KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Hver kapsel inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg, 17,3 mg, 25,95 mg, 34,6 mg, 43,25 mg og 51,9 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), titandioksid (E 171), erytrosin (E 127). 10 mg og 20 mg: Patentblå V (E 131). 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Svart jernoksid (E 172).
TABLETTER 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg og 20 mg, tilsv. metylfenidat 4,35 mg, resp. 8,65 mg og 17,3 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Indisert som en del av et omfattende behandlingsprogram for hyperkinetisk forstyrrelse/«Attention deficit hyperactivity disorder» (ADHD) hos barn >6 år og voksne (kun depotkapsler) når støttetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandling skal skje under veiledning av lege med spesialisering innen ADHD, f.eks. spesialutdannet barnelege, barne- og ungdomspsykiater eller psykiater. Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller retningslinjene i ICD-10 og skal baseres på full anamnese og vurdering av pasienten. Diagnosen kan ikke stilles utelukkende på nærvær av ett eller flere symptomer. Syndromets spesifikke etiologi er ukjent og det foreligger ikke én enkelt diagnostisk test. Særlige diagnostiske vurderinger hos barn: Riktig diagnose krever bruk av medisinske og spesialpsykologiske, pedagogiske og sosiale ressurser. Et omfattende behandlingsprogram innebærer ofte psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak samt farmakoterapi som skal stabilisere barn med et atferdssyndrom med symptomer som kan omfatte kronisk anamnese med kortvarig oppmerksomhet, lett å distrahere, emosjonell labilitet, impulsivitet, moderat til alvorlig hyperaktivitet, lettere nevrologiske tegn og EEG-forandringer. Læringsevnen kan være svekket, men ikke nødvendigvis. Metylfenidatbehandling er ikke indisert til alle barn med ADHD, og beslutningen om å bruke legemidlet skal baseres på en svært grundig vurdering av alvorlighetsgrad og varighet av symptomer i forhold til barnets alder. Relevant pedagogisk støtte er avgjørende og psykososiale tiltak er vanligvis nødvendig. Når støttetiltak alene er utilstrekkelig, må beslutning om forskrivning av sentralstimulerende midler baseres på en grundig vurdering av alvorlighetsgraden av barnets symptomer. Bruk av metylfenidat skal alltid være i samsvar med godkjent indikasjon og forskrivnings-/diagnostiske retningslinjer. Særlige diagnostiske vurderinger hos voksne: Symptommønstre kjennetegnes av rastløshet, utålmodighet og uoppmerksomhet. Symptomer som hyperaktivitet pleier å avta med alderen, muligens grunnet adaptasjon, nevrologisk utvikling og selvmedisinering. Uoppmerksomhetssymptomer er mer uttalte og har større innvirkning på voksne med ADHD. Diagnostisering bør omfatte et strukturert pasientintervju for å kartlegge nåværende symptomer. Forekomst av ADHD i barndommen er en forutsetning og må stadfestes i ettertid (fra pasientjournal eller, dersom utilgjengelig, gjennom passende og strukturerte metoder/intervjuer). Bekreftelse fra tredjepart er ønskelig, og behandling bør ikke startes dersom det ikke med sikkerhet kan verifiseres ADHD-symptomer i barndommen. Beslutning om å bruke et sentralstimulerende middel skal baseres på en svært grundig vurdering, og diagnosen skal omfatte moderat eller alvorlig funksjonsnedsettelse i minst 2 situasjoner (f.eks. sosialt, akademisk og/eller yrkesutøvelse) og påvirke flere aspekter ved personens tilværelse.Dosering
Undersøkelser før behandling: Før forskrivning skal kardiovaskulær utredning foretas, inkl. blodtrykk og puls, se SPC for ytterligere informasjon.Fortløpende overvåkning: Vekst (barn), vekt, mental status og kardiovaskulær status skal følges kontinuerlig, se SPC for ytterligere informasjon. Pasientene skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk av metylfenidat.
Dosetitrering: Laveste totale døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll bør benyttes.
