skje under veiledning av lege med spesialisering innen ADHD, f.eks. spesialutdannet barnelege, barne- og ungdomspsykiater eller psykiater. Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller retningslinjene i ICD-10 og skal baseres på full anamnese og vurdering av pasienten. Diagnosen kan ikke stilles utelukkende på nærvær av ett eller flere symptomer. Syndromets spesifikke etiologi er ukjent og det foreligger ikke én enkelt diagnostisk test. Særlige diagnostiske vurderinger hos barn: Riktig diagnose krever bruk av medisinske og spesialpsykologiske, pedagogiske og sosiale ressurser. Et omfattende behandlingsprogram innebærer ofte psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak samt farmakoterapi som skal stabilisere barn med et atferdssyndrom med symptomer som kan omfatte kronisk anamnese med kortvarig oppmerksomhet, lett å distrahere, emosjonell labilitet, impulsivitet, moderat til alvorlig hyperaktivitet, lettere nevrologiske tegn og EEG-forandringer. Læringsevnen kan være, men ikke nødvendigvis, svekket. Medtylfenidatbehandling er ikke indisert til alle barn med ADHD, og beslutningen om å bruke legemidlet skal baseres på en svært grundig vurdering av alvorlighetsgrad og varighet av symptomer i forhold til barnets alder. Relevant pedagogisk støtte er avgjørende og psykososiale tiltak er vanligvis nødvendig. Når støttetiltak alene er utilstrekkelig, må beslutning om forskrivning av sentralstimulerende midler baseres på en grundig vurdering av alvorlighetsgraden av barnets symptomer. Bruk av metylfenidat skal alltid være i samsvar med godkjent indikasjon og forskrivnings-/diagnostiske retningslinjer. Særlige diagnostiske vurderinger hos voksne: Symptommønstre kjennetegnes av rastløshet, utålmodighet og uoppmerksomhet. Symptomer som hyperaktivitet pleier å avta med alderen, muligens grunnet adaptasjon, nevrologisk utvikling og selvmedisinering. Uoppmerksomhetssymptomer er mer uttalte og har større innvirkning på voksne med ADHD. Diagnostisering bør omfatte et strukturert pasientintervju for å kartlegge nåværende symptomer. Forekomst av ADHD i barndommen er en forutsetning og må stadfestes i ettertid (ut fra pasientjournal eller, dersom utilgjengelig, gjennom passende og strukturerte metoder/intervjuer). Bekreftelse fra tredjepart er ønskelig, og behandling bør ikke startes dersom det ikke med sikkerhet kan verifiseres ADHD-symptomer i barndommen. Beslutning om å bruke et sentralstimulerende middel skal baseres på en svært grundig vurdering, og diagnosen skal omfatte moderat eller alvorlig funksjonsnedsettelse i minst 2 situasjoner (f.eks. sosialt, akademisk og/eller yrkesutøvelse) og påvirke flere aspekter ved personens tilværelse.

