Ipstyl Autogel

Syntetisk somatostatinanalog.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 60 mg, 90 mg og 120 mg: 1 ferdigfylt sprøyte inneh.: Lanreotidacetat tilsv. lanreotid 60 mg, resp. 90 mg og 120 mg, konsentrert eddiksyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.

Indikasjoner

Akromegali når kirurgisk behandling, stråling eller dopaminagonister har gitt utilfredsstillende effekt på symptomer og tilfredsstillende reduksjon av plasmanivået av veksthormon (GH) og IGF-1. Akromegali når kirurgisk behandling og/eller stråling ikke er et alternativ. Behandling av gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer (GEP-NET), grad 1 og visse tumorer av grad 2 (Ki67 indeks opptil 10%), i midgut, pankreas eller av ukjent opphav, med unntak av primærtumor i hindgut, hos voksne med inoperabel lokalavansert eller metastaserende sykdom. Symptomer ved tumorer, primært karsinoider, i det gastroenteropankreatiske endokrine system.

Dosering

Akromegali og behandling av symptomer assosiert med tumorer, primært karsinoider, i det gastroenteropankreatiske endokrine system: Initialt gis 1 injeksjon (60 mg) hver 28. dag. Dosen kan varieres iht. pasientens reaksjon (vurdert ift. symptomatologi og/eller biokjemisk effekt) eller ut fra pasientens ev. erfaringer med somatostatinanaloger. Full terapeutisk kontroll ved akromegali anses som oppnådd når GH er <1 ng/ml, IGF-1 er normalisert og/eller symptomene er eliminert. Det er da mulig å redusere dosen. Pasienter som er godt kontrollerte på en somatostatinanalog kan behandles med lanreotid 120 mg hver 42.-56. dag.
Behandling av gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer, grad 1 og visse tumorer av grad 2 (Ki67 indeks opptil 10%), i midgut, pankreas eller av ukjent opphav, med unntak av primærtumor i hindgut, hos voksne pasienter med inoperabel lokalavansert eller metastaserende sykdom: Anbefalt dose er 1 injeksjon (120 mg) hver 28. dag. Behandlingen bør fortsette så lenge som nødvendig for å oppnå tumorkontroll.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende data. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.

Tilberedning/Håndtering: Bruksferdig oppløsning i ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning, se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Tas ut av kjøleskapet 30 minutter før injisering. Kun til engangsbruk. Skal ikke brukes dersom den laminerte posen er skadet eller åpnet.

Administrering: Bør injiseres av helsepersonell. Injiseres dypt s.c. i glutealregionen, se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Injeksjonen skal settes nøyaktig etter denne bruksanvisningen. Nålen føres raskt inn i full lengde og vinkelrett på huden, på øvre, ytre kvadrant av setet eller øverst på lårets ytterside. Injeksjonsstedet bør varieres mellom venstre og høyre side. Uavhengig av injeksjonssted bør huden ikke klypes sammen. Pasienter som får faste doser kan få opplæring i å sette injeksjonen selv, eller få en annen opplært person til å gjøre dette. Dette bør avgjøres av helsepersonell. Ved selvinjeksjon bør injeksjonen settes øverst på lårets ytterside.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, somatostatin eller beslektede peptider.

Forsiktighetsregler

Kan redusere galleblæremotiliteten og gi gallestein, pasienten bør monitoreres regelmessig. Kolecystektomi kan kreves ved gallestein med komplikasjoner som kolecystitt, kolangitt og pankreatitt. Seponeres ved mistanke om gallesteinskomplikasjoner, og passende behandling gis. Hemmer insulin- og glukagonfrigjøring. Hypo- eller hyperglykemi kan derfor forekomme. Blodsukkerkonsentrasjon bør følges når behandling startes eller dosen endres. Diabetesbehandling justeres ved behov. Liten reduksjon i thyreoideafunksjon er sett ved akromegali, men klinisk hypotyreoidisme er sjeldent. Thyreoideafunksjonstest anbefales hvis klinisk indisert. Lanreotid kan gi nedsatt hjertefrekvens uten å føre til bradykardi hos pasienter uten underliggende hjerteproblemer. Ved hjertelidelser før behandlingsstart kan sinusbradykardi oppstå. Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart ved bradykardi. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved ev. svimmelhet bør pasienten ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan redusere intestinal absorpsjon av andre legemidler som gis samtidig, inkl. ciklosporin. Dosejustering av ciklosporin kan derfor være nødvendig. Interaksjoner med sterkt proteinbundne legemidler er lite sannsynlig. Samtidig bruk av somatostatinanaloger og bromokriptin kan øke tilgjengeligheten av bromokriptin. Samtidig bruk av legemidler som induserer bradykardi (f.eks. betablokkere) kan ha additiv effekt på svakt redusert hjerterytme, og dosejustering kan derfor være nødvendig. Somatostatinanaloger kan redusere metabolsk clearance av forbindelser som metaboliseres via CYP450-enzymer. Andre legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A4, og med lav terapeutisk indeks (f.eks. kinidin og terfenadin), bør derfor brukes med forsiktighet.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Skal kun brukes hvis strengt nødvendig.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Skal utvises forsiktighet ved bruk.