Barn (tabletter og depotkapsler): Forsiktig dosetitrering er nødvendig ved behandlingsstart. Dette oppnås vanligvis med en formulering med umiddelbar frisetting (tabletter) fordelt på flere doser. Anbefalt startdose er 5 mg 1 gang daglig eller 2 ganger daglig (f.eks. til frokost og lunsj), som ved behov økes med 5-10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Depotkapsler 5 mg/10 mg 1 gang daglig kan brukes i stedet for tabletter 2,5 mg/5 mg 2 ganger daglig ved behandlingsstart, dersom behandlende lege anser at dosering 2 ganger daglig er egnet, men at administrering 2 ganger daglig ikke er mulig. Maks. døgndose er 60 mg. Pasienter som bruker tabletter kan bytte til ekvivalent døgndose av depotkapsler.
Voksne (depotkapsler): Videreføring av behandling: Ved god behandlingseffekt i barndommen og/eller ungdommen, kan behandling fortsette i voksen alder, innledningsvis med samme døgndose (mg/døgn). Behov/mulighet for dosejustering vurderes regelmessig, avhengig av effekt og toleranse. Behandlingsnaive: Enhver behandling med metylfenidat krever individuell dosetitrering mht. effektivitet og tolerabilitet, pga. variasjon i individuell respons. Forsiktig dosetitrering ved behandlingsstart er derfor nødvendig. Dosetitrering bør starte ved lavest mulige dose. Anbefalt startdose er 10 mg pr. døgn, som ved behov økes med 10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Total døgndose bør gis i 2 separate doser om morgenen og midt på dagen. Målet med individuell titrering er å finne laveste døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll. Sammenlignet med barn og ungdom kan voksne kreve høyere døgndose, ut fra pasientens vekt. Maks. døgndose baseres på kroppsvekt og skal ikke overskride 1 mg/kg. Uavhengig av vekt skal maks. døgndose ikke overskride 80 mg, pga. begrenset erfaring med døgndoser >80 mg.
Kapsler med modifisert frisetting (depotkapsler) - generell informasjon: Skal tas om morgenen, samtidig med eller etter mat (frokost), for å oppnå tilstrekkelig forlenget virkning og unngå høye plasmanivåer. Metylfenidat i depotkapslene absorberes mye raskere når legemidlet tas på tom mage. I slike tilfeller er det mulig at frisettingen ikke forsinkes nok og depotkapsler bør derfor tas sammen med mat. Depotkapslene består av en komponent som frisettes umiddelbart (50% av dosen) og en komponent med modifisert frisetting (resterende 50% av dosen). Dosen med forsinket frisetting er designet for å opprettholde en behandlingsrespons gjennom ettermiddagen, sammenfallende med skoledagen, uten behov for en dose midt på dagen. Hvis effekten av depotkapslene opphører for tidlig på kvelden, kan atferdsforstyrrelser igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett (med umiddelbar frisetting), kan bidra til å løse problemet. I så fall kan det overveies om adekvat symptomkontroll kan oppnås med en dosering der tabletter gis 2 ganger daglig. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies. Behandlingen bør ikke fortsette med depotkapsler hvis det er påkrevd med en sen dose med tablett(er), med mindre den samme ekstradosen også var påkrevd for konvensjonell behandling med tabletter tilsv. doser som ved frokost/lunsj.
Tabletter - generell informasjon: Gir umiddelbar frisetting av metylfenidat. Tidspunkt for dosering bør velges slik at beste effekt oppnås når den trengs mest for å motvirke skole- og sosiale atferdsproblemer. Hvis effekten opphører for tidlig på ettermiddagen/kvelden, kan atferdsforstyrrelser og/eller søvnvansker igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett, kan bidra til å løse problemet. Siste dose skal vanligvis ikke gis senere enn 4 timer før sengetid for å unngå søvnvansker. Fordeler/ulemper med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies.
Vedlikeholds-/langtidsbehandling: Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er ikke systematisk undersøkt. Behandling bør ikke, og trenger ikke, pågå i ubegrenset tid. Ved bruk hos barn kan behandlingen vanligvis seponeres i eller etter puberteten. Langtidsnytten (>12 måneder) bør vurderes for den enkelte pasient, med testperioder uten medisinering. Bedring kan vedvare dersom legemidlet seponeres midlertidig eller permanent. Se SPC for ytterligere informasjon.
