Janumet

MSD

Antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B D07

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 A10B A02
Metformin
 
PNEC: 100 μg/liter
Salgsvekt: 69 271,93 kg
Miljørisko: Bruk av metformin gir lav risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Metformin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Metformin brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 15.08.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe
 A10B H01
Sitagliptin
 
PNEC: 84 μg/liter
Salgsvekt: 666,437968 kg
Miljørisko: Bruk av sitagliptin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Sitagliptin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Sitagliptin er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 11.11.2014) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg/850 mg og 50 mg/1000 mg: Hver tablett inneh.: Sitagliptinfosfatmonohydrat 50 mg, metforminhydroklorid 850 mg, resp. 1000 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Voksne pasienter med diabetes mellitus type 2: Til pasienter hvor diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med maks. dose metformin ikke gir adekvat glykemisk kontroll alene, eller til pasienter som allerede behandles med en kombinasjon av sitagliptin og metformin. Indisert i kombinasjon med et sulfonylureapreparat (dvs. en trippelkombinasjon) til pasienter hvor diett og fysisk aktivitet i tillegg til maks. dose av metformin og sulfonylureapreparatet ikke gir adekvat glykemisk kontroll. Indisert for trippel kombinasjonsbehandling med en PPARγ-agonist (f.eks. et tiazolidindion) som et supplement til pasienter hvor diett og fysisk aktivitet i tillegg til maks. dose av metformin og en PPARγ-agonist ikke gir adekvat kontroll. Også indisert i kombinasjon med insulin (dvs. trippel kombinasjonsterapi) som tillegg til diett og fysisk aktivitet for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter hvor stabil dose av insulin og metformin alene ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Dosering

Skal tilpasses hver enkelt pasient basert på pasientens pågående behandlingsregime, effekt og tolerabilitet, men dosen skal ikke overstige maks. anbefalt daglige sitagliptindose på 100 mg. Tas 2 ganger daglig i forbindelse med måltid for å redusere uønskede gastrointestinale bivirkninger forbundet med metformin. Alle pasienter skal fortsette med et anbefalt kosthold som sørger for god fordeling av karbohydratinntaket i løpet av dagen. Anbefalt dosering gjelder voksne med normal nyrefunksjon (GFR ≥90 ml/minutt). Ved nedsatt nyrefunksjon, se Spesielle pasientgrupper.
Pasienter som ikke oppnår adekvat glykemisk kontroll med metformin alene: Vanlig startdose: Sitagliptin 50 mg 2 ganger daglig (100 mg total daglig dose) i tillegg til metformindosen som allerede tas.
Pasienter som allerede kombinerer sitagliptin og metformin: Startdosen skal tilsvare sitagliptin- og metformindosen som allerede tas.
Pasienter som ikke oppnår adekvat glykemisk kontroll med kombinasjonsterapi med maks. dose metformin og sulfonylureapreparat: Dosen skal tilsvare sitagliptin 50 mg 2 ganger daglig (100 mg total daglig dose) og metformindose lik den som allerede tas. I kombinasjon med sulfonylureapreparat kan det være nødvendig å redusere dosen av sulfonylureapreparatet for å redusere risiko for hypoglykemi.
Pasienter som ikke er adekvat kontrollert med kombinasjonsterapi med maks. dose metformin og en PPARγ-agonist: Dosen skal tilsvare sitagliptin 50 mg 2 ganger daglig (100 mg total daglig dose) og metformindose lik den som allerede tas.
Pasienter som ikke er adekvat kontrollert med kombinasjonsterapi med insulin og høyest tolererte dose metformin: Dosen skal tilsvare 50 mg sitagliptin 2 ganger daglig (100 mg total daglig dose) og en dose metformin lik den dosen som allerede er tatt. Når Janumet gis i kombinasjon med insulin, kan det være nødvendig å redusere dosen av insulin for å redusere risikoen for hypoglykemi.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Skal ikke gis ved nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: GFR bør måles før behandlingsstart og deretter minst 1 gang årlig. Ved økt risiko for ytterligere nedsatt nyrefunksjon og hos eldre, bør nyrefunksjonen undersøkes hyppigere, f.eks. hver 3.-6. måned. Maks. daglig dose metformin bør helst fordeles på 2-3 daglige doser. Ved GFR <60 ml/minutt bør faktorer som kan øke risikoen for laktacidose vurderes før behandlingsstart med metformin. Dersom ingen passende styrke av Janumet er tilgjengelig, bør enkeltkomponenter brukes i stedet for fastdose-kombinasjonen.