Fertilitet: Redusert fertilitet sett hos hunnrotter ved nivåer som er høyere enn de som oppnås ved terapeutiske humane doser.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Abdominalsmerte, diaré, løs avføring¹
Vanlige	Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, steatoré²
Mindre vanlige	Misfarging av feces¹
Ukjent frekvens	Pankreatitt
Generelle
Vanlige	Asteni, fatigue, reaksjoner på injeksjonsstedet (smerte, klump, indurasjon, nodul, pruritus)
Hjerte
Vanlige	Sinusbradykardi¹
Hud
Vanlige	Alopesi, hypotrikose¹
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet)
Infeksiøse
Ukjent frekvens	Abscess på injeksjonsstedet
Kar
Mindre vanlige	Hetetokter¹
Lever/galle
Svært vanlige	Gallestein
Vanlige	Biliær dilatasjon¹
Ukjent frekvens	Kolangitt, kolecystitt
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Muskel-skjelettsmerter², myalgi²
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine, letargi², svimmelhet
Psykiske
Mindre vanlige	Insomni¹
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Diabetes mellitus, hyperglykemi, hypoglykemi, redusert appetitt²
Undersøkelser
Vanlige	Redusert vekt, reduserte pankreasenzymer², unormal ALAT¹, unormal ASAT¹, økt ALAT¹, økt HbA1c¹, økt mengde bilirubin i blod¹, økt mengde glukose i blod¹
Mindre vanlige	Redusert mengde natrium i blod¹, unormale mengder bilirubin i blod¹, økt ASAT¹, økt mengde alkalisk fosfatase i blod¹

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, diaré, løs avføring¹
Lever/galle	Gallestein
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, steatoré²
Generelle	Asteni, fatigue, reaksjoner på injeksjonsstedet (smerte, klump, indurasjon, nodul, pruritus)
Hjerte	Sinusbradykardi¹
Hud	Alopesi, hypotrikose¹
Lever/galle	Biliær dilatasjon¹
Muskel-skjelettsystemet	Muskel-skjelettsmerter², myalgi²
Nevrologiske	Hodepine, letargi², svimmelhet
Stoffskifte/ernæring	Diabetes mellitus, hyperglykemi, hypoglykemi, redusert appetitt²
Undersøkelser	Redusert vekt, reduserte pankreasenzymer², unormal ALAT¹, unormal ASAT¹, økt ALAT¹, økt HbA1c¹, økt mengde bilirubin i blod¹, økt mengde glukose i blod¹
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Misfarging av feces¹
Kar	Hetetokter¹
Psykiske	Insomni¹
Undersøkelser	Redusert mengde natrium i blod¹, unormale mengder bilirubin i blod¹, økt ASAT¹, økt mengde alkalisk fosfatase i blod¹
Ukjent frekvens
Gastrointestinale	Pankreatitt
Immunsystemet	Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet)
Infeksiøse	Abscess på injeksjonsstedet
Lever/galle	Kolangitt, kolecystitt

¹Sett ved akromegali.

²Sett ved GEP-NET.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Oktapeptidanalog av naturlig somatostatin.

Virkningsmekanisme: Hemmer i likhet med somatostatin forskjellige endokrine, nevroendokrine, eksokrine og parakrine funksjoner. Har høy affinitet til humane somatostatinreseptorer (SSTR) 2 og 5, og redusert affinitet til humane SSTR 1, 3 og 4. Aktiviteten via SSTR 2 og 5 er hovedmekanismen som anses som ansvarlig for inhibering av veksthormon. Lanreotid er mer aktivt enn naturlig somatostatin og har lengre virkningstid. Har som somatostatin en generell virkning mot eksokrin sekresjon. Hemmer basal sekresjon av motilin, «gastric inhibitory peptide» (GIP) og pankreatisk polypeptid, men har ingen signifikant effekt på fastende sekretin- eller gastrinsekresjon. Senker nivåene av plasma kromogranin A- og urin-5-HIAA (5-hydroksyindoleddiksyre) ved GEP-NET og forhøyede nivåer av disse tumormarkørene. Hemmer måltidsindusert økning i blodgjennomstrømning i øvre mesenteriske arterie og portåren i betydelig grad. Reduserer prostaglandin E1-stimulert sekresjon av vann, natrium, kalium og klorid fra øvre del av tynntarmen betydelig. Reduserer prolaktinnivåer hos pasienter med akromegali som behandles over lang tid.