Dosereduksjon og seponering: Behandlingen bør seponeres dersom symptomene ikke bedres etter egnet dosetilpasning over en periode på 1 måned. Dersom paradoksal symptomforverring eller andre alvorlige bivirkninger oppstår, skal doseringen reduseres eller seponeres.
Spesielle pasientgrupper: Barn <6 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke
fastslått. Eldre >60 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke
fastslått. Voksne: Tabletter (alle styrker): Ikke godkjent til
bruk hos voksne med ADHD. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Kapsler med modifisert frisetting: Tas samtidig med eller etter mat. Kan svelges hele med væske,
alternativt åpnes og strø innholdet på en liten mengde (spiseskje)
eplemos eller yoghurt og tas umiddelbart, skal ikke oppbevares til
senere bruk. Etter inntak av eplemos/yoghurt med legemiddel bør man
drikke litt væske, f.eks. vann. Også i dette tilfellet skal det tas
samtidig med eller etter mat. Kapselen og/eller kapselinnholdet skal
ikke tygges eller knuses. Se også generell informasjon ovenfor. Barn:
Tas om morgenen. Bør ikke tas for sent om morgenen, da det kan føre
til søvnvansker. Voksne: Tas om morgenen og ved lunsj. Tabletter: Tas samtidig med eller rett etter mat. Bør tas til faste tider
hver dag. Skal svelges hele med vann. Kan ev. deles i 2 like doser
(delestrek).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Glaukom. Feokromocytom. Behandling med ikke-selektive irreversible MAO-hemmere og minst 14 dager etter seponering av disse, pga. fare for hypertensiv krise. Hypertyreose eller tyreotoksikose. Diagnose eller anamnese med alvorlig depresjon, anorexia nevrosa/spiseforstyrrelser, selvmordstendens, psykotiske symptomer, alvorlige humørforstyrrelser, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsforstyrrelse. Diagnose eller anamnese med alvorlig og periodisk (type 1) bipolar (affektiv) lidelse (som ikke er velkontrollert). Underliggende kardiovaskulær sykdom, inkl. alvorlig hypertensjon, hjertesvikt, arteriell okklusiv sykdom, angina, hemodynamisk signifikant medfødt hjertesykdom, kardiomyopati, hjerteinfarkt, mulig livstruende arytmi og kanalopati. Underliggende cerebrovaskulær sykdom, cerebral aneurisme, vaskulærforstyrrelser, inkl. vaskulitt eller slag. Anamnese med uttalt syremangel i magen med en pH-verdi >5,5, ved behandling med H2-blokkere, protonpumpehemmere eller antacida (depotkapsler).Forsiktighetsregler
Kardiovaskulære komplikasjoner: Sentralstimulerende midler anbefales ikke ved kjente hjertestrukturavvik, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser eller andre alvorlige hjerteproblemer, da plutselig dødsfall er rapportert ved bruk av vanlige doser. Feilbruk av sentralstimulerende midler kan være forbundet med plutselig dødsfall og andre alvorlige kardiovaskulære bivirkninger. Cerebrovaskulære komplikasjoner: Nevrologiske tegn og symptomer vurderes ved hver konsultasjon etter behandlingsstart ved ytterligere risikofaktorer (som kardiovaskulær sykdom i anamnesen, samtidig medisinering som øker blodtrykket). Cerebral vaskulitt synes å være en svært sjelden idiosynkratisk reaksjon på metylfenidat. Det er få holdepunkter for at høyrisikopasienter kan identifiseres og de første symptomene kan være første indikasjon på et underliggende klinisk problem. Tidlig diagnose basert på uttalt mistanke kan muliggjøre omgående seponering av metylfenidat og tidlig behandling. Diagnosen bør derfor overveies hos enhver pasient som utvikler nye nevrologiske symptomer som samsvarer med cerebral iskemi. Symptomene inkluderer sterk hodepine, nummenhet, svakhet, paralyse og koordinasjons-, syns-, tale-, språk- eller hukommelsesforstyrrelser. Behandling med metylfenidat er ikke kontraindisert ved hemiplegisk cerebral parese. Priapisme: Lege bør oppsøkes umiddelbart ved utvikling av uvanlige, vedvarende eller hyppige og smertefulle ereksjoner. Psykiatriske lidelser: Samtidige psykiatriske