Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 75 mg, 100 mg og 125 mg: Hver tablett inneh.: Palbociklib 75 mg, resp. 100 mg og 125 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 75 mg og 125 mg: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 100 mg: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av hormonreseptorpositiv, HER2-negativ lokalavansert eller metastatisk brystkreft i kombinasjon med en aromatasehemmer, eller i kombinasjon med fulvestrant hos kvinner som tidligere har fått endokrinbehandling. Hos pre- eller perimenopausale kvinner skal endokrin behandling kombineres med en LHRH-agonist.De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Behandling bør startes og overvåkes av lege med erfaring i bruk av kreftlegemidler.
Voksne inkl. eldre
Anbefalt dose: 125 mg 1 gang daglig i 21 påfølgende dager etterfulgt av 7 dager uten behandling, som gir en komplett syklus på 28 dager (doseringsskjema 3/1). Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten har klinisk nytte eller til uakseptabel toksisitet oppstår.
Dosejusteringer
Ved bivirkninger kan dosen reduseres til 100 mg og deretter ev. til 75 mg. Ved behov for ytterligere dosereduksjon skal behandlingen seponeres. Dersom samtidig bruk av sterk CYP3A-hemmer er nødvendig, skal palbociklibdosen reduseres til 75 mg. Ved seponering av sterk CYP3A-hemmer skal palbociklibdosen økes til dosen før oppstart av hemmeren. Se SPC. Ved hematologisk toksisitet: Fullstendig hematologisk status bør kontrolleres før behandlingsstart og ved starten av hver syklus, samt ved dag 15 i de første 2 syklusene, og ellers ved klinisk indikasjon. For pasienter som ikke får grad >1 eller 2 nøytropeni i de første 6 syklusene skal det tas fullstendig hematologisk status hver 3. måned før oppstart av etterfølgende sykluser, og ellers ved klinisk indikasjon. Før behandling anbefales absolutt nøytrofiltall (ANC) ≥1000/mm3 og trombocyttall ≥50 000/mm3.
1Gradering i samsvar med Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE) 4.0.Ved ikke-hematologisk toksisitet: Grad 1-2: Ingen dosejustering. Grad ≥3 som vedvarer til tross for medisinsk behandling: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller ≤2 (hvis det ikke vurderes som en sikkerhetsrisiko for pasienten). Fortsett deretter med den neste lavere dosen.
Grad (CTCAE)1 |
Dosejustering |
|---|---|
Grad 1 eller 2 |
Ingen dosejustering. |
Grad 3 |
Dag 1 av syklusen: Behandling avventes inntil bedring til grad ≤2, og gjenta kontroll av fullstendig hematologisk status innen 1 uke. Når grad ≤2 er nådd, kan neste syklus påbegynnes med samme dose. |
Grad 3 ANC + feber ≥38,5°C og/eller infeksjon |
Når som helst: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤2. |
Grad 4 |
Når som helst: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤2. |
Glemt dose/Oppkast Ved glemt dose eller oppkast skal ikke ekstra dose tas. Neste dose tas til vanlig tid.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett/moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh C) er anbefalt dose 75 mg 1 gang daglig med doseringsskjema 3/1. Se også Forsiktighetsregler.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved ClCR ≥15 ml/minutt. Utilstrekkelige data for å gi anbefaling om dosejustering ved hemodialyse. Se også Forsiktighetsregler.
- Barn og ungdom <18 år: Bruk er ikke relevant. Effekt er ikke fastslått.
Administrering Tas til omtrent samme tid hver dag. Samtidig inntak av grapefrukt/-juice skal unngås. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Ødelagt, sprukket eller ikke intakt tablett skal ikke inntas.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bruk av plantebaserte legemidler som inneholder johannesurt.Forsiktighetsregler
Moderat eller alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon: Bør gis med forsiktighet. Følg nøye med på toksisitetstegn. Kritisk visceral sykdom: Sikkerhet og effekt er ukjent. Interstitiell lungesykdom (ILD)/pneumonitt: Alvorlig ILD og/eller pneumonitt, inkl. livstruende/fatal, er sett i kombinasjon med endokrinbehandling. Pasienten bør overvåkes for lungesymptomer som indikerer ILD/pneumonitt. Ved nye/forverrede luftveissymptomer og mistanke om ILD/pneumonitt skal behandling avbrytes umiddelbart og pasienten evalueres. Ved alvorlig ILD/pneumonitt skal behandling seponeres permanent. Infeksjoner: Kan predisponere for infeksjoner pga. myelosuppressive egenskaper. Lege bør kontaktes umiddelbart ved feber. Venøs tromboembolisme: Er sett. Pasienten bør overvåkes for tegn/symptomer på dyp venetrombose og lungeembolisme, og behandles på en medisinsk hensiktsmessig måte om dette oppstår. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men kan gi fatigue. Pasienten bør være forsiktig ved bilkjøring/bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIngen humane data. Anbefales ikke under graviditet eller hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner eller deres mannlige partnere må bruke sikker prevensjon (f.eks. dobbel-barriereprevensjon) under og i minst 3 uker (kvinner) eller 14 uker (menn) etter avsluttet behandling.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Skal ikke brukes under amming.
FertilitetMannlig fertilitet kan reduseres. Sædkonservering før behandlingsstart bør vurderes.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerBåde gastrointestinal og hematologisk toksisitet kan oppstå.
BehandlingStøttende.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSterkt selektiv, reversibel hemmer av de syklinavhengige kinasene (CDK) 4 og 6. Syklin D1 og CDK4/6 er nedstrøms for flere signalveier som fører til celleproliferasjon. Blokkerer progresjonen av cellen fra G1 inn i S-fase av cellesyklusen.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet 46% ved dose 125 mg. Tmax 4‑12 timer.
ProteinbindingCa. 85%. Gjennomsnittlig ubundet fraksjon øker gradvis med forverring av leverfunksjonen.
HalveringstidGjennomsnittlig t1/2 28,8 timer. Steady state innen 8 dager ved dosering 1 gang daglig. Akkumuleres ved gjentatt dosering 1 gang daglig.
UtskillelsePrimært som metabolitter i feces (74%), i mindre grad i urin (17%). En liten del av dosen gjenfinnes uendret i feces (2%) og urin (7%).
SPC (preparatomtale)
IBRANCE TABLETTER, filmdrasjerte 75 mg IBRANCE TABLETTER, filmdrasjerte 100 mg IBRANCE TABLETTER, filmdrasjerte 125 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
17.10.2024
Sist endret: 20.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)