Medikinet

Medice

Sentralstimulerende middel.

ATC-nr.: N06B A04

   



Miljørisiko i Norge
 N06B A04
Metylfenidat
 
Miljørisko: Miljøpåvirkning av metylfenidat kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Metylfenidat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at metylfenidat er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 11.06.2015) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Hver kapsel inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), titandioksid (E 171). 10 mg og 20 mg: Erytrosin (E 127), indigokarminaluminiumslakk (E 132), patentblått (E 131), titandioksid (E 171). 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg: Erytrosin (E 127), indigokarminaluminiumslakk (E 132), jernoksider (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Metylfenidathydroklorid 5 mg, resp. 10 mg og 20 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Indisert som en del av et omfattende behandlingsprogram for hyperkinetisk forstyrrelse/«Attention deficit hyperactivity disorder» (ADHD) hos barn >6 år når støttetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandlingen skal startes/foregå under veiledning av spesialist på atferdsforstyrrelser hos barn. Diagnosen skal stilles iht. gjeldende DSM-kriterier eller retningslinjene i ICD-10 og skal baseres på full anamnese og vurdering av pasienten. Diagnosen kan ikke stilles utelukkende på nærvær av ett eller flere symptomer. Dette syndromets spesifikke etiologi er ukjent, og det foreligger ikke én enkelt diagnostisk test. Riktig diagnose krever bruk av medisinske og spesialpsykologiske, pedagogiske og sosiale ressurser. Et omfattende behandlingsprogram innebærer ofte psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak samt farmakoterapi som skal stabilisere barn med et atferdssyndrom med symptomer som kan omfatte kronisk anamnese med kortvarig oppmerksomhet, lett å distrahere, emosjonell labilitet, impulsivitet, moderat til alvorlig hyperaktivitet, lettere nevrologiske tegn og EEG-forandringer. Læringsevnen kan være, men ikke nødvendigvis, svekket. Behandling med metylfenidat er ikke indisert til alle barn med ADHD, og beslutningen om å bruke legemidlet må baseres på en svært grundig vurdering av alvorlighetsgrad og varighet av barnets symptomer i forhold til barnets alder. Relevant pedagogisk støtte er avgjørende og psykososiale tiltak er vanligvis nødvendig. Når støttetiltak alene er utilstrekkelig, må beslutning om forskrivning av sentralstimulerende midler baseres på en grundig vurdering av alvorlighetsgraden av barnets symptomer. Bruk av metylfenidat skal alltid være i samsvar med godkjent indikasjon og forskrivnings-/diagnostiske retningslinjer.

