Nitropreparat. Kardilaterende middel ved hjertesykdom.

C01D A14 (Isosorbidmononitrat)



DEPOTTABLETTER 30 mg og 60 mg: Hver depottablett inneh.: Isosorbidmononitrat (isosorbid-5-mononitrat) 30 mg, resp. 60 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Profylaktisk behandling av angina pectoris.

Dosering

Individuell. Anbefalt dosering er 1 depottablett (60 mg) daglig, om morgenen. Døgndosen kan økes til 120 mg (2 depottabletter) gitt i 1 dose. For å unngå problemet med initial hodepine, anbefales dosetitrering, dvs. initialdosen reduseres til 30 mg daglig de første 2-4 dager i behandlingen. For pasienter med nattlig angina anbefales dosering ved sengetid. Preparatet er ikke beregnet til behandling av akutte angina-anfall. Det er viktig at dosering skjer kun 1 gang daglig. Derved oppnår en innenfor doseringsintervallet perioder med lav nitratkonsentrasjon slik at risiko for toleranseutvikling blir minst mulig.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Skal svelges hele med et 1/2 glass væske. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses, men kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Sjokk. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere (se Interaksjoner).

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da metabolisering av isosorbidmononitrat er redusert. Ved hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfurasjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal spesiell forsiktighet utvises. Ved angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfurasjon og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose og mitralstenose. Forsiktighet bør utvises ved hypotensjon. Forsiktighet anbefales ved alvorlig cerebral arteriosklerose. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga. redusert eliminering av isosorbidmononitrat. Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall, og overlappende behandling bør igangsettes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det bør informeres om bivirkninger som f.eks. svimmelhet og hodepine, særlig i starten av behandlingen, som kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5-hemmere (f.eks. sildenafil) er kontraindisert da betydelig blodtrykksfall kan oppstå, noe som kan gi synkope eller hjerteinfarkt hos disponerte. Samtidig bruk med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver kan potensere blodtrykkssenkende effekt av isosorbidmononitrat. Samtidig bruk av trisykliske antidepressiver eller alkohol kan potensere blodtrykkssenkende effekt av isosorbidmononitrat. Isosorbidmononitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagonisere effekten av isosorbidmononitrat og føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten av isosorbidmononitrat kan ikke utelukkes. Samtidig bruk av morfin kan muligens gi forlenget absorpsjonstid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelig til å utrede ev. reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko.
Amming: Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming.

 

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er farmakologisk medierte og doseavhengige. Hodepine kan oppstå i forbindelse med behandlingsstart, men forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling. Hypotensjon med symptomer som f.eks. svimmelhet, kvalme og i enkelte tilfeller synkope er sett. Disse symptomene forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeKvalme
Mindre vanligeDiaré, oppkast
Hjerte
VanligeTakykardi
Hud
SjeldneKløe, utslett
Kar
VanligeHypotensjon
Muskel-skjelettsystemet
Svært sjeldneMyalgi
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
De fleste bivirkningene er farmakologisk medierte og doseavhengige. Hodepine kan oppstå i forbindelse med behandlingsstart, men forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling. Hypotensjon med symptomer som f.eks. svimmelhet, kvalme og i enkelte tilfeller synkope er sett. Disse symptomene forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleKvalme
HjerteTakykardi
KarHypotensjon
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, oppkast
Sjeldne
HudKløe, utslett
Svært sjeldne
Muskel-skjelettsystemetMyalgi

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Pulserende hodepine. Mer alvorlige symptomer er eksitasjon, flushing, kaldsvetting, kvalme, oppkast, vertigo, synkope, takykardi og blodtrykksfall.
Behandling: Brekninger bør fremkalles. Behandling med aktivert kull. I tilfeller med kraftig hypotensjon bør pasienten legges på ryggen med bena hevet. I.v. væsketilførsel om nødvendig.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Isosorbid-5-mononitrat er en aktiv metabolitt av isosorbiddinitrat. Gir avslapning av glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Effekten er doseavhengig. Lav plasmakonsentrasjon fører til venedilatasjon, som forårsaker perifer blodkonsentrasjon, nedsatt tilbakestrømning og redusert preload. Høy plasmakonsentrasjon medfører også arteriedilatasjon som reduserer systemisk vaskulær motstand og arterielt trykk, og redusert afterload. Kan også ha en direkte dilaterende virkning på koronararteriene. Ved å redusere diastolisk trykk og volum, senkes det intramurale trykket, og dette fører til bedret subendokardiell blodstrøm. Hjertets arbeid minskes, og forholdet mellom hjertets oksygentilførsel og behov bedres. Medfører ikke toleranseutvikling eller rebound-effekt ved bruk 1 gang daglig. Tolereres godt også i forbindelse med akutt hjerteinfarkt.
Absorpsjon: Isosorbid-5-mononitrat absorberes fullstendig og det er ingen first pass-metabolisme. Cmax etter 4 timer. Imdur er en depotformulering med forlenget frisetting. Den aktive substans frisettes uavhengig av pH over en 10-timers periode. Biotilgjengeligheten er ca. 90% sammenlignet med vanlige tabletter. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen vesentlig.
Fordeling: Vd: Ca. 0,6 liter/kg. Når preparatet gis 1 gang daglig om morgenen, er plasmanivået høyt om dagen og lavt om natten.
Halveringstid: Ca. 5 timer. Total clearance omtrent 115 ml/minutt.
Utskillelse: Metabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 2% utskilles uforandret i urin.

Andre opplysninger

Depottablettens plastskjelett er uoppløselig, men henfaller når virkestoffet er frisatt. Av og til passerer plastskjelettet tarmkanalen uten å henfalle og kan sees i avføringen. Dette betyr ikke at effekten av legemidlet er redusert.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Imdur, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
30 mg98 stk. (kalenderpakn.)
031914
Blå resept
Byttegruppe
222,60C
60 mg98 stk. (kalenderpakn.)
032300
Blå resept
Byttegruppe
379,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 30.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.01.2018