GFR (ml/minutt)

Metformin

Sitagliptin

60-89

Maks. 3000 mg/dag. Dosereduksjon kan vurderes
iht. sviktende nyrefunksjon.

Maks. 100 mg/dag.

50-59

Maks. 2000 mg/dag. Startdosen skal ikke være >1000 mg.

Maks. 100 mg/dag.

45-49

Maks. 2000 mg/dag. Startdosen skal ikke være >1000 mg.

Maks. 50 mg/dag.

30-44

Maks. 1000 mg/dag. Startdosen skal ikke være >500 mg.

Maks. 50 mg/dag.

<30

Kontraindisert.

Maks. 25 mg/dag.

Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Ingen data. Eldre: Skal brukes med forsiktighet. Monitorering av nyrefunksjonen er nødvendig for å forhindre metforminrelatert laktacidose, spesielt hos eldre.
Administrering: Tas 2 ganger daglig i forbindelse med mat for å redusere risikoen for uønskede gastrointestinale bivirkninger forbundet med metformin. Bør ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Enhver type akutt metabolsk acidose, diabetisk prekoma. Alvorlig nyresvikt (GFR <30 ml/minutt). Akutte tilstander som kan påvirke nyrefunksjonen, f.eks. dehydrering, alvorlige infeksjoner, sjokk og intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler. Akutt eller kronisk lidelse som kan medføre vevshypoksi, f.eks. hjerte- eller respirasjonssvikt, nylig hjerteinfarkt og sjokk. Nedsatt leverfunksjon. Akutt alkoholforgiftning eller alkoholisme. Amming.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes mellitus type 1 eller ved behandling av diabetisk ketoacidose. Akutt pankreatitt: Bruk av DPP-4-hemmere er satt i sammenheng med risiko for utvikling av akutt pankreatitt. Pasienten må informeres om karakteristiske symptomer på akutt pankreatitt: Vedvarende alvorlige magesmerter. Etter avsluttet behandling med sitagliptin (med eller uten støttebehandling) er det observert at pankreatitt går over, men veldig sjeldne tilfeller av nekrotiserende eller blødende pankreatitt og/eller død er rapportert. Mistenkes pankreatitt må behandling med Janumet og andre potensielt mistenkte legemidler avsluttes. Hvis akutt pankreatitt bekreftes, skal behandlingen med Janumet ikke gjenopptas. Forsiktighet bør utvises ved pankreatitt i anamnesen. Laktacidose: Forekommer oftest ved akutt forverring av nyrefunksjonen eller ved kardiorespiratorisk sykdom eller sepsis. Metforminakkumulering oppstår ved akutt forverring av nyrefunksjonen, og øker risikoen for laktacidose. Ved ev. dehydrering bør preparatet seponeres midlertidig og helsepersonell kontaktes. Oppstart av behandling med legemidler som kan gi akutt svekket nyrefunksjon (som antihypertensiver, diuretika og NSAID), skal skje med forsiktighet hos pasienter behandlet med metformin. Andre risikofaktorer for laktacidose er høyt alkoholinntak, leverinsuffisiens, utilstrekkelig kontrollert diabetes, ketose, langvarig faste og enhver tilstand forbundet med hypoksi, samt samtidig bruk av legemidler som kan gi laktacidose. Pasient og/eller omsorgsperson skal informeres om risikoen for laktacidose. Ved mistanke om symptomer på laktacidose skal preparatet seponeres og medisinsk hjelp oppsøkes umiddelbart. Diagnostiske laboratoriefunn er nedsatt pH i blodet (<7,35), økt laktatnivå i plasma (>5 mmol/liter) og økt aniongap og laktat/pyruvat-forhold. Endring i klinisk status hos pasienter med tidligere kontrollert diabetes type 2: Pasienter med tidligere kontrollert diabetes type 2 som får unormale laboratorieresultater eller klinisk sykdom (spesielt vage og vanskelig definerbare tilstander), skal undersøkes umiddelbart for ketoacidose eller laktacidose. Laboratorieundersøkelsene bør omfatte serumelektrolytter og ketoner, blodsukker og, ved indikasjon, pH i blodet, laktat-, pyruvat- og metforminnivåer. Ved acidose i en eller annen form, skal preparatet seponeres umiddelbart, og egnet behandling må innledes. Hypoglykemi: Bruk i kombinasjon med sulfonylureapreparat eller insulin, kan gi økt risiko for hypoglykemi. Reduksjon av dosen av