Dosering

Undersøkelser før behandling: Før forskrivning skal kardiovaskulær utredning foretas, inkl. blodtrykk og puls, se SPC for ytterligere informasjon.
Fortløpende overvåkning: Vekst (barn), vekt, mental status og kardiovaskulær status skal følges kontinuerlig, se SPC for ytterligere informasjon. Pasientene skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk av metylfenidat.
Dosetitrering: Laveste totale døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll bør benyttes.
Barn (tabletter og depotkapsler): Forsiktig dosetitrering er nødvendig ved behandlingsstart. Dette oppnås vanligvis med en formulering med umiddelbar frisetting (tabletter) fordelt på flere doser. Anbefalt startdose er 5 mg 1 gang daglig eller 2 ganger daglig (f.eks. til frokost og lunsj), som ved behov økes med 5-10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Depotkapsler 5 mg/10 mg 1 gang daglig kan brukes i stedet for tabletter 2,5 mg/5 mg 2 ganger daglig ved behandlingsstart, dersom behandlende lege anser at dosering 2 ganger daglig er egnet, men at administrering 2 ganger daglig ikke er mulig. Maks. døgndose er 60 mg. Pasienter som bruker tabletter kan bytte til ekvivalent døgndose av depotkapsler.
Voksne (depotkapsler): Videreføring av behandling: Ved god behandlingseffekt i barndommen og/eller ungdommen, kan behandling fortsette i voksen alder, innledningsvis med samme døgndose (mg/døgn). Behov/mulighet for dosejustering vurderes regelmessig, avhengig av effekt og toleranse. Behandlingsnaive: Enhver behandling med metylfenidat krever individuell dosetitrering mht. effektivitet og tolerabilitet, pga. variasjon i individuell respons. Forsiktig dosetitrering ved behandlingsstart er derfor nødvendig. Dosetitrering bør starte ved lavest mulige dose. Anbefalt startdose er 10 mg pr. døgn, som ved behov økes med 10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Total døgndose bør gis i 2separate doser om morgenen og midt på dagen. Målet med individuell titrering er å finne laveste døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll. Sammenlignet med barn og ungdom kan voksne kreve høyere døgndose, ut fra pasientens vekt. Maks. døgndose baseres på kroppsvekt og skal ikke overskride 1 mg/kg. Uavhengig av vekt skal maks. døgndose ikke overskride 80 mg, pga. begrenset erfaring med døgndoser >80 mg.
Kapsler med modifisert frisetting (depotkapsler) - generell informasjon: Skal tas om morgenen, samtidig med eller etter mat (frokost), for å oppnå tilstrekkelig forlenget virkning og unngå høye plasmanivåer. Metylfenidat i depotkapslene absorberes mye raskere når legemidlet tas på tom mage. I slike tilfeller er det mulig at frisettingen ikke forsinkes nok og depotkapsler bør derfor tas sammen med mat. Depotkapslene består av en komponent som frisettes umiddelbart (50% av dosen) og en komponent med modifisert frisetting (resterende 50% av dosen). Dosen med forsinket frisetting er designet for å opprettholde en behandlingsrespons gjennom ettermiddagen, sammenfallende med skoledagen, uten behov for en dose midt på dagen. Hvis effekten av depotkapslene opphører for tidlig på kvelden, kan atferdsforstyrrelser igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett (med umiddelbar frisetting), kan bidra til å løse problemet. I så fall kan det overveies om adekvat symptomkontroll kan oppnås med en dosering der tabletter gis 2 ganger daglig. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies. Behandlingen bør ikke fortsette med depotkapsler hvis det er påkrevd med en sen dose med tablett(er), med mindre den samme ekstradosen også var påkrevd for konvensjonell behandling med tabletter tilsv. doser som ved frokost/lunsj.
Tabletter - generell informasjon: Gir umiddelbar frisetting av metylfenidat. Tidspunkt for dosering bør velges slik at beste effekt oppnås når den trengs mest for å motvirke skole- og sosiale atferdsproblemer. Hvis effekten opphører for tidlig på ettermiddagen/kvelden, kan atferdsforstyrrelser og/eller søvnvansker igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett, kan bidra til å løse problemet. Siste dose skal vanligvis ikke gis senere enn 4 timer før sengetid for å unngå søvnvansker. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies.
Vedlikeholds-/langtidsbehandling: Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er ikke systematisk undersøkt. Behandling bør ikke, og trenger ikke, pågå i ubegrenset tid. Ved bruk hos barn kan behandlingen vanligvis seponeres i eller etter puberteten. Langtidsnytten (>12 måneder) bør vurderes for den enkelte pasient, med testperioder uten medisinering. Bedring kan vedvare dersom legemidlet seponeres midlertidig eller permanent. Se SPC for ytterligere informasjon.
Dosereduksjon og seponering: Behandlingen bør seponeres dersom symptomene ikke bedres etter egnet dosetilpasning over en periode på 1 måned. Dersom paradoksal symptomforverring eller andre alvorlige bivirkninger oppstår, skal doseringen reduseres eller seponeres.
Spesielle pasientgrupper: Barn <6 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre >60 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Voksne: Tabletter (alle styrker): Ikke godkjent til bruk hos voksne med ADHD. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Kapsler med modifisert frisetting: Tas samtidig med eller etter mat. Kan svelges hele med væske, alternativt åpnes og strø innholdet på en liten mengde (spiseskje) eplemos eller yoghurt og tas umiddelbart, skal ikke oppbevares til senere bruk. Etter inntak av eplemos/yoghurt med legemiddel bør man drikke litt væske, f.eks. vann. Også i dette tilfellet skal det tas samtidig med eller etter mat. Kapselen og/eller kapselinnholdet skal ikke tygges eller knuses. Se også generell informasjon ovenfor. Barn: Tas om morgenen. Bør ikke tas for sent om morgenen, da det kan føre til søvnvansker. Voksne: Tas om morgenen og ved lunsj. Tabletter: Tas samtidig med eller rett etter mat. Bør tas til faste tider hver dag. Skal svelges hele med vann. Kan ev. deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Glaukom. Feokromocytom. Behandling, samt innen minimum 14 dager etter seponering, med ikke-selektive, irreversible MAO-hemmere, pga. fare for hypertensiv krise. Hypertyreose eller tyreotoksikose. Diagnose eller anamnese med alvorlig depresjon, anorexia nevrosa/spiseforstyrrelser, selvmordstendens, psykotiske symptomer, alvorlige humørforstyrrelser, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsforstyrrelse. Diagnose eller anamnese med alvorlig og periodisk (type 1) bipolar (affektiv) lidelse (som ikke er velkontrollert). Underliggende kardiovaskulær sykdom, inkl. alvorlig hypertensjon, hjertesvikt, arteriell okklusiv sykdom, angina, hemodynamisk signifikant medfødt hjertesykdom, kardiomyopati, hjerteinfarkt, mulig livstruende arytmi og kanalopati. Underliggende cerebrovaskulær sykdom, cerebral aneurisme, vaskulærforstyrrelser, inkl. vaskulitt eller slag. Anamnese med uttalt syremangel i magen med en pH-verdi >5,5, ved behandling med H2-blokkere eller antacida (depotkapsler).

