Nitropreparat. Kardilaterende middel ved hjertesykdom.

ATC-nr.: C01D A14

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C01D A14
Isosorbidmononitrat
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av isosorbidmononitrat kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Isosorbidmononitrat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at isosorbidmononitrat er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 18.03.2019) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTTABLETTER 30 mg og 60 mg: Hver depottablett inneh.: Isosorbidmononitrat (isosorbid-5-mononitrat) 30 mg, resp. 60 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Profylaktisk behandling av angina pectoris.

Dosering

Individuell. Anbefalt dosering er 1 depottablett (60 mg) daglig, om morgenen. Døgndosen kan økes til 120 mg (2 depottabletter) gitt i 1 dose. For å unngå problemet med initial hodepine, anbefales dosetitrering, dvs. initialdosen reduseres til 30 mg daglig de første 2-4 dager i behandlingen. For pasienter med nattlig angina anbefales dosering ved sengetid. Preparatet er ikke beregnet til behandling av akutte angina-anfall. Det er viktig at dosering skjer kun 1 gang daglig. Derved oppnår en innenfor doseringsintervallet perioder med lav nitratkonsentrasjon slik at risiko for toleranseutvikling blir minst mulig.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Skal svelges hele med et 1/2 glass væske. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses, men kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Sjokk. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere (se Interaksjoner).

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da metabolisering av isosorbidmononitrat er redusert. Ved hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfurasjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal spesiell forsiktighet utvises. Ved angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfurasjon og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose og mitralstenose. Forsiktighet bør utvises ved hypotensjon. Forsiktighet anbefales ved alvorlig cerebral arteriosklerose. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga. redusert eliminering av isosorbidmononitrat. Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall, og overlappende behandling bør igangsettes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det bør informeres om bivirkninger som f.eks. svimmelhet og hodepine, særlig i starten av behandlingen, som kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C01D A14
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5-hemmere (f.eks. sildenafil) er kontraindisert da betydelig blodtrykksfall kan oppstå, noe som kan gi synkope eller hjerteinfarkt hos disponerte. Samtidig bruk med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver kan potensere blodtrykkssenkende effekt av isosorbidmononitrat. Samtidig bruk av trisykliske antidepressiver eller alkohol kan potensere blodtrykkssenkende effekt av isosorbidmononitrat. Isosorbidmononitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagonisere effekten av isosorbidmononitrat og føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten av isosorbidmononitrat kan ikke utelukkes. Samtidig bruk av morfin kan muligens gi forlenget absorpsjonstid.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelig til å utrede ev. reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko.
Amming: Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming.
Isosorbidmononitrat|Isosorbidmono- og dinitrat

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er farmakologisk medierte og doseavhengige. Hodepine kan oppstå i forbindelse med behandlingsstart, men denne bivirkningen forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling. Hypotensjon med symptomer som f.eks. svimmelhet, kvalme og i enkelte tilfeller synkope er rapportert. Disse symptomene forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon, takykardi. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Oppkast, diaré. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Utslett, pruritus. Svært sjeldne (<1/10000): Muskel-skjelettsystemet: Myalgi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Pulserende hodepine. Mer alvorlige symptomer er eksitasjon, flushing, kaldsvetting, kvalme, oppkast, vertigo, synkope, takykardi og blodtrykksfall.
Behandling: Brekninger bør fremkalles. Behandling med aktivert kull. I tilfeller med kraftig hypotensjon bør pasienten legges på ryggen med bena hevet. I.v. væsketilførsel om nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C01D A14

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Isosorbid-5-mononitrat er en aktiv metabolitt av isosorbiddinitrat. Gir avslapning av glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Effekten er doseavhengig. Lav plasmakonsentrasjon fører til venedilatasjon, som forårsaker perifer blodkonsentrasjon, nedsatt tilbakestrømning og redusert preload. Høy plasmakonsentrasjon medfører også arteriedilatasjon som reduserer systemisk vaskulær motstand og arterielt trykk, og redusert afterload. Kan også ha en direkte dilaterende virkning på koronararteriene. Ved å redusere diastolisk trykk og volum, senkes det intramurale trykket, og dette fører til bedret subendokardiell blodstrøm. Hjertets arbeid minskes, og forholdet mellom hjertets oksygentilførsel og behov bedres. Medfører ikke toleranseutvikling eller rebound-effekt ved bruk 1 gang daglig. Tolereres godt også i forbindelse med akutt hjerteinfarkt.
Absorpsjon: Isosorbid-5-mononitrat absorberes fullstendig og det er ingen first pass-metabolisme. Cmax etter 4 timer. Imdur er en depotformulering med forlenget frisetting. Den aktive substans frisettes uavhengig av pH over en 10-timers periode. Biotilgjengeligheten er ca. 90% sammenlignet med vanlige tabletter. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen vesentlig.
Fordeling: Vd: Ca. 0,6 liter/kg. Når preparatet gis 1 gang daglig om morgenen, er plasmanivået høyt om dagen og lavt om natten.
Halveringstid: Ca. 5 timer. Total clearance omtrent 115 ml/minutt.
Utskillelse: Metabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 2% utskilles uforandret i urin.

Andre opplysninger

Depottablettens plastskjelett er uoppløselig, men henfaller når virkestoffet er frisatt. Av og til passerer plastskjelettet tarmkanalen uten å henfalle og kan sees i avføringen. Dette betyr ikke at effekten av legemidlet er redusert.

Sist endret: 12.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.01.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Imdur, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
30 mg98 stk. (kalenderpakn.)
031914
Blå resept
Byttegruppe
222,60CSPC_ICON
60 mg98 stk. (kalenderpakn.)
032300
Blå resept
Byttegruppe
379,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flushing (rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trisyklisk antidepressiv (tca): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.