Kestine

Antihistamin.

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Ebastin 10 mg, resp. 20 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

10 og 20 mg: Allergisk rhinitt og konjunktivitt. 10 mg: Histaminutløst hudbesvær.

Dosering

Behandling kan fortsette til symptomene forsvinner. Erfaring med langtidsbehandling er begrenset.
Allergisk rhinitt og konjunktivitt: Voksne og ungdom >12 år: 1 tablett (10 mg) 1 gang daglig. Ved mer uttalte symptomer kan dosen ved behov økes til 20 mg daglig.
Histaminutløst hudbesvær: Voksne og ungdom >12 år: 1 tablett (10 mg) 1 gang daglig.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet bør utvises ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Bør ikke overskride 10 mg ved sterkt nedsatt leverfunksjon pga. manglende erfaring. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn <12 år: Effekt og sikkerhet ikke undersøkt.

Administrering: Bør tas om morgenen, sammen med mat.

Kestine «Almirall» tabletter, filmdrasjerte 10 mg

Merking 1:	E-10
Form:	Rund
Overflateform:	Konveks
Deling:	Delestrek
Mål (lengde × bredde):	7.2x7.2 mm
Offisiell farge:	Hvit
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kestine «Almirall» tabletter, filmdrasjerte 20 mg

Merking 1:	E 20
Form:	Rund
Overflateform:	Konveks
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	9.0x9.0 mm
Offisiell farge:	Hvit
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjelden arvelig galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Hos utsatte pasienter som reagerer unormalt på ebastin, er det tilrådelig å kjenne de individuelle reaksjonene før en kjører bil eller utfører kompliserte aktiviteter da søvnighet eller svimmelhet kan oppstå.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av følgende preparater pga. farmakokinetisk interaksjon: Antimykotika av imidazoltypen (f.eks. ketokonazol eller itrakonazol), eller makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin) eller tuberkulosemidler (f.eks. rifampicin). Ebastin gitt sammen med enten ketokonazol eller erytromycin resulterte i økte plasmakonsentrasjoner av ebastin, og i mindre grad av carebastin, uten at dette var forbundet med noen klinisk signifikante farmakodynamiske konsekvenser. Ebastin gitt sammen med rifampicin kan medføre lavere plasmakonsentrasjon og redusert antihistamineffekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under graviditet.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Høy grad av proteinbinding (>97%) for både ebastin og dets hovedmetabolitt carebastin indikerer liten overgang til morsmelk. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under amming.

Fertilitet: Ingen humane fertilitetsdata foreligger.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Munntørrhet
Sjeldne	Dyspepsi, kvalme, magesmerte, oppkast
Generelle
Sjeldne	Asteni, ødem
Hjerte
Sjeldne	Palpitasjoner, takykardi
Hud
Sjeldne	Dermatitt, urticaria, utslett
Immunsystemet
Sjeldne	Overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaktisk reaksjon og angioødem)
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne	Menstruasjonsforstyrrelse
Lever/galle
Sjeldne	Hepatitt, kolestase, unormale leverfunksjonstester (transaminasestigning, økt γ-GT, økt alkalisk fosfatase og økt bilirubinnivå)
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Vanlige	Somnolens
Sjeldne	Hypoestesi, smaksforstyrrelse, svimmelhet
Psykiske
Sjeldne	Insomni, nervøsitet
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvens	Økt appetitt
Undersøkelser
Ukjent frekvens	Økt vekt

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske	Hodepine
Vanlige
Gastrointestinale	Munntørrhet
Nevrologiske	Somnolens
Sjeldne
Gastrointestinale	Dyspepsi, kvalme, magesmerte, oppkast
Generelle	Asteni, ødem
Hjerte	Palpitasjoner, takykardi
Hud	Dermatitt, urticaria, utslett
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaktisk reaksjon og angioødem)
Kjønnsorganer/bryst	Menstruasjonsforstyrrelse
Lever/galle	Hepatitt, kolestase, unormale leverfunksjonstester (transaminasestigning, økt γ-GT, økt alkalisk fosfatase og økt bilirubinnivå)
Nevrologiske	Hypoestesi, smaksforstyrrelse, svimmelhet
Psykiske	Insomni, nervøsitet
Ukjent frekvens
Stoffskifte/ernæring	Økt appetitt
Undersøkelser	Økt vekt

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: I studier utført med høye doser (opptil 100 mg daglig), er det ikke sett symptomer på overdosering.

Behandling: Ventrikkeltømming, overvåking av vitale funksjoner, inkl. EKG og symptomatisk behandling bør igangsettes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv histamin H₁-reseptorantagonist uten antikolinerg effekt. Potenserer ikke effekten av alkohol og diazepam. Virkningen inntrer 1 time etter tablettinntak og varer >24 timer.

Absorpsjon: Ebastin absorberes raskt og omdannes nesten fullstendig gjennom first pass-metabolisme til den aktive metabolitten carebastin. T_max av aktiv metabolitt (80-100 ng/ml) nås 3-4 timer etter inntak av 10 mg ebastin. Ved gjentatt inntak av 10 mg daglig oppnås steady state av carebastin (130-160 ng/ml) innen 3-5 dager.

Proteinbinding: Både ebastin og carebastin er sterkt proteinbundet, >95%.

Fordeling: Hverken ebastin eller dets metabolitter passerer blod-hjerne-barrieren.

Halveringstid: For aktiv metabolitt er t_¹/₂ 15-19 timer. Hos pasienter med redusert lever- eller nyrefunksjon er t_¹/₂ for aktiv metabolitt 23-27 timer.

Utskillelse: >66% av stoffet utskilles i urinen, hovedsakelig som konjugerte metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C (10 mg) og 30°C (20 mg). Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Kestine, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
10 mg	100 stk. (blister) 015038		Blå resept Byttegruppe	319,50 (trinnpris 152,40)	C
20 mg	100 stk. (blister) 014825		Blå resept Byttegruppe	703,70 (trinnpris 309,90)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 14.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.06.2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Allergisk rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som utløses av allergifremkallende substanser, vanligvis pollen. Symptomer er nesetetthet, rennede nese og nysing.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

Antimykotika (Antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

Dermatitt (Hudinflammasjon): Hudbetennelse.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Konjunktivitt (Øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).