Forsiktighetsregler

Kardiovaskulære komplikasjoner: Sentralstimulerende midler anbefales ikke ved kjente hjertestrukturavvik, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser eller andre alvorlige hjerteproblemer, da plutselig dødsfall er rapportert ved bruk av vanlige doser. Feilbruk av sentralstimulerende midler kan være forbundet med plutselig dødsfall og andre alvorlige kardiovaskulære bivirkninger. Cerebrovaskulære komplikasjoner: Nevrologiske tegn og symptomer vurderes ved hver konsultasjon etter behandlingsstart ved ytterligere risikofaktorer (som kardiovaskulær sykdom i anamnesen, samtidig medisinering som øker blodtrykket). Cerebral vaskulitt synes å være en svært sjelden idiosynkratisk reaksjon på metylfenidat. Det er få holdepunkter for at høyrisikopasienter kan identifiseres og de første symptomene kan være første indikasjon på et underliggende klinisk problem. Tidlig diagnose basert på uttalt mistanke kan muliggjøre omgående seponering av metylfenidat og tidlig behandling. Diagnosen bør derfor overveies hos enhver pasient som utvikler nye nevrologiske symptomer som samsvarer med cerebral iskemi. Symptomene inkluderer sterk hodepine, nummenhet, svakhet, paralyse og koordinasjons-, syns-, tale-, språk- eller hukommelsesforstyrrelser. Behandling med metylfenidat er ikke kontraindisert ved hemiplegisk cerebral parese. Priapisme: Lege bør oppsøkes umiddelbart ved utvikling av uvanlige, vedvarende eller hyppige og smertefulle ereksjoner. Psykiatriske lidelser: Samtidige psykiatriske lidelser er vanlig ved ADHD og bør tas hensyn til ved forskrivning av sentralstimulerende midler. Ved psykiatriske symptomer eller forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, skal metylfenidat ikke gis hvis ikke nytten oppveier risikoen. Utvikling eller forverring av psykiatriske lidelser skal vurderes ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Seponering kan være aktuelt. Metylfenidat kan forverre symptomer på atferds- og tankeforstyrrelser ved psykose. Metylfenidat i vanlige doser kan gi psykotiske symptomer (syns-/berørings-/hørselshallusinasjoner og vrangforestillinger) eller mani hos pasienter uten tidligere psykotisk sykdom eller mani i anamnesen. Ved maniske eller psykotiske symptomer bør metylfenidat overveies som mulig årsak, og seponering kan være aktuelt. Pasienten bør overvåkes nøye for utvikling eller forverring av aggressiv atferd eller fiendtlighet ved behandlingsstart, ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Legen bør ved atferdsendringer vurdere behovet for behandlingsjustering, og være oppmerksom på at opp- eller nedtitrering kan være relevant. Behandlingspauser kan vurderes. Pasienter som utvikler selvmordstanker eller -atferd ved ADHD-behandling bør omgående vurderes av lege. Ved forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, bør mulig årsakssammenheng med metylfenidatbehandling vurderes. Behandling av underliggende psykiatrisk lidelse kan være nødvendig, og seponering bør overveies. Metylfenidat er forbundet med utvikling eller forverring av motoriske og verbale tics. Forverring av Tourettes syndrom er rapportert. Familiebakgrunn bør vurderes og klinisk utredning av tics eller Tourettes syndrom bør foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av tics. Kontroll skal foretas ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Metylfenidat er forbundet med forverring av underliggende angst, uro eller spenning og klinisk utredning av slike symptomer skal foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av slike symptomer ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Spesiell forsiktighet bør utvises ved samtidig bipolar lidelse (inkl. ubehandlet type 1 bipolar lidelse eller andre bipolare lidelser) pga. mulig utløsning av en blandet/manisk episode. Før behandlingsstart bør pasienter med samtidige depressive symptomer utredes mht. mulig risiko for bipolar lidelse. En slik utredning bør omfatte en detaljert psykiatrisk anamnese samt familiær forekomst av selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Grundig fortløpende overvåkning er avgjørende. Pasienten bør overvåkes mht. symptomer ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Vekst: Moderat redusert vektøkning og veksthemming er rapportert ved langtidsbruk hos barn. Metylfenidats effekt på endelig høyde og vekt er hittil ukjent og under utredning. Høyde (barn), vekt og appetitt skal registreres minst hver 6. måned i et vekstdiagram. Hos pasienter som ikke vokser eller øker sin høyde eller vekt som forventet kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Krampeanfall: Skal brukes med forsiktighet ved epilepsi. Metylfenidat kan senke krampeterskelen hos pasienter med krampeanfall i anamnesen, hos pasienter med tidligere EEG-forandringer uten krampeanfall, samt i sjeldne tilfeller hos pasienter