Dosering

Behandlingen skal startes under veiledning av spesialist innen atferdsforstyrrelser hos barn og/eller ungdom.
Undersøkelser før behandling: Før forskrivning er det nødvendig å foreta en utredning av pasientens kardiovaskulære status, inkl. blodtrykk og puls, se SPC for ytterligere informasjon.
Fortløpende overvåkning: Vekst, mental status og kardiovaskulær status skal følges kontinuerlig, se SPC for ytterligere informasjon. Pasientene skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk av metylfenidat.
Dosetitrering: Forsiktig dosetitrering er nødvendig ved behandlingsoppstart. Bør startes med lavest mulig dose. Dette oppnås vanligvis med en formulering med umiddelbar frisetting (tabletter) fordelt på flere doser. Anbefalt startdose er 5 mg 1 gang daglig eller 2 ganger daglig (f.eks. til frokost og lunsj), som ved behov økes med 5-10 mg i uken ut fra toleranse og grad av observert effekt. Depotkapsler 5 mg/10 mg 1 gang daglig kan brukes i stedet for tabletter 2,5 mg/5 mg 2 ganger daglig ved oppstart av behandling, dersom behandlende lege anser at dosering 2 ganger daglig er egnet, men at administrering 2 ganger daglig ikke er mulig. Laveste totale døgndose som gir tilfredsstillende symptomkontroll bør benyttes. Maks. døgndose er 60 mg. Pasienter som allerede bruker metylfenidat: Pasienter som bruker tabletter kan bytte til ekvivalent døgndose av depotkapsler. For dosering som ikke er praktisk mulig med denne styrken, foreligger andre styrker.
Generelt for de to ulike legemiddelformene: Tabletter: Tidspunkt for dosering bør velges slik at beste effekt oppnås når den trengs mest for å motvirke skole- og sosiale atferdsproblemer. Hvis effekten opphører for tidlig på ettermiddagen/kvelden, kan atferdsforstyrrelser og/eller søvnvansker igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett, kan bidra til å løse problemet. Siste dose skal vanligvis ikke gis senere enn 4 timer før sengetid for å unngå søvnvansker. Fordelene/ulempene med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies. Depotkapsler: Tas om morgenen til eller etter frokost, for å oppnå tilstrekkelig forlenget virkning og unngå høye plasmanivåer. Metylfenidat i depotkapslene absorberes mye raskere når legemidlet tas på tom mage. I slike tilfeller er det mulig at frisettingen ikke forsinkes nok og depotkapsler bør derfor tas sammen med mat. Depotkapslene består av en komponent som frisettes umiddelbart (50% av dosen) og en komponent med modifisert frisetting (resterende 50% av dosen). Dosen med forsinket frisetting er designet for å opprettholde en behandlingsrespons gjennom ettermiddagen, sammenfallende med skoledagen, uten behov for en dose midt på dagen. Depotkapsler bør ikke tas for sent om morgenen, siden dette kan føre til søvnvansker. Hvis effekten av depotkapslene opphører for tidlig på kvelden, kan atferdsforstyrrelser igjen oppstå. En liten dose sent på dagen, gitt som tablett, kan bidra til å løse problemet. I så fall kan det overveies om adekvat symptomkontroll kan oppnås med en dosering der tabletter gis 2 daglig. Fordelene/ulempene med en liten kveldsdose kontra søvnforstyrrelser bør overveies. Behandlingen bør ikke fortsette med depotkapsler hvis det er påkrevd med en sen dose med tablett(er), med mindre den samme ekstradosen også var påkrevd for konvensjonell behandling med tabletter tilsv. doser som ved frokost/lunsj.
Vedlikeholds-/langtidsbehandling: Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk av metylfenidat er ikke systematisk undersøkt. Behandling bør ikke, og trenger ikke, pågå i ubegrenset tid. Behandlingen seponeres vanligvis i eller etter puberteten. Langtidsnytten bør vurderes for den enkelte pasient, med testperioder uten medisinering for å vurdere pasientens funksjon uten farmakoterapi. Bedring kan vedvare dersom legemidlet seponeres midlertidig eller permanent. Se SPC for ytterligere informasjon.
Dosereduksjon og seponering: Behandlingen bør seponeres dersom symptomene ikke bedres etter egnet dosetilpasning over en periode på 1 måned. Dersom paradoksal symptomforverring eller andre alvorlige bivirkninger oppstår, skal doseringen reduseres eller seponeres.
Spesielle pasientgrupper: Barn <6 år: Bør ikke brukes pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre: Skal ikke brukes hos eldre. Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Voksne: Tabletter (alle styrker) og depotkapsel 5 mg: Er ikke godkjent til bruk hos voksne med ADHD. Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Depotkapsler 10-60 mg: Hos ungdom med symptomer som vedvarer i voksen alder og som har hatt god effekt av behandlingen kan det være aktuelt å fortsette behandling med samme døgndose (mg/døgn) i voksen alder. Behov eller mulighet for dosejustering må vurderes regelmessig, avhengig av effekt og toleranse. Oppstart av behandling med Medikinet hos voksne er imidlertid ikke aktuelt (se SPC).
Administrering: Kapsler med modifisert frisetting: Skal tas om morgenen til eller etter frokost. Kapslene kan svelges hele med væske. Alternativt kan kapslene åpnes og kapselinnholdet strøs på en liten mengde (spiseskje) eplemos eller yoghurt og tas umiddelbart, skal ikke oppbevares til senere bruk. Etter inntak av eplemos/yoghurt med legemiddel bør man drikke litt væske, f.eks. vann. Også i dette tilfellet skal det tas samtidig til eller etter mat. Kapselen og/eller kapselinnholdet skal ikke tygges eller knuses. Tabletter: Tas til eller etter mat. Effekt av mat på absorpsjon av metylfenidat fra tabletter er ikke undersøkt, og en mulig effekt kan ikke utelukkes. Det anbefales derfor at tabletter tas på en standardisert måte med hensyn til tidspunkt for måltider, dvs. at dosene bør tas til faste tider hver dag i forhold til måltider, helst til eller rett etter. Skal svelges hele med væske. Kan deles i to like doser.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Glaukom. Feokromocytom. Behandling, samt innen minimum 14 dager etter seponering, med ikke-selektive, irreversible monaminoksidase (MAO)-hemmere, pga. fare for hypertensiv krise. Hypertyreose eller tyreotoksikose. Diagnose eller anamnese med alvorlig depresjon, anorexia nevrosa/spiseforstyrrelser, selvmordstendens, psykotiske symptomer, alvorlige humørforstyrrelser, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsforstyrrelse. Diagnose eller anamnese med alvorlig og periodisk (type 1) bipolar (affektiv) lidelse (som ikke er velkontrollert). Underliggende kardiovaskulær sykdom, inkl. alvorlig hypertensjon, hjertesvikt, arteriell okklusiv sykdom, angina, hemodynamisk signifikant medfødt hjertesykdom, kardiomyopati, hjerteinfarkt, mulig livstruende arytmi og kanalopati. Underliggende cerebrovaskulær sykdom, cerebral aneurisme, vaskulærforstyrrelser, inkl. vaskulitt eller slag. Anamnese med uttalt syremangel i magen med en pH-verdi >5,5, ved behandling med H2-blokkere eller antacida (depotkapsler).