lidelser er vanlig ved ADHD og bør tas hensyn til ved forskrivning av sentralstimulerende midler. Ved psykiatriske symptomer eller forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, skal metylfenidat ikke gis hvis ikke nytten oppveier risikoen. Utvikling eller forverring av psykiatriske lidelser skal vurderes ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Seponering kan være aktuelt. Metylfenidat kan forverre symptomer på atferds- og tankeforstyrrelser ved psykose. Metylfenidat i vanlige doser kan gi psykotiske symptomer (syns-/berørings-/hørselshallusinasjoner og vrangforestillinger) eller mani hos pasienter uten tidligere psykotisk sykdom eller mani i anamnesen. Ved maniske eller psykotiske symptomer bør metylfenidat overveies som mulig årsak, og seponering kan være aktuelt. Pasienten bør overvåkes nøye for utvikling eller forverring av aggressiv atferd eller fiendtlighet ved behandlingsstart, ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Legen bør ved atferdsendringer vurdere behovet for behandlingsjustering, og være oppmerksom på at opp- eller nedtitrering kan være relevant. Behandlingspauser kan vurderes. Pasienter som utvikler selvmordstanker eller -atferd ved ADHD-behandling bør omgående vurderes av lege. Ved forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, bør mulig årsakssammenheng med metylfenidatbehandling vurderes. Behandling av underliggende psykiatrisk lidelse kan være nødvendig, og seponering bør overveies. Metylfenidat er forbundet med utvikling eller forverring av motoriske og verbale tics. Forverring av Tourettes syndrom er rapportert. Familiebakgrunn bør vurderes og klinisk utredning av tics eller Tourettes syndrom bør foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av tics. Kontroll skal foretas ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Metylfenidat er forbundet med forverring av underliggende angst, uro eller spenning og klinisk utredning av slike symptomer skal foretas før bruk. Pasienten bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av slike symptomer ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Spesiell forsiktighet bør utvises ved samtidig bipolar lidelse (inkl. ubehandlet type 1 bipolar lidelse eller andre bipolare lidelser) pga. mulig utløsning av en blandet/manisk episode. Før behandlingsstart bør pasienter med samtidige depressive symptomer utredes mht. mulig risiko for bipolar lidelse. En slik utredning bør omfatte en detaljert psykiatrisk anamnese samt familiær forekomst av selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Grundig fortløpende overvåkning er avgjørende. Pasienten bør overvåkes mht. symptomer ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Vekst: Moderat redusert vektøkning og veksthemming er rapportert ved langtidsbruk hos barn. Metylfenidats effekt på endelig høyde og vekt er hittil ukjent og under utredning. Høyde (barn), vekt og appetitt skal registreres minst hver 6. måned i et vekstdiagram. Hos pasienter som ikke vokser eller øker sin høyde eller vekt som forventet kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Krampeanfall: Skal brukes med forsiktighet ved epilepsi. Metylfenidat kan senke krampeterskelen hos pasienter med krampeanfall i anamnesen, hos pasienter med tidligere EEG-forandringer uten krampeanfall, samt i sjeldne tilfeller hos pasienter uten krampeanfall eller EEG-forandringer i anamnesen. Skal seponeres ved økt anfallsfrekvens eller dersom krampeanfall oppstår for første gang. Misbruk, feilbruk og avvikende bruk: Pasienten skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk. Skal brukes med forsiktighet ved kjent stoff- eller alkoholavhengighet pga. risikoen for misbruk, feilbruk eller avvikende bruk. Kronisk misbruk kan gi uttalt toleranseutvikling og psykologisk avhengighet med varierende grad av unormal atferd. Klart psykotiske episoder kan opptre, spesielt ved parenteralt misbruk. Pasientens alder, forekomst av