uten krampeanfall eller EEG-forandringer i anamnesen. Skal seponeres ved økt anfallsfrekvens eller dersom krampeanfall oppstår for første gang. Misbruk, feilbruk og avvikende bruk: Pasienten skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk. Skal brukes med forsiktighet ved kjent stoff- eller alkoholavhengighet pga. risikoen for misbruk, feilbruk eller avvikende bruk. Kronisk misbruk kan gi uttalt toleranseutvikling og psykologisk avhengighet med varierende grad av unormal atferd. Klart psykotiske episoder kan opptre, spesielt ved parenteralt misbruk. Pasientens alder, forekomst av risikofaktorer for legemiddelmisbruk (som samtidig opposisjonell trass- eller atferdsforstyrrelse og bipolar sykdom), tidligere eller nåværende legemiddelmisbruk skal overveies ved valg av ADHD-behandling. Forsiktighet er nødvendig hos emosjonelt labile pasienter, som de med tidligere stoff- eller alkoholavhengighet, da disse pasientene kan komme til å øke dosen på eget initiativ. Hos noen pasienter med høy risiko for misbruk kan metylfenidat og andre sentralstimulerende midler være uegnet, og behandling med ikke-stimulerende midler bør vurderes. Seponering: Nøye veiledning er nødvendig, da seponering kan avdekke depresjon samt kronisk overaktivitet. Noen pasienter kan trenge langtidsoppfølging. Nøye veiledning er nødvendig ved seponering ved misbruk da alvorlig depresjon kan oppstå. Øvrige: Skal ikke brukes til forebygging eller behandling av vanlige tilstander av fatigue (kronisk tretthet). Valg av legemiddelform foretas av behandlende spesialist på individuelt grunnlag og avhenger av tiltenkt effektvarighet. Metylfenidat kan gi falskt positivt analysesvar for amfetamin, spesielt ved immunbasert analyse. Kan gi positiv reaksjon ved dopingkontroll. Det er ingen erfaring med bruk av metylfenidat ved nedsatt lever-/nyrefunksjon. Ved leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre forstyrrelser, inkl. de som indikerer alvorlig lever-/nyresykdom, skal seponering overveies da langtidssikkerhet ikke er helt kjent. Hjelpestoffer: Depotkapsler inneholder sukrose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Tabletter inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha moderat påvirkning. Kan gi svimmelhet, døsighet og synsforstyrrelser, inkl. akkommodasjonsforstyrrelser, diplopi og tåkesyn. Pasienten bør advares om mulige effekter og frarådes risikofylte aktiviteter, ved påvirkning.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N06B A04
Farmakokinetiske interaksjoner: Forsiktighet anbefales ved kombinasjon med andre legemidler, spesielt de med smalt terapeutisk vindu. Det foreligger indikasjoner på at metylfenidat kan hemme metabolismen av kumarinantikoagulantia, antiepileptika og visse antidepressiver (TCA og SSRI). Dosejustering og plasmakonsentrasjonsmåling (eller koagulasjonstid for kumarin) av disse legemidlene kan være nødvendig ved samtidig oppstart eller seponering av metylfenidat. Farmakodynamiske interaksjoner: Kan redusere effekten av antihypertensiver. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk med andre virkestoffer som også kan øke blodtrykket. Se også Kontraindikasjoner. Alkohol kan forverre CNS-bivirkninger av psykoaktive virkestoffer, inkl. metylfenidat. Det anbefales derfor at pasienten avstår fra alkohol under behandling. Pga. fare for plutselig blodtrykksøkning under anestesi med halogenerte anestetika bør ikke metylfenidat tas på operasjonsdagen ved planlagt kirurgi. Alvorlige bivirkninger, inkl. plutselig dødsfall, er rapportert ved samtidig bruk av klonidin. Sikkerhet ved bruk av metylfenidat i kombinasjon med klonidin eller andre α2-agonister som virker på CNS, er ikke vurdert systematisk. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av metylfenidat og dopaminerge virkestoffer, inkl. antipsykotika. En dominerende effekt av metylfenidat er å øke ekstracellulære dopaminnivåer, og metylfenidat kan derfor være forbundet med farmakodynamiske interaksjoner under samtidig bruk med direkte og indirekte dopaminagonister (inkl. DOPA og TCA) eller dopaminantagonister, inkl. antipsykotika. Depotkapsler skal ikke tas sammen med H2-blokkere eller antacida, da dette kan medføre raskere frisetting av hele virkestoffmengden.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset erfaring. Neonatal kardiorespiratorisk toksisitet, særlig føtal takykardi og åndenød er rapportert. Dyrestudier har kun vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser som er toksiske for moren. Anbefales ikke under graviditet, hvis ikke det tas en klinisk beslutning om at utsettelse av behandlingen kan utgjøre en større risiko for svangerskapet.
Amming: Påvist i morsmelk. Risiko for barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ingen data hos mennesker. Dyrestudier viser ikke effekter på fertilitet.
Metylfenidat