Forsiktighetsregler

Kardiovaskulære komplikasjoner: Sentralstimulerende midler anbefales ikke til barn eller ungdom med kjente hjertestrukturavvik, kardiomyopati, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser eller andre alvorlige hjerteproblemer pga. plutselig dødsfall er rapportert i forbindelse med bruk av vanlige doser. Feilbruk av sentralstimulerende midler kan være forbundet med plutselig dødsfall og andre alvorlige kardiovaskulære bivirkninger. Cerebrovaskulære komplikasjoner: Nevrologiske tegn og symptomer vurderes ved hver konsultasjon etter oppstart av behandling med metylfenidat hos pasienter med ytterligere risikofaktorer (som kardiovaskulær sykdom i anamnesen, samtidig medisinering som øker blodtrykket). Cerebral vaskulitt synes å være en svært sjelden idiosynkratisk reaksjon på metylfenidateksponering. Det er få holdepunkter for at høyrisikopasienter kan identifiseres og de første symptomene kan være første indikasjon på et underliggende klinisk problem. Tidlig diagnose basert på uttalt mistanke kan muliggjøre omgående seponering av metylfenidat og tidlig behandling. Diagnosen bør derfor overveies hos enhver pasient som utvikler nye nevrologiske symptomer som samsvarer med cerebral iskemi ved metylfenidatbehandling. Disse symptomene kan omfatte sterk hodepine, nummenhet, svakhet, paralyse og koordinasjons-, syns-, tale-, språk- eller hukommelsesforstyrrelser. Behandling med metylfenidat er ikke kontraindisert ved hemiplegisk cerebral parese. Psykiatriske lidelser: Samtidige psykiatriske lidelser er vanlig ved ADHD og bør tas hensyn til ved forskrivning av sentralstimulerende midler. Dersom det oppstår psykiatriske symptomer eller forverring av underliggende psykiatrisk lidelse, skal metylfenidat ikke gis hvis ikke nytten oppveier risikoen for pasienten. Utvikling eller forverring av psykiatriske lidelser skal vurderes ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Seponering av behandlingen kan være aktuelt. Metylfenidat kan forverre symptomer på atferds- og tankeforstyrrelser hos psykotiske pasienter. Behandlingsutløste psykotiske symptomer (syns-/berørings-/hørselshallusinasjoner og vrangforestillinger) eller mani hos barn eller ungdom uten tidligere psykotisk sykdom eller mani i anamnesen kan forårsakes av metylfenidat i vanlige doser. Dersom det oppstår maniske eller psykotiske symptomer bør metylfenidat overveies som mulig årsak, og seponering av behandlingen kan være aktuelt. Pasienter som behandles med metylfenidat bør overvåkes nøye for utvikling eller forverring av aggressiv atferd eller fiendtlighet ved behandlingsstart, ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned, samt ved hver konsultasjon. Legen bør vurdere behovet for justering av behandlingen hos pasienter med atferdsendringer og være oppmerksom på at opp- eller nedtitrering kan være relevant. Behandlingspauser kan vurderes. Pasienter som utvikler selvmordstanker eller -atferd ved ADHD-behandling bør omgående vurderes av sin lege. Forverring av en underliggende psykiatrisk lidelse og en mulig årsakssammenheng med metylfenidatbehandling bør vurderes. Behandling av en underliggende psykiatrisk lidelse kan være nødvendig, og seponering av metylfenidat bør overveies. Metylfenidat er forbundet med utvikling eller forverring av motoriske og verbale tics. Forverring av Tourettes syndrom er også rapportert. Familiebakgrunn bør vurderes og klinisk utredning av tics eller Tourettes syndrom hos barn bør foretas før bruk av metylfenidat. Pasienter bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av tics ved behandling med metylfenidat. Kontroll skal foretas ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Metylfenidat er forbundet med forverring av underliggende angst, uro eller