Kestine

Antihistamin.

Står ikke på WADAs dopingliste

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Ebastin 10 mg, resp. 20 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

10 og 20 mg: Allergisk rhinitt og konjunktivitt. 10 mg: Histaminutløst hudbesvær.

Reseptfri bruk: 10 mg: Behandling av allergiske nese- og øyeplager hos voksne og ungdom >12 år.

Dosering

Behandling kan fortsette til symptomene forsvinner. Erfaring med langtidsbehandling er begrenset.
Allergisk rhinitt og konjunktivitt: Voksne og ungdom >12 år: 1 tablett (10 mg) 1 gang daglig. Ved mer uttalte symptomer kan dosen ved behov økes til 20 mg daglig.
Histaminutløst hudbesvær: Voksne og ungdom >12 år: 1 tablett (10 mg) 1 gang daglig.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Bør ikke overskride 10 mg ved sterkt nedsatt leverfunksjon pga. manglende erfaring. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn <12 år: Effekt og sikkerhet er ikke undersøkt.

Administrering: Bør tas om morgenen, sammen med mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av følgende preparater pga. en farmakokinetisk interaksjon: Antimykotika av imidazoltypen (som ketokonazol eller itrakonazol), eller makrolidantibiotika (som erytromycin) eller tuberkulosemidler (som rifampicin). Preparatet inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjelden arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Hos utsatte pasienter som reagerer unormalt på ebastin, er det tilrådelig å kjenne de individuelle reaksjonene før en kjører bil eller utfører kompliserte aktiviteter da søvnighet eller svimmelhet kan oppstå.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R06A X22
Ebastin gitt sammen med enten ketokonazol eller erytromycin resulterte i økte plasmakonsentrasjoner av ebastin, og i mindre grad av carebastin, uten at dette var forbundet med noen klinisk signifikante farmakodynamiske konsekvenser. Ebastin gitt sammen med rifampicin kan medføre lavere plasmakonsentrasjon og redusert antihistamineffekt.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data på bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under graviditet.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Høy grad av proteinbinding (>97%) for både ebastin og dets hovedmetabolitt carebastin indikerer liten overgang til morsmelk. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under amming.

Fertilitet: Ingen humane fertilitetsdata foreligger.

Ebastin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Søvnighet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Dyspepsi, magesmerter, kvalme, oppkast. Hud: Utslett, urticaria, dermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser. Lever/galle: Unormale leverfunksjonsverdier (økte transaminaser, γ-GT, alkaliske fosfataser og bilirubin) hepatitis, cholestase. Hjerte/kar: Palpitasjoner, takykardi. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner (som anafylaksi og angioødem). Nevrologiske: Svimmelhet, hypestesi, dysestesi. Psykiske: Insomni, nervøsitet. Øvrige: Asteni, ødem.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: I studier utført med høye doser (opptil 100 mg daglig), er det ikke observert symptomer på overdosering.

Behandling: Ventrikkeltømming, overvåking av vitale funksjoner, inkl. EKG og symptomatisk behandling bør igangsettes.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: R06A X22

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv histamin H₁-reseptorantagonist uten antikolinerg effekt. Potenserer ikke effekten av alkohol og diazepam.

Virkningsmekanisme: Virkningen inntrer 1 time etter tablettinntak og varer >24 timer.

Absorpsjon: Ebastin absorberes raskt og omdannes nesten fullstendig gjennom first pass-metabolisme til den aktive metabolitten carebastin. T_max av aktiv metabolitt (80-100 ng/ml) nås 3-4 timer etter inntak av 10 mg ebastin. Ved gjentatt inntak av 10 mg daglig oppnås steady state av carebastin (130-160 ng/ml) innen 3-5 dager.

Proteinbinding: Både ebastin og carebastin er sterkt proteinbundet, >95%.

Fordeling: Hverken ebastin eller dets metabolitter passerer blod-hjerne-barrieren.

Halveringstid: For aktiv metabolitt er t_¹/₂ 15-19 timer. Hos pasienter med redusert lever- eller nyrefunksjon er t_¹/₂ for aktiv metabolitt 23-27 timer.

Utskillelse: >66% av stoffet utskilles i urinen, hovedsakelig som konjugerte metabolitter.

Pakninger uten resept

Tabletter 10 mg 10 stk. og 30 stk. er unntatt fra reseptplikt.

Sist endret: 18.01.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

12.02.2015

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Kestine, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
10 mg	10 stk. (blister) 022348	- -	*	F	SPC_ICON
	30 stk. (blister) 003801	Blå resept Byttegruppe	137,00 (trinnpris 77,60)	C	SPC_ICON
	30 stk. (blister, reseptfri pakn.) 033560	- -	*	F	SPC_ICON
	100 stk. (blister) 015038	Blå resept Byttegruppe	319,50 (trinnpris 152,40)	C	SPC_ICON
20 mg	30 stk. (blister) 014780	- Byttegruppe	236,50	C	SPC_ICON
20 mg	100 stk. (blister) 014825	Blå resept Byttegruppe	703,70 (trinnpris 309,90)	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som utløses av allergifremkallende substanser, vanligvis pollen. Symptomer er nesetetthet, rennede nese og nysing.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).

