Adrenergikum.

C01C A17 (Midodrin)



TABLETTER 2,5 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Midodrinhydroklorid 2,5 mg, resp. 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Paraoransje aluminiumslakk (E 110).


Indikasjoner

Til voksne for behandling av alvorlig ortostatisk hypotensjon grunnet autonom dysfunksjon når korrigerbare faktorer er utelukket og andre behandlingsformer ikke er egnet.

Dosering

Startdose: 2,5 mg 3 ganger daglig. Vedlikeholdsdose: Avhengig av resultatene fra liggende og stående blodtrykksmålinger, kan dosen økes ukentlig opp til 10 mg 3 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ikke studert. Kontraindisert ved akutt nyresykdom og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Evaluering av lever- og nyreparametre før behandlingsoppstart og deretter regelmessig, anbefales. Barn: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre: Begrensede data, ikke studert. Forsiktig dosetitrering anbefales.
Administrering: Dagens siste dose skal tas minst 4 timer før sengetid for å forebygge hypertensjon i liggende stilling. Kan tas med eller uten mat. Kan deles for å lette svelging, men ikke for å dele i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Alvorlig organisk hjertesykdom (f.eks. bradykardi, hjerteinfarkt, stuvningssvikt, ledningsforstyrrelser eller aortaaneurisme). Hypertensjon. Alvorlig karsykdom med obliterasjon, cerebrovaskulær okklusjon og karspasmer. Akutt nyresykdom. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Alvorlig prostatalidelse. Urinretensjon. Proliferativ diabetisk retinopati. Feokromocytom. Hypertyreose. Trangvinklet glaukom. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hypertensjon i liggende stilling: Regelmessig overvåkning av liggende og stående blodtrykk er nødvendig pga. risiko for hypertensjon i liggende stilling, f.eks. om natten. Pasienten skal få beskjed om å rapportere symptomer (brystsmerter, palpitasjon, kortpustethet, hodepine og tåkesyn) umiddelbart, og bør overvåkes for slike symptomer av behandlende lege. Hypertensjon i liggende stilling kan ofte kontrolleres ved dosejustering, men dersom bivirkningen ikke opphører ved dosereduksjon, skal behandlingen seponeres. Tidspunkt for administrering er viktig i denne sammenheng. Unngå administrering sent på kvelden, dagens siste dose skal tas minst 4 timer før sengetid. Risikoen for nattlig hypertensjon i liggende stilling kan reduseres ved høyt hodeleie. Alvorlige forstyrrelser i det autonome nervesystemet: Ved alvorlige forstyrrelser i det autonome nervesystemet, kan midodrin gi ytterligere blodtrykksreduksjon i stående stilling. Dersom dette oppstår skal behandlingen seponeres. Aterosklerotisk sykdom: Forsiktighet utvises ved aterosklerotisk sykdom, spesielt ved symptomer på intestinal angina eller klaudikasjon i bena. Prostatalidelser: Forsiktighet utvises ved prostatalidelser, da midodrin kan gi urinretensjon. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Puls: Redusert puls pga. at vagusrefleks kan oppstå. Forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk av hjerteglykosider og andre legemidler som reduserer pulsen direkte eller indirekte. Pasienten bør overvåkes for tegn eller symptomer som indikerer bradykardi.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sympatomimetika og andre karkontraherende midler: Samtidig behandling med sympatomimetika og andre karkontraherende substanser, som reserpin, guanetidin, TCA, antihistaminer, thyreoideahormoner og MAO-hemmere, inkl. behandlinger som er tilgjengelige uten resept, bør unngås da uttalt blodtrykksøkning kan oppstå. Alfaadrenerge antagonister: Effekten av midodrin blokkeres av alfablokkere som prazosin og fentolamin. Pulsreduserende legemidler: Overvåkning anbefales ved kombinasjon med andre legemidler som reduserer pulsen, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av digitalispreparater er ikke anbefalt, da pulsreduserende effekt kan forsterkes og hjerteblokk kan oppstå. Kortikosteroidpreparater: Midodrin kan forsterke/øke den hypertensive effekten av kortikosteroider. Behandling med mineralkortikoider eller glukokortikoider (f.eks. fludrokortison) kan gi økt risiko for glaukom/økt intraokulært trykk, og pasienten bør overvåkes nøye. Mulig effekt av andre legemidler på midodrin: Ikke studert. In vitro-data indikerer at den aktive metabolitten desglymidodrin er et CYP2D6-substrat. Samtidig bruk av CYP2D6-hemmere kan øke plasmanivå av desglymidodrin, og gi økt risiko for bivirkninger. Mulig effekt av midodrin på andre legemidler: Midodrin er en CYP2D6-hemmer, og redusert clearance av CYP2D6-substrater kan være klinisk relevant, spesielt ved lav terapeutisk indeks. Falskt forhøyet plasmanivå av metanefrin: Pasienter som tar midodrin kan ha falskt forhøyet plasmanivå av metanefrin som følge av analytisk interferens når det måles ved HILIC-basert HPLC-MS/MS. Denne muligheten for interferens skal vurderes i tilfeller hvor pasienter som tar midodrin trenger biokjemiske undersøkelser for mulige feokromocytomer og paragangliomer.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen humane data. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet ved maternaltoksiske doser.
Amming: Skal ikke brukes ved amming. Ukjent om midodrin/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Dyrestudier er utilstrekkelige mht. vurdering av fertilitet.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Dyspepsi, kvalme, stomatitt
Ukjent frekvens Abdominalsmerte, diaré, oppkast
Hjerte
Mindre vanlige Refleksbradykardi
Sjeldne Palpitasjoner, takykardi
Hud
Svært vanlige Kløe i hodebunnen, piloereksjon
Vanlige Flushing, frysninger, kløe, utslett
Kar
Vanlige Hypertensjon (i liggende stilling)1
Lever/galle
Sjeldne Unormal leverfunksjon, økte leverenzymer
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, parestesi, parestesi i hodebunnen
Mindre vanlige Irritabilitet, rastløshet/uro
Nyre/urinveier
Svært vanlige Dysuri
Vanlige Urinretensjon
Mindre vanlige Akutt vannlatingsbehov
Psykiske
Mindre vanlige Insomni, søvnforstyrrelse
Ukjent frekvens Angst, forvirringstilstand