Absorpsjon: Etter dyp s.c. injeksjon av 60 mg, 90 mg og 120 mg hos akromegalipasienter er gjennomsnittlig C_max hhv. 1,6, 3,5 og 3,1 ng/ml etter hhv. 6, 6 og 24 timer. Steady state-serumkonsentrasjon nås gjennomsnittlig etter 4 injeksjoner hver 4. uke. Etter gjentatt dosering hver 4. uke er gjennomsnittlige C_max ved steady state 3,8, 5,7 og 7,7 ng/ml for hhv. 60, 90 og 120 mg. Gjennomsnittlige C_min er 1,8, 2,5 og 3,8 ng/ml. Fluktuasjonsindeksen (peak/trough) er 81-108%. Lineær farmakokinetisk frigjøringsprofil ble sett etter dyp s.c. administrering hos akromegalipasienter. Hos GEP-NET-pasienter sees rask initial frisetting etter en enkelt injeksjon på 120 mg, med gjennomsnittlig C_max på 7,49 ± 7,58 ng/ml i løpet av 1. dag. Steady-state konsentrasjon oppnås etter 5 injeksjoner à 120 mg hver 28. dag. Gjennomsnittlig C_max ved steady-state er 13,9 ± 7,44 ng/ml. Gjennomsnittlig C_min er 6,56 ± 1,99 ng/ml. Absolutt biotilgjengelighet er 73,4, 69 og 78,4% hos friske frivillige.

Fordeling: Begrenset ekstravaskulær distribusjon etter i.v. administrering hos friske frivillige, med Vd_ss på 16,1 liter.

Halveringstid: Terminal t_¹/₂ ved s.c. administrering av 60, 90 og 120 mg hos friske frivillige er hhv. 23,3, 27,4 og 30,1 dager. Etter i.v. administrering hos friske frivillige er total clearance 23,7 liter/time, terminal t_¹/₂ 1,14 timer og «mean residence time» 0,68 timer. Ved GEP-NET: Gjennomsnittlig tilsynelatende t_¹/₂ er 49,8 ± 28 dager.

Utskillelse: <5% utskilles i urin og <0,5% gjenfinnes uendret i feces. Indikerer en viss biliær utskillelse.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i originalpakningen for å beskytte mot lys. Brukes umiddelbart etter at posen er åpnet. Laminert pose kan legges tilbake til kjøleskap etter uttak og brukes senere, forutsatt at antall temperaturavvik ikke overskrider 3 ganger, og at legemidlet ikke har vært oppbevart >24 timer ved høyst 40°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Ipstyl Autogel, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
60 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007337	H-resept -	8306,20	C
90 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007363	H-resept -	10702,90	C
120 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007360	H-resept Byttegruppe	13569,40	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 21.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.10.2019

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Abscess (Byll, Abscessdannelse, Bylldannelse): Avgrenset infeksjon som gir bylldannelse i vevet. Som regel infeksjon med bakterier. Byllen fylles med puss, som består av vevsrester, bakterier og hvite blodceller.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Akromegali: Sykdom som manifesterer seg ved at hender, føtter og ulike deler av ansiktet forstørres. Tilstanden skyldes vanligvis en godartet svulst i hypofysen i hjernen, hvor produksjonen av veksthormon skjer. Svulsten fører til økt produksjon av veksthormon.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP450 (Cytokrom P-450, CYP): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gallestein (Kolelitiasis, Cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

HbA1c: HbA1c er en langtidsprøve som gjenspeiler det gjennomsnittlige blodsukkeret de siste 6-8 uker før prøvetakingen. Man måler den andel hemoglobin som har bundet sukker til seg. Norge gikk over til ny skala for HbA1c (fra % til mmol/mol) 30. september 2018. Konverteringskalkulator finnes på www.noklus.no

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hypoglykemi (Lavt blodsukker, Føling, Insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypotyreoidisme (Hypotyreose, Lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

S.c. (Subkutan, Subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.