spenning og klinisk utredning av slike symptomer skal foretas før bruk av metylfenidat. Pasienter bør kontrolleres regelmessig mht. utvikling eller forverring av slike symptomer ved behandling, ved hver dosejustering, og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk av metylfenidat ved ADHD-behandling hos pasienter med samtidig bipolar lidelse (inkl. ubehandlet type 1 bipolar lidelse eller andre bipolare lidelser) pga. mulig utløsning av en blandet/manisk episode hos slike pasienter. Før oppstart av metylfenidatbehandling bør pasienter med samtidige depressive symptomer utredes mht. mulig risiko for bipolar lidelse. En slik utredning bør omfatte en detaljert psykiatrisk anamnese samt familiær forekomst av selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Grundig fortløpende overvåkning er avgjørende hos disse pasientene. Pasienter bør overvåkes mht. symptomer ved hver dosejustering og deretter minst hver 6. måned eller ved hver konsultasjon. Vekst: Moderat redusert vektøkning og veksthemming er rapportert ved langtidsbruk av metylfenidat hos barn. Metylfenidats effekt på endelig høyde og vekt er hittil ukjent og under utredning. Vekst skal kontrolleres ved behandling med metylfenidat, og høyde, vekt og appetitt skal registreres minst hver 6. måned i et vekstdiagram. Hos pasienter som ikke vokser eller øker sin høyde eller vekt som forventet kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Krampeanfall: Metylfenidat skal brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi. Metylfenidat kan senke krampeterskelen hos pasienter med krampeanfall i anamnesen, hos pasienter med tidligere EEG-forandringer uten krampeanfall, samt i sjeldne tilfeller hos pasienter uten krampeanfall eller EEG-forandringer i anamnesen. Ved økt anfallsfrekvens eller dersom krampeanfall oppstår for første gang skal metylfenidat seponeres. Misbruk, feilbruk og avvikende bruk: Pasienter skal overvåkes mht. risiko for avvikende bruk, feilbruk og misbruk av metylfenidat. Metylfenidat skal brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent stoff- eller alkoholavhengighet pga. risikoen for misbruk, feilbruk eller avvikende bruk. Kronisk misbruk av metylfenidat kan medføre uttalt toleranseutvikling og psykologisk avhengighet med varierende grad av unormal atferd. Klart psykotiske episoder kan opptre, spesielt ved parenteralt misbruk. Pasientens alder, forekomst av risikofaktorer for legemiddelmisbruk (som samtidig opposisjonell trass- eller atferdsforstyrrelse og bipolar sykdom), tidligere eller nåværende legemiddelmisbruk skal overveies ved valg av ADHD-behandling. Forsiktighet er nødvendig hos emosjonelt labile pasienter, som de med tidligere stoff- eller alkoholavhengighet, da slike pasienter kan komme til å øke dosen på eget initiativ. Hos noen pasienter med høy risiko for misbruk kan metylfenidat og andre sentralstimulerende midler være uegnet, og behandling med ikke-stimulerende midler bør overveies. Seponering: Nøye veiledning er nødvendig ved seponering da dette kan avdekke depresjon samt kronisk overaktivitet. Noen pasienter kan trenge langtidsoppfølging. Nøye veiledning er nødvendig ved seponering ved misbruk da det kan oppstå alvorlig depresjon. Øvrige: Metylfenidat skal ikke brukes til forebygging eller behandling av vanlige tilstander av fatigue (kronisk tretthet). Valg av legemiddelform av metylfenidat foretas av behandlende spesialist på individuelt grunnlag og avhenger av tiltenkt effektvarighet. Metylfenidat kan gi falskt positivt analysesvar for amfetamin, spesielt ved immunbasert analyse. Idrettsutøvere må være oppmerksomme på at dette legemidlet kan gi en positiv reaksjon ved dopingkontroll. Det er ingen erfaring med bruk av metylfenidat til pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Ved leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre forstyrrelser, inkl. de som indikerer alvorlig nyre- eller leversykdom, skal seponering av behandlingen overveies da metylfenidats langtidssikkerhet ikke er helt kjent. Depotkapsler inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør ikke bruke depotkapsler. Tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke tabletter.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N06B A04
