Står ikke på WADAs dopingliste
Bestill bekreftelse på dopingsøkKAPSLER, harde 75 mg, 100 mg og 125 mg: Hver kapsel inneh.: Palbociklib 75 mg, resp. 100 mg og 125 mg, laktose. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av hormonreseptorpositiv, HER2-negativ lokalavansert eller metastatisk brystkreft i kombinasjon med en aromatasehemmer, eller i kombinasjon med fulvestrant hos kvinner som tidligere har fått endokrinbehandling. Hos pre- eller perimenopausale kvinner skal endokrin behandling kombineres med en LHRH-agonist.Dosering
Behandling bør startes og overvåkes av lege med erfaring i bruk av kreftlegemidler.Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose: 125 mg 1 gang daglig i 21 påfølgende dager etterfulgt av 7 dager uten behandling, som gir en komplett syklus på 28 dager (doseringsskjema 3/1). Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten har klinisk nytte eller til uakseptabel toksisitet oppstår.
Dosejusteringer: Ved bivirkninger kan dosen reduseres til 100 mg og deretter ev. til 75 mg. Ved behov for ytterligere dosereduksjon skal behandlingen seponeres. Dersom samtidig bruk av sterk CYP3A4-hemmer er nødvendig, skal palbociklibdosen reduseres til 75 mg. Ved hematologisk toksisitet: Fullstendig hematologisk status bør kontrolleres før behandlingsstart og ved starten av hver syklus, samt ved dag 15 i de første 2 syklusene, og ellers ved klinisk indikasjon. For pasienter som ikke får grad >1 eller 2 nøytropeni i de første 6 syklusene skal det tas fullstendig hematologisk status hver 3. måned før oppstart av etterfølgende sykluser, og ellers ved klinisk indikasjon. Før behandling anbefales absolutt nøytrofiltall (ANC) ≥1000/mm3 og trombocyttall ≥50 000/mm3.
Grad (CTCAE)1 | Dosejustering |
---|---|
Grad 1 eller 2 | Ingen dosejustering. |
Grad 3 | Dag 1 av syklusen: Behandling avventes inntil bedring
til grad ≤2, og gjenta kontroll av fullstendig hematologisk status
innen 1 uke. Når grad ≤2 er nådd, kan neste syklus påbegynnes
med samme dose. |
Grad 3 ANC + feber ≥38,5°C og/eller infeksjon | Når som helst: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤2. |
Grad 4 | Når som helst: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤2. |
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av urtepreparater som inneholder johannesurt (prikkperikum).Forsiktighetsregler
Moderat eller alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon: Gis med forsiktighet. Følg nøye med på toksisitetstegn. Kritisk visceral sykdom: Sikkerhet og effekt er ukjent. Infeksjoner: Kan predisponere for infeksjoner pga. myelosuppressive egenskaper. Lege bør kontaktes umiddelbart ved feber. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men kan gi fatigue. Pasienten bør være forsiktig ved bilkjøring/bruk av maskiner.Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X E33Samtidig bruk av sterke CYP3A-hemmere kan gi økt toksisitet og bør unngås. Samtidig bruk av sterke CYP3A-induktorer kan gi redusert eksponering for palbociklib og risiko for manglende effekt, og bør unngås. Palbociklib er en svak CYP3A-hemmer, og dosereduksjon av sensitive CYP3A-substrater med smalt terapeutisk vindu kan være nødvendig. Palbociklib kan hemme P-gp og BCRP, og P-gp- og BCRP-substrater kan få økt effekt og økt risiko for bivirkninger. Palbociklib kan hemme OCT1 og øke eksponeringen for OCT1-substrater.
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Svært vanlige | Anemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni |
Vanlige | Febril nøytropeni |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Diaré, kvalme, oppkast, stomatitt |
Generelle | |
Svært vanlige | Asteni, fatigue, feber |
Hud | |
Svært vanlige | Alopesi, utslett |
Vanlige | Tørr hud |
Infeksiøse | |
Svært vanlige | Infeksjon |
Luftveier | |
Vanlige | Epistakse |
Nevrologiske | |
Vanlige | Dysgeusi |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Nedsatt appetitt |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt ALAT, økt ASAT |
Øye | |
Vanlige | Tåkesyn, tørre øyne, økt lakrimasjon |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme, oppkast, stomatitt |
Generelle | Asteni, fatigue, feber |
Hud | Alopesi, utslett |
Infeksiøse | Infeksjon |
Stoffskifte/ernæring | Nedsatt appetitt |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Febril nøytropeni |
Hud | Tørr hud |
Luftveier | Epistakse |
Nevrologiske | Dysgeusi |
Undersøkelser | Økt ALAT, økt ASAT |
Øye | Tåkesyn, tørre øyne, økt lakrimasjon |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Sist endret: 06.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
03.07.2019
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
IBRANCE, KAPSLER, harde:
Ordforklaringer til teksten
Ordforklaringer
absolutt nøytrofiltall (anc, all neutrophil cells): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 109/liter.
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.
alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.
alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.
anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.
antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).
asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.
biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.
ctcae (the common terminology criteria for adverse events): The Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE), tidligere kalt The Common Toxicity Criteria (CTC eller NCI-CTC), er et sett av kriterier for klassifisering av bivirkninger av legemidler brukt i kreftbehandling. Klassifiseringen er utviklet av US National Cancer Institute (NCI). CTCAE v5.0 er er siste publiserte versjon, men mange preparatomtaler viser til CTCAE v4.03. Bivirkningene klassifiseres som Grad 1-5, hvor Grad 1 er mild, Grad 2 er moderat, Grad 3 er alvorlig, Grad 4 er livstruende og Grad 5 er død.
cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.
cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.
cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.
diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.
epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.
feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).
febril nøytropeni: Tilstand med nøytropeni og samtidig feber. Feber kan tyde på systemisk infeksjon, og krever rask behandling med antibiotika.
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.
steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.
stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.
trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.
utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.