Adrenergikum.

ATC-nr.: C01C A17

  

  Midodrin forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 2,5 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Midodrinhydroklorid 2,5 mg, resp. 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Paraoransje aluminiumslakk (E 110).


Indikasjoner

Til voksne for behandling av alvorlig ortostatisk hypotensjon grunnet autonom dysfunksjon når korrigerbare faktorer er utelukket og andre behandlingsformer ikke er egnet.

Dosering

Startdose: 2,5 mg 3 ganger daglig. Vedlikeholdsdose: Avhengig av resultatene fra liggende og stående blodtrykksmålinger, kan dosen økes ukentlig opp til 10 mg 3 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ikke studert. Kontraindisert ved akutt nyresykdom og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Evaluering av lever- og nyreparametre før behandlingsoppstart og deretter regelmessig, anbefales. Barn: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre: Begrensede data, ikke studert. Forsiktig dosetitrering anbefales.
Administrering: Dagens siste dose skal tas minst 4 timer før sengetid for å forebygge hypertensjon i liggende stilling. Kan tas med eller uten mat. Kan deles for å lette svelging, men ikke for å dele i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Alvorlig organisk hjertesykdom (f.eks. bradykardi, hjerteinfarkt, stuvningssvikt, ledningsforstyrrelser eller aortaaneurisme). Hypertensjon. Alvorlig karsykdom med obliterasjon, cerebrovaskulær okklusjon og karspasmer. Akutt nyresykdom. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Alvorlig prostatalidelse. Urinretensjon. Proliferativ diabetisk retinopati. Feokromocytom. Hypertyreose. Trangvinklet glaukom. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hypertensjon i liggende stilling: Regelmessig overvåkning av liggende og stående blodtrykk er nødvendig pga. risiko for hypertensjon i liggende stilling, f.eks. om natten. Pasienten skal få beskjed om å rapportere symptomer (brystsmerter, palpitasjon, kortpustethet, hodepine og tåkesyn) umiddelbart, og bør overvåkes for slike symptomer av behandlende lege. Hypertensjon i liggende stilling kan ofte kontrolleres ved dosejustering, men dersom bivirkningen ikke opphører ved dosereduksjon, skal behandlingen seponeres. Tidspunkt for administrering er viktig i denne sammenheng. Unngå administrering sent på kvelden, dagens siste dose skal tas minst 4 timer før sengetid. Risikoen for nattlig hypertensjon i liggende stilling kan reduseres ved høyt hodeleie. Alvorlige forstyrrelser i det autonome nervesystemet: Ved alvorlige forstyrrelser i det autonome nervesystemet, kan midodrin gi ytterligere blodtrykksreduksjon i stående stilling. Dersom dette oppstår skal behandlingen seponeres. Aterosklerotisk sykdom: Forsiktighet utvises ved aterosklerotisk sykdom, spesielt ved symptomer på intestinal angina eller klaudikasjon i bena. Prostatalidelser: Forsiktighet utvises ved prostatalidelser, da midodrin kan gi urinretensjon. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Puls: Redusert puls pga. at vagusrefleks kan oppstå. Forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk av hjerteglykosider og andre legemidler som reduserer pulsen direkte eller indirekte. Pasienten bør overvåkes for tegn eller symptomer som indikerer bradykardi.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C01C A17
Sympatomimetika og andre karkontraherende midler: Samtidig behandling med sympatomimetika og andre karkontraherende substanser, som reserpin, guanetidin, TCA, antihistaminer, thyreoideahormoner og MAO-hemmere, inkl. behandlinger som er tilgjengelige uten resept, bør unngås da uttalt blodtrykksøkning kan oppstå. Alfaadrenerge antagonister: Effekten av midodrin blokkeres av alfablokkere som prazosin og fentolamin. Pulsreduserende legemidler: Overvåkning anbefales ved kombinasjon med andre legemidler som reduserer pulsen, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av digitalispreparater er ikke anbefalt, da pulsreduserende effekt kan forsterkes og hjerteblokk kan oppstå. Kortikosteroidpreparater: Midodrin kan forsterke/øke den hypertensive effekten av kortikosteroider. Behandling med mineralkortikoider eller glukokortikoider (f.eks. fludrokortison) kan gi økt risiko for glaukom/økt intraokulært trykk, og pasienten bør overvåkes nøye. Mulig effekt av andre legemidler på midodrin: Ikke studert. In vitro-data indikerer at den aktive metabolitten desglymidodrin er et CYP2D6-substrat. Samtidig bruk av CYP2D6-hemmere kan øke plasmanivå av desglymidodrin, og gi økt risiko for bivirkninger. Mulig effekt av midodrin på andre legemidler: Midodrin er en CYP2D6-hemmer, og redusert clearance av CYP2D6-substrater kan være klinisk relevant, spesielt ved lav terapeutisk indeks. Falskt forhøyet plasmanivå av metanefrin: Pasienter som tar midodrin kan ha falskt forhøyet plasmanivå av metanefrin som følge av analytisk interferens når det måles ved HILIC-basert HPLC-MS/MS. Denne muligheten for interferens skal vurderes i tilfeller hvor pasienter som tar midodrin trenger biokjemiske undersøkelser for mulige feokromocytomer og paragangliomer.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen humane data. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet ved maternaltoksiske doser.
Amming: Skal ikke brukes ved amming. Ukjent om midodrin/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Dyrestudier er utilstrekkelige mht. vurdering av fertilitet.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hud: Piloereksjon (gåsehud), kløe i hodebunnen. Nyre/urinveier: Dysuri. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, dyspepsi, stomatitt. Hjerte/kar: Hypertensjon i liggende stilling (doseavhengig effekt). Hud: Kløe, frysninger, rødming, utslett. Nevrologiske: Parestesi, parestesi i hodebunnen, hodepine. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Refleksbradykardi. Nevrologiske: Rastløshet, uro, irritabilitet. Nyre/urinveier: Påtrengende vannlatingsbehov. Psykiske: Søvnforstyrrelser, insomni. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjon. Lever/galle: Leverfunksjonsforstyrrelser, økte leverenzymer. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Abdominalsmerter, oppkast, diaré. Psykiske: Angst, forvirringstilstand.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Tilsv. bivirkninger, men særlig hypertensjon, piloereksjon (gåsehud) og kuldefølelse, bradykardi (refleksbradykardi) og urinretensjon.
Behandling: I tillegg til de viktigste generelle livreddende tiltakene, anbefales fremkalling av brekninger og administrering av et alfasympatolytisk middel (f.eks. nitroprussid, fentolamin, nitroglyserin). Bradykardi og bradykarde ledningsforstyrrelser kan blokkeres av atropin. Den aktive metabolitten desglymidodrin er dialyserbar.

