Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 18,5 mg, 37 mg og 74 mg: Hver tablett inneh.: Lurasidonhydroklorid tilsv. lurasidon 18,6 mg, resp. 37,2 mg og 74,5 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 74 mg: Indigotin (E 132), gult jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Behandling av schizofreni hos voksne og ungdom >13 år.
Dosering
Voksne
Startdose 37 mg 1 gang daglig. Initial dosetitrering er ikke nødvendig. Lurasidon er effektivt i doser 37-148 mg 1 gang daglig. Doseøkning skal baseres på legens vurdering og observert klinisk respons. Maks. døgndose 148 mg. Pasienter på doser >111 mg 1 gang daglig og som tar pause i behandlingen i >3 dager, skal starte opp med 111 mg 1 gang daglig og titreres opp. Ved lavere doser kan pasienten starte opp igjen med tidligere dose uten opptitrering.
Ungdom >13 år
Anbefalt startdose er 37 mg 1 gang daglig. Initial dosetitrering er ikke nødvendig. Lurasidon er effektivt i doser 37-74 mg 1 gang daglig. Doseøkning skal baseres på legens vurdering og observert klinisk respons. Maks. døgndose 74 mg. Hos ungdom skal lurasidon kun forskrives av spesialist innen pediatrisk psykiatri.
Dosejustering pga. interaksjoner
I kombinasjon med moderate CYP3A4-hemmere anbefales startdose på 18,5 mg, og maks. døgndose bør ikke overskride 74 mg daglig. Dosejustering kan være nødvendig i kombinasjon med milde og moderate CYP3A4-induktorer. For kraftige CYP3A4–hemmere og -induktorer, se Kontraindikasjoner.
Bytte mellom antipsykotika
Skal skje under oppsyn av lege.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B og C) er anbefalt startdose 18,5 mg. Maks. døgndose ved moderat nedsatt leverfunksjon: 74 mg. Maks. døgndose ved alvorlig nedsatt leverfunksjon: 37 mg.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30-<50 ml/minutt), alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥15-<30 ml/minutt) og terminal nyresykdom (ClCR <15 ml/minutt), er anbefalt startdose 18,5 mg og maks. døgndose 74 mg 1 gang daglig. Bør ikke brukes ved terminal nyresykdom med mindre potensiell nytte overgår potensiell risiko og pasienten er under klinisk overvåkning.
Eldre: Eldre kan ha redusert nyrefunksjon og dosejustering kan være nødvendig, se Nedsatt nyrefunksjon. Ingen dosejustering ved normal nyrefunksjon (ClCR ≥80 ml/minutt). Forsiktighet utvises ved behandling av eldre ≥65 år med høye doser.
Administrering Tas 1 gang daglig, til samme tid. Skal tas med mat. Hvis dosen tas uten mat antas det at eksponering for lurasidon blir signifikant lavere. Samtidig inntak av grapefruktjuice skal unngås. Skal svelges hele med vann, for å maskere bitter smak.
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig inntak av sterke CYP3A4-hemmere (f.eks. boceprevir, klaritromycin, kobicistat, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, posakonazol, ritonavir, sakinavir, telaprevir, telitromycin, vorikonazol) og sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum).