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Palpitasjoner. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Søvnløshet, nervøsitet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter1, diaré1, kvalme1, magebesvær1, oppkast1, munntørrhet. Hjerte/kar: Arytmi, takykardi, hypertensjon. Hud: Alopesi, kløe, utslett, urticaria. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Luftveier: Hoste, faryngolaryngeale smerter. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnighet. Psykiske: Anoreksi, affektlabilitet, aggresjon, uro, angst, depresjon, irritabilitet, unormal atferd. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, redusert appetitt, moderat redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn. Undersøkelser: Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), vekttap. Øvrige: Pyreksi, veksthemming ved langtidsbruk hos barn. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar: Brystsmerter. Hud: Angionevrotisk ødem, bulløse og eksfoliative tilstander. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner som angionevrotisk ødem, anafylaktiske reaksjoner, ørehevelse, bulløse tilstander, eksfoliative tilstander, urticaria, kløe, utslett og utbrudd. Lever/galle: Økte leverenzymer. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, muskelrykninger. Nevrologiske: Sedasjon, skjelving2. Nyre/urinveier: Hematuri. Psykiske: Psykotiske forstyrrelser, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, sinne, selvmordstanker, humørsvingninger2, rastløshet2, gråting, tics, forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, overvaktsomhet, søvnforstyrrelser2. Undersøkelser: Hjertebilyder, økte leverenzymer. Øye: Diplopi, tåkesyn2. Øvrige: Fatigue. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Hyperhidrose2, makulært utslett, erytem. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser3, nedsatt libido3. Psykiske: Mani, desorientering, libidoforstyrrelser. Øye: Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelser. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Anemi2, leukopeni2, trombocytopeni, trombocytopen purpura, pancytopeni. Gastrointestinale: Brekninger3. Hjerte/kar: Hjertestans, hjerteinfarkt, supraventrikulær takykardi, bradykardi, ventrikulære ekstrasystoler, ekstrasystoler, ubehag i hjertet3, cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kaldhet, Raynauds fenomen, hetetokter3, rødme3. Hud: Erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, fast legemiddelutslett, tørr hud. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, priapisme, forsterket og forlenget ereksjon, brystsmerter3. Lever/galle: Leverfunksjonsforstyrrelser, inkl. leverkoma. Luftveier: Orofaryngeale smerter3, epistakse3. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nevrologiske: Kramper, koreatiske bevegelser, reversibel iskemisk nevrologisk svikt, malignt nevroleptikasyndrom, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), grand mal-kramper, migrene2, parestesi3, afasi2,3. Psykiske: Selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), forbigående deprimert humør, unormale tanker, apati1, gjentagende atferd, overfokusering, vrangforestillinger, tankeforstyrrelser, forvirringstilstand, misbruk og avhengighet (hyppigere med tablett-formulering), logoré, anspenthet3, bruksisme3. Undersøkelser: Økt ALP i blodet, økt bilirubin i blodet, redusert antall blodplater, unormalt antall hvite blodceller, økt TSH i blodet3. Øre: Tinnitus3. Øye: Tørre øyne3, okulær hypertensjon. Øvrige: Plutselig hjertestans, brystbesvær, hyperpyreksi, oppmerksomhetsforstyrrelser3, influensalignende sykdom3, asteni3, tørste3, stress hos partneren3, stress i familien3. 1Oppstår vanligvis i begynnelsen av behandlingen og kan lindres ved samtidig matinntak. 2Frekvens basert på data og erfaring fra barn og ungdom, men kan være høyere hos voksne basert på resultater i kliniske studier. 3Frekvens basert på kliniske studier med voksne, men kan også være relevant for barn og ungdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Forsinket metylfenidatfrisetting fra depotkapsler bør tas hensyn til ved overdosering.