Farmakokinetiske interaksjoner: Forsiktighet anbefales ved kombinasjon med andre legemidler, spesielt de med smalt terapeutisk vindu. Metylfenidat metaboliseres ikke av cytokrom P-450 i klinisk relevant grad. Induktorer eller hemmere av cytokrom P-450 forventes ikke å ha noen relevant effekt på metylfenidats farmakokinetikk. Metylfenidats d- og l-enantiomerer hemmer heller ikke cytokrom P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eller 3A i relevant grad. Det foreligger indikasjoner på at metylfenidat kan hemme metabolismen av kumarinantikoagulantia, antiepileptika (f.eks. fenobarbital, fenytoin, primidon) og visse antidepressiver (trisykliske midler og SSRI). Det kan være nødvendig å justere dosen og måle plasmakonsentrasjonen (eller koagulasjonstid for kumarin) av disse legemidlene ved samtidig oppstart eller seponering av metylfenidat. Farmakodynamiske interaksjoner: Metylfenidat kan redusere effekten av antihypertensiver. Forsiktighet anbefales ved samtidig behandling med andre virkestoff som også kan øke blodtrykket. Pga. faren for en hypertensiv krise er metylfenidat kontraindisert hos pasienter under behandling (pågående eller i løpet av de siste 2 ukene) med ikke-selektive, irreversible MAO-hemmere. Alkohol kan forverre CNS-bivirkninger av psykoaktive virkestoff, inkl. metylfenidat. Det anbefales derfor at pasienten avstår fra alkohol under behandling. Fare for plutselig blodtrykksøkning under anestesi med halogenerte anestetika. Ved planlagt kirurgi bør metylfenidatbehandling ikke tas på operasjonsdagen. Alvorlige bivirkninger, inkl. plutselig dødsfall, er rapportert ved samtidig bruk av klonidin. Sikkerhet ved bruk av metylfenidat i kombinasjon med klonidin eller andre alfa2-agonister som virker på sentralnervesystemet, er ikke vurdert systematisk. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av metylfenidat og dopaminerge virkestoff, inkl. antipsykotika. Da en dominerende effekt av metylfenidat er å øke ekstracellulære dopaminnivåer, kan metylfenidat være forbundet med farmakodynamiske interaksjoner når det gis sammen med direkte og indirekte dopaminagonister (inkl. DOPA og trisykliske antidepressiver) eller dopaminantagonister, inkl. antipsykotika. Depotkapsler skal ikke tas sammen med H2-blokkere eller antacida, da dette kan medføre raskere frisetting av hele virkestoffmengden. Medikinet kan forårsake svimmelhet, døsighet og synsforstyrrelser, inkl. akkommodasjonsforstyrrelser, diplopi og tåkesyn. Kan ha moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter bør advares om disse mulige effektene og rådes til å unngå aktiviteter som kan være risikofylte, som kjøring og bruk av maskiner, dersom de påvirkes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Dyrestudier har kun vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser som er toksiske for moren. Metylfenidat anbefales ikke under graviditet, hvis ikke det tas en klinisk beslutning om at utsettelse av behandlingen kan utgjøre en større risiko for svangerskapet.
Amming: En risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det skal tas en beslutning om å avbryte ammingen eller seponere/avstå fra metylfenidatbehandling, hvor det tas hensyn til fordelen ved amming for barnet og fordelen ved behandling for kvinnen.
Metylfenidat