sulfonylureapreparatet eller insulin kan være nødvendig. Overfølsomhetsreaksjoner: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner er rapportert ved bruk av sitagliptin, inkl. anafylaksi, angioødem og eksfoliativ dermatitt inkl. Stevens-Johnsons syndrom. Reaksjonene inntraff i løpet av de første 3 månedene etter behandlingsstart og i noen tilfeller etter 1. dose. Ved mistanke om overfølsomhetsreaksjon avsluttes behandlingen, andre potensielle årsaker vurderes, og alternativ behandling initieres. Bulløs pemfigoid er rapportert ved bruk av DDP-4-hemmere. Seponeres ved mistanke om bulløs pemfigoid. Kirurgi: Behandlingen må seponeres før kirurgi under generell, spinal eller epidural anestesi. Kan startes opp igjen tidligst 48 timer etter inngrepet eller etter gjenopptatt peroral ernæring, forutsatt at nyrefunksjonen er undersøkt på nytt og funnet å være stabil. Jodholdige kontrastmidler: I.v. administrering av jodholdige kontrastmidler kan føre til kontrastindusert nefropati, som kan medføre metforminakkumulering og økt risiko for laktacidose. Janumet skal seponeres før avbildningsprosedyren eller idet den skal utføres, og ikke startes opp igjen før minst 48 timer etter prosedyren, forutsatt at nyrefunksjonen er undersøkt på nytt og funnet å være stabil. Bilkjøring og betjening av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet og søvnighet, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner. Pasientene må også advares om risikoen for hypoglykemi når Janumet brukes samtidig med sulfonylureapreparater eller med insulin.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B D07
Alkohol bør unngås, da alkoholforgiftning er forbundet med økt risiko for laktacidose. Spesielt gjelder dette ved faste, under-/feilernæring eller nedsatt leverfunksjon. Ved bruk av jodholdige kontrastmidler, se Forsiktighetsregler. Nyrefunksjonen må overvåkes nøye ved oppstart eller bruk sammen med NSAID, inkl. selektive COX-2-hemmere, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og diuretika (spesielt loop-diuretika). Metformin kan interagere med kationiske legemidler som elimineres via renal tubulær sekresjon (f.eks. cimetidin) ved å konkurrere om felles tubulære transportsystemer i nyrene. Nøye monitorering av glykemisk kontroll, dosejustering innenfor anbefalt doseområde og endring i diabetesbehandling bør vurderes ved samtidig bruk. Glukokortikoider (systemiske og lokale), β2-agonister og diuretika har hyperglykemisk effekt. Pasienten må informeres og blodsukkermonitorering utføres oftere, særlig ved behandlingsstart. ACE-hemmere kan senke blodsukkernivået. Om nødvendig justeres dosen av antihyperglykemisk legemiddel under behandling med ACE-hemmere og ved seponering av disse. Klinisk relevante interaksjoner med P-gp-hemmere forventes ikke. Det er mulig at potente CYP3A4-hemmere kan endre farmakokinetikken til sitagliptin ved alvorlig redusert nyrefunksjon eller terminal nyresvikt. Sitagliptin gir ikke klinisk relevante endringer i farmakokinetikken til metformin, glibenklamid, simvastatin, rosiglitazon, warfarin eller perorale antikonseptiva, noe som viser liten tilbøyelighet til å forårsake interaksjoner med substrater av CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 og organisk kationtransportør (OCT). Sitagliptin gir en liten økning i plasmakonsentrasjonen for digoksin. Ingen dosejustering av digoksin anbefales, men pasienter med risiko for digoksinforgiftning bør monitoreres ved samtidig bruk.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ikke tilstrekkelige data ved bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye sitagliptindoser. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos dyr. Bør ikke brukes av ammende.
Fertilitet: Dyredata tyder på at behandling med sitagliptin ikke har noen effekt på mannlig eller kvinnelig fertilitet. Humane data mangler.
Metformin|Sitagliptin