risikofaktorer for legemiddelmisbruk (som samtidig opposisjonell trass- eller atferdsforstyrrelse og bipolar sykdom), tidligere eller nåværende legemiddelmisbruk skal overveies ved valg av ADHD-behandling. Forsiktighet er nødvendig hos emosjonelt labile pasienter, som de med tidligere stoff- eller alkoholavhengighet, da disse pasientene kan komme til å øke dosen på eget initiativ. Hos noen pasienter med høy risiko for misbruk kan metylfenidat og andre sentralstimulerende midler være uegnet, og behandling med ikke-stimulerende midler bør vurderes. Seponering: Nøye veiledning er nødvendig, da seponering kan avdekke depresjon samt kronisk overaktivitet. Noen pasienter kan trenge langtidsoppfølging. Nøye veiledning er nødvendig ved seponering ved misbruk da alvorlig depresjon kan oppstå. Øvrige: Skal ikke brukes til forebygging eller behandling av vanlige tilstander av fatigue (kronisk tretthet). Valg av legemiddelform foretas av behandlende spesialist på individuelt grunnlag og avhenger av tiltenkt effektvarighet. Metylfenidat kan gi falskt positivt analysesvar for amfetamin, spesielt ved immunbasert analyse. Kan gi positiv reaksjon ved dopingkontroll. Det er ingen erfaring med bruk av metylfenidat ved nedsatt lever-/nyrefunksjon. Ved leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre forstyrrelser, inkl. de som indikerer alvorlig lever-/nyresykdom, skal seponering overveies da langtidssikkerhet ikke er helt kjent. Hjelpestoffer: Depotkapsler inneholder sukrose og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Tabletter inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha moderat påvirkning. Kan gi svimmelhet, døsighet og synsforstyrrelser, inkl. akkommodasjonsforstyrrelser, diplopi og tåkesyn. Pasienten bør advares om mulige effekter og frarådes risikofylte aktiviteter, ved påvirkning.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Studier på eksponering i 1. trimester antyder
ingen økt risiko for fødselsdefekter generelt, men en liten økning
i forekomst av hjertemisdannelser ble sett. Neonatal kardiorespiratorisk
toksisitet, særlig føtal takykardi og åndenød er rapportert. Dyrestudier
har kun vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser som er toksiske
for moren. Anbefales ikke under graviditet, hvis ikke det tas en klinisk
beslutning om at utsettelse av behandlingen kan utgjøre en større
risiko for svangerskapet.
Amming: Påvist i morsmelk. Risiko for barnet kan ikke
utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling
avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ingen data hos mennesker. Dyrestudier viser ikke effekter
på fertilitet.
Bivirkninger
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Svært sjeldne | Anemi4, leukopeni4, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura |
| Ukjent frekvens | Pancytopeni |
| Gastrointestinale | |
| Vanlige | Diaré3, kvalme3, magebesvær3, magesmerte3, munntørrhet, oppkast3 |
| Mindre vanlige | Forstoppelse |
| Ukjent frekvens | Brekning1,5 |
| Generelle | |
| Vanlige | Feber, veksthemming ved langtidsbruk hos barn2 |
| Mindre vanlige | Fatigue |
| Svært sjeldne | Plutselig hjertestans |
| Ukjent frekvens | Asteni1,5, brystubehag2, hyperpyreksi, influensalignende sykdom1,5, oppmerksomhetsforstyrrelse1,5, tørste1,5 |
| Hjerte | |
| Svært vanlige | Palpitasjoner1 |
| Vanlige | Arytmi, palpitasjoner2, takykardi |
| Mindre vanlige | Brystsmerte |
| Sjeldne | Angina pectoris |
| Svært sjeldne | Hjerteinfarkt, hjertestans |
| Ukjent frekvens | Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteubehag1,5, supraventrikulær takykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
| Hud | |
| Vanlige | Alopesi, hyperhidrose1,6, kløe, urticaria, utslett |
| Mindre vanlige | Angioødem, bulløse og eksfoliative tilstander |
| Sjeldne | Erytem, hyperhidrose2,6, makuløst utslett |
| Svært sjeldne | Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fast lokalisert utbrudd |