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Søvnløshet, nervøsitet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, kvalme, magebesvær og oppkast. Dette oppstår vanligvis i begynnelsen av behandlingen og kan lindres ved samtidig matinntak. Munntørrhet. Hjerte/kar: Arytmi, takykardi, palpitasjoner, hypertensjon. Hud: Alopesi, kløe, utslett, urticaria. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Luftveier: Hoste, faryngolaryngeale smerter. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnighet. Psykiske: Anoreksi, affektlabilitet, aggresjon, uro, angst, depresjon, irritabilitet, unormal atferd. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, redusert appetitt, moderat redusert vekt- og høydeøkning ved langtidsbruk hos barn. Undersøkelser: Endringer i blodtrykk og puls (vanligvis økning), vekttap. Øvrige: Pyreksi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar: Brystsmerter. Hud: Angionevrotisk ødem, bulløse og eksfoliative tilstander. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner som angionevrotisk ødem, anafylaktiske reaksjoner, ørehevelse, urticaria, kløe, utslett og utbrudd. Lever/galle: Økte leverenzymer. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, muskelrykninger. Nevrologiske: Sedasjon, skjelving. Nyre/urinveier: Hematuri. Psykiske: Psykotiske forstyrrelser, hørsels-, syns- og berøringshallusinasjoner, sinne, selvmordstanker, humørforandringer, humørsvingninger, rastløshet, gråting, tics, forverring av underliggende tics eller Tourettes syndrom, overvaktsomhet, søvnforstyrrelser. Undersøkelser: Hjertebilyder, økte leverenzymer. Øye: Diplopi, tåkesyn. Øvrige: Brystsmerter, fatigue. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Hyperhidrose, makulært utslett, erytem. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser. Psykiske: Mani, desorientering, libidoforstyrrelser. Øye: Akkommodasjonsvansker, mydriasis, synsforstyrrelser. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Anemi, leukopeni, trombocytopeni, trombocytopen purpura, pancytopeni. Hjerte/kar: Hjertestans, hjerteinfarkt, supraventrikulær takykardi, bradykardi, ventrikulære ekstrasystoler, ekstrasystoler, cerebral arteritt og/eller okklusjon, perifer kaldhet, Raynauds sykdom. Hud: Erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, fast legemiddelutslett, tørr hud. Lever/galle: Leverfunksjonsforstyrrelser, inkl. leverkoma. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nevrologiske: Kramper, koreatiske bevegelser, reversibel iskemisk nevrologisk svikt, malignt nevroleptikasyndrom, cerebrovaskulær sykdom (inkl. vaskulitt, hjerneblødning, cerebrovaskulære komplikasjoner, cerebral arteritt, cerebral okklusjon), grand mal-kramper, migrene. Psykiske: Selvmordsforsøk (inkl. fullført selvmord), forbigående deprimert humør, unormale tanker, apati, gjentagende atferd, overfokusering, vrangforestillinger, tankeforstyrrelser, forvirringstilstand, avhengighet. Undersøkelser: Økt alkalisk fosfatase i blodet, økt bilirubin i blodet, redusert antall trombocytter, unormalt antall hvite blodceller. Øvrige: Plutselig hjertestans, brystbesvær, hyperpyreksi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Forsinket metylfenidatfrisetting fra depotkapsler bør tas hensyn til ved overdosering.
Symptomer: Oppkast, uro, skjelving, hyperrefleksi, muskelrykninger, kramper (kan ledsages av koma), eufori, forvirring, hallusinasjoner, delirium, svetting, rødming, hodepine, hyperpyreksi, takykardi, palpitasjoner, hjertearytmier, hypertensjon, mydriasis og slimhinnetørrhet.
Behandling: Behandling består av egnede støttetiltak, forebygging av selvskading og beskyttelse av pasienten mot eksterne stimuli, som kan forverre overstimuleringen som allerede foreligger. Hvis tegn og symptomer ikke er for alvorlige og pasienten er ved bevissthet, kan mageinnholdet tømmes ved oppkast eller ventrikkelskylling. Før ventrikkelskylling foretas skal ev. uro og kramper kontrolleres og luftveiene beskyttes. Andre tiltak for gastrointestinal avgiftning omfatter bruk av medisinsk kull og laksantia. Ved alvorlig forgiftning kan det gis en godt titrert dose av et benzodiazepin før ventrikkelskylling foretas. Intensivbehandling skal gis for å opprettholde god sirkulasjon og respirasjon, og eksterne avkjølingstiltak kan være nødvendig ved hyperpyreksi. Effekten av peritonealdialyse eller ekstrakorporal hemodialyse ved overdosering er ikke klarlagt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N06B A04