Symptomer: Oppkast, uro, skjelving, hyperrefleksi, muskelrykninger, kramper (kan ledsages av koma), eufori, forvirring, hallusinasjoner, delirium, svetting, rødming, hodepine, hyperpyreksi, takykardi, palpitasjoner, hjertearytmier, hypertensjon, mydriasis og slimhinnetørrhet.
Behandling: Egnede støttetiltak, forebygging mot selvskading og beskyttelsemot eksterne stimuli, som kan forverre en allerede overstimulering. Hvis tegn og symptomer ikke er for alvorlige og pasienten er ved bevissthet, kan mageinnholdet tømmes ved oppkast eller ventrikkelskylling. Før ventrikkelskylling skal ev. uro og kramper kontrolleres og luftveiene beskyttes. Andre tiltak for gastrointestinal avgiftning omfatter bruk av medisinsk kull og laksantia. Ved alvorlig forgiftning kan det gis en godt titrert dose av et benzodiazepin før ventrikkelskylling foretas. Intensivbehandling skal gis for å opprettholde god sirkulasjon og respirasjon, og eksterne avkjølingstiltak kan være nødvendig ved hyperpyreksi. Effekten av peritonealdialyse eller ekstrakorporal hemodialyse ved overdosering er ikke klarlagt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N06B A04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig kjent, men effekten antas å skyldes kortikal stimulering og muligens stimulering av retikulæraktiverende system. Metylfenidat antas å blokkere reopptaket av noradrenalin og dopamin i presynaptiske nevroner, og øke frisettingen av disse i det ekstranevronale rom.
Absorpsjon: Systemisk tilgjengelighet er ca. 30% (11-51%) pga. uttalt first pass-metabolisme. Depotkapsler: Plasmaprofil med 2 faser med frisetting av virkestoff, med en bratt innledende stigning tilsv. som for tablett med umiddelbar frisetting, og en ny stigning ca. 3 timer senere, etterfulgt av et gradvis fall. Mengden som absorberes ved administrering 1 gang daglig er sammenlignbar med konvensjonelle formuleringer med umiddelbar frisetting tatt 2 ganger daglig. Depotkapsler (20 mg) gir Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 timer, AUCinf 48,9 ng/ml/time og t1/2 3,2 timer. AUC og Cmax er proporsjonale med dosen. Inntak sammen med mat med høyt fettinnhold forsinker absorpsjonen (Tmax) med ca. 1,5 timer. Matpåvirkningen gir en signifikant og relevant forsinkelse. Cmax, Tmax og AUC når innholdet i depotkapslene er tømt ut tilsvarer (bioekvivalent) en intakt kapsel. Tabletter: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Absorpsjonen akselereres når tablettenes tas til måltider, men påvirker ikke total absorbert mengde. Cmax er 7 ng/ml og Tmax 1-2 timer etter administrering av 10 mg. Betydelig individuell variasjon i Cmax. Relativt kort t1/2 korrelerer bra med virketiden på 1-4 timer.
Proteinbinding: Metylfenidat og metabolitter: 10-33%.
Fordeling: Metylfenidat og metabolitter: Plasma 57% og erytrocytter 43%. Vd etter en enkel i.v. dose er 2,2 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 2 timer.
Metabolisme: Tabletter: Rask og omfattende. Terapeutisk aktivitet synes hovedsakelig å skyldes modersubstansen.
Utskillelse: Ca. 78-97% innen 48-96 timer via urin og 1-3% via feces i form av metabolitter. <1% uendret metylfenidat utskilles i urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Depotkapsler: Oppbevares ved høyst 30°C. Tabletter: Oppbevares ved høyst 25°C.