1Doseavhengig effekt.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Hud Kløe i hodebunnen, piloereksjon
Nyre/urinveier Dysuri
Vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, kvalme, stomatitt
Hud Flushing, frysninger, kløe, utslett
Kar Hypertensjon (i liggende stilling)1
Nevrologiske Hodepine, parestesi, parestesi i hodebunnen
Nyre/urinveier Urinretensjon
Mindre vanlige
Hjerte Refleksbradykardi
Nevrologiske Irritabilitet, rastløshet/uro
Nyre/urinveier Akutt vannlatingsbehov
Psykiske Insomni, søvnforstyrrelse
Sjeldne
Hjerte Palpitasjoner, takykardi
Lever/galle Unormal leverfunksjon, økte leverenzymer
Ukjent frekvens
Gastrointestinale Abdominalsmerte, diaré, oppkast
Psykiske Angst, forvirringstilstand

1Doseavhengig effekt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Tilsv. bivirkninger, men særlig hypertensjon, piloereksjon (gåsehud) og kuldefølelse, bradykardi (refleksbradykardi) og urinretensjon.
Behandling: I tillegg til de viktigste generelle livreddende tiltakene, anbefales fremkalling av brekninger og administrering av et alfasympatolytisk middel (f.eks. nitroprussid, fentolamin, nitroglyserin). Bradykardi og bradykarde ledningsforstyrrelser kan blokkeres av atropin. Den aktive metabolitten desglymidodrin er dialyserbar.

Egenskaper

Klassifisering: Prodrug til desglymidodrin, et α1-adrenergikum.
Virkningsmekanisme: Desglymidodrin er en sympatomimetisk substans med direkte og selektiv effekt på perifere α1-adrenerge reseptorer. Induserer vasokonstriksjon i venesystemet (reduserer venestuvning) og øker perifer arteriell resistens, som gir økt arterielt blodtrykk.
Absorpsjon: Cmax til midodrin og desglymidodrin nås etter hhv. ca. 30 minutter og 1 time.
Proteinbinding: Midodrin og desglymidodrin bindes ikke i signifikant grad til plasmaproteiner (<30%).
Halveringstid: Ca. 30 minutter for midodrin og ca. 3 timer for desglymidodrin.
Metabolisme: Midodrin hydrolyseres delvis før absorpsjon (i tarmene), og delvis etter absorpsjon (i plasma) ved avspalting av glysin, med dannelse av den aktive metabolitten, desglymidodrin. Eliminasjon av desglymidodrin skyldes hovedsakelig oksidativ metabolisme, etterfulgt av (delvis) konjugering.
Utskillelse: >90% utskilles i konjugerte eller ikke-konjugerte former i urin i løpet av 24 timer (8% som midodrin, 40% som desglymidodrin og 55% som deres nedbrytningsprodukter).

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Hypotron, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
2,5 mg 50 stk. (blister)
506553
Blå resept
-
416,30 C
100 stk. (blister)
469899
Blå resept
-
796,30 C
5 mg 50 stk. (blister)
032257
Blå resept
-
554,30 C
100 stk. (blister)
417898
Blå resept
-
1072,40 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.10.2019