| Ukjent frekvens | Tørr hud |
| Immunsystemet | |
| Mindre vanlige | Overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, anafylaktiske reaksjoner, ørehevelse, bulløse tilstander, eksfoliative tilstander, urticaria, kløe, utslett og utbrudd |
| Infeksiøse | |
| Vanlige | Nasofaryngitt |
| Kar | |
| Vanlige | Hypertensjon |
| Svært sjeldne | Cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kulde, Raynauds fenomen |
| Ukjent frekvens | Flushing1,5, hetetokter1,5 |
| Kjønnsorganer/bryst | |
| Sjeldne | Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelse1,5, redusert libido1,5 |
| Ukjent frekvens | Erektil dysfunksjon, forsterket og forlenget ereksjon, priapisme, smerter i brystene1,5 |
| Lever/galle | |
| Svært sjeldne | Unormal leverfunksjon, inkl. leverkoma |
| Luftveier | |
| Vanlige | Faryngolaryngeal smerte, hoste |
| Mindre vanlige | Dyspné |
| Ukjent frekvens | Epistakse1,5, orofaryngeal smerte1,5 |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Vanlige | Artralgi |
| Mindre vanlige | Muskelrykninger, myalgi |
| Svært sjeldne | Muskelkramper |
| Ukjent frekvens | Trismus |
| Nevrologiske | |
| Svært vanlige | Hodepine |
| Vanlige | Dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet |
| Mindre vanlige | Sedasjon, tremor4 |
| Svært sjeldne | Koreoatetoide bevegelser, krampeanfall, malignt nevroleptikasyndrom, reversibel iskemisk nevrologisk deficit |
| Ukjent frekvens | Afasi1,4,5, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), generaliserte tonisk-kloniske anfall, migrene4, parestesi1,5 |
| Nyre/urinveier | |
| Mindre vanlige | Hematuri |
| Ukjent frekvens | Inkontinens |
| Psykiske | |
| Svært vanlige | Insomni, nervøsitet |
| Vanlige | Affektlabilitet, aggresjon, agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, irritabilitet, unormal atferd |
| Mindre vanlige | Forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, gråt, humørforandringer2, humørsvingninger4, hyperårvåkenhet, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, psykotisk lidelse, rastløshet4, selvmordstanker, sinne, søvnforstyrrelse4, tics |
| Sjeldne | Desorientering, libidoforstyrrelse2, mani |
| Svært sjeldne | Apati4, forbigående nedstemthet, gjentagende atferd, hyperfokusering, selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), unormale tanker |
| Ukjent frekvens | Anspenthet1,5, forvirringstilstand, logoré, misbruk og avhengighet (hyppigere med tablett-formulering), tankeforstyrrelser, vrangforestilling |
| Sosiale | |
| Ukjent frekvens | Stress hos partneren1,5, stress i familien1,5 |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Vanlige | Anoreksi, redusert appetitt, redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn |
| Undersøkelser | |
| Vanlige | Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), redusert vekt |
| Mindre vanlige | Bilyd på hjertet, økte leverenzymer |
| Svært sjeldne | Redusert blodplatetall, unormalt antall hvite blodceller, økt ALP i blod, økt bilirubin i blod |
| Ukjent frekvens | Økt TSH i blod1,5 |
| Øre | |
| Ukjent frekvens | Tinnitus1,5 |
| Øye | |
| Mindre vanlige | Diplopi, tåkesyn |
| Sjeldne | Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelse |
| Ukjent frekvens | Okulær hypertensjon1,5, tørre øyne1,5 |
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Hjerte | Palpitasjoner1 |
| Nevrologiske | Hodepine |
| Psykiske | Insomni, nervøsitet |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Diaré3, kvalme3, magebesvær3, magesmerte3, munntørrhet, oppkast3 |
| Generelle | Feber, veksthemming ved langtidsbruk hos barn2 |
| Hjerte | Arytmi, palpitasjoner2, takykardi |
| Hud | Alopesi, hyperhidrose1,6, kløe, urticaria, utslett |
| Infeksiøse | Nasofaryngitt |
| Kar | Hypertensjon |
| Luftveier | Faryngolaryngeal smerte, hoste |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi |
| Nevrologiske | Dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet |
| Psykiske | Affektlabilitet, aggresjon, agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, irritabilitet, unormal atferd |
| Stoffskifte/ernæring | Anoreksi, redusert appetitt, redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn |
| Undersøkelser | Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), redusert vekt |
| Mindre vanlige | |
| Gastrointestinale | Forstoppelse |
| Generelle | Fatigue |
| Hjerte | Brystsmerte |
| Hud | Angioødem, bulløse og eksfoliative tilstander |
| Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, anafylaktiske reaksjoner, ørehevelse, bulløse tilstander, eksfoliative tilstander, urticaria, kløe, utslett og utbrudd |
| Luftveier | Dyspné |
| Muskel-skjelettsystemet | Muskelrykninger, myalgi |
| Nevrologiske | Sedasjon, tremor4 |
| Nyre/urinveier | Hematuri |
| Psykiske | Forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, gråt, humørforandringer2, humørsvingninger4, hyperårvåkenhet, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, psykotisk lidelse, rastløshet4, selvmordstanker, sinne, søvnforstyrrelse4, tics |
| Undersøkelser | Bilyd på hjertet, økte leverenzymer |
| Øye | Diplopi, tåkesyn |
| Sjeldne | |
| Hjerte | Angina pectoris |
| Hud | Erytem, hyperhidrose2,6, makuløst utslett |
| Kjønnsorganer/bryst | Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelse1,5, redusert libido1,5 |
| Psykiske | Desorientering, libidoforstyrrelse2, mani |
| Øye | Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelse |
| Svært sjeldne | |
| Blod/lymfe | Anemi4, leukopeni4, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura |
| Generelle | Plutselig hjertestans |
| Hjerte | Hjerteinfarkt, hjertestans |
| Hud | Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, fast lokalisert utbrudd |
| Kar | Cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kulde, Raynauds fenomen |
| Lever/galle | Unormal leverfunksjon, inkl. leverkoma |
| Muskel-skjelettsystemet | Muskelkramper |
| Nevrologiske | Koreoatetoide bevegelser, krampeanfall, malignt nevroleptikasyndrom, reversibel iskemisk nevrologisk deficit |
| Psykiske | Apati4, forbigående nedstemthet, gjentagende atferd, hyperfokusering, selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), unormale tanker |
| Undersøkelser | Redusert blodplatetall, unormalt antall hvite blodceller, økt ALP i blod, økt bilirubin i blod |
| Ukjent frekvens | |
| Blod/lymfe | Pancytopeni |
| Gastrointestinale | Brekning1,5 |
| Generelle | Asteni1,5, brystubehag2, hyperpyreksi, influensalignende sykdom1,5, oppmerksomhetsforstyrrelse1,5, tørste1,5 |
| Hjerte | Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteubehag1,5, supraventrikulær takykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
| Hud | Tørr hud |
| Kar | Flushing1,5, hetetokter1,5 |
| Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon, forsterket og forlenget ereksjon, priapisme, smerter i brystene1,5 |
| Luftveier | Epistakse1,5, orofaryngeal smerte1,5 |
| Muskel-skjelettsystemet | Trismus |
| Nevrologiske | Afasi1,4,5, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), generaliserte tonisk-kloniske anfall, migrene4, parestesi1,5 |
| Nyre/urinveier | Inkontinens |
| Psykiske | Anspenthet1,5, forvirringstilstand, logoré, misbruk og avhengighet (hyppigere med tablett-formulering), tankeforstyrrelser, vrangforestilling |
| Sosiale | Stress hos partneren1,5, stress i familien1,5 |
| Undersøkelser | Økt TSH i blod1,5 |
| Øre | Tinnitus1,5 |
| Øye | Okulær hypertensjon1,5, tørre øyne1,5 |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Oppkast, uro, skjelving, hyperrefleksi, muskelrykninger,
kramper (kan ledsages av koma), eufori, forvirring, hallusinasjoner,
delirium, svetting, rødming, hodepine, hyperpyreksi, takykardi, palpitasjoner,
hjertearytmier, hypertensjon, mydriasis og slimhinnetørrhet.
Behandling: Egnede støttetiltak, forebygging mot selvskading
og beskyttelsemot eksterne stimuli, som kan forverre en allerede overstimulering.