Bivirkninger

Kombinasjon sitagliptin og metformin: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, flatulens, oppkast. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse, smerter i øvre abdomen. Nevrologiske: Somnolens. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Akutt pankreatitt, dødelig og ikke-dødelig blødende og nekrotiserende pankreatitt. Hud: Pruritus, angioødem, utslett, urticaria, kutan vaskulitt, grov avskalling av huden, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, bulløs pemfigoid. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi. Luftveier: Interstitiell lungesykdom. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi, smerter i ekstremiteter, ryggsmerter, artropati. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon, akutt nyresvikt.Bivirkninger sett hyppigere ved kombinasjon med andre antidiabetika: Kombinasjon med sulfonylurea eller insulin: Svært vanlige (≥1/10): Hypoglykemi. Kombinasjon med sulfonylurea: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Forstoppelse. Kombinasjon med insulin: Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Tørr munn. Nevrologiske: Hodepine. Kombinasjon med pioglitazon: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Perifert ødem. Sitagliptin monoterapi: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Infeksiøse: Infeksjoner i øvre luftveier, nasofaryngitt. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse. Nevrologiske: Svimmelhet. Metformin monoterapi: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinale symptomer (hyppigst ved behandlingsstart) som kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og manglende matlyst. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Metallsmak i munnen. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Urticaria, erytem, pruritus. Lever/galle: Leverfunksjonslidelser, hepatitt. Stoffskifte/ernæring: Laktacidose, vitamin B12-mangel.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring med doser >800 mg. Ved sitagliptindoser opptil 600 mg pr. dag i 10 dager og 400 mg pr. dag i opptil 28 dager er det ikke sett doseavhengig klinisk bivirkning.
Behandling: Vanlige støttetiltak, f.eks. fjerning av uabsorbert materiale fra fordøyelseskanalen, klinisk monitorering (inkl. EKG) og ev. iverksetting av støttebehandling hvis nødvendig. Sitagliptin dialyseres bare i liten grad. Forlenget hemodialyse kan vurderes hvis dette anses klinisk egnet. En stor metforminoverdose (eller konstatert risiko for laktacidose) kan føre til laktacidose som krever sykehusbehandling. Den mest effektive metoden for eliminering av laktat og metformin er hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For metformin A10B A02 og sitagliptin A10B H01