Egenskaper

Klassifisering: Prodrug til desglymidodrin, et α1-adrenergikum.
Virkningsmekanisme: Desglymidodrin er en sympatomimetisk substans med direkte og selektiv effekt på perifere α1-adrenerge reseptorer. Induserer vasokonstriksjon i venesystemet (reduserer venestuvning) og øker perifer arteriell resistens, som gir økt arterielt blodtrykk.
Absorpsjon: Cmax til midodrin og desglymidodrin nås etter hhv. ca. 30 minutter og 1 time.
Proteinbinding: Midodrin og desglymidodrin bindes ikke i signifikant grad til plasmaproteiner (<30%).
Halveringstid: Ca. 30 minutter for midodrin og ca. 3 timer for desglymidodrin.
Metabolisme: Midodrin hydrolyseres delvis før absorpsjon (i tarmene), og delvis etter absorpsjon (i plasma) ved avspalting av glysin, med dannelse av den aktive metabolitten, desglymidodrin. Eliminasjon av desglymidodrin skyldes hovedsakelig oksidativ metabolisme, etterfulgt av (delvis) konjugering.
Utskillelse: >90% utskilles i konjugerte eller ikke-konjugerte former i urin i løpet av 24 timer (8% som midodrin, 40% som desglymidodrin og 55% som deres nedbrytningsprodukter).

Sist endret: 15.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.03.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Hypotron, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2,5 mg50 stk. (blister)
506553
Blå resept
-
416,30CSPC_ICON
100 stk. (blister)
469899
Blå resept
-
796,30CSPC_ICON
5 mg50 stk. (blister)
032257
Blå resept
-
554,30CSPC_ICON
100 stk. (blister)
417898
Blå resept
-
1072,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

adrenergikum: Substans som har samme effekt som de kroppsegne hormonene adrenalin og noradrenalin. Disse substansene aktiverer det sympatiske nervesystemet og gir effekter som sammentrekning av blodårene, økt blodtrykk, økt hjertefunksjon, utvidelse av luftrørene i lungene og økt muskelspenning.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertyreose (hypertyreoidisme, tyreotoksikose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

klaudikasjon (claudicatio intermittens, åreforkalkning i benene, røykeben): Smerter i leggen pga. utilstrekkelig oksygentilførsel. Forekommer som regel ved anstrengelse av muskelen f.eks. ved gåing. Årsaken til claudicatio intermittens er åreforkalkning, som reduserer blodgjennomstrømningen i muskelen.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

mineralkortikoider: En gruppe kortikosteroider som regulerer vann- og saltbalansen. De påvirker nyrene slik at natrium holdes tilbake i kroppen og kalium utskilles via urinen.

ms (multippel sklerose): Multippel sklerose er en kronisk, tilbakevendende sykdom med episoder (attakker) av f.eks. halvsidig lammelse eller sanseforstyrrelser, blindhet på det ene øyet, lammelse av begge ben, koordinasjonsforstyrrelser i armer/ben eller øynene.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.