INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 60 mg, 90 mg og 120 mg: 1 ferdigfylt sprøyte inneh.: Lanreotidacetat tilsv. lanreotid 60 mg, resp. 90 mg og 120 mg, konsentrert eddiksyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Akromegali når kirurgisk behandling, stråling eller dopaminagonister har gitt utilfredsstillende effekt på symptomer og tilfredsstillende reduksjon av plasmanivået av veksthormon (GH) og IGF-1. Akromegali når kirurgisk behandling og/eller stråling ikke er et alternativ. Behandling av gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer (GEP-NET), grad 1 og visse tumorer av grad 2 (Ki67 indeks opptil 10%), i midgut, pankreas eller av ukjent opphav, med unntak av primærtumor i hindgut, hos voksne med inoperabel lokalavansert eller metastaserende sykdom. Symptomer ved tumorer, primært karsinoider, i det gastroenteropankreatiske endokrine system.Dosering
Akromegali og behandling av symptomer assosiert med tumorer, primært karsinoider, i det gastroenteropankreatiske endokrine system: Initialt gis 1 injeksjon (60 mg) hver 28. dag. Dosen kan varieres iht. pasientens reaksjon (vurdert ift. symptomatologi og/eller biokjemisk effekt) eller ut fra pasientens ev. erfaringer med somatostatinanaloger. Full terapeutisk kontroll ved akromegali anses som oppnådd når GH er <1 ng/ml, IGF-1 er normalisert og/eller symptomene er eliminert. Det er da mulig å redusere dosen. Pasienter som er godt kontrollerte på en somatostatinanalog kan behandles med lanreotid 120 mg hver 42.-56. dag.Behandling av gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer, grad 1 og visse tumorer av grad 2 (Ki67 indeks opptil 10%), i midgut, pankreas eller av ukjent opphav, med unntak av primærtumor i hindgut, hos voksne pasienter med inoperabel lokalavansert eller metastaserende sykdom: Anbefalt dose er 1 injeksjon (120 mg) hver 28. dag. Behandlingen bør fortsette så lenge som nødvendig for å oppnå tumorkontroll.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende data. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Bruksferdig oppløsning i ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning, se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Tas ut av kjøleskapet 30 minutter før injisering. Kun til engangsbruk. Skal ikke brukes dersom den laminerte posen er skadet eller åpnet.
Administrering: Bør injiseres av helsepersonell. Injiseres dypt s.c. i glutealregionen, se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Injeksjonen skal settes nøyaktig etter denne bruksanvisningen. Nålen føres raskt inn i full lengde og vinkelrett på huden, på øvre, ytre kvadrant av setet eller øverst på lårets ytterside. Injeksjonsstedet bør varieres mellom venstre og høyre side. Uavhengig av injeksjonssted bør huden ikke klypes sammen. Pasienter som får faste doser kan få opplæring i å sette injeksjonen selv, eller få en annen opplært person til å gjøre dette. Dette bør avgjøres av helsepersonell. Ved selvinjeksjon bør injeksjonen settes øverst på lårets ytterside.
Forsiktighetsregler
Kan redusere galleblæremotiliteten og gi gallestein, pasienten bør monitoreres regelmessig. Kolecystektomi kan kreves ved gallestein med komplikasjoner som kolecystitt, kolangitt og pankreatitt. Seponeres ved mistanke om gallesteinskomplikasjoner, og passende behandling gis. Hemmer insulin- og glukagonfrigjøring. Hypo- eller hyperglykemi kan derfor forekomme. Blodsukkerkonsentrasjon bør følges når behandling startes eller dosen endres. Diabetesbehandling justeres ved behov. Liten reduksjon i thyreoideafunksjon er sett ved akromegali, men klinisk hypotyreoidisme er sjeldent. Thyreoideafunksjonstest anbefales hvis klinisk indisert. Lanreotid kan gi nedsatt hjertefrekvens uten å føre til bradykardi hos pasienter uten underliggende hjerteproblemer. Ved hjertelidelser før behandlingsstart kan sinusbradykardi oppstå. Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart ved bradykardi. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved ev. svimmelhet bør pasienten ikke kjøre bil eller bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrensede data. Skal kun brukes hvis strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Skal utvises forsiktighet ved bruk.