Utleveringsbestemmelser

Se Helsedirektoratets beslutning om rett til rekvirering av sentralstimulerende legemidler, gjeldende fra 2. januar 2014.

Sist endret: 21.02.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.12.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Medikinet, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg30 stk. (blister)
520652
Blå resept
Byttegruppe
179,50ASPC_ICON
10 mg30 stk. (blister)
073468
Blå resept
-
207,40ASPC_ICON
20 mg30 stk. (blister)
073480
Blå resept
-
297,00ASPC_ICON
30 mg30 stk. (blister)
073491
Blå resept
-
377,40ASPC_ICON
40 mg30 stk. (blister)
073503
Blå resept
-
531,40ASPC_ICON
50 mg30 stk. (blister)
035440
Blå resept
-
600,90ASPC_ICON
60 mg30 stk. (blister)
158338
Blå resept
-
699,70ASPC_ICON

Medikinet, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg30 stk. (blister)
077606
Blå resept
-
98,70ASPC_ICON
10 mg30 stk. (blister)
077615
Blå resept
Byttegruppe
108,70 (trinnpris 91,10)ASPC_ICON
100 stk. (blister)
044079
Blå resept
Byttegruppe
234,00ASPC_ICON
20 mg30 stk. (blister)
077624
Blå resept
-
120,90ASPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adhd (oppmerksomhetsforstyrrelse med hyperaktivitet, hyperaktivitetslidelse, hyperkinetisk forstyrrelse): Hyperaktivitetssyndrom med debut i barndommen. Symptomene inkluderer: Mangel på oppmerksomhet, konsentrasjonsvansker, hyperaktivitet og manglende impulskontroll.

afasi: Tap av tale (motorisk afasi) eller manglende evne til å forstå tale og skrift (sensorisk afasi).

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angionevrotisk ødem (angioødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

bipolar lidelse (bipolar forstyrrelse, manisk-depressiv lidelse, bipolare sykdommer): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria): Blod i urinen.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertyreose (hypertyreoidisme, tyreotoksikose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malignt nevroleptikasyndrom (mns, nevroleptisk malignt syndrom): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

maniske episoder: En manisk episode kjennetegnes av et unormalt høyt stemningsleie og sterkt økt ukritisk aktivitet i minst 1 uke.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

mydriasis (mydriase, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

parenteralt (parenteral): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

sympatomimetikum: Legemiddel som virker på kroppens organer på samme måte som det sympatiske nervesystemet. For eksempel utnyttes dette i nesespray til bruk ved forkjølelse hvor virkestoffet trekker sammen blodårene i nesen, noe som fører til nedsatt opphovning og rennende nese.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

tsh: Thyreoideastimulerende hormon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

veksthemming (vekstretardasjon): Forsinket vekst. Se også intrauterin vekstretardasjon.