Hvis tegn og symptomer ikke er for alvorlige og pasienten er ved bevissthet,
kan mageinnholdet tømmes ved oppkast eller ventrikkelskylling. Før
ventrikkelskylling skal ev. uro og kramper kontrolleres og luftveiene
beskyttes. Andre tiltak for gastrointestinal avgiftning omfatter bruk
av medisinsk kull og laksantia. Ved alvorlig forgiftning kan det gis
en godt titrert dose av et benzodiazepin før ventrikkelskylling foretas.
Intensivbehandling skal gis for å opprettholde god sirkulasjon og
respirasjon, og eksterne avkjølingstiltak kan være nødvendig ved hyperpyreksi.
Effekten av peritonealdialyse eller ekstrakorporal hemodialyse ved
overdosering er ikke klarlagt.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig kjent, men effekten antas
å skyldes kortikal stimulering og muligens stimulering av retikulæraktiverende
system. Metylfenidat antas å blokkere reopptaket av noradrenalin og
dopamin i presynaptiske nevroner, og øke frisettingen av disse i det
ekstranevronale rom.
Absorpsjon: Systemisk tilgjengelighet er ca. 30% (11-51%)
pga. uttalt first pass-metabolisme. Depotkapsler: Plasmaprofil med
2 faser med frisetting av virkestoff, med en bratt innledende stigning
tilsv. som for tablett med umiddelbar frisetting, og en ny stigning
ca. 3 timer senere, etterfulgt av et gradvis fall. Mengden som absorberes
ved administrering 1 gang daglig er sammenlignbar med konvensjonelle
formuleringer med umiddelbar frisetting tatt 2 ganger daglig. Depotkapsler
(20 mg) gir Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 timer,
AUCinf 48,9 ng/ml/time og t1/2 3,2 timer. AUC
og Cmax er proporsjonale med dosen. Inntak sammen med mat
med høyt fettinnhold forsinker absorpsjonen (Tmax) med
ca. 1,5 timer. Matpåvirkningen gir en signifikant og relevant forsinkelse.
Cmax, Tmax og AUC når innholdet i depotkapslene
er tømt ut tilsvarer (bioekvivalent) en intakt kapsel. Tabletter:
Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Absorpsjonen akselereres når
tablettenes tas til måltider, men påvirker ikke total absorbert mengde.
Cmax er 7 ng/ml og Tmax 1-2 timer etter administrering
av 10 mg. Betydelig individuell variasjon i Cmax. Relativt
kort t1/2 korrelerer bra med virketiden på 1-4 timer.
Proteinbinding: Metylfenidat og metabolitter: 10-33%.
Fordeling: Metylfenidat og metabolitter: Plasma 57% og
erytrocytter 43%. Vd etter en enkel i.v. dose er 2,2 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 2 timer.
Utskillelse: Ca. 78-97% innen 48-96 timer via urin og 1-3%
via feces i form av metabolitter. <1% uendret metylfenidat utskilles
i urinen.
Utleveringsbestemmelser
Se Helsedirektoratets beslutning om rett til rekvirering av sentralstimulerende legemidler, gjeldende fra 2. januar 2014.Pakninger, priser, refusjon og SPC
Medikinet, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 30 stk. (blister) 520652 | Blå resept Byttegruppe | 192,40 | A | |
| 10 mg | 30 stk. (blister) 073468 | Blå resept - | 220,10 | A | |
| 20 mg | 30 stk. (blister) 073480 | Blå resept - | 317,30 | A | |
| 30 mg | 30 stk. (blister) 073491 | Blå resept - | 404,40 | A | |
| 40 mg | 30 stk. (blister) 073503 | Blå resept - | 568,60 | A | |
| 50 mg | 30 stk. (blister) 035440 | Blå resept - | 640,70 | A | |
| 60 mg | 30 stk. (blister) 158338 | Blå resept - | 748,70 | A |
Medikinet, TABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 30 stk. (blister) 077606 | Blå resept - | 105,20 | A | |
| 10 mg | 30 stk. (blister) 077615 | Blå resept Byttegruppe | 115,40 (trinnpris 96,10) | A | |
| 100
stk. (blister) 044079 | Blå resept Byttegruppe | 244,80 | A | ||
| 20 mg | 30 stk. (blister) 077624 | Blå resept - | 128,00 | A |
Sist endret: 17.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
26.09.2019