Fertilitet: Redusert fertilitet sett hos hunnrotter ved nivåer som er høyere enn de som oppnås ved terapeutiske humane doser.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Abdominalsmerter, diaré, løs avføring1 |
Vanlige | Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, steatoré2 |
Mindre vanlige | Misfarging av feces1 |
Ukjent frekvens | Pankreatitt |
Generelle | |
Vanlige | Asteni, fatigue, reaksjoner på injeksjonsstedet (smerte, klump, indurasjon, nodul, pruritus) |
Hjerte | |
Vanlige | Sinusbradykardi1 |
Hud | |
Vanlige | Alopesi, hypotrikose1 |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet) |
Infeksiøse | |
Ukjent frekvens | Abscess på injeksjonsstedet |
Kar | |
Mindre vanlige | Hetetokter1 |
Lever/galle | |
Svært vanlige | Gallestein |
Vanlige | Galleveisdilatasjon1 |
Ukjent frekvens | Kolangitt, kolecystitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Muskel-skjelettsmerter2, myalgi2 |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, letargi2, svimmelhet |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Insomni1 |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Diabetes mellitus, hyperglykemi, hypoglykemi, redusert appetitt2 |
Undersøkelser | |
Vanlige | Redusert vekt, reduserte pankreasenzymer2, unormal ALAT1, unormal ASAT1, økt ALAT1, økt HbA1c1, økt mengde bilirubin i blod1, økt mengde glukose i blod1 |
Mindre vanlige | Redusert mengde natrium i blod1, unormale mengder bilirubin i blod1, økt ASAT1, økt mengde alkalisk fosfatase i blod1 |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter, diaré, løs avføring1 |
Lever/galle | Gallestein |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme, oppkast, steatoré2 |
Generelle | Asteni, fatigue, reaksjoner på injeksjonsstedet (smerte, klump, indurasjon, nodul, pruritus) |
Hjerte | Sinusbradykardi1 |
Hud | Alopesi, hypotrikose1 |
Lever/galle | Galleveisdilatasjon1 |
Muskel-skjelettsystemet | Muskel-skjelettsmerter2, myalgi2 |
Nevrologiske | Hodepine, letargi2, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus, hyperglykemi, hypoglykemi, redusert appetitt2 |
Undersøkelser | Redusert vekt, reduserte pankreasenzymer2, unormal ALAT1, unormal ASAT1, økt ALAT1, økt HbA1c1, økt mengde bilirubin i blod1, økt mengde glukose i blod1 |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Misfarging av feces1 |
Kar | Hetetokter1 |
Psykiske | Insomni1 |
Undersøkelser | Redusert mengde natrium i blod1, unormale mengder bilirubin i blod1, økt ASAT1, økt mengde alkalisk fosfatase i blod1 |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Pankreatitt |
Immunsystemet | Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet) |
Infeksiøse | Abscess på injeksjonsstedet |
Lever/galle | Kolangitt, kolecystitt |
Egenskaper
Klassifisering: Oktapeptidanalog av naturlig somatostatin.
Virkningsmekanisme: Hemmer i likhet med somatostatin forskjellige endokrine, nevroendokrine, eksokrine og parakrine funksjoner. Har høy affinitet til humane somatostatinreseptorer (SSTR) 2 og 5, og redusert affinitet til humane SSTR 1, 3 og 4. Aktiviteten via SSTR 2 og 5 er hovedmekanismen som anses som ansvarlig for inhibering av veksthormon. Lanreotid er mer aktivt enn naturlig somatostatin og har lengre virkningstid. Har som somatostatin en generell virkning mot eksokrin sekresjon. Hemmer basal sekresjon av motilin, «gastric inhibitory peptide» (GIP) og pankreatisk polypeptid, men har ingen signifikant effekt på fastende sekretin- eller gastrinsekresjon. Senker nivåene av plasma kromogranin A- og urin-5-HIAA (5-hydroksyindoleddiksyre) ved GEP-NET og forhøyede nivåer av disse tumormarkørene. Hemmer måltidsindusert økning i blodgjennomstrømning i øvre mesenteriske arterie og portåren i betydelig grad. Reduserer prostaglandin E1-stimulert sekresjon av vann, natrium, kalium og klorid fra øvre del av tynntarmen betydelig. Reduserer prolaktinnivåer hos pasienter med akromegali som behandles over lang tid.
Absorpsjon: Etter dyp s.c. injeksjon av 60 mg, 90 mg og 120 mg hos akromegalipasienter er gjennomsnittlig Cmax hhv. 1,6, 3,5 og 3,1 ng/ml etter hhv. 6, 6 og 24 timer. Steady state-serumkonsentrasjon nås gjennomsnittlig etter 4 injeksjoner hver 4. uke. Etter gjentatt dosering hver 4. uke er gjennomsnittlige Cmax ved steady state 3,8, 5,7 og 7,7 ng/ml for hhv. 60, 90 og 120 mg. Gjennomsnittlige Cmin er 1,8, 2,5 og 3,8 ng/ml. Fluktuasjonsindeksen (peak/trough) er 81-108%. Lineær farmakokinetisk frigjøringsprofil ble sett etter dyp s.c. administrering hos akromegalipasienter. Hos GEP-NET-pasienter sees rask initial frisetting etter en enkelt injeksjon på 120 mg, med gjennomsnittlig Cmax på 7,49 ± 7,58 ng/ml i løpet av 1. dag. Steady-state konsentrasjon oppnås etter 5 injeksjoner à 120 mg hver 28. dag. Gjennomsnittlig Cmax ved steady-state er 13,9 ± 7,44 ng/ml. Gjennomsnittlig Cmin er 6,56 ± 1,99 ng/ml. Absolutt biotilgjengelighet er 73,4, 69 og 78,4% hos friske frivillige.
Fordeling: Begrenset ekstravaskulær distribusjon etter i.v. administrering hos friske frivillige, med Vdss på 16,1 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 ved s.c. administrering av 60, 90 og 120 mg hos friske frivillige er hhv. 23,3, 27,4 og 30,1 dager. Etter i.v. administrering hos friske frivillige er total clearance 23,7 liter/time, terminal t1/2 1,14 timer og «mean residence time» 0,68 timer. Ved GEP-NET: Gjennomsnittlig tilsynelatende t1/2 er 49,8 ± 28 dager.
Utskillelse: <5% utskilles i urin og <0,5% gjenfinnes uendret i feces. Indikerer en viss biliær utskillelse.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Ipstyl Autogel, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
60 mg | 1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007337 |
H-resept - |
8989,00 | C | |
90 mg | 1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007363 |
H-resept - |
11604,90 | C | |
120 mg | 1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/automatisk sikkerhetsanordning og kanyle) 007360 |
H-resept - |
14711,20 | C |
Sist endret: 21.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
28.10.2019