Egenskaper

Klassifisering: Kombinasjon av 2 antihyperglykemiske midler med komplementær virkningsmekanisme: Sitagliptinfosfat, en potent og svært selektiv dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4)-hemmer, og metforminhydroklorid, et biguanid.
Virkningsmekanisme: Hindrer hydrolysering av inkretinhormoner via enzymet DPP-4, og øker derved plasmakonsentrasjonene av de aktive formene av inkretinhormonene, glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropt peptid (GIP). Ved normale eller forhøyede blodsukkernivåer øker GLP-1 og GIP-insulinsyntesen og frigjøringen av insulin. I tillegg senker GLP-1 glukagonsekresjonen. Når blodsukkernivået er lavt, sees ingen stimulering av insulinfrigjøring eller suppresjon av glukagonsekresjonen. Gir signifikant reduksjon i hemoglobin A1C (HbA1C) og fastende og postprandial glukose (PPG) uten økning av kroppsvekt. Metformin: Kan virke via 3 mekanismer: Reduserer leverens glukoseproduksjon ved å hemme glukoneogenesen og glykogenolysen. Øker følsomheten for insulin og forbedrer perifert glukoseopptak og utnyttelsen av glukose i musklene. Reduserer glukoseabsorpsjon fra tarmen. Metformin stimulerer intracellulær glykogensyntese ved å påvirke glykogensyntetase og øker transportkapasiteten for spesifikke typer membranglukosetransportører (GLUT-1 og GLUT-4). Reduserer både basalt og postprandialt blodsukkernivå. Stimulerer ikke insulinsekresjonen og fremkaller derfor ikke hypoglykemi.
Absorpsjon: Sitagliptin: Absorberes raskt. Median Tmax etter 1-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet 87%. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. AUC dobles ved moderat nyresvikt og firedobles ved alvorlig nyresvikt og for pasienter med terminal nyresykdom på hemodialyse. Metformin: Mettet og ufullstendig. Absorberes raskt. Tmax innen 2,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet av 500 mg er 50-60%. Ikke-fraksjonert fraksjon i feces: 20-30%. Mat reduserer graden av og forsinker absorpsjonen (40% lavere Cmax, 25% av AUC, 35 minutter forlengelse av tiden for Tmax). Klinisk relevans er ukjent.
Proteinbinding: Sitagliptin: 38%. Metformin: Ubetydelig.
Fordeling: Vd: Sitagliptin ca. 198 liter, metformin 63-276 liter.
Halveringstid: Sitagliptin: Ca. 12,4 timer. Metformin: Ca. 6,5 timer. Antatt ikke-lineær absorpsjonsfarmakokinetikk. Steady state-plasmakonsentrasjon ved anbefalt dosering og doseringsintervall nås innen 24-48 timer og er vanligvis <1 µg/ml.
Metabolisme: Sitagliptin: Begrenset. Hovedsakelig via CYP3A4 med bidrag fra CYP2C8. Akkumuleres minimalt etter gjentatte doser. Metformin: Utskilles uomdannet i urinen. Ingen metabolitter er påvist hos mennesker.
Utskillelse: Sitagliptin: 79% uendret i urinen. Involverer aktiv tubulær sekresjon. Renal clearance 350 ml/minutt. Metformin: Renal clearance er >400 ml/minutt, som indikerer utskillelse ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Ved nedsatt nyrefunksjon er renal clearance redusert i forhold til clearance av kreatinin, og dermed er eliminasjonstiden forlenget, noe som fører til økt metforminnivå i plasma.

Sist endret: 22.08.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

09.06.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Janumet, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg/850 mg56 stk. (blister)
143609
Blå resept
Byttegruppe
417,50CSPC_ICON
2 × 98 stk. (blister)
028110
Blå resept
Byttegruppe
1353,50CSPC_ICON
50 mg/1000 mg56 stk. (blister)
143631
Blå resept
Byttegruppe
418,90CSPC_ICON
2 × 98 stk. (blister)
028121
Blå resept
Byttegruppe
1358,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cox (cyklooksygenase): (COX: cyklooksygenase) Et enzym i kroppen som kan danne stoffer som øker smerte, feber og betennelse. Cyklooksygenase finnes i to former, COX-1 og COX-2. COX-1 danner også stoffer som beskytter magens slimhinne og som er nødvendig for å stoppe blødninger. COX-2 oppstår hovedsakelig ved betennelse. COX-enzymer hemmes av mange vanlige smertestillende legemidler.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

erytem: Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

intravaskulær (intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nefropati: Fellesbetegnelse på sykdommer i nyrene.

pemfigoid: Sykdom med blemmedannelse i huden.

sepsis (blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

somnolens: Sykelig søvnighet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.