Egenskaper

Klassifisering: Sentralt virkende sympatomimetikum.
Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig kjent, men effekten antas å skyldes kortikal stimulering og muligens stimulering av retikulæraktiverende system. Metylfenidat antas å blokkere reopptaket av noradrenalin og dopamin i presynaptiske nevroner, og øke frisettingen av disse i det ekstranevronale rom.
Absorpsjon: Systemisk tilgjengelighet er ca. 30% (11-51%) pga. uttalt first pass-metabolisme. Depotkapsler: Plasmaprofil med 2 faser med frisetting av virkestoff, med en bratt innledende stigning tilsv. som for tablett med umiddelbar frisetting, og en ny stigning ca. 3 timer senere, etterfulgt av et gradvis fall. Mengden som absorberes ved administrering 1 gang daglig er sammenlignbar med konvensjonelle formuleringer med umiddelbar frisetting tatt 2 ganger daglig. Depotkapsler (20 mg) gir Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 timer, AUCinf 48,9 ng/ml/time og t1/2 3,2 timer. AUC og Cmax er proporsjonale med dosen. Inntak sammen med mat med høyt fettinnhold forsinker absorpsjonen (Tmax) med ca. 1,5 timer. Depotkapsler tas til eller etter frokost. Matpåvirkningen gir en signifikant og relevant forsinkelse. Cmax, Tmax og AUC når innholdet i depotkapslene er tømt ut tilsvarer (bioekvivalent) en intakt kapsel. Depotkapsler kan derfor åpnes og innholdet svelges, uten tygging. Tabletter: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Absorpsjonen akselereres når tablettenes tas til måltider, men påvirker ikke total absorbert mengde. Cmax på 7 ng/ml nås gjennomsnittlig 1-2 timer etter administrering av 10 mg. Betydelig interindividuell variasjon i Cmax. Relativt kort halveringstid korrelerer bra med virketiden på 1-4 timer.
Proteinbinding: Metylfenidat og metabolitter: 10-33%.
Fordeling: Metylfenidat og metabolitter: Plasma 57% og erytrocytter 43%. Vd etter en enkel i.v. dose er 2,2 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 2 timer.
Metabolisme: Tabletter: Rask og omfattende. Terapeutisk aktivitet synes hovedsakelig å skyldes modersubstansen.
Utskillelse: Ca. 78-97% innen 48-96 timer via urin og 1-3% via feces i form av metabolitter. <1% uendret metylfenidat utskilles i urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Depotkapsler: Oppbevares ved høyst 30°C. Tabletter: Oppbevares ved høyst 25°C.

Utleveringsbestemmelser

Se Helsedirektoratets beslutning om rett til rekvirering av sentralstimulerende legemidler, gjeldende fra 2. januar 2014.

Sist endret: 30.05.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

Depotkapsler 5 mg: 21.01.2014

Depotkapsler 10-60 mg: 10.02.2014

Tabletter: 21.01.2014

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Medikinet, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg30 stk. (blister)
520652
Blå resept
Byttegruppe
200,60ASPC_ICON
10 mg30 stk. (blister)
073468
Blå resept
-
250,80ASPC_ICON
20 mg30 stk. (blister)
073480
Blå resept
-
335,60ASPC_ICON
30 mg30 stk. (blister)
073491
Blå resept
-
426,90ASPC_ICON
40 mg30 stk. (blister)
073503
Blå resept
-
603,50ASPC_ICON
50 mg30 stk. (blister)
035440
Blå resept
-
693,20ASPC_ICON
60 mg30 stk. (blister)
158338
Blå resept
-
791,90ASPC_ICON

Medikinet, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg30 stk. (blister)
077606
Blå resept
Byttegruppe
95,60ASPC_ICON
10 mg30 stk. (blister)
077615
Blå resept
Byttegruppe
106,00 (trinnpris 87,90)ASPC_ICON
100 stk. (blister)
044079
Blå resept
Byttegruppe
236,60ASPC_ICON
20 mg30 stk. (blister)
077624
Blå resept
Byttegruppe
118,70ASPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adhd (attention deficit hyperactivity disorder): Hyperaktivitetssyndrom med debut i barndommen. Symptomene inkluderer: Mangel på oppmerksomhet, konsentrasjonsvansker, hyperaktivitet og manglende impulskontroll.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alkoholavhengighet (alkoholisme): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angina pectoris (hjertekrampe): Brystsmerster som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

bipolar lidelse (manisk-depressiv lidelse): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cytokrom p-450 (cyp, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi: Dobbeltsyn.

dyskinesi (bevegelsesvansker): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

erytem: Diffus rødhet i huden.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

eufori: Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyes kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri: Blod i urinen.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertyreose (tyreotoksikose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

leverkoma (coma hepaticum): Et syndrom som kjennetegnes av svikt i det sentrale nervesystemet i forbindelse med leversvikt. Symptomer er blant annet tretthet og forvirring som ofte forverres til koma, skjelvende hender, øye- og muskelrykninger.

manisk episode: En manisk episode kjennetegnes av et unormalt høyt stemningsleie og sterkt økt ukritisk aktivitet i minst 1 uke.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

mydriasis: Utvidet pupill.

raynauds sykdom: Kramper i perifere blodkar, spesielt i fingrene. Fører til at fingerne blir hvite og kalde. Årsaken er ukjent og det er hovedsakelig kvinner som rammes

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

sympatomimetikum: Legemiddel som virker på kroppens organer på samme måte som det sympatiske nervesystemet. For eksempel utnyttes dette i nesespray til bruk ved forkjølelse hvor virkestoffet trekker sammen blodårene i nesen, noe som fører til nedsatt opphovning og rennende nese.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.