	Antihistaminer til systemisk bruk R06A Histamindihydroklorid L03A X14 - Histamindihydroklorid V04C L - Preparater til allergidiagnostikk Vis detaljer Situasjonskriterium I forbindelse med allergiutredning gjelder interaksjonen bare ved bruk av hudprikktester (for eksempel Soluprick) og ikke ved bruk av epikutantester (for eksempel TRUE-test). Klinisk konsekvens Nedsatt eller opphevet effekt av histamin. Interaksjonsmekanisme Motsatte farmakodynamiske effekter. Produsenten av Ceplene fraråder samtidig bruk. Produsenten av Soluprick anbefaler seponering av antihistaminer en tid på forhånd avhengig av antihistaminenes halveringstid. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Ceplene SPC Soluprick
	Ebastin R06A X22 Johannesurt Perikum Prikkperikum N06A X25 - Prikkperikum Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt karebastin (ca 85 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin). Interaksjonsmekanisme Johannesurt øker metabolismen av ebastins aktive metabolitt via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Kestine Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 – kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5. Zhou SF, Lai X. An update on clinical drug interactions with the herbal antidepressant St. John's wort. Curr Drug Metab 2008; 9: 394-409.
	Ebastin R06A X22 Rifampicin J04A B02 - Rifampicin J04A M02 - Rifampicin og isoniazid J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt karebastin (ca. 85 % i interaksjonsstudie). Interaksjonsmekanisme Rifampicin øker metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzyminduktorer. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Apalutamid L02B B05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ebastin. Legemiddelalternativer Bikalutamid induserer ikke leverenzymer. Flutamid er ikke tilstrekkelig undersøkt til å kunne si noe om påvirkning av leverenzymer. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Eleada
	Ebastin R06A X22 Barbiturater og derivater N03A A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Barbiturater øker metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Dosebehovet av ebastin vil anslagsvis være det 2-3 ganger høyere i kombinasjon med barbiturater. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger.. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymindusere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Boceprevir J05A P03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ebastin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Victrelis Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Dabrafenib L01X E23 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ebastin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Tafinlar Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Efavirenz J05A G03 - Efavirenz J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ebastin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Stocrin Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Enzalutamid L02B B04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ebastin. På grunn av den lange halveringstiden for enzalutamid kan det ta inntil en måned etter oppstart med enzalutamid før induksjonen blir maksimal og inntil en måned etter avsluttet behandling med enzalutamid før induksjonen helt forsvinner. Legemiddelalternativer Bikalutamid induserer ikke leverenzymer. Flutamid er ikke tilstrekkelig undersøkt til å kunne si noe om påvirkning av leverenzymer. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Xtandi Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Erytromycin J01F A01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin) (gjennomsnittlig 2-3 ganger i interaksjonsstudie (SPC)). Interaksjonsmekanisme Erytromycin hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin i kombinasjon med erytromycin. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Flukonazol J02A C01 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder ved dosering av flukonazol oftere enn en gang i uken, og ikke ved engangsbruk av flukonazol. Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Flukonazol hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50% reduksjon av ebastin mens flukonazolbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymhemmere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Hydantoinderivater N03A B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Fenytoin øker metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Dosebehovet av ebastin vil anslagsvis være det 2-3 ganger høyere i kombinasjon med fenytoin. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger.. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymindusere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Indinavir J05A E02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Indinavir hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin i kombinasjon med indinavir. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymhemmere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Itrakonazol J02A C02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin) (ca. 3 ganger i interaksjonsstudie). Interaksjonsmekanisme Itrakonazol hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin mens itrakonazolbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Karbamazepin N03A F01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Karbamazepin øker metabolismen av ebstin Dosetilpasning Dosebehovet av ebastin vil anslagsvis være det 2-3 ganger høyere i kombinasjon med karbamazepin. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger.. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymindusere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Ketokonazol J02A B02 Vis detaljer Situasjonskriterium Doseendring kan være påkrevet hos pasienter med lang QT-tid Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin) (ca. 1,5 ganger i interaksjonsstudie). Interaksjonsmekanisme Ketokonazol hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 30-50% reduksjon av ebastin mens ketokonazolbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Klaritromycin A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol J01F A09 - Klaritromycin Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Klaritromycin hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin i kombinasjon med klaritromycin. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Kobicistat J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat V03A X03 - Kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ebastin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Stribild Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Posakonazol J02A C04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Posakonazol hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin mens posakonazolbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt karebastin (anslagsvis 2-5 ganger basert på data med andre kraftige hemmere av CYP3A4). Interaksjonsmekanisme Ritonavir hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4. Dosetilpasning Anslagsvis 50-80 % reduksjon av ebastindosen i kombinasjon med ritonavir. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Cetirizin er et antihistamin som i begrenset grad påvirkes av enzymhemmere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Telaprevir J05A P02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastin Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av ebastin via CYP3A4 Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ebastin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Incivo Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 - kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.
	Ebastin R06A X22 Vorikonazol J02A C03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (karebastin). Interaksjonsmekanisme Vorikonazol hemmer metabolismen av ebastin og den aktive metabolitten karebastin via CYP3A4 Dosetilpasning Anslagsvis 50-80% reduksjon av ebastin mens vorikonazolbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og ebastindosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Legemiddelalternativer Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Chaikin P, et al. Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Br J Clin Pharmacol 2005;59(3):346-54. SPC Kestine Shon JH, et al. Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants. J Clin Pharmacol 2010;50(2):195-204.
	Ebastin R06A X22 Grapefruktjuice (ikke angitt) Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ebastins aktive metabolitt (basert på data med andre kraftige hemmere av CYP3A4, vil konsentrasjon av den aktive metabolitten kunne øke til inntil det dobbelte). Interaksjonsmekanisme Grapefruktjuice hemmer metabolismen av ebastins aktive metabolitt via CYP3A4. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Molden E, Spigset O. Frukt og bær - interaksjoner med legemidler. Tidsskr Nor Lægeforen 2007; 127: 3218-20. Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 – kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5.