Forsiktighetsregler
Forbedring av klinisk tilstand kan ta dager til uker, og pasienter bør overvåkes nøye i hele denne perioden. Selvmord: Nøye overvåkning av høyrisikopasienter anbefales, da selvmordsrelatert atferd er rapportert etter behandlingsstart eller bytte av antipsykotika. Parkinsons sykdom:Antipsykotika kan forverre parkinsonssymptomene. Legen bør derfor veie risiko opp mot nytte ved forskrivning til pasienter med Parkinsons sykdom. Ekstrapyramidale symptomer: Legemidler med dopaminreseptorantagonistiske egenskaper er forbundet med ekstrapyramidale reaksjoner inkl. rigiditet, tremor, maskelignende ansikt, dystonier, sikling, lut holdning og unormal gange. I studier med voksne schizofrenipasienter var det en økt forekomst av ekstrapyramidale symptomer etter lurasidonbehandling sammenlignet med placebo. Tardiv dyskinesi: Preparater med dopaminreseptorantagonistiske egenskaper er forbundet med induksjon av tardiv dyskinesi, karakterisert ved ufrivillige rytmiske bevegelser, særlig i tunge og/eller ansikt. Ved tegn/symptomer til tardiv dyskinesi bør seponering av alle antipsykotika, inkl. lurasidon, vurderes. Hjerte/kar-sykdom/QT-forlengelse: Forsiktighet bør utvises ved kjent hjerte-karsykdom eller forekomst av forlenget QT-intervall i familien, hypokalemi og ved samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Kramper: Forsiktighet skal utvises hos pasienter med tidligere kramper eller andre tilstander som potensielt kan senke krampeterskelen. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): MNS, kjennetegnet ved hypertermi, muskelrigiditet, autonom ustabilitet, endret bevissthet og økt kreatinfosfatasenivå i serum, er rapportert. Ytterligere tegn kan inkludere myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. I slike tilfeller skal lurasidon seponeres. Eldre med demens: Lurasidon er ikke studert hos disse. Generell dødelighet: I en metaanalyse av 17 kontrollerte kliniske studier hadde eldre med demens, behandlet med andre atypiske antipsykotika, inkl. risperidon, aripiprazol, olanzapin og kvetiapin en økt risiko for dødelighet sammenlignet med placebo. Cerebrovaskulære bivirkninger: Skal brukes med forsiktighet hos eldre med demens som har risikofaktorer for slag. Venøs tromboembolisme (VTE): VTE er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte ervervede risikofaktorer for VTE, og alle risikofaktorer bør utredes før og under behandling og forholdsregler tas. Hyperprolaktinemi: Lurasidon øker prolaktinnivået pga. antagonisme av dopamin D2-reseptorer. Pasienten bør informeres om tegn/symptomer på forhøyet prolaktin, f.eks. gynekomasti, galaktoré, amenoré og erektil dysfunksjon. Pasienten bør rådes til å søke lege hvis de opplever tegn/symptomer. Vektøkning: Er sett ved bruk av antipsykotika og overvåkning av vekt anbefales. Hyperglykemi: Sjeldne tilfeller av glukoserelaterte bivirkninger, som hyperglykemi, er sett. Klinisk overvåkning anbefales hos diabetikere og ved risiko for utvikling av diabetes mellitus. Ortostatisk hypotensjon/synkope: Lurasidon kan forårsake ortostatisk hypotensjon og overvåkning av ortostatiske vitale tegn bør vurderes hos pasienter som er utsatte for hypotensjon. Serotonergt syndrom: Samtidig administrering av lurasidon og andre serotonerge legemidler, se Interaksjoner, kan gi serotonergt syndrom. Hvis samtidig behandling er klinisk berettiget, anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsstart og doseøkning. Symptomer kan inkludere endringer i sinnstilstand, autonom instabilitet, nevromuskulære anomalier og/eller GI-symptomer. Ved mistanke om serotonergt syndrom bør dosereduksjon eller seponering overveies, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienten bør advares mot å betjene farlige maskiner, inkl. motorkjøretøy og sykkel, inntil de er relativt sikre på at lurasidon ikke påvirker dem ugunstig. Trafikksikkerhet bør vurderes hos ungdom som sykler.
Interaksjoner
Bør unngås
Lurasidon N05A E05
Apalutamid L02B B05
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjon med sterke enzyminduktorer er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Apalutamid øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Barbiturater øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjon med sterke enzyminduktorer er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Efavirenz øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjon med sterke enzyminduktorer er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Enzalutamid øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Fenytoin øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). På grunn av lang halveringstid for itrakonazol kan interaksjonen vedvare i 1-2 uker etter avsluttet behandling med itrakonazol. Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Johannesurt øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte.
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Karbamazepin øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol
A02B D12 - Rabeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D14 - Vonoprazan, amoksicillin og klaritromycin
J01F A09 - Klaritromycin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av lurasidon via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Erytromycin hemmer metabolismen i mindre grad enn klaritromycin. Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4.
J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat
J05A R14 - Darunavir og kobicistat
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat
J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat
V03A X03 - Kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid
J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av lurasidon (80 %). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Interaksjonsmekanisme
Rifampicin øker metabolismen av lurasidon via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert.
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Økt konsentrasjon av lurasidon (i størrelesesorden 8-10 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for lurasidon.
Gjensidig nedsatt effekt. Risikoen er størst ved bruk av risperidon og paliperion (som i utgangspunktet bør unngås), liten til ubetydelig ved bruk av kloapzpin og kvetiapin, og moderat ved bruk av øvrige annengngenerasjons antipsykotika.
Interaksjonsmekanisme
Annengenerasjons antipsykotika blokkerer de dopaminreseptorene som levodopa (dopamin) stimulerer (motsatte farmakodynamiske mekanismer).
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Monitorering
Pasienten følges opp nøye med tanke på forverring både av parkinson-symptomene og av de psykiske symptomene.
Legemiddelalternativer
Klozapin har praktisk talt ikke, og kvetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger.
Økt risiko for sedasjon/CNS-depresjon, fremfor alt i kombinasjon med sederende antipsykotika. Økt risiko for hypotensjon og ekstrapyramidale bivirkninger, fremfor alt ved kombinasjon med de antipsykotika der disse bivirkningene er vanligst. Mulig økt risiko for toksisitet av antipsykotika.
Brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre sentraltvirkende legemidler og alkohol. Forsiktighet anbefales ved bruk sammen med legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervallet, f.eks. antiarytmika klasse IA (f.eks. kinidin, disopyramid) og III (f.eks. amiodaron, sotalol), noen antihistaminer, noen andre antipsykotika og noen antimalariamidler (f.eks. meflokin). Bør brukes med forsiktighet sammen med andre serotonerge legemidler, f.eks. buprenorfin/opioider, MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA, grunnet økt risikoen for serotonergt syndrom, se Forsiktighetsregler. Grapefruktjuice skal unngås under behandling. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere og -induktorer er kontraindisert. Samtidig bruk av lurasidon og posakonazol (sterk CYP3A4-hemmer) ga ca. 4-5 × høyere eksponering for lurasidon. Denne effekten ble sett i opptil 2-3 uker etter avsluttet posakonazolbehandling. Samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere kan øke eksponeringen for lurasidon. Samtidig inntak av lurasidon og diltiazem (langsom frisetting), en moderat CYP3A3 hemmer, resulterte i hhv. 2,2 og 2,4 × høyere eksponering for lurasidon og den aktive metabolitten ID 14283. Bruk av diltiazemformuleringer med øyeblikkelig frisetting kan resultere i en større økning i lurasidons eksponering. Samtidig inntak av lurasidon og svake eller moderate CYP3A4-induktorer forventes å gi <2 × lavere eksponering for lurasidon og i opptil 2 uker etter seponering av svake eller moderate CYP3A4-induktorer. Når lurasidon tas samtidig med svake eller moderate CYP3A4-induktorer, er det nødvendig å overvåke effekten av lurasidon nøye og justere dosen om nødvendig. Lurasidon er et P-gp- og BCRP-substrat. Samtidig inntak av P-gp og BCRP-hemmere kan øke eksponeringen for lurasidon. Samtidig inntak av lurasidon og midazolam, et sensitivt CYP3A4-substrat, resulterte i <1,5 × høyere eksponering for midazolam. Overvåkning anbefales når lurasidon og CYP3A4-substrater som er kjent for å ha et smalt terapeutisk vindu (f.eks. astemizol, terfenadin, cisaprid, pimozid, kinidin, bepridil eller ergotalkaloider (ergotamin, dihydroergotamin)) tas samtidig. Det anses at lurasidon og digoksin kan tas samtidig. Samtidig inntak av P-gp-substratet dabigatraneteksilat kan resultere i økt plasmakonsentrasjon av dabigatran. Samtidig inntak av BCRP-substrater kan resultere i økt plasmakonsentrasjon av BCRP-substratene. Samtidig inntak av lurasidon og litium indikerer en ubetydelig effekt av litium på farmakokinetikken til lurasidon. Det er derfor ikke nødvendig med dosejustering av lurasidon ved samtidig inntak av litium. Lurasidon påvirker ikke konsentrasjonen av litium. Lurasidon kan tas sammen med orale antikonseptiva.
Graviditet, amming og fertilitet
Lurasidon
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se Antipsykotika (Link)
GraviditetIngen/begrensede data. Potensiell human risiko ukjent. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er helt nødvendig. Nyfødte eksponert for antipsykotika i 3. trimester har risiko for ekstrapyramidale bivirkninger og/eller abstinenssymptomer som agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød eller sugeproblemer. Nyfødte bør overvåkes nøye.
AmmingUtskilles i melk hos rotter. Ukjent om lurasidon eller dets metabolitter utskilles i human morsmelk. Amming skal bare vurderes dersom potensiell nytte av behandling rettferdiggjør potensiell risiko for barnet.
FertilitetDyrestudier har vist en rekke effekter på fertilitet, hovedsakelig forbundet med økning i prolaktin, som ikke anses relevant for human reproduksjon.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Forkortet PR-intervall på EKG, positiv for antistoffer mot thyreoidea, redusert ALP i blod, redusert HDL, redusert hemoglobin, redusert LDL, redusert testosteron i blod, økt ALAT, økt ASAT, økt blodglukose, økt CK i blod, økt insulin i blod, økt kolesterol i blod, økt TSH i blod, økte triglyserider
Øre
Mindre vanlige
Hyperakusi
Øye
Mindre vanlige
Akkommodasjonsforstyrrelse, tåkesyn
1Somnolens inkl. hypersomni, sedasjon og somnolens.
2Parkinsonisme inkl. tannhjulsrigiditet, ekstrapyramidale forstyrrelser, hypokinesi, parkinsonisme og tremor.
Forkortet PR-intervall på EKG, positiv for antistoffer mot thyreoidea, redusert ALP i blod, redusert HDL, redusert hemoglobin, redusert LDL, redusert testosteron i blod, økt ALAT, økt ASAT, økt blodglukose, økt CK i blod, økt insulin i blod, økt kolesterol i blod, økt TSH i blod, økte triglyserider
Øre
Hyperakusi
Øye
Akkommodasjonsforstyrrelse, tåkesyn
1Somnolens inkl. hypersomni, sedasjon og somnolens.
2Parkinsonisme inkl. tannhjulsrigiditet, ekstrapyramidale forstyrrelser, hypokinesi, parkinsonisme og tremor.
3Dystoni inkl. dystoni, okulogyr krise og torticollis.
BehandlingEgnet støttende behandling og nøye medisinsk overvåkning og monitorering bør fortsette til pasienten er restituert. Kardiovaskulær overvåkning startes omgående og bør inkludere kontinuerlig EKG. Hvis antiarytmisk behandling gis, er det teoretisk risiko for at disopyramid, prokainamid og kinidin forlenger QT-intervallet. Bretyliums alfablokkerende egenskaper kan være additive til lurasidons, noe som kan gi hypotensjon. Ved hypotensjon og sirkulatorisk kollaps gis egnet behandling. Adrenalin, dopamin eller andre sympatomimetika med betaagonistaktivitet skal ikke brukes, siden betastimulering kan forverre hypotensjon. Ved alvorlige ekstrapyramidale symptomer bør antikolinergika gis. Magetømming (etter intubasjon ved bevisstløshet), aktivt kull og laksantia vurderes. Sløvhet, kramper eller dystoniske reaksjoner kan fremkalle risiko for aspirasjon ved provosert emese.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeBlokkerer dopaminerge og monoaminerge effekter. Høy affinitet til dopaminerge D2-reseptorer og serotonerge 5-HT2A- og 5-HT7-reseptorer. Gir også partiell agonisme av 5-HT1A-reseptorer. Bindes ikke til histaminerge eller muskarine reseptorer.
AbsorpsjonCmax innen 1-3 timer. Mat øker gjennomsnittlig Cmax og AUC hhv. ca. 2-3 ganger og 1,5-2 ganger. Steady state nås innen 7 dager.
Proteinbinding99%.
FordelingGjennomsnittlig Vd 6000 liter.
Halveringstid20-40 timer. Farmakokinetikken er doseproporsjonal.
MetabolismeHovedsakelig via CYP3A4 til 2 aktive og 2 inaktive metabolitter.
UtskillelseFekal og renal (metabolitter).
Oppbevaring og holdbarhet
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
02.12.2021
Sist